REDUKSIN®

חומר פעיל: תאית מייקרו, Siʙutramin
כאשר ATH: A08AA10
CCF: פעולה מרכזית תרופות נגד השמנת יתר
ICD-10 קודים (עדות): E66
כאשר CSF: 16.02.01
יצרן: AMK-פארם בע"מ (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

כמוסות №2 כחול; תוכן של כמוסות – אבקה לבנה או לבנה עם גוון מעט צהבהב.

Excipients: stearate סידן.

מרכיבים של קליפת הכמוסה: צבען דו חמצני טיטניום, לצבוע azorubin, צבע כחול פטנט, ג'לטין.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (אלומיניום / PVC) (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (אלומיניום / PVC) (6) – חבילות קרטון.

כמוסות №2 כחול; תוכן של כמוסות – אבקה לבנה או לבנה עם גוון מעט צהבהב.

Excipients: stearate סידן.

מרכיבים של קליפת הכמוסה: צבען דו חמצני טיטניום, צבע כחול פטנט, ג'לטין.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (אלומיניום / PVC) (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (אלומיניום / PVC) (6) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה לטיפול בהשמנת יתר שילוב, פעולה בשל רכיבים המרכיבים אותו. Sibutramine הוא prodrug ומפעיל את השפעתו בvivo בשל מטבוליטים (אמינים ראשוניים ומשניים), עיכוב הספיגה החוזרת של מוניו-אמינים (בעיקר סרוטונין ונוראפינפרין). הגידול של מוליכים עצביים בסינפסות מגביר את הפעילות של סרוטונין 5-HT-קולטנים וadrenoceptors מרכזיים, אשר מגביר שובע ולהפחית את הצורך במזון, כמו גם עלייה בtermoproduktsii. בעקיפין הפעלת β₃-adrenoreceptory, מעשי Sibutramine על רקמת שומן חומה. ירידה במשקל מלווה בעלייה בריכוז בסרום של HDL וירידה ברמת הטריגליצרידים, כולסטרול כללי, LDL, חומצת שתן.

Sibutramine ומטבוליטים שלו אינו משפיעים על שחרורו של מוניו-אמינים, לא לעכב MAO; אין לו זיקה למספר רב של קולטנים עצביים, סרוטונין כולל (5-HT₁, 5-HT_1א, 5-HT_1ב, 5-HT_2א, 5-HT_2ג), adrenoreceptory (ב₁, ב₂, ב₃, א₁, א₂), dopaminovыe (ד₁, ד₂), muskarinovye, gistaminovyye (ח₁), בנזודיאזפינים וNMDA-קולטנים.

תאית היא מייקר enterosorbent, יש לו תכונות שאינן ספציפית וספיחה וסילוק רעלי השפעה. הוא נקשר ולהסיר מיקרואורגניזמים שונים מהגוף, מוצרי חילוף החומרים שלהם, אקסוגניים רעלים וטבע אנדוגני, אלרגנים, xenobiotic, ועודף של מוצרי חילוף חומרים מסוימים ומטבוליטים, אחראי לפיתוח של רעלת אנדוגני.

פרמקוקינטיקה

קליטה, הפצה, חילוף חומרים

לאחר שנטלה את התרופה בתוך Sibutramine נספג במהירות ממערכת העיכול, לפחות 77%. השפעה טופלה “מעבר ראשון” וbiotransformed בCYPZA4 isoenzyme הכבד כרוכים בהקמת שני מטבוליטים פעילים (מונו- וdidesmetilsibut-ראמין). לאחר קבלת מנה אחת של 15 מ"ג C_{מקסימום} monodesmetilsibutramina הוא 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). ג_{מקסימום} sibutramine המושג באמצעות 1.2 לא, המטבוליט פעיל – דרך 3-4 לא. קבלה בו זמנית עם מזון מפחית את C_{מקסימום} מטבוליטים 30% ומגדיל את הזמן כדי להשיג את זה 3 לא, מבלי לשנות את AUC. מהירות הופץ לרקמות. Sibutramine מחייב חלבוני פלזמה 97%, ומונה- וdidesmetilsibutramina – 94%. ג_ss מטבוליטים פעילים בדם הגיעו ב 4 ימים לאחר תחילת טיפול, וכ 2 פעמים רמות הפלזמה לאחר מתן מנה אחת של.

