Pregabalin

כאשר ATH: N03AX16

פעולה תרופתית

אפילפסיה; המשויכים subjedinica נוסף (חלבון A2-דלתא) תלויי-מתח Ca2 + ערוצים במערכת העצבים המרכזית, תורם פעולות כאב ו- protivosudorozhnogo. להפחית את תדירות ההתקפים מתחילים במהלך השבוע הראשון של.

פרמקוקינטיקה

Всасывание натощак – быстрое, הקטנת צריכת מזון. זמינות ביולוגית - כ. 90%, אינו תלוי מינון. TCmax – 1 לא (פעמי ושימוש חוזר). TCSS (כאשר החלה מחדש) - 24-48 לא. אכילה מפחיתה את Cmax 25-30%, ומגדיל את TCmax 2.5 לא. Объем распределения – 0.56 l / קילוגרם. פרמקוקינטיקה בטווח של מינונים מומלצים יש אופי לינארי; ההשתנות הבין-אישית פחות 20%; ב שוקל מחדש את היישום של פרמקוקינטיקה צפוי על בסיס הנתונים של מנה אחת. הוא נקשר אל פלזמה חלבונים, כמעט לא metabolizmu (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). היו סימנים של racemization S-אננטיומר של pregabalin ב R-אננטיומר. Klirens פלזמה וכליות הן ביחס ישר klirensu קריאטינין. לאחר המודיאליזה 4 שעות הפעלה ריכוז התרופה בפלסמה הוא מופחת על ידי 50%. סיווג של הסם בחולים מעל 65 שנים של ירידות, זה משקף של גיל מופחתת קריאטינין. T1/2 – 6.3 לא. מופרש על ידי הכליות בצורה ללא שינוי (98%) ו N-מפוגל נגזרת של פרגאבאלין (0.9%).

עדות

כאב נוירופתי, אפילפסיה (ב- politerapii), הפרעת חרדה מוכללת, פיברומיאלגיה.

התוויות נגד

רגישות יתר, ילדות (ל 17 שנים), הנקה; לטפסים מינון, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, לקטאז לאפה, תת ספיגה של גלוקוז/גלקטוז.

טיפול C

כשל כלייתי, סוכרת, הריון.

משטר מינון

בתוך, ללא קשר לארוחה, суточная доза – 150-600 מ"ג, razdelennaya של 2-3 הודאה. כאב נוירופתי: המינון הראשוני - 150 מ"ג / יום; בהתאם ההשפעה מושגת והסבילות דרך 3-7 ימים במינון להגדיל את 300 מ"ג / יום, במידת הצורך, אפילו דרך 7 дней – до максимальной дозы 600 מ"ג / יום. באפילפסיה: המינון הראשוני - 150 מ"ג / יום; בהתאם ההשפעה מושגת והסבילות דרך 7 ימים במינון להגדיל את 300 מ"ג / יום, דרך 7 дней – до максимальной дозы 600 מ"ג / יום. במינון אי ספיקת כליות בחרה על הבסיס של קריאטינין: אם קריאטינין 60 мл/мин и более начальная доза – 150 מ"ג / יום, максимальная – 600 מ"ג / יום, кратность приема – 2-3 פעמים; אם קריאטינין 30-60 mL/min המינון הראשוני- 75 מ"ג / יום, максимальная – 300 מ"ג / יום, ריבוי הקבלה 2-3 פעמים; אם קריאטינין 15-30 mL/min המינון הראשוני- 25-50 מ"ג / יום, максимальная – 150 מ"ג / יום, ריבוי הקבלה 1-2 פעמים; כאשר הקראטינין פחות 15 mL/min המינון הראשוני- 25 מ"ג / יום, המינון המקסימאלי - 75 מ"ג / יום, кратность приема – 1 זמן. במהלך המודיאליזה, לאחר כל מפגש 4 שעות, назначают дополнительную начальную дозу – 25 מ"ג / יום, максимально – 100 מ ג ליום אחד. חולים על 65 שנים עשוי לדרוש הפחתת מינון דחה פונקציה כליות. הטיפול הופסק בהדרגה במשך לפחות 1 השבוע. בטווחי מינון יומי פיברומיאלגיה, מ 300 ל 600 מ"ג.

תופעות לוואי

תדר: שכיח מאוד (יותר 1/10), בתדירות גבוהה (יותר 1/100 פחות 1/10), שכיחות (יותר 1/1 000 פחות 1/100), כמה (פחות 1/1000).

ממערכת העצבים: очень частые – головокружение, נמנום; частые – атаксия, ריכוז לקוי, תיאום, פגיעה בזיכרון, רעד, dysarthria, paraesthesia, אופוריה, בלבול, ירידה בחשק המיני, עצבנות; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, הפרה של שדות ראייה, nistagmo, dysarthria, התקפי myoclonic, היחלשות של רפלקסים, dyskinesia, psihomotornaâ giperaktivnost', סחרחורת זקופה, gipersteziya, אובדן של טעם, תחושה צורבת על ריריות ועור, intencionnый רעד, דַהֶמֶת, התעלפות, דפרסונליזציה, anorgazmija, חרדה, דיכאון, ažitaciâ, רפיפות מצב רוח, התחזקות של נדודי שינה, דִכָּאוֹן, קשיים במציאת מילות, הזיות, חלומות יוצא דופן, הליבידו מוגבר, התקפי פאניקה, אדישות; редко – гипокинез, parosmija, chirospasm, ביטול עכבות, מצב רוח מרומם.

