הצמח מכוסה עשב ארוכת טווח בגובה של עד 25-30 ס מ, משפחות barbarisovыh (Berberidaceae). מטרת התרופה להשתמש המלבלבים של צמחים.
Корневища растения содержат смолу подофиллин (על 8 %), в состав которой входят подофиллотоксин и пикроподофиллин (последний является изомером подофиллотоксина). Она содержит также дезоксиподофиллотоксин, дигидроподофиллотоксин, א- и β-пельтатин и кверцетин.
Галеновые препараты растения, содержащие смолистые вещества, выделенные из корней и корневищ подофилла щитовидного, оказывают слабительное и желчегонное действие, угнетают деятельность ЦНС, вызывая нарушение двигательной активности, קוצר נשימה, при введении в субтоксических дозах судорожное состояние.
Основным фармакологическим свойством подофиллина является противоопухолевая активность. Экспериментальные исследования позволили установить, что активность подофилловой смолы обусловливается подофиллотоксином, א- и β-пельтатином. Подофиллин действует на опухоли как митозный яд, тормозя деление клеток на стадии метафазы и повреждая клеточные ядра, причем отмечается появление большого числа «заторможенных» и атипичных митозов.
При проведении экспериментов с тканевыми культурами установлено, что подофилл значительно сильнее поражает злокачественные ткани, מרגיל. Под влиянием подофилла клетки злокачественной опухоли, имевшие характерную веретенообразную форму, становились закругленными, а цитоплазма и ядро претерпевали изменения (фрагментация, pyknosis), ведущие клетки к гибели. Podophyllotoxin, по мнению некоторых авторов, в своем избирательном действии на клетки опухолевой ткани менее эффективен, чем подофиллин. Эксперименты in vivo подтверждают эти наблюдения.
Антимитотическое действие подофиллина обусловливается наличием в нем лактонов — подофиллотоксина и его изомеров (א- и β-пельтатин, диметилподофиллотоксин). Гликозиды подофиллотоксина и пельтатинов обладают антимитотической активностью, но имеют меньшую токсичность по сравнению с агликонами.
При изучении действия подофиллина на трансплантируемые опухоли у мышей (саркома-180 и аденокарцинома молочной железы) наблюдали обширные некрозы и характерные изменения структуры клеток. Отмечали многочисленные митозы, пикноз и кариорексис. Перерождение и вакуолизация цитоплазмы были более выражены при саркоме. При гистологическом исследовании ткани опухоли после повторных инъекций подофиллина обнарулсивали как старые, так и свежие очаги некроза.
Изучение влияния подофиллина и подофиллотоксина на асцитные опухоли у крыс и различные виды экспериментальных сарком показало, что подофиллин в дозе 5 ו 10 мг/кг и подофиллотоксин в дозе 10 ו 20 мг/кг блокируют деление опухолевых клеток на стадии метафазы и вызывают скопление хромосом; уже через 12 ч после введения препаратов почти все опухолевые клетки разрушались, однако через 24—48 ч рост. опухолей возобновлялся. Тем не менее комбинированное применение этих препаратов в 40—70 % случаев препятствовало развитию злокачественного роста.
Подофиллин используется наружно виде 25 % масляного раствора при лечении остроконечных кондилом. У больных отмечается быстрое излечение без рубцов. Положительные результаты наблюдаются при назначении подофиллина в качестве вспомогательного средства и при папилломатозе гортани у детей.
חוץ מזה, подофиллин успешно применяется при лечении доброкачественных опухолей (папиллом) שלפוחית השתן; при злокачественных новообразованиях этой локализации препарат неэффективен.
Механизм действия подофиллина на папилломы объясняется различно. Одни исследователи полагают, что подофиллин, раздражая мелкие кровеносные сосуды, вызывает их спазм, в результате чего нарушается питание и происходит отмирание ткани папилломы. Другие авторы придерживаются мнения о непосредственном действии подофиллина на клетки папилломы. Это мнение подтверждается гистологическими исследованиями, при которых отмечаются сморщенная эозинофильная цитоплазма и пикнотические ядра или вздутая базофильная цитоплазма, утолщение клеточных оболочек, уменьшение числа или отсутствие межклеточных мостиков, периферическая или перинуклеарная вакуолизация цитоплазмы и измененные ядра, имеющие сходство с абортивным митозом («подофиллиновые клетки»).
У некоторых больных заметный терапевтический эффект наблюдается при лечении подофиллином злокачественных заболеваний кожи. При изучении механизма действия подофиллина на этот вид опухоли было установлено, что препарат поражает одновременно ядро и цитоплазму клеток. Для лечения опухолевых поражений внутренних органов и лейкозов путем парентерального введения подофиллин не применяется ввиду отсутствия антибластического эффекта и токсичности его при назначении максимально переносимых доз.
Подофиллин применяют как вспомогательное средство при папилломатозе гортани и папилломах мочевого пузыря.
При папилломатозе гортани у детей сначала удаляют папиллому хирургическим путем, ואז 1 אחת ל 2 дня смазывают участки слизистой оболочки на месте удаления 15 % спиртовым раствором подофиллина. Курс лечения — 14—16 смазываний. ילדים עד 1 года следует применять препарат с осторожностью. У взрослых смазывают гортань 30 % спиртовым раствором подофиллина 10 זמן, затем удаляют папилломы и вновь смазывают гортань 20 זמן. При отсутствии воспалительной реакции процедуры производят ежедневно, при наличии воспалительной реакции — 1 раз в 2—3 дня.
При небольших типичных и атипичных папиллярных фиброэтителиомах суспензию подофиллина вводят в мочевой пузырь. В сочетании с электрокоагуляцией применяют подофиллин для профилактики рецидивов. В мочевой пузырь вводят через катетер 1 %, 4 %, 8 % או 12 % суспензию подофиллина в вазелиновом масле в количестве 100 мл на 30—40 мин или на 1—2 ч, с недельным перерывом. После вливания больной должен некоторое время лежать на одном, затем на другом боку.
При применении подофиллина ощущается жжение в мочевом пузыре, которое проходит после выведения препарата.
Если при смазывании гортани появляются тошнота, הקאות, расстройства желудочно-кишечного тракта, дальнейшее применение препарата прекращают.
При работе с препаратом (приготовление растворов, взвесей и т. פ) во избежание его попадания на конъюнктиву рекомендуется работать в очках, так как препарат раздражает слизистые оболочки.
אתר זה משתמש בעוגיות ובשירותים כדי לאסוף נתונים טכניים מהמבקרים כדי להבטיח ביצועים ולשפר את איכות השירות.. על ידי המשך השימוש באתר שלנו, אתה מסכים אוטומטית לשימוש בטכנולוגיות אלו.
Read More