ניכוי

ט_1/2 siʙutramina – 1.1 לא, monodesmetilsibutramina – 14 לא, didesmetilsibutramina – 16 לא. מטבוליטים פעילים הם hydroxylation ונטייה עם היווצרות של מטבוליטים פעילים, אשר נבעו בעיקר כליות.

עדות

כדי להפחית את משקל הגוף בתנאים הבאים:

- השמנה הוא מזון עם אינדקס מסת גוף (BMI) 30 קילוגרם / מ '² ועוד;

- השמנה הוא מזון עם BMI 27 קילוגרם / מ '² או יותר בשילוב עם גורמי סיכון אחרים, בשל עודף משקל (סוכרת מסוג 2 /insulinnezavisimыy / או dyslipoproteinemia).

משטר מינון

Reduksin^® פנים מינו 1 זמן / יום. המינון נקבע באופן אינדיבידואלי, בהתאם לסבילות ויעילות קלינית. המינון המומלץ מתחיל – 10 מ"ג, ניידות רעה יכולה לקבל מינון של 5 מ"ג. הכמוסות יש לקחת בבוקר, לא לעיסה ושתייה מרובה של נוזלים. התרופה ניתן לקחת על קיבה ריקה, ולשלב עם ארוחה.

אם במהלך 4 שבועות של התחלת טיפול לא יושגו הפחתה במשקל גוף 5% ועוד, לאחר מכן להגדיל את המינון ל 15 מ"ג / יום. משך הטיפול Reduxine^® לא יעלה על 3 חודשים לחולים, לא כן מגיבים לטיפול (כלומר. כי במהלך 3 חודשים של טיפול לא מצליח להקטין את המשקל 5% ממשקל גוף הראשוני). טיפול לא צריך להמשיך, אם טיפול נוסף (לאחר ירידה במשקל מושגת) החולה מחדש במשקל גוף 3 קילוגרם או יותר.

משך הזמן הכולל של טיפול לא יעלה על 2 שנה, כלתקופה ממושכת יותר של נתונים sibutramine על נעדר יעילות והבטיחות.

טיפול Reduxine^® רופא חייב לנהל, יש השמנת יתר טיפול בניסיון. התרופה צריכה להיות בשילוב עם דיאטה ופעילות גופנית.

תופעות לוואי

תופעות לוואי, בהתאם להשפעות על איברים ומערכות איברים, מוצגים לפי הסדר הבא (לעתים קרובות – >10%, לפעמים – 1-10%, לעתים רחוקות – < 1%).

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – יובש בפה, נדודי שינה; לפעמים – כאב ראש, סחרחורת, חרדה, paresthesia, כמו גם שינויים בטעם; בכמה מקרים – כאבי גב, דיכאון, נמנום, רפיפות רגשית, חרדה, עצבנות, עצבנות, פרכוסים.

חולה אחד עם פגיעה סכיזואפקטיבית, שהיה קיימים ככל הנראה לפני הטיפול, אחרי פסיכוזה החריפה הטיפול שפותח.

מערכת לב וכלי דם: לפעמים – טכיקרדיה, פעימות לב, עלייה בלחץ דם, התרחבות. חל עלייה מתונה בלחץ דם במנוחה ב 1-3 מ"מ כספית. ועלייה מתונה בדופק ב 3-7 BPM. בחלק מהמקרים, זה אינו שולל עלייה בולטת יותר בלחץ דם ובקצב לב. מבחינה קלינית שינויים משמעותיים בלחץ דם וקצב לב נרשמים בעיקר בתחילת הטיפול (ראשון 4-8 שבועות).

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – אובדן התיאבון, עצירות; לפעמים – בחילה, החמרה של טחורים. כאשר נטייה לעצירות בימים הראשונים נחוצה לתפקוד מעיים שליטת פינוי. אם אתם חווים תחנת קבלת עצירות ולקחת חומר משלשל. במקרים נדירים, כאב בבטן, תיאבון מוגבר פרדוקסלי, עלייה חולפת באנזימי כבד.

תגובות לדרמטולוגיה: לפעמים – מזיע; בכמה מקרים – גירוד, ארגמנת Shenleyn-גנואה (דימום לתוך העור).

