ROACCUTANE

חומר פעיל: Isotretinoin
כאשר ATH: D10BA01
CCF: תרופה לטיפול באקנה. Retinoid
כאשר CSF: 29.12.02
יצרן: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (שווייץ)

צורת מינון, הרכב ואריזה

כמוסות אדמדם-סגול (אור לילך) צבעים, אטום, סגלגל, עם הכיתוב על פני השטח של דיו שחור “ROA 10”; תוכן של כמוסות – ההשעיה הומוגנית מצהוב לצבע צהוב כהה.

Excipients: שמן סויה, שעוות דבורים צהובה, סויה שעועית שמן, אם, שמן סויה חלקית אם.

ההרכב של הפגז: ג'לטין, גליצרול, Carion 83 (עמילן תפוח אדמה מתעכל, מניטול, סורביטול), kantaksantin, טיטניום דו - חמצני.

מבנה דיו: לַכָּה, צבע שחור תחמוצת ברזל.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

כמוסות חצי אחד של אדמדם-סגול (לילך) צבעים, החצי השני הוא לבן, אטום, סגלגל, עם הכיתוב על פני השטח של דיו שחור “ROA 20”; תוכן של כמוסות – ההשעיה הומוגנית מצהוב לצבע צהוב כהה.

Excipients: שמן סויה, שעוות דבורים צהובה, סויה שעועית שמן, אם, שמן סויה חלקית אם.

ההרכב של הפגז: ג'לטין, גליצרול, Carion 83 (עמילן תפוח אדמה מתעכל, מניטול, סורביטול), kantaksantin, טיטניום דו - חמצני.

מבנה דיו: לַכָּה, צבע שחור תחמוצת ברזל.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Isotretinoin, החומר הפעיל Roakkutana, – stereoisomer של טרנס-Retinoic חומצה (tretinoina).

מנגנון הפעולה המדויק לא הובהר עדיין Roakkutana, עם זאת, היא הוקמה, כי שיפור תמונה קלינית של אקנה חמור קשורה דיכוי התלויים מקנזי הפעילות של בלוטות החלב ואת בהיסטולוגיה אישר צמצום גדלי. חוץ מזה, הוכח פעולה אנטי דלקתיות של isotretinoin על העור.

פרמקוקינטיקה

הדינמיקה של ריכוז התרופה בדם יכול להיות החזוי בהתבסס על מודלים של פרמקוקינטיקה ליניארי.

קליטה

מתנדבים בריאים, אצל מטופלים עם אקנה kistoznymi ריכוז הפלסמה המרבי (Cmax) לאחר נטילת 80-100 mg isotretinoin היוו כ 250 ng/ml מושגת באמצעות 1-4 שעה.

Isotretinoin עם מזון מגביר הביולוגית ב 2 לעומת הקבלה של מים אחרונים, כנראה, כתוצאה מכך, חל שיפור צריכת של המתחם הזה, lipophilicity גבוה. יתר על כן, isotretinoin במהלך הארוחה מלווה, בדרך כלל, הפחתת תנודות מערכתית הזמינות הביולוגית.

הפצה

Isotretinoin. זה קשור מאוד עם החלבון פלזמה (99.9%), כך במגוון רחב של טיפולי ריכוזים של תוכן חופשי (פעילות פרמקולוגית) שבר של הסם נמצא פחות 0.1% את המספר הכולל של. הוא החלבון העיקרי מחייב, כנראה, אלבומין.

הנפח של חלוקת isotretinoin בבני אדם אינו ידוע, מאז הטופס תוך ורידי במינון לא קיים.

Isotretinoin עובר מחסום היפרדות בכמויות, זה לגרום מומים מולדים בעובר. Lipophilic isotretinoin גורם הסתברות גבוהה., . הוא עובר לתוך חלב אם.

חילוף חומרים

מטבוליט מרכזי של isotretinoin הוא 4-אוקסו-isotretinoin, שיצרו במהירות לאחר מינון אוראלי. חוץ מזה, עובר מטבוליזם isotretinoin ויוו ונתיב אלטרנטיבית עם היווצרות של tretinoina (לגמרי הטרנס-Retinoic חומצה). משכנעת נתונים על glucuronidation מטבוליטים בבני אדם, זה לא, עם זאת, זה כנראה מרמז על מחקר בבעלי. מחקר, שנערך בני אדם וכלבים, לציין enterogepaticescuu מחזור של isotretinoin, אשר יכול לשחק את התפקיד של הבדלים בריכוזים פלזמה של הסם.

