RELANIUM: הוראות לשימוש בתרופה, מבנה, התוויות נגד

חומר פעיל: Diazepam
כאשר ATH: N05BA01
CCF: סם הרגעה (anksiolitik)
ICD-10 קודים (עדות): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
כאשר CSF: 02.04.01
יצרן: ורשה תרופות העבודה POLFA S.A. (פולין)

RELANIUM: צורת מינון, הרכב ואריזה

פתרון ב/ ומטר / ברור, חסר צבע או צהוב-ירוק.

Excipients: פרופילן גליקול, אתנול 96%, נזיל אלכוהול, סודיום בנזואט, קרחוני חומצה אצטית, חומצת אצטית 10% (לpH 6.3-6.4), ד מים / ו.

2 מיליליטר – אַמְפּוּלָה (5) – חבילות קרטון.
2 מיליליטר – אַמְפּוּלָה (10) – חבילות קרטון.
2 מיליליטר – אַמְפּוּלָה (50) – חבילות קרטון.

RELANIUM: השפעה פרמקולוגית

תרופה חרדה (סם הרגעה), נגזר בנזודיאזפינים.

לדיאזפאם השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, ממוקם בעיקר בתלמוס, ההיפותלמוס והמערכת הלימבית. משפר את ההשפעה המעכבת של חומצה גמא-אמינו-בוטירית (גאבא), אחד המתווכים העיקריים של ה- ועיכוב פוסט-סינפטי של העברת דחפים עצביים ב-CNS. בעל חרדה, מַרגִיעַ, כדורי שינה, פעולה מרגיעה ונוגדת פרכוסים.

מנגנון הפעולה של דיאזפאם נקבע על ידי גירוי של קולטני הבנזודיאזפינים של קומפלקס הקולטן הסופרמולקולרי GABA-בנזודיאזפין-כלוריונופור., מה שמוביל להפעלת הקולטן GABA, גורם לירידה בריגוש של המבנים התת-קורטיקליים של המוח, עיכוב של רפלקסים פוליסינפטיים בעמוד השדרה.

RELANIUM: פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר מתן תוך שרירי, דיאזפאם נספג לאט ולא אחיד., בהתאם לאתר ההזרקה; כאשר מוזרקים לשריר הדלתא, הספיגה מהירה ומלאה. זמינות ביולוגית היא 90%. ג_{מקסימום} עם ניהול i / m מושגת באמצעות 0.5-1.5 לא, עם מתן תוך ורידי עבור 0.25 לא.

הפצה

עם שימוש מתמיד ב-C_ss הושג באמצעות 1-2 שמש.

כריכה לחלבוני פלזמה היא 98%.

דיאזפאם ומטבוליטים שלו חוצים את BBB ואת מחסום השליה, מופרש בחלב אם בריכוזים, רלוונטי 1/10 ריכוזי פלזמה.

עם שימוש חוזר בתרופה, נצפית הצטברות בולטת של דיאזפאם והמטבוליטים הפעילים שלו..

חילוף חומרים

מטבוליזם בכבד בהשתתפות איזואנזימים CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 ו-CYP3A7 98-99% עם היווצרות של מטבוליט פעיל מאוד של desmethyldiazepam ופחות פעיל – temazepam ו- oxazepam.

ניכוי

ט_1/2 desmethyldiazepam הוא 30-100 לא, temazepama – 9.5-12.4 h ואוקסאזפאם – 5-15 לא.

דווח על החדשות – 70% (כמו גלוקורונידים), בצורה ללא שינוי – 1-2%, פחות 10% – עם צואה.

הכוונה לבנזודיאזפינים עם זמן מחצית חיים ארוך_1/2. לאחר הפסקת הטיפול, מטבוליטים נמשכים בדם במשך מספר ימים או אפילו שבועות..

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

ט_1/2 עלול לעלות בילודים – ל 30 לא, בחולי קשישים – ל 100 לא, בחולים עם אי ספיקת כבד וכליות – ל 4 ד.