מהגוף כולו: בכמה מקרים שתוארו בהשפעות משמעותיות קליני רצויות הבאות: dysmenorrhoea, נפיחות, תסמינים דמויי שפעת, צמא, נזלת, דלקת כליות חריפות ביניים, דימום, תרומבוציטופניה.

תגובות לביטול, כגון כאב ראש או תיאבון מוגבר, הם נדירים. אין ראיות, ציין כי לאחר תסמונת גמילה הטיפול, הפרעות נסיגה או מצב רוח.

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר מתרחשים בתחילת טיפול (ראשון 4 השבוע). חומרתם ותדירות לאורך הזמן מחלישים. תופעות לוואי הן, בדרך כלל, וקל והפיך.

התוויות נגד

- זמינות של גורמים אורגניים של השמנה (למשל, gipotireoz);

- רציני הפרעות אכילה (אנורקסיה נרבוזה או בולימיה נרבוזה);

- מחלת נפש;

- תסמונת של ז'יל דה לה טורט (טיקים כלליים);

- מעכבי MAO סימולטני (למשל, phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, ethylamphetamine, אפדרין) או השימוש בם ל 2 שבועות לפני שהם רושמים Reduxine^®; השימוש בתרופות אחרות, הפועל על מערכת העצבים המרכזית (למשל, תרופות נוגדות דיכאון, neuroleptics); הכנות, מונה עם הפרעות שינה, טריפטופן המכיל, ותרופות הפועלות מרכזיות אחרות לירידה במשקל;

- CHD, אי ספיקת לב כרונית מפוצה, מחלת לב מולדת, מחלת עורקים היקפית אוטמת, טכיקרדיה, הפרעות קצב, מחלות כלי דם במוח (שבץ, התקפות איסכמי חולפות);

- יתר לחץ דם בלתי מבוקר (BP מעל 145/90 מ"מ כספית);

- Thyrotoxicosis;

- כבד חמור;

- תפקוד לקוי של כליות חמורה;

- היפרפלזיה שפירה של ערמונית;

- Pheochromocytoma;

- גלאוקומה Zakrыtougolynaya;

- תרופה הוקמה, התמכרות לסמים או אלכוהול;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים;

- גיל מבוגר ישן 65 שנים;

- רגישות יתר הוקם לsibutramine או לרכיבים אחרים של התרופה.

מ זהירות צריך להיות שנקבע במדינות הבאות: היסטורית הפרעות קצב, אי ספיקת דם כרונית, מחלת לב כלילית (כולל. היסטוריה), cholelithiasis, יתר לחץ דם עורקים (מבוקר והיסטוריה), הפרעות נוירולוגיות, כולל פיגור והתקפים נפשיים (כולל. היסטוריה), תפקוד לקוי של כבד ו / או מחלת כליות וקלה עד מתונה חומרה, היסטוריה מוטורית וטיקים מילוליים.

הריון והנקה

אין להשתמש בתרופה בזמן ההריון בשל חוסר המספר מספיק של מחקרים על הבטיחות של השפעת sibutramine על העובר.

נשים בגיל פוריות בעת קבלת Reduxine^® אתה צריך להשתמש באמצעי מניעה.

Reduksin^® אין להשתמש בהנקה.

אזהרות

Reduksin^® יש להחיל אותו רק במקרים, כאשר כל ההתערבויות לא תרופתיות להפחתת משקל גוף אינם יעילים – אם ההפחתה של משקל גוף במשך 3 חודשים הייתה פחות מ 5 ק"ג.

טיפול Reduxine^® חייבת להתבצע במסגרת טיפול המורכב לירידה במשקל תחת השגחה רפואית, יש השמנת יתר טיפול בניסיון.

טיפול משולב של השמנה כרוכה בשינויים בשתי תזונה ואורח חיים, ופעילות גופנית מוגברת. מרכיב חשוב בטיפול הוא ליצור התנאים המוקדמים לשינוי קבוע בהרגלי אכילה ואורח חיים, אשר נחוצים כדי לשמר את הירידה במשקל הושגה לאחר הפסקת הטיפול תרופתי. חולים צריכים להיות תחת הטיפול עם Reduxine^® לשנות את אורח החיים וההרגלים שלך כל כך, לאחר השלמת הטיפול על מנת להבטיח שמירה על הירידה במשקל המושגת. חולים צריכים להיות ברור לגבי, כי אי עמידה יוביל מחדש במשקל ופניות חוזרות ונשנות לרופא.

