Pregabalin

כאשר ATH: N03AX16

פעולה תרופתית

אפילפסיה; המשויכים subjedinica נוסף (חלבון A2-דלתא) תלויי-מתח Ca2 + ערוצים במערכת העצבים המרכזית, תורם פעולות כאב ו- protivosudorozhnogo. להפחית את תדירות ההתקפים מתחילים במהלך השבוע הראשון של.

פרמקוקינטיקה

צריכת מים אחרונים – מהר, הקטנת צריכת מזון. זמינות ביולוגית – על 90%, אינו תלוי מינון. Tcmax – 1 לא (פעמי ושימוש חוזר). TCSS (כאשר החלה מחדש) – 24-48 לא. אכילה מפחיתה את Cmax 25-30%, ומגדיל את TCmax 2.5 לא. היקף ההפצה – 0.56 l / קילוגרם. פרמקוקינטיקה בטווח של מינונים מומלצים יש אופי לינארי; ההשתנות הבין-אישית פחות 20%; ב שוקל מחדש את היישום של פרמקוקינטיקה צפוי על בסיס הנתונים של מנה אחת. הוא נקשר אל פלזמה חלבונים, כמעט לא metabolizmu (מטבוליט ראשי – N-metilirovannoe נגזרת של פרגאבאלין). היו סימנים של racemization S-אננטיומר של pregabalin ב R-אננטיומר. Klirens פלזמה וכליות הן ביחס ישר klirensu קריאטינין. לאחר המודיאליזה 4 שעות הפעלה ריכוז התרופה בפלסמה הוא מופחת על ידי 50%. סיווג של הסם בחולים מעל 65 שנים של ירידות, זה משקף של גיל מופחתת קריאטינין. T1 / 2 – 6.3 לא. מופרש על ידי הכליות בצורה ללא שינוי (98%) ו N-מפוגל נגזרת של פרגאבאלין (0.9%).

עדות

כאב נוירופתי, אפילפסיה (ב- politerapii), הפרעת חרדה מוכללת, פיברומיאלגיה.

התוויות נגד

רגישות יתר, ילדות (ל 17 שנים), הנקה; לטפסים מינון, לקטוז מכיל – לגלקטוז, לקטאז לאפה, תת ספיגה של גלוקוז/גלקטוז.

טיפול C

כשל כלייתי, סוכרת, הריון.

משטר מינון

בתוך, ללא קשר לארוחה, מנה יומית – 150-600 מ"ג, razdelennaya של 2-3 הודאה. כאב נוירופתי: המינון הראשוני – 150 מ"ג / יום; בהתאם ההשפעה מושגת והסבילות דרך 3-7 ימים במינון להגדיל את 300 מ"ג / יום, במידת הצורך, אפילו דרך 7 ימים – עד מינון מקסימאלי של 600 מ"ג / יום. באפילפסיה: המינון הראשוני – 150 מ"ג / יום; בהתאם ההשפעה מושגת והסבילות דרך 7 ימים במינון להגדיל את 300 מ"ג / יום, דרך 7 ימים – עד מינון מקסימאלי של 600 מ"ג / יום. במינון אי ספיקת כליות בחרה על הבסיס של קריאטינין: אם קריאטינין 60 mL/min והמינון הראשוני יותר – 150 מ"ג / יום, מקסימום – 600 מ"ג / יום, ריבוי הקבלה – 2-3 פעמים; אם קריאטינין 30-60 המינון ההתחלתי mL/min – 75 מ"ג / יום, מקסימום – 300 מ"ג / יום, ריבוי הקבלה 2-3 פעמים; אם קריאטינין 15-30 המינון ההתחלתי mL/min – 25-50 מ"ג / יום, מקסימום – 150 מ"ג / יום, ריבוי הקבלה 1-2 פעמים; כאשר הקראטינין פחות 15 mL/min המינון הראשוני- 25 מ"ג / יום, המינון המקסימאלי – 75 מ"ג / יום, ריבוי הקבלה – 1 זמן. במהלך המודיאליזה, לאחר כל מפגש 4 שעות, הקצאת מינון ראשוני נוספים – 25 מ"ג / יום, מקסימאלי – 100 מ ג ליום אחד. חולים על 65 שנים עשוי לדרוש הפחתת מינון דחה פונקציה כליות. הטיפול הופסק בהדרגה במשך לפחות 1 השבוע. בטווחי מינון יומי פיברומיאלגיה, מ 300 ל 600 מ"ג.

תופעות לוואי

תדר: שכיח מאוד (יותר 1/10), בתדירות גבוהה (יותר 1/100 פחות 1/10), שכיחות (יותר 1/1 000 פחות 1/100), כמה (פחות 1/1000).

ממערכת העצבים: שכיח מאוד – סחרחורת, נמנום; בתדירות גבוהה – אטקסיה, ריכוז לקוי, תיאום, פגיעה בזיכרון, רעד, dysarthria, paraesthesia, אופוריה, בלבול, ירידה בחשק המיני, עצבנות; שכיחות – חריגות קוגניטיבית, gipesteziya, הפרה של שדות ראייה, nistagmo, dysarthria, התקפי myoclonic, היחלשות של רפלקסים, dyskinesia, psihomotornaâ giperaktivnost', סחרחורת זקופה, gipersteziya, אובדן של טעם, תחושה צורבת על ריריות ועור, intencionnый רעד, דַהֶמֶת, התעלפות, דפרסונליזציה, anorgazmija, חרדה, דיכאון, ažitaciâ, רפיפות מצב רוח, התחזקות של נדודי שינה, דִכָּאוֹן, קשיים במציאת מילות, הזיות, חלומות יוצא דופן, הליבידו מוגבר, התקפי פאניקה, אדישות; לעתים רחוקות – hypokynez, parosmija, chirospasm, ביטול עכבות, מצב רוח מרומם.