RELANIUM: עדות

• טיפול בהפרעות נוירוטיות ונוירוזה עם ביטוי של חרדה;
• הקלה בתסיסה פסיכומוטורית, הקשורים לחרדה;
• הקלה בהתקפי אפילפסיה ומצבי עווית של אטיולוגיות שונות;
• מדינות, מלווה בטונוס שרירים מוגבר (כולל. טטנוס, הפרעות חריפות של מחזור הדם המוחי);
• הקלה בתסמיני גמילה ודליריום באלכוהוליזם;
• לטיפול תרופתי ואטרלגיה בשילוב עם משככי כאבים ותרופות נוירוטרופיות אחרות בהליכי אבחון שונים, בתרגול כירורגי ומיילדותי;
• במרפאה למחלות פנימיות: בטיפול המורכב של יתר לחץ דם עורקי (בליווי חרדה, ריגוש יתר), משבר יתר לחץ דם, vasospasm, גיל המעבר והפרעות במחזור החודשי.

RELANIUM: משטר המינון

במטרה הקלה בתסיסה פסיכומוטורית, הקשורים לחרדה, למנות 5-10 מ ג/ב אט, אם יש צורך ב 3-4 h התרופה ניתנת שוב ושוב באותו מינון.

ב טֶטָנוּס למנות 10 מ"ג IV לאט או עמוק IM, ואז פנימה / בטפטוף מוזרק 100 מ"ג דיאזפאם ג 500 מיליליטר 0.9% פתרון נתרן כלורי או 5% תמיסת גלוקוז עם מהירות 5-15 מ"ג / h.

ב סטטוס אפילפטיקוס למנות / m או / על ידי 10-20 מ"ג, אם יש צורך ב 3-4 h התרופה ניתנת שוב ושוב באותו מינון.

ל להקל על עווית של שרירי השלד – על ידי 10 מ"ג v/m עבור 1-2 שעות לפני המבצע.

לפי מְיַלְדוּת למנות אני/מ לפי 10-20 מ"ג בהרחבת צוואר הרחם 2-3 אצבע.

יילודים לאחר השבוע החמישי לחיים (בכיר 30 ימים) ניתן לווריד באיטיות 100-300 מק"ג/ק"ג משקל גוף עד למינון מקסימלי 5 מ"ג, במידת הצורך, ההקדמה חוזרת על עצמה לאחר מכן 2-4 לא (בהתאם לתסמינים הקליניים).

לילדים 5 ומעלה התרופה ניתנת תוך ורידי באיטיות 1 מ"ג כל 2-5 דקה למינון מקסימלי 10 מ"ג; במידת הצורך, ניתן לחזור על ההקדמה לאחר מכן 2-4 לא.

RELANIUM: תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: בתחילת הטיפול (במיוחד בחולי קשישים) – נמנום, סחרחורת, עייפות, ריכוז לקוי, אטקסיה, חוסר התמצאות, הקהיה של רגשות, פיגור שכלי ותגובות מוטוריות, אמנזיה anterogradnaya (מתפתח בתדירות גבוהה יותר, מאשר עם בנזודיאזפינים אחרים); לעתים רחוקות – כאב ראש, אופוריה, דיכאון, רעד, קָטָלֶפּסִיָה, בלבול, תגובות חוץ-פירמידליות דיסטוניות (תנועות בלתי מבוקרת), asthenia, חולשת שרירים, giporefleksiя, dysarthria; בחלק ממקרים – תגובות פרדוקסלי (התפרצויות תוקפנות, תסיסה פסיכומוטורי, פחד, נטיות אובדניות, התכווצות שרירים, בלבול, הזיות, אזעקה, הפרעות שינה).

ממערכת hematopoietic: לויקופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס (צְמַרמוֹרֶת, היפרתרמיה, כאב גרון, עייפות או חולשה חמורה), אנמיה, תרומבוציטופניה.