חולים, לוקח Reduxine^®, צורך למדוד את לחץ דם וקצב לב. ראשון 2 חודשים של טיפול, צריכים להיות במעקב כל הפרמטרים האלה 2 השבוע, ולאחר מכן חודשי. בחולים עם יתר לחץ דם (שעל הרקע של טיפול להורדת לחץ דם, לחץ דם גבוה 145/90 מ"מ כספית) מעקב זה צריך להתבצע בזהירות ו, אם נחוץ, במרווחי זמן קצרים יותר. חולים, מדידות לחץ הדם שעם חזר פעמיים חרגו מהרמה 145/90 mm.rt. מאמר. טיפול בReduxine^® להיות מושעה .

תשומת לב מיוחדת נדרשת שיתוף ממשל של תרופות, להגדיל את מרווח QT. תרופות אלו כוללות היסטמין H₁-קולטנים (astemizol, terfenadine); תרופות antiarrhythmic, интервал увеличивающие QT (Amiodarone, quinidine, flekainid, mexiletine, propafenone, sotalol); ממריצי תנועתיות מערכת העיכול (cisapride, pimozid, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליים sertindole ו). זהירות יש לשים לב בעת שימוש בסמים על רקע של מדינות, שהם גורמי סיכון במרווח QT הגדלת (kaliopenia, gipomagniemiya).

המרווח בין הקבלה של מעכבי MAO וReduxine^® חייב להיות לפחות 2 שבועות.

מערכת היחסים בין Reduxine הקבלה^® והפיתוח של יתר לחץ דם ריאתי ראשוני אינו מותקן , עם זאת, לוקח בחשבון את הסיכון של תרופות ידועות של קבוצה זו, עם מעקב רפואי קבוע יש צורך להקדיש תשומת לב מיוחדת לסימפטומים, כקוצר נשימה מתקדמת (כשל נשימתי), כאבים בחזה ונפיחות ברגליים.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Reduxine הסמים^® זה עלול להגביל את יכולתו של המטופל לנהוג בכלי רכב ומנגנוני ניהול.

מנת יתר

יש נתונים מוגבלים מאוד על sibutramine ממנת יתר.

סימפטומים: החרפת תופעות לוואי. סימנים ספציפיים של מינון יתר אינם ידועים.

טיפול: ממשל של פחם פעיל, שטיפת קיבה, טיפול simptomaticheskaya, עם עלייה בלחץ דם וטכיקרדיה – מינויו של חוסמי בטא. אין תרופה ספציפית. זה הכרחי כדי לבצע פעולות נפוצות: לספק נשימה חופשית, לפקח על מצב מערכת הלב וכלי הדם, כמו גם את הצורך לנהל טיפול סימפטומטי תומך. היעילות של מערכת ניקוז או המודיאליזה נאלצה אינה מותקנת.

אינטראקציות סמים

מעכבי חמצון microsomal, כולל. מעכבי CYP3A4 (כולל. ketoconazole, אריתרומיצין, ציקלוספורין) להגדיל בריכוזי פלזמה של מטבוליטים של sibutramine עם עלייה בקצב לב ועלייה משמעותית קליני במרווח QT. ריפאמפיצין, אנטיביוטיקה macrolide, פניטואין, קרבמזפין, phenobarbital ודקסמטזון עשוי להאיץ את חילוף החומרים של sibutramine. השימוש בו זמני של מספר תרופות, הגדלת הריכוז של סרוטונין בדם, זה יכול להוביל לאינטראקציות רציניות. תסמונת סרוטונין כביכול עלולה להתפתח במקרים נדירים, השימוש בו זמנית Reduxine^® עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (תרופות לטיפול בדיכאון), חלק מתרופות לטיפול במיגרנה (sumatriptan, digidroergotamin), עם משככי כאבים חזקים (pentazocin, pethidine, פנטניל) או תרופות antitussive (חומר שממשמש). יש Sibutramine אין השפעה על ההשפעה של גלולות למניעת הריון.

באותו הזמן לוקח sibutramine ואתנול לא היו השפעה שלילית רווח של אתנול. עם זאת, אלכוהול הוא לחלוטין לא תואם את התזונה המומלצת בזמן נטילת פעילויות sibutramine.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.