PIOGLIT
חומר פעיל: פיוגליטזון
כאשר ATH: A10bg03
CCF: תרופות היפוגליקמיות אוראליות
ICD-10 קודים (עדות): E11
כאשר CSF: 15.02.03
יצרן: החברה Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (הודו)
תרופות טופס, הרכב ואריזות
גלולות לבן, שטוח, סיבוב, chamfered, עם וליום בצד אחד ורודף “שמש” – אחר.
| 1 כרטיסייה. | |
| пиоглитазона гидрохлорид | 16.54 מ"ג, |
| что соответствует содержанию пиоглитазона | 15 מ"ג |
Excipients: לקטוז, עמילן, תאית מייקרו, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), טלק פינה, stearate מגנזיום, דו תחמוצת צורן colloidal, croscarmellose נתרן.
10 מחשב. – רצועות של נייר אלומיניום (3) – חבילות קרטון.
גלולות לבן, שטוח, סיבוב, chamfered, עם וליום בצד אחד ורודף “שמש” – אחר.
| 1 כרטיסייה. | |
| пиоглитазона гидрохлорид | 33.08 מ"ג, |
| что соответствует содержанию пиоглитазона | 30 מ"ג |
Excipients: לקטוז, עמילן, תאית מייקרו, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), טלק פינה, stearate מגנזיום, דו תחמוצת צורן colloidal, croscarmellose נתרן.
10 מחשב. – רצועות של נייר אלומיניום (3) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (חֵלֶב, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, אינסולין רגיש, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.
В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.
פרמקוקינטיקה
קליטה
לאחר מתן אוראלי, קליטה היא גבוהה. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 מ '. גמקסימום רמות הפלזמה הושגו לאחר 2 לא, לאחר ארוחה – דרך 3-4 לא.
הפצה וחילוף חומרים
Vד הוא 0.22-1.04 l / קילוגרם. חלבון פלזמה מחייב – 99%.
Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) מושגים באמצעות 24 ч при ежедневном однократном применении. גss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 ימים.
Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP3A4 и CYP2C8. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.
ניכוי
Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: כליות – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.
ט1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 וח 16-24 ח, בהתאמה.
עדות
סוכרת מסוג 2:