מהחושים: ראייה מטושטשת תכופות, כֶּפֶל רְאִיָה; нечастые – снижение остроты зрения, עיניים כואבות, asthenopia, יבש הקרומים הריריים של העין, נפיחות העין, דמעה מוגברת; редкие – мелькание искр перед глазами, גירוי בעיניים, midriaz, oscillopsia (נושאי רעידות תחושה סובייקטיבית נחשבים), הפרה של תפיסת עומק, אובדן ראייה היקפית, kosoglazie, שיפור בהירות של תפיסה חזותית, היפראקוזיס.

מערכת לב וכלי דם: нечастые – тахикардия, "גאות"; редкие – AV блокада I ст., סינוס טכיקרדיה, הפרעות קצב סינוס, ברדיקרדיה sinusovaya, הגדלה או הקטנה בלחץ הדם, גפיים קרים.

מערכת הנשימה: нечастые – одышка, יובש ברירית האף; редкие – назофарингит, שיעול, גודש באף, דימום האף, נזלת, נחירות, תחושה של "אטימות" בגרון.

ממערכת העיכול: частые – сухость во рту, תיאבון מוגבר, הקאות, עצירות, נְפִיחָנוּת; нечастые – гиперсаливация, ריפלוקס hastroэzofahealnыy, הדירי רגישות בחלל הפה, אנורקסיה; редкие – асцит, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, דלקת לבלב.

מהצד של hematopoiesis: редкие – нейтропения.

עם מערכת המין והשתן: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, בריחת שתן, שפיכה מעוכבת, בעיות בתפקוד מינית; редкие – олигурия, כשל כלייתי, menoreja, כאב חזה, פריקה מהשד, dysmenorrhoea, שד היפרטרופיה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: нечастые – подергивания мышц, נפיחות של מפרקים, אילוץ, התכווצויות שרירים, כאבי שרירים, כאבי מפרקים, כאבי גב, כאב בגפיים; редкие – спазм шейных мышц, כאב בצוואר, raʙdomioliz.

אחר: частые – утомляемость, נפיחות היקפיים, כללית, תחושת "שכרות", הפרעה בהליכה; нечастые – астения, צמא, לחץ בחזה, להגדיל או להקטין את אינדקס מסת הגוף, מזיע, פריחה papulleznaya; редкие – холодный пот, כוורות, כאב מוגבר כאשר Anasarca, חום, צְמַרמוֹרֶת.

ממצאי מעבדה: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, CPK, תרומבוציטופניה; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, לויקופניה.

תופעות לוואי של התבוננות postmarketingovom: со стороны нервной системы – головная боль. ממערכת העיכול: редко – отек языка, בחילה. לעור: редко – отек лица.

מנת יתר

טיפול: שטיפת קיבה, טיפול simptomaticheskaya, המודיאליזה.

אזהרות

בסוכרת (במקרה של עלייה מדד מסת הגוף רקע פרגאבאלין) צריך תיקון מינונים של תרופות היפוגליקמי. טיפול עשוי להיות מלווה סחרחורת, ישנוניות, זה להגביר את הסיכון של פגיעה בחולים קשישים. מידע על האפשרות של ביטול את ועוד. תרופות antiseizure וכדאיות לבד אינו מספיק pregabalinom. כאשר ההריון חלים רק, אם התועלת המוקרנת לאם עולה הסיכון לעובר. במהלך הטיפול, נשים בגיל הפוריות עליך להשתמש בשיטות אמין של אמצעי מניעה. במהלך הטיפול כדאי להימנע מנסיעה כלי רכב מנועיים, פעילויות ופעילויות העלולים להיות מסוכנים, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

אינטראקציות סמים

לא חשף פרמוקוקינטיים אינטראקציה עם פניטואין, karʙamazepinom, חומצה ולפרואית, lamotridzhinom, Gabapentin, lorazepam, oksikodonom, אתנול. אוראלי בסמים היפוגליקמי, משתן, אינסולין, phenobarbital, tiagabin, טופירמאט אינו משפיע על פינוי של פרגאבאלין. בעת שימוש בגלולות למניעת הריון, מכיל norethisterone ו / או אסטרדיול ethinyl, במקביל עם pregabalinom פרמקוקינטיקה של שתי תרופות לא השתנה. להחיל מחדש עם oksikodonom, lorazepam, אתנול אין השפעה קלינית משמעותית בנשימה. Pregabalin, כנראה, משפר הפרעות קוגניטיביות ותפקודים מוטוריים, vыzvannыe oksikodonom. פרגאבאלין עשוי להחריף את ההשפעות של אתנול וביו -lorazepama.