PLIZIL

חומר פעיל: Paroxetine
כאשר ATH: N06AB05
CCF: תרופות נוגדות דיכאון
ICD-10 קודים (עדות): F31, F32, F33, F40, F41.0, (ו) 41.1, F41.2, F42, F43
כאשר CSF: 02.02.04
יצרן: d.o.o PLIVA קרואטיה. (קרואטיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, סרט מצופה מצהוב לכתום, סיבוב, חרוט “РОТ 20” на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Excipients: פוספט סידן מימן, נטול מים, עמילן carboxymethyl נתרן, stearate מגנזיום.

ההרכב של סרט הציפוי: מונוהידראט קטוז, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171), macrogol 4000, תחמוצת ברזל צהובה (E172), אדום תחמוצת ברזל (E172).

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופות נוגדות דיכאון. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

לפרוקסטין יש זיקה נמוכה לקולטנים m-כולינרגיים.

Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, א₂, β-адренорецепторам, כמו גם דופמין, 5-HT₁– דוֹמֶה, 5-NT₂– подобным и гистаминовым Н₁-קולט.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

Paroxetine מראה תכונות הפעלה חלשות במחקרי התנהגות ו-EEG, כאשר ניתן במינונים גבוהים מאלה, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. אצל מתנדבים בריאים זה לא גורם לשינוי משמעותי ברמות לחץ הדם., קצב לב ו-EEG.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. חילוף חומרים ב “מעבר ראשון” דרך כבד.

הפצה

ג_ss עד כאן 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

השפעות קליניות של פארוקסטין (תופעות לוואי ויעילות) אינם מתואמים עם ריכוז הפלזמה שלו.

Paroxetine מופץ באופן נרחב ברקמות, וחישובים פרמקוקינטיים מראים, רק זה 1% הוא קיים בפלזמה.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

חילוף חומרים

Поскольку метаболизм пароксетина включает “первое прохождение” דרך כבד, הכמות שלו, определяемое в системном кровотоке меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном приеме, כאשר העומס על הגוף גדל, יש ספיגה חלקית של ההשפעה “מעבר ראשון” דרך הכבד ופינוי מופחת בפלזמה של פרוקסטין. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, אשר ניתן לראות רק באותם חולים, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

ניכוי

ט_1/2 משתנה, но обычно составляет около 16-21 לא. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% – דרך המעי, כנראה, המרה. התפוקה ללא שינוי פחות 2% с мочой и менее 1% המרה.

עדות

- דיכאון מכל הסוגים (v.t.ch. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

- הפרעת פאניקה, בt. לא. עם אגורפוביה;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

הפרעת חרדה כללית;

— посттравматическое стрессовое расстройство.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה 1 זמן / יום, בוקר, בזמן אכילה. Таблетку проглатывают целиком, מי שתייה. Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

ב דִכָּאוֹן התרופה שנקבעה במינון 20 מ"ג 1 זמן / יום. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 מ"ג / יום, המינון היומי המקסימאלי – 50 מ"ג, סומך על התגובה של המטופל.

ב הפרעה טורדנית כפייתית начальная терапевтическая доза составляет 20 מ"ג / יום, с последующим еженедельным увеличением на 10 מ"ג. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 מ"ג / יום, במידת צורך, במינון עשוי להיות מוגבר ל 60 מ"ג / יום.

ב הפרעות חרדה התרופה שנקבעה במינון ראשוני 10 מ"ג / יום (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 מ"ג. Средняя терапевтическая доза – 40 מ"ג / יום. המינון המקסימאלי – 50 מ"ג / יום.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: מינון ההתחלתי הוא 20 מ"ג / יום, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 מ"ג / יום. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

ב посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 מ"ג / יום. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 מ"ג / יום. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

ב генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 מ"ג / יום.

ב אי ספיקת כליות ו / או כבד המינון היומי המומלץ הוא 20 מ"ג.

ל חולים קשישים מינון יומי לא יעלה על 40 מ"ג.

Доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течение 2-3 недель в начале терапии, а затем по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течение периода, достаточного для исчезновения симптомов, לפחות, 4-6 месяцев после выздоровления при депрессии и более – при наличии обсессивно-компульсивных и панических расстройств.