ממערכת העיכול: פה או hypersalivation יבש, צרבת, Ikotech, gastralgia, בחילה, הקאות, ירידת בתיאבון, עצירות, תפקוד כבד לא תקין, עלייה בtransaminases הכבד וphosphatase אלקליין, צהבת.

מערכת לב וכלי דם: תת לחץ דם, טכיקרדיה.

ממערכת השתן: בריחת שתן או אצירת שתן, פגיעה בתפקוד כליות.

על החלק ממערכת הרבייה: עלייה או ירידה בחשק המיני, dysmenorrhoea.

מערכת הנשימה: דיכאון נשימה (עם מתן מהיר מדי של התרופה).

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד.

תגובות מקומיות: פלביטיס או פקקת ורידים (Krasnoja, נפיחות, כאב) בהזרקה.

אחר: הסתגלות, תלות בסמים; לעתים רחוקות – דיכאון של מרכז הנשימה, ראייה מטושטשת (כֶּפֶל רְאִיָה), בולימיה, ירידה במשקל.

עם ירידה חדה במינון או הפסקה של – נסיגה (עצבנות, כאב ראש, אזעקה, פחד, תסיסה פסיכומוטורי, הפרעות שינה, disforija, עווית של שרירים חלקים של איברים פנימיים ושרירי השלד, דפרסונליזציה, הזעה מוגברת, דיכאון, בחילה, הקאות, רעד, הפרעות תפיסה, כולל. היפראקוזיס, paresthesia, בַּעַת אוֹר, טכיקרדיה, פרכוסים, הזיות; לעתים רחוקות – הפרעות פסיכוטיות). בשימוש במיילדות ביילודים – hypomyotonia, gipotermiя, קוצר נשימה.

RELANIUM: התוויות נגד

• צורה חמורה של מיאסטניה גרביס;
• תרדמת;
• הלם;
• גלאוקומה zakrыtougolynaya;
• אינדיקציות באנמנזה של תופעות התלות בסמים נרקוטיים, אלכוהול (למעט טיפול בתסמונת גמילה מאלכוהול והזיות);
• תסמונת דום נשימה בשינה;
• מצב של שיכרון אלכוהול בחומרה משתנה;
• שיכרון סמים חריף, בעל השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית (סַם, כדורי שינה ותרופות פסיכוטרופיות);
• מחלת ריאות חסימתית כרונית חמורה (סיכון להתקדמות של אי ספיקת נשימה);
• אי ספיקה נשימתית חריפה;
• ילדים עד גיל 30 ימים כולל;
• הריון (במיוחד שליש I ו-III);
• הנקה (הנקה);
• רגישות יתר לבנזודיאזפינים.

מ זהירות לקבוע היעדרויות (רוע קטן) או תסמונת לנוקס-גאסטאוט (כאשר הוא מנוהל תוך ורידי, זה יכול לעורר התפתחות של אפילפטיקוס טוניק סטטוס), היסטוריה של אפילפסיה או התקפים אפילפטיים (התחלה או נסיגה פתאומית של דיאזפאם עלולה לגרום להתקפים או סטטוס אפילפטיקוס), כבד ו / או אי ספיקת כליות, אטקסיה במוח ובעמוד השדרה, עם היפרקינזיס, נטייה להשתמש לרעה בסמים פסיכוטרופיים, עם דיכאון, מחלות אורגניות של המוח (תגובות פרדוקסליות אפשריות), בהיפופרוטינמיה, חולי קשישים.

RELANIUM: הריון והנקה

התרופה היא התווית במהלך הריון והנקה.

RELANIUM^® יש השפעה רעילה על העובר ומגבירה את הסיכון למומים מולדים בשימוש בשליש הראשון של ההריון. נטילת התרופה במינונים טיפוליים בשלבים מאוחרים יותר של ההריון עלולה לגרום לדיכאון של מערכת העצבים המרכזית של העובר.. שימוש כרוני במהלך ההריון עלול להוביל לתלות פיזית – תסמיני גמילה אפשריים ביילוד.

