REKSETIN

חומר פעיל: Paroxetine
כאשר ATH: N06AB05
CCF: תרופות נוגדות דיכאון
ICD-10 קודים (עדות): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
כאשר CSF: 02.02.04
יצרן: גדעון ריכטר בע"מ. (הונגריה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, סרט מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, עם וליום בצד אחד ורודף “X20” – אחר.

Excipients: gipromelloza, dihydrate פוספט מימן סידן, עמילן carboxymethyl נתרן, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polysorbate 80, טיטניום דו - חמצני.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, עם וליום בצד אחד ורודף “X30” – אחר.

Excipients: gipromelloza, dihydrate פוספט מימן סידן, עמילן carboxymethyl נתרן, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polysorbate 80, טיטניום דו - חמצני.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופות נוגדות דיכאון. מעכב קליטה עצבית הפוכה של סרוטונין במערכת העצבים המרכזית. השפעה מועטה על ספיגת עצבים של נוראדרנלין ודופמין. יש לו גם השפעות חרדתיות ופיזוסטוסטולציה..

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר מתן דרך הפה, הפרוקסטין נספג היטב מדרכי העיכול.. בליעה במקביל אינה משפיעה על ספיגת הפרוקוקטין והפרמקוקינטיקה.

הפצה

פרוקסטין נקשר לחלבוני פלזמה 93-95%. מצב שיווי המשקל מושגת לאחר 7-14 ימים לאחר תחילת הטיפול, המשך הפרמקוקינטיקה במהלך טיפול ממושך אינו משתנה.

חילוף חומרים

מטבוליזם בעיקר בכבד עם היווצרות מטבוליטים לא פעילים בעיקר.

ניכוי

ט_1/2 פרוקסטין נע בין 6 ל 71 לא, אבל בממוצע 24 לא. אודות 64% paroxetine מופרש בשתן (2% – בצורה ללא שינוי, 62% – כמטבוליטים); על 36% מופרש דרך המעיים, בעיקר כמטבוליטים, פחות 1% – ללא שינוי עם צואה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

ריכוז הפרוקסטין בפלסמת הדם עולה עם תפקוד לקוי של הכבד והכליות, כמו גם בקשישים.

עדות

- דיכאון של אטיולוגיות שונות, כולל. מדינות, מלווה בחרדה;

- הפרעה אובססיבית כפייתית (תסמונת אובססיה);

הפרעת פאניקה, כולל. עם פחד להיות בקהל (אגורפוביה);

- סוציופוביה;

הפרעת חרדה כללית (GTR);

- הפרעות דחק פוסט-טראומטיות.

הוא משמש גם כחלק מטיפול נגד הישנות..

משטר מינון

יש לקחת טבליות 1 זמן / יום, עדיף בבוקר, בזמן אכילה, בלי ללעוס.

כמו בטיפול אחר נגד דיכאון, תלוי במצבו הקליני של המטופל 2-3 שבועות של טיפול, ניתן לשנות את מינון התרופה.

ב דיכאון המינון היומי המומלץ הוא 20 מ"ג. ההשפעה ברוב המקרים מתפתחת בהדרגה. בחלק מהמטופלים אפשרי עלייה במינון התרופה. ניתן להגדיל את המינון היומי ב 10 מ"ג לשבוע כדי להשיג אפקט טיפולי; המינון היומי המרבי הוא 50 מ"ג / יום.

ב הפרעה טורדנית כפייתית (תסמונת אובססיה) מינון ההתחלתי הוא 20 מ"ג / יום. יתכן שתגדיל את המינון ב 10 מ"ג להשגת תגובה טיפולית. המינון היומי המרבי הוא, בדרך כלל, 40 מ"ג, אבל לא יעלה על 60 מ"ג.