ניכוי

כנראה, isotretinoin הוא מופרש באופן כמעט בלעדי על ידי מטבוליזם בכבד, והוצאת המרה. מתנדבים בריאים וחולים עם אקנה פיברוזיס טופס half-life של טופס ללא שינוי שהוא צריכת סמים, ממוצע, 20 שעות (7 – 39 שעות).

חיסול ממוצע מחצית חיים 4-oksoizotretinoina בחולים עם kistoznymi של אקנה כמה זמן רב יותר – ממוצע, 25 שעות (מ 17 ל 50 שעות).

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

כפי isotretinoin היא התווית אם בכלל כבד או מחלת כליות, נתונים על פרמקוקינטיקה של הסם בקבוצה זו של חולים אינה זמינה.

עדות

• nodulo-פיברוזיס אקנה חמור;
• אקנה, מעבר הטיפול להתבצע בעבר, באופן מיוחד, konglobatnye אקנה פיברוזיס,, במיוחד על הגזע.

משטר מינון

המינון הראשוני – 0.5 מ"ג / קילוגרם ליום. לעיתים קרובות בתחילת הטיפול, יש החרפה לטווח קצר של אקנה. היעילות ואת תופעות הלוואי של isotretinoin משתנים בחולים שונים, אז לאחר בקשר 4 שבועות של טיפול צריך להיות להחזיק מנה תיקון בודדים בטווח של 0.1 ל 1.0 מ"ג / קילוגרם ליום. המינון היומי הגבוה ביותר (1 מ"ג / קילוגרם) צריך ימונה רק לזמן מוגבל. בדרך כלל, הטיפול ממשיך 16 שבועות. הערכת התוצאות, חשוב לזכור, לעיתים קרובות שיפור ממשיך ואחרי הכנה. לכן, לפני שתקצה מחדש לדרג לקחת פסק זמן לתקופה של לא פחות מ 8 שבועות. קורס השני של הטיפול מתבצע לפי ההמלצות לעיל.

כמוסות נלקחות עם מזון, במנות קטנות- פעם ביום, במינונים גבוהים – ביום קבלות פנים אחד או יותר.

במקביל ביצע טיפול חיצוני

הפעילות בו זמנית של תרופות אחרות לטיפול של אקנה, èksfoliativnym או פעולה Keratolytic, כמו גם הקרינתי אולטרה סגול, לא מראה. חולים עליך להימנע insolation. לחלופין באפשרותך להקצות פעולה protivougrevye סמים קלים חיצוני.

תופעות לוואי

רוב תופעות הלוואי Roakkutana תלויות מינון. בדרך כלל, כאשר אתה מקצה יחס מינון מומלץ של היתרונות והסיכונים, בהתחשב חומרת המחלה, טוב לחולה.

סימפטומים, הקשורים gipervitaminozom,: לעתים קרובות – יוֹבֶשׁ, הקרומים הריריים של השפתיים, האף (דימום), hypopharynx (צְרִידוּת), עין (דַלֶקֶת הַלַחמִית, ערפול הפיך של הגורמים לאי-סבילות קרנית, עדשות מגע).

העור ואיבריה: פריחה, גירוד, דלקת עור הפנים, מזיע, גרנולומה pyogenic, paronihii, onihodistrofii, צמיחה משופרת של רקמות פרור, שיער דליל חזק, נשירת שיער הפיך, ful′minantnye צורות של אקנה, girsutizm, giperpigmentatsiya, רגישות.

מערכת שרירים ושלד: כאבי שרירים, כאבי מפרקים, HYPEROSTOSIS ושינויים אחרים בעצמות, קופצים. מטופל אחד תיאר הפיתוח של giperostozov עמוד השדרה בחוליות הסתיידות של הרצועות באמצעות דחיסת עוקבות של חוט השדרה לטווח הארוך (במשך מספר שנים) עוד סמים טיפול קבוצה retinoid – Tigasonom (ètretinatom). Roaccutane אינו מיועד לשימוש ממושך; אולם, להיות מודע כי ההסתברות של הצד אפקטים אם באופן לא תקין (יותר מדי זמן) השימוש בסמים.

מערכת העצבים המרכזית ואת הספרה מדיום: פרעות התנהגותיות, דיכאון, כאב ראש, יתר לחץ דם תוך גולגולתי, התקפים.