בעת שימוש ב-RELANIUM^® במינונים יותר 30 מ"ג ל 15 שעות לפני או במהלך הלידה עלול לגרום לדיכאון נשימתי ביילוד (עד חולים), ירידת טונוס שרירים, ירידה בלחץ דם, היפותרמיה, פעולת יניקה חלשה (“תסמונת תינוק תקליט”).

RELANIUM: הוראות מיוחדות

יש להשתמש בדיאזפאם בזהירות רבה בדיכאון חמור., tk. ניתן להשתמש בתרופה כדי לממש כוונות אובדניות.

פתרון IV של RELANIUM^® צריך להיות איטי, לתוך וריד גדול, לפחות, במהלך 1 דקה לכל 5 מ"ג (1 מיליליטר) מוצר. עירוי IV מתמשך אינו מומלץ. – שקיעה וספיחה אפשרית של התרופה על ידי חומרים העשויים מבלוני עירוי PVC וצינורות.

עם אי ספיקת כליות או כבד ושימוש ארוך טווח, יש צורך לשלוט בתמונת הדם ההיקפי ובפעילות אנזימי הכבד..

הסיכון לפתח תלות בתרופה עולה עם השימוש ב-RELANIUM^® מינון גבוה, עם משך טיפול משמעותי בחולים, בעבר התעללו באלכוהול או בסמים. ללא צורך מיוחד, אין להשתמש בתרופה במשך זמן רב. הפסקה פתאומית של הטיפול אינה מקובלת בשל הסיכון לתסמונת הגמילה., עם זאת, עקב סילוק איטי של דיאזפאם, הביטוי של תסמונת זו הוא הרבה פחות בולט, מאשר בנזודיאזפינים אחרים.

אם המטופלים חווים תגובות חריגות כגון אגרסיביות מוגברת, תסיסה פסיכומוטורי, אזעקה, תחושה של פחד, מחשבות אובדניות, הזיות, התכווצויות שרירים מוגברות, קושי להירדם, יש להפסיק טיפול בשינה שטחית.

תחילת טיפול עם RELANIUM^® או הגמילה הפתאומית שלו בחולים עם אפילפסיה או היסטוריה של התקפים אפילפטיים עלולה לזרז התפתחות של התקפים או סטטוס אפילפטי..

יש להשתמש ב-RELANIUM בזהירות רבה ולא לחרוג מהמינונים המומלצים.^® בחולי קשישים.

אם יש צורך להשתמש בתרופה בחולים עם מחלות כבד וכליות, יש להעריך את יחס הסיכון-תועלת של הטיפול..

RELANIUM^® אין להזריק לעורקי עקב הסיכון לגנגרנה.

בשימוש ממושך בתרופה עלולה להתפתח התמכרות..

במהלך הטיפול, צריכת אלכוהול אסורה..

השתמש ברפואת ילדים

ילדים, במיוחד הצעירים יותר, רגיש מאוד להשפעה המעכבת של בנזודיאזפינים על מערכת העצבים המרכזית.

לא מומלץ לילודים לרשום תרופות, המכיל אלכוהול בנזיל, tk. התפתחות אפשרית של תסמונת רעילה, מתבטאת בחמצת מטבולית, דיכאון CNS, קשיי נשימה, אִי סְפִיקַת כְּלָיוֹת, יתר לחץ דם עורקי ו, אולי, התקפים אפילפטיים, כמו גם דימום תוך גולגולתי.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

חולים, קבלת התרופה, כדאי להימנע מפעילות העלולים להיות מסוכנים פעילויות, דורש מוגבר תגובות מהירות את תשומת לב ופסיכו-מוטוריים.

RELANIUM: מנת יתר

סימפטומים: נמנום, דיכאון תודעה בחומרה משתנה, התרגשות פרדוקסלית, הפחתת רפלקסים לארפלקסיה, ירידה בתגובה לגירויים בכאב, dysarthria, אטקסיה, ליקוי ראייה (nistagmo), רעד, ברדיקרדיה, ירידה בלחץ דם, קריסה, דיכוי פעילות הלב, דיכאון נשימה, תרדמת.