ב הפרעות חרדה מינון טיפולי מומלץ 40 מ"ג / יום. יש להתחיל בטיפול בקטן (10 מ"ג / יום) לְמַנֵן, עם עלייה שבועית ב- 10 מ"ג לשבוע כדי להשיג את האפקט הרצוי. המינון היומי המרבי לא יעלה על 60 מ"ג. המינון ההתחלתי הנמוך המומלץ של התרופה נובע מהאפשרות לעלייה זמנית בעוצמת תסמיני המחלה בתחילת הטיפול..

ב סוציופוביה ניתן להתחיל טיפול במינון 20 מ"ג / יום. אם לאחר טיפול של שבועיים אין שיפור משמעותי במצבו של המטופל, ניתן להגדיל את מינון התרופה מדי שבוע ב 10 מ"ג להשגת האפקט הרצוי. המינון היומי המרבי לא יעלה על 50 מ"ג. לטיפול בתחזוקה משתמשים בתרופה במינון 20 מ"ג / יום.

ב הפרעת חרדה כללית מינון טיפולי מומלץ 20 מ"ג / יום. בהתאם לתגובת המטופל לטיפול, יתכן ויעלה בהדרגה המינון היומי 10 מ"ג בשבוע; המינון היומי המקסימאלי – 50 מ"ג.

ב הפרעת דחק פוסט-טראומטית מינון טיפולי מומלץ 20 מ"ג / יום. תלוי בתגובת המטופל לטיפול, ניתן להגדיל את המינון היומי ב 10 מ"ג, המינון היומי המרבי הוא 50 מ"ג.

תלוי במצבו הקליני של המטופל עבור מניעת הישנות טיפול תומך נחוץ. מסלול תחזוקה לאחר התסמינים נעלמים דיכאון יכול להמציא 4-6 חודשים, א בשעה הפרעות אובססיביות ופאניקה ועוד. כמו עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות, יש להימנע מנסיגת סמים פתאומית.

ב חולים חלשים וקשישים ריכוז הפרוקסטין בסרום הדם עשוי לעלות מהר מהרגיל, לכן, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 10 מ"ג / יום. ניתן להגדיל את המינון הזה עד 10 מ"ג שבועי בהתאם למצב המטופל. המינון המרבי לא יעלה 40 מ"ג / יום.

תינוקות מחוסר ניסיון קליני התרופה אינה מציינת.

ב כליות (CC< 30 מיליליטר / דקה) או אי ספיקת כבד ריכוז הפרוקסטין בפלסמת הדם עולה, לכן המינון היומי המומלץ של התרופה במקרים אלה הוא 20 מ"ג. ניתן להגדיל מינון זה בהתאם למצב המטופל., אך עליכם לשאוף לשמור על מינון נמוך ככל האפשר.

תופעות לוואי

בתופעות לוואי מוצג אחוז היחס שזוהה בין המספר הכולל של החולים שקיבלו טיפול זה.

ממערכת העיכול: בחילה (12%); לפעמים – עצירות, שלשול, ירידת בתיאבון; לעתים רחוקות – בדיקות תפקודי כבד מוגברות; בחלק ממקרים – תפקוד לקוי של כבד חמור. לא הוכח קשר סיבתי בין השימוש בפרוקסטין לבין שינוי בפעילות אנזימי הכבד., אך במקרה של ליקוי בתפקודי הכבד, מומלץ להשתמש בפרוקסטין.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: נמנום (9%); רעד (8%); חולשה ועייפות כללית (7%), נדודי שינה (6%); בחלק ממקרים – כאב ראש, עצבנות, paresthesia, סחרחורת, סַהֲרוּרִיוּת, ריכוז עני; לעתים רחוקות – הפרעות פירמידאליים, דיסטוניה orofacial. הפרעות אקסטראפירמידאליות נצפות בעיקר בשימוש אינטנסיבי קודם באנטיפסיכוטיות. לעתים רחוקות נצפו התקפים אפילפטוריים. (מה שמאפיין גם טיפול עם תרופות נוגדות דיכאון אחרות); יתר לחץ דם תוך גולגולתי.