חושים: מקרים פרטיים של הפרות של חדות הראייה, להפחית את חומרת שמיעה בטווח מסוים של גלי קול, בַּעַת אוֹר, הפרה של הסתגלות כהה (הקטנת התצוגה דמדומים), קטרקט, keratit.

מערכת עיכול: בחילה, מחלות מעי דלקתיות (קוליטיס, העקום), דימום; tranzithornoe להגדיל את transaminaz ואת זאזא, במקרים של דלקת בכבד. ברבים מהמקרים הללו, השינויים לא ללכת מעבר לגבולות החוק ולחזור האינדיקטורים המקורי בתהליך הטיפול, עם זאת, במצבים מסוימים, זה היה הכרחי להפחית את המינון או לעצור את Roaccutane.

אברי הנשימה: סימפונות.

מערכת הדם: הירידה במספר של לויקוציטים, אריתרוציטים, הגדלה או הקטנה של מספר טסיות הדם, האצה של קצב שקיעת.

שינויים מעבדה: hypertriglyceridemia, היפרכולסטרולמיה, hyperuricemia; במקרים בודדים להורדת רמת ה-HDL, במיוחד בתוך הפעילות של התרופה ב מנה גדולה שמבחינה חולים (עם היסטוריה משפחתית, היסטוריה על חילוף החומרים של השומנים, סוכרת, השמנת יתר או אלכוהוליזם). שינויים אלה הם גם מקנזי התלויים והבלתי מנורמל לאחר הפחתת המינון או נסיגה של הסם.

המערכת החיסונית: זיהום מקומי או סיסטמי, נגרמת על ידי פתוגנים גראם חיוביים (Staphylococcus aureus).

אחר: בלוטות הלימפה, המטוריה, פרוטאינוריה, דלקת לבלב (סיכון גבוה במיוחד בחולים עם טריגליצרידים > 800 מ"ג), כלי דם (granulematoz וגנר).

התוויות נגד

• הריון (סנטימטר. נוסף),
• אי ספיקת כבד וכליות,
• hypervitaminosis,
• ביטוי היפרליפידמיה, רגישות יתר לתרופה.

הריון והנקה

התרופה היא התווית.

אזהרות

Roaccutane צריך למנות רק רופאים, רצוי רופאי עור, בעלי ניסיון עם היישום של Retinoid מערכתית וידע על הסיכון של teratogenicity בעת שימוש Roakkutana בזמן הריון.

מומלץ לעקוב אחר תפקודי כבד לפני הטיפול, דרך 1 חודש אחרי זה התחיל, ולאחר מכן כל 3 בחודש. אתה צריך לקבוע את רמת ליפידים בנסיוב אני בסדר (לפני הטיפול, דרך 1 חודש אחרי ההתחלה והסוף של הקורס 3-4-חודש).

במקרים נדירים, מטופלים, מטופלים עם Roaccutane, מתאר דיכאון, סימפטומים פסיכוטיים וניסיונות התאבדות. למרות הקשר סיבתי עם השימוש של התרופה לא מותקן, זהירות נדרשת בחולים עם דיכאון בהיסטוריה ולבחון כל המטופלים לטיפול בדיכאון במהלך הטיפול עם, במידת הצורך, בהתייחסו אותם המומחה המתאים.

בשל האפשרות של עצם השינויים רושמים Roaccutane צריך רק בצורות חמורות של המחלה, בזהירות הערכת היחס של פוטנציאל, סיכונים ויתרונות הגבלת השימוש במקרים חמורים רק הסמים.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר, עלולים להיות סימנים של gipervitaminoza. הראשון מספר שעות לאחר מנת היתר יצטרך שטיפת קיבה.

אינטראקציות סמים

בשל ביותר האפשרי לודיג סימפטומים gipervitaminoza, להימנע פעילות בו זמנית Roakkutana ו ויטמין a. כמו טטרציקלינים יכול גם לגרום לחץ תוך-גולגולתי מוגבר, השימוש שלהם בשילוב עם מונה Roakkutanom.

Isotretinoin עלול להחליש את היעילות של mikropilej עם פרוגסטרון, לכן, אין להשתמש אמצעי מניעה, המכילה מינונים נמוכים של פרוגסטרון

תנאים ותנאים

להשאיר מחוץ להישג ידם של ילדים בטמפרטורה עד 25 ° c. חיים חפצים – 5 שנים.