טיפול: שטיפת קיבה, diurez, ממשל של פחם פעיל; טיפול סימפטומטי (שמירה על הנשימה ולחץ הדם), אוורור ריאות מלאכותי.

התרופה הספציפית היא פלומזניל., אשר יש להשתמש בו במסגרת בית חולים. Flumazenil אינו מיועד לחולים עם אפילפסיה, שטופלו בבנזודיאזפינים. במקרים כאלה, פעולה אנטגוניסטית נגד בנזודיאזפינים יכולה לעורר התפתחות של התקפים אפילפטיים..

RELANIUM: אינטראקציה בין תרופתית

מעכבי MAO, סטריכנין וקוראזול נוגדים את ההשפעות של RELANIUM^®.

עם שימוש בו-זמני ב-RELANIUM^® עם כדורי שינה, תרופות הרגעה, משככי כאבים אופיואידים, תרופות הרגעה אחרות, בנזודיאזפינים, miorelaksantami, חומרי הרדמה כלליים, תרופות נוגדות דיכאון, neuroleptics, כמו גם עם אתנול, יש עלייה חדה בהשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית.

בשימוש בו זמנית עם סימטידין, disulьfiramom, אריתרומיצין, פלואוקסטין, כמו גם עם אמצעי מניעה דרך הפה ותרופות המכילות אסטרוגן, המעכבים באופן תחרותי את חילוף החומרים בכבד (תהליכי חמצון) – ניתן להאט את חילוף החומרים של דיאזפאם ולהגביר את ריכוזו בפלסמה בדם.

Isoniazid, קטוקונאזול ומטופרולול גם מאטים את חילוף החומרים של דיאזפאם ומגבירים את ריכוז הפלזמה שלו.

פרופרנולול וחומצה ולפרואית מעלים את ריכוז הדיאזפאם בפלסמת הדם.

Rifampicin עשוי לגרום לחילוף חומרים של דיאזפאם, זה מקטין את הריכוז שלו פלזמה.

מעוררי אנזימי כבד מיקרוזומליים מפחיתים את היעילות של RELANIUM^®.

משככי כאבים אופיואידים מגבירים את ההשפעה המעכבת של RELANIUM^® מערכת העצבים המרכזית.

עם שימוש בו זמנית עם תרופות להורדת לחץ דם, תיתכן עלייה בהשפעה של לחץ דם נמוך..

עם שימוש בו זמנית עם קלוזפין עלול להגביר דיכאון נשימתי.

עם שימוש בו-זמני ב-RELANIUM^® עם גליקוזידים לבביים, עלייה בריכוז האחרונים בסרום הדם והתפתחות של שיכרון דיגיטליס אפשריים. (כתוצאה מתחרות עם חלבוני פלזמה).

RELANIUM^® מפחית את היעילות של levodopa בחולים עם פרקינסוניזם.

אומפרזול מאריך את זמן סילוק הדיאזפאם.

אנלפטיות נשימתיות, פסיכוסטימולנטים מפחיתים את הפעילות של RELANIUM^®.

בשימוש בו זמנית עם RELANIUM^® רעילות מוגברת אפשרית של zidovudine.

תאופילין (במינונים נמוכים) עשוי להפחית את השפעת ההרגעה של RELANIUM^®.

טיפול קדם תרופתי RELANIUMom^® מאפשר לך להפחית את מינון הפנטניל, נדרש להשראת הרדמה כללית, ומקצר את תחילת ההרדמה הכללית.

אינטראקציה תרופות

RELANIUM^® לא תואם באותו מזרק עם תרופות אחרות.

RELANIUM: תנאי הנפקה מבתי המרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

RELANIUM: תנאי האחסון

RELANIUM^® מתייחס לרשימה מס' 1 של חומרים חזקים של הוועדה המתמדת לבקרת תרופות של משרד הבריאות של הפדרציה הרוסית.

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, מקום חשוך בטמפרטורה של 15 מעלות עד 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.