ממערכת העצבים האוטונומית: זיעה מוגברת (9%), יובש בפה (7%).

בחלק מהאיבר של חזון: בחלק ממקרים – ראייה מטושטשת, midriaz; לעתים רחוקות – התקף גלאוקומה חריף.

מערכת לב וכלי דם: בחלק ממקרים – טכיקרדיה, שינויי א.ק.ג., לחץ דם יציב, התעלפות.

על החלק ממערכת הרבייה: הפרעת שפיכה (13%), בחלק ממקרים – שינויים בחשק מיני.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – קושי במתן שתן.

על ידי איזון vodno-elektrolitnogo: בחלק ממקרים – hyponatremia עם התפתחות של בצקת היקפית, תודעה לקויה או תסמינים אפילפטפורמיים. לאחר הפסקת התרופה, רמת הנתרן בדם מנרמלת. בחלק מהמקרים, מצב זה התפתח כתוצאה מייצור יתר של הורמון אנטי-דורתי. מרבית המקרים הללו נצפו בקרב קשישים., אשר בנוסף לפרוקסטין קיבלו תרופות משתנות ותרופות אחרות.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – dermahemia, דימום תת עורי, נפיחות בפנים ובגפיים, תגובות אנפילקטי (כוורות, סימפונות, אנגיואדמה), גירוד.

אחר: בכמה מקרים – myopathies, mialgii, מיאסטניה, myoclonia, giperglikemiâ; לעתים רחוקות – hyperprolactinemia, galactorrhea, gipoglikemiâ, חום והתפתחות של מצב דמויי שפעת, שינוי בטעם. טרומבוציטופניה כמעט ולא התפתחה (לא הוכח קשר סיבתי לתרופה). Paroxetine עשוי להיות מלווה בעלייה או ירידה במשקל הגוף.. מספר מקרים של דימום מוגבר תוארו..

Paroxetine, לעומת תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, פחות סביר לגרום ליובש בפה, עצירות ונמנום. נסיגת סמים פתאומית עלולה לגרום לסחרחורת, הפרעות חושיות (למשל, paresthesia), תחושה של פחד, הפרעות שינה, תסיסה, רעד, בחילה, הזעה מוגברת ובלבול, לכן יש להפסיק את הטיפול התרופתי בהדרגה (רצוי להפחית את המינון בכל יום שני).

תדירות הביטוי ועוצמת תופעות הלוואי במהלך הטיפול מצטמצמת, לפיכך, עם התפתחותם ברוב המקרים, ניתן להמשיך ליטול את התרופה.

התוויות נגד

- מתן בו זמנית של מעכבי MAO והתקופה 14 ימים לאחר ביטולם;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (מחוסר ניסיון קליני);

- רגישות יתר לתרופה.

רקסטין^® אין להשתמש בשילוב עם thioridazine, כי כמו תרופות אחרות, שמעכבים את האיזואנזים של CYP2D6, paroxetine עשוי להעלות את רמות הפלזמה של thioridazine. תיאורידזין בלבד עלול להוביל למרווח QT ממושך על א.ק.ג. עם הפרעות קצב חדריות חמורות במקביל., כמו torsades de pointes (טכיקרדיה חדרית פירואט), ולגרום למוות פתאומי.

מ זהירות יש להשתמש בתרופה לצורך הפרות של מערכת הלב וכלי הדם, אי ספיקה כבדית, אי ספיקת כליות כרונית, היפרפלזיה ערמונית, כמו גם בחולי קשישים.

יש להשתמש בפרוקסטין בזהירות אם קיימת היסטוריה של אפילפסיה.. על פי תצפיות קליניות, פרוקסטין גורם להתקפים אפילפסיביים ב 0.1% חולים. יש צורך להפריע לטיפול בחולים, הסובלים מהפרעות דומות.

פרוקסטין גורם למינדרזיס, לכן בנוכחות גלאוקומה, השתמש בתרופה בזהירות.