Как и для многих других психотропных препаратов, не рекомендуется резкая отмена препарата.

Применение пароксетина у ילדים לא מומלץ, поскольку его безопасность эффективность в этой популяции не установлены.

תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: נמנום, רעד, asthenia, נדודי שינה, סחרחורת, fatiguability, פרכוסים, הפרעת פירמידאליים, הזיות, שיגעון, בלבול, ažitaciâ, חרדה, דפרסונליזציה, приступы паники, עצבנות, paresthesia, ירידה ביכולת להתרכז, תסמונת סרוטונין.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאבי שרירים, מיופתיה, מיאסטניה.

מהחושים: ליקוי ראייה, שינוי בטעם.

עם מערכת המין והשתן: אצירת שתן, הטלת שתן מוגבר, нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, ירידה בחשק המיני, anorgazmija.

ממערכת העיכול: ירידת בתיאבון, בחילה, הקאות, יובש בפה, עצירות או שלשול; לעתים רחוקות – צהבת.

מערכת לב וכלי דם: עם לחץ דם נמוך.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: תגובות לדרמטולוגיה: שטפי דם תת-, זיעה מוגברת.

תגובות אלרגיות: פריחה, כוורות, גירוד, אנגיואדמה.

אחר: הפרה של הפרשת ADH, гиперпролактинемия/галакторея, giponatriemiya, синдром отмены при резкой отмене препарата.

התוויות נגד

- קבלה סימולטני של מעכבי MAO והתקופה שעד ל 14 ימים לאחר ביטולם;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 שנים (эффективность и безопасность не установлена);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, גלאוקומה זווית סגירה, היפרפלזיה ערמונית, מאניה, патологии сердца, אפילפסיה (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата), судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости; חולי קשישים.

הריון והנקה

התרופה היא התווית בהריון והנקה (הנקה).

אזהרות

אמצעי זהירות צריכה להיות שנקבעה לחולים, получающим антипсихотические препараты (neuroleptics), во избежание развития ЗНС.

Препарат Плизил следует назначать не ранее, מ 2 שבועות לאחר הפסקת חוסמי MAO.

В течение первых нескольких недель приема препарата следует тщательно контролировать состояние пациента в связи с возможными суицидальными попытками, tk. в это время еще не достигается адекватное терапевтическое действие пароксетина.

Лечение Плизилом следует прекратить при развитии судорог, а также при первых симптомах мании. При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

В период лечения у пациентов с сахарным диабетом в некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Плизил не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, עם זאת, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: בחילה, הקאות, רעד, יובש בפה, расширенные зрачки, חום, שינויים בלחץ דם, כאב ראש, התכווצות שרירים לא רצוניות, ažitaciâ, חרדה, סינוס טכיקרדיה, מזיע, נמנום, nistagmo, ברדיקרדיה, узловой ритм.

במקרים נדירים מאוד, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, תרדמת.

טיפול: שטיפת קיבה, מינויו של פחם פעיל. При необходимости – проведение симптоматической терапии. אין תרופה ספציפית.

אינטראקציות סמים

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

במהלך טיפול, המטופל חייב להימנע מאלכוהול, в связи с возможым усилением токсического действия этанола.

При одновременном применении с индукторами/ингибиторами ферментов печени возможны изменения метаболизма и фармакокинетики пароксетина.

В связи ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, פניטואין, תרופות נגד קרישת דם, תרופות טריציקליות (nortryptylyn, Amitriptyline, imipramine, desipramine ו fluoxetine), фенотиазиновых нейролептиков (tioridazin) и антиаритмиков класса 1 מ (כולל. propafenone), метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

יחד עם מינויו של סמים, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при этом протромбиновое время не меняется.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, תרופות טריציקליות, חומצה אצטילסליצילית, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

При одновременном назначении с серотонинергическими препаратами (טרמדול, sumatriptan) возможно усиление серотонинергического эффекта.

При одновременном применении отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина (как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Совместный прием с препаратами лития следует проводить под контролем их концентрации лития в плазме крови. Не рекомендуется совместное назначение с препаратами, содержащими триптофан.

При применении пароксетина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с нейролептиками возможно развитие ЗНС.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה, על האריזה.