מהחושים: ראייה מטושטשת תכופות, כֶּפֶל רְאִיָה; שכיחות – חדות ראייה מופחתות, עיניים כואבות, asthenopia, יבש הקרומים הריריים של העין, נפיחות העין, דמעה מוגברת; כמה – מהבהב ניצוצות לעיני, גירוי בעיניים, midriaz, oscillopsia (נושאי רעידות תחושה סובייקטיבית נחשבים), הפרה של תפיסת עומק, אובדן ראייה היקפית, kosoglazie, שיפור בהירות של תפיסה חזותית, היפראקוזיס.

מערכת לב וכלי דם: שכיחות – טכיקרדיה, "גאות"; כמה – AV מצור אני אמנות., סינוס טכיקרדיה, הפרעות קצב סינוס, ברדיקרדיה sinusovaya, הגדלה או הקטנה בלחץ הדם, גפיים קרים.

מערכת הנשימה: שכיחות – נשימה, יובש ברירית האף; כמה – nazofaringit, שיעול, גודש באף, דימום האף, נזלת, נחירות, תחושה של "אטימות" בגרון.

ממערכת העיכול: בתדירות גבוהה – יובש בפה, תיאבון מוגבר, הקאות, עצירות, נְפִיחָנוּת; שכיחות – hyperptyalism, ריפלוקס hastroэzofahealnыy, הדירי רגישות בחלל הפה, אנורקסיה; כמה – מיימת, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, דלקת לבלב.

מהצד של hematopoiesis: כמה – נויטרופניה.

עם מערכת המין והשתן: בתדירות גבוהה – תפקוד לקוי של זיקפה; שכיחות – dizurija, בריחת שתן, שפיכה מעוכבת, בעיות בתפקוד מינית; כמה – oligurija, כשל כלייתי, menoreja, כאב חזה, פריקה מהשד, dysmenorrhoea, שד היפרטרופיה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: שכיחות – התכווצויות שרירים, נפיחות של מפרקים, אילוץ, התכווצויות שרירים, כאבי שרירים, כאבי מפרקים, כאבי גב, כאב בגפיים; כמה – trachelism, כאב בצוואר, raʙdomioliz.

אחר: בתדירות גבוהה – fatiguability, נפיחות היקפיים, כללית, תחושת "שכרות", הפרעה בהליכה; שכיחות – asthenia, צמא, לחץ בחזה, להגדיל או להקטין את אינדקס מסת הגוף, מזיע, פריחה papulleznaya; כמה – זיעה קרה, כוורות, כאב מוגבר כאשר Anasarca, חום, צְמַרמוֹרֶת.

ממצאי מעבדה: שכיחות – פעילות aminotransferase אלנין מוגברת, aspartataminotransferazы, CPK, תרומבוציטופניה; כמה – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, לויקופניה.

תופעות לוואי של התבוננות postmarketingovom: ממערכת העצבים – כאב ראש. ממערכת העיכול: לעתים רחוקות – נפיחות של הלשון, בחילה. לעור: לעתים רחוקות – נפיחות של הפנים.

מנת יתר

טיפול: שטיפת קיבה, טיפול simptomaticheskaya, המודיאליזה.

אזהרות

בסוכרת (במקרה של עלייה מדד מסת הגוף רקע פרגאבאלין) צריך תיקון מינונים של תרופות היפוגליקמי. טיפול עשוי להיות מלווה סחרחורת, ישנוניות, זה להגביר את הסיכון של פגיעה בחולים קשישים. מידע על האפשרות של ביטול את ועוד. תרופות antiseizure וכדאיות לבד אינו מספיק pregabalinom. כאשר ההריון חלים רק, אם התועלת המוקרנת לאם עולה הסיכון לעובר. במהלך הטיפול, נשים בגיל הפוריות עליך להשתמש בשיטות אמין של אמצעי מניעה. במהלך הטיפול כדאי להימנע מנסיעה כלי רכב מנועיים, פעילויות ופעילויות העלולים להיות מסוכנים, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

אינטראקציות סמים

לא חשף פרמוקוקינטיים אינטראקציה עם פניטואין, karʙamazepinom, חומצה ולפרואית, lamotridzhinom, Gabapentin, lorazepam, oksikodonom, אתנול. אוראלי בסמים היפוגליקמי, משתן, אינסולין, phenobarbital, tiagabin, טופירמאט אינו משפיע על פינוי של פרגאבאלין. בעת שימוש בגלולות למניעת הריון, מכיל norethisterone ו / או אסטרדיול ethinyl, במקביל עם pregabalinom פרמקוקינטיקה של שתי תרופות לא השתנה. להחיל מחדש עם oksikodonom, lorazepam, אתנול אין השפעה קלינית משמעותית בנשימה. Pregabalin, כנראה, משפר הפרעות קוגניטיביות ותפקודים מוטוריים, vыzvannыe oksikodonom. פרגאבאלין עשוי להחריף את ההשפעות של אתנול וביו -lorazepama.