תוך שימוש משולב בפרוקסטין עם בנזודיאזפינים (oxazepam), ʙarʙituratami, מידע אנטי-פסיכוטי על שיפור השפעתם ההרגעה המובנית (נמנום) לא נצפו. אין מעט ניסיון בשימוש משולב בפרוקסטין בתרופות אנטי פסיכוטיות, לכן במקרים אלה יש להשתמש בתרופה בזהירות.

טרם הצטבר ניסיון מספיק בשימוש משולב של ליתיום עם פרוקסטין או עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין., לכן יש להשתמש בשילוב זה בזהירות, תחת מעקב שוטף אחר רמות הליתיום בדם.

הריון והנקה

בטיחות הפרוקסטין במהלך ההיריון וההנקה לא נחקרה., לכן אין להשתמש בתרופה במהלך ההיריון וההנקה, מלבד, כאשר מבחינה רפואית היתרונות הפוטנציאליים של הטיפול עולים על הסיכונים הפוטנציאליים, קשור לתרופות.

נשים בגיל פוריות אמצעי מניעה מומלץ במהלך טיפול בפרוקסטין.

אזהרות

Paroxetine הוא התווית בו זמנית עם מעכבי MAO ובמהלך 14 ימים לאחר ביטולם. בעתיד יש להשתמש בזהירות בפרוקסטין., התחלת מסלול טיפול במינונים קטנים והגדלת מינונים בהדרגה עד להשגת האפקט הטיפולי הרצוי. לאחר סיום הטיפול בפרוקסטין ל 14 ימים שלא תוכלו להתחיל בקורס טיפול במעכבי MAO.

אם המטופל היה בעבר מאניה, בזמן נטילת פרוקסטין, האפשרות להישנות (כבעת קבלת תרופות נוגדות דיכאון אחרים).

אין מספיק ניסיון בשימוש בו זמנית בטיפול אלקטרוכונפולטיבי ופרוקסטין.

בשל הנטייה לניסיונות אובדניים בקרב חולי דיכאון וחולים עם התמכרות לסמים בתקופת הגמילה, קטגוריה זו של חולים זקוקה למעקב קפדני במהלך הטיפול.

במקרים רבים דווח על היפונתרמיה., בעיקר בחולים מבוגרים, המקבלים משתן. לאחר נסיגת הפרוקסטין, רמת הנתרן בדם מתורמלת.

במקרים מסוימים, דימום מוגבר התרחש במהלך הטיפול בפרוקסטין (בעיקר אקימוזוזה ותכלית).

לעתים קרובות נצפתה היפרגליקמיה במצבים של פרוקסטין.

חשיבה התאבדות / אובדנית

דיכאון קשור לסיכון מוגבר למחשבות אובדניות., התאבדות והתאבדות. סיכון זה נמשך עד אז., עד שההפוגה תיכנס. מכיוון שהשיפור עשוי שלא להתרחש במהלך השבועות הראשונים או יותר מתחילת הטיפול, יש לנטר בקפידה את המטופלים, עד להתרחשות שיפור כזה. ניסיון קליני קיים, שכאשר מטפלים בתרופות נגד דיכאון, סיכון להתאבדות עשוי להתגבר בשלבים הראשונים של ההחלמה.

מצבים פסיכיאטריים אחרים, בו רקסטין נקבע^®, עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר להתנהגות אובדנית. חוץ מזה, מצבים אלה עשויים להיות במקביל להפרעה דיכאונית משמעותית. אותן אמצעי זהירות, כמו בטיפול בחולים עם הפרעת דיכאון קשה, חייבים לכבד, כשמדובר בטיפול בחולים עם הפרעות פסיכיאטריות אחרות. חולים עם היסטוריה של התנהגות או מחשבות אובדניות, או הצגת מידה משמעותית של רעיון אובדני לפני הטיפול, בסיכון גבוה יותר למחשבות אובדניות או ניסיונות התאבדות, ויש לעקוב מקרוב במהלך הטיפול. בחולים כאלה, בגילאים 18-29 שנים יש סיכון מוגבר להתאבדות, לכן יש לנטר בקפידה את הטיפול התרופתי.

חולים (והם, המסייע לחולים) חייבים להיות מוכנים לבקרת חירום – הופעתן של כוונות אובדניות / התנהגות או מחשבות על התוקפנות אוטומטית, ל, לפנות מייד לטיפול רפואי, אם הסימפטומים הללו קיימים.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

מחקרים מבוקרים לא חשפו השפעה שלילית של פרוקסטין על תפקוד פסיכומוטורי או קוגניטיבי.. למרות זאת, בתחילת מהלך הטיפול, לתקופה שנקבעה באופן אינדיבידואלי, אל תנהג או תפעל בתנאים מסוכנים., הדורש תגובה מהירה. מידת ההגבלה נקבעת באופן אינדיבידואלי.

מנת יתר

סימפטומים: טיפול paroxetine בטוח בטווח מינון גדול. סימנים של מנת יתר המתבטאת בשימוש בו-זמנית בפרוקסטין במינון 2000 מ"ג או יותר עם תרופות אחרות, או עם אלכוהול: בחילה, הקאות, רעד, mydriasis, יובש בפה, התרגשות כללית, זיעה מוגברת, נמנום, סחרחורת, אדמומיות של העור. לא נרשמו תרדמת או עוויתות. לעתים נדירות נצפתה תוצאה קטלנית., בדרך כלל עם מנת יתר של פרוקסטין ותרופה אחרת, גרימת אינטראקציות שליליות.

טיפול: שטיפת קיבה, 20-30 גרם פחמן פעיל בכל 4-6 h במהלך הראשון 24-48 לא; צריך לנקות את דרכי הנשימה, במידת הצורך, ביצוע חמצן. עקוב אחר תפקודי גוף חיוניים ופעילויות כלליות, שמטרתם לשמור עליהם. מומלץ לבצע ניטור רציף אחר תפקודים לבביים ותפקודיים חיוניים אחרים.. אין תרופה ספציפית. מערכת ניקוז בכפייה, המודיאליזה או המופרפוזיה אינם יעילים, אם מנה גדולה של פרוקסטין הגיעה מהדם לרקמה.

אינטראקציות סמים

מזון וחומציות נוגדי חומצה אינם משפיעים על ספיגתו והפרמקוקינטיקה של פרוקסטין.

כמו מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, בניסויים בבעלי חיים נצפתה אינטראקציה לא רצויה בין מעכבי MAO לפרוקסטין.

השימוש בו זמנית בפרוקסטין עם טריפטופן מוביל לכאב ראש, בחילה, הזעה וסחרחורת, לכן יש להימנע משימוש בשילוב זה..

בין paroxetine ו warfarin צפויה אינטראקציה פרמקודינמית (עם זמן פרותרומבין ללא שינוי, נצפתה דימום מוגבר); שימוש בשילוב דורש זהירות.

עם השימוש המשולב בפרוקסטין עם סומטריפטן, נציין חולשה כללית, hyperreflexia, חוסר קואורדינציה. במידת הצורך, השימוש בו זמנית צריך להיות זהיר במיוחד (נדרש פיקוח רפואי).

עם השימוש בו-זמנית בפרוקסטין, זה יכול לעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (עקב עיכוב האיזואנזים CYP2D6), לפיכך השימוש בשילוב כזה דורש זהירות והפחתה במינון של נוגדי דיכאון טריציקליים.

הכנות, המחזקים או מעכבים את פעילות מערכות האנזים בכבד, עלול להשפיע על חילוף החומרים והפרמקוקינטיקה של פרוקסטין. בשילוב עם מעכבי אנזימים מטבוליים בכבד, יש צורך להשתמש במינון היעיל ביותר של פרוקסטין.. שימוש משותף עם מעורבים של אנזימי כבד אינו מצריך תיקון של המינון הראשוני של פרוקסטין; שינויים נוספים במינון תלויים בהשפעה הקלינית (יעילות וסובלנות).

פרוקסטין מעכב באופן משמעותי את פעילות האיזואנזים CYP2D6. לכן טיפול מיוחד מחייב שימוש בו זמנית בפרוקסטין עם תרופות, המטבוליזם מתרחש בהשתתפות איזנוזמים זה, כולל. עם כמה נוגדי דיכאון (למשל, nortryptylyn, Amitriptyline, imipramine, desipramine ו fluoxetine), fenotiazinami (למשל, tioridazin), שיעור תרופות נגד הפרעות קצב 1 ג (למשל, propafenone, פלצאינייד וקסינייד) או עם התרופות האלה, החוסמים את פעולתו (למשל, quinidine, סימטידין, קודאין).

אין נתונים קליניים אמינים על עיכוב האיזואנזים CYP3A4 על ידי פרוקסטין, לכן ניתן להשתמש בתרופות, מעכב אנזים זה (למשל, terfenadine).

צימטידין מעכב כמה איזינוזימים של ציטוכרום P450. כתוצאה מכך,, עם השימוש המשולב של paroxetine עם cimetidine, רמת paroxetine בפלזמה עולה במצב שיווי המשקל.

Phenobarbital מגביר את פעילותם של איזינוזימים מסוימים של ציטוכרום P450. עם השימוש המשולב של paroxetine עם phenobarbital, ריכוז paroxetine בפלסמת הדם יורד, וגם מקצר אותו T_1/2.

עם השימוש המשולב בפרוקסטין ופניטואין, ריכוז הפרוקסטין בפלסמת הדם יורד ועלייה בתדירות תופעות הלוואי של פניטואין אפשרית. כשמשתמשים בנוגדי פרכוסים אחרים, עלולה גם שכיחות תופעות הלוואי שלהם לעלות.. בחולים עם אפילפסיה, טופלו בקרבמזפין במשך זמן רב, פניטואין או נתרן ואלפראט, מרשם נוסף של פרוקסטין לא גרם לשינויים בתכונות הפרמקוקינטיות והפרמקודינמיות של תרופות נגד פרכוסים; לא נצפתה עלייה במוכנות הפרוקסיסמלית לעווית.

פרוקסטין נקשר באופן משמעותי לחלבוני פלזמה. ביישום עם תרופות, הנקשרים גם לחלבוני פלזמה, על רקע עלייה בריכוז הפרוקסטין בפלסמת הדם, עלייה בתופעות הלוואי אפשרית.

בשל היעדר ניסיון קליני מספיק בשימוש משולב בדיגוקסין עם פרוקסטין, מינוי שילוב כזה דורש זהירות..

Diazepam עם יישום כמובן אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של paroxetine.

Paroxetine מעלה באופן משמעותי את ריכוז הפרוצקלידין בפלסמת הדם, לפיכך, כאשר מופיעות תופעות לוואי אנטיכולינרגיות, יש צורך להפחית את מינון הפרוצקלידין.

בניסויים קליניים פרוקסטין לא השפיע על רמת הפרופראנולול בדם.

בחלק מהמקרים נצפתה עלייה בריכוז התיאופילין בדם. למרות, שבמחקרים קליניים לא הוכח האינטראקציה בין פרוקסטין לתיאופילין, מומלץ לבצע מעקב קבוע אחר רמות תיאופילין בדם.

אין השפעה מוגברת של אתנול בשימוש בו-זמנית עם paroxetine. עם זאת, בשל השפעת הפרוקסטין על מערכת האנזים הכבד, יש צורך לשלול את השימוש באלכוהול במהלך הטיפול בפרוקסטין..

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים בטמפרטורה 15 מעלות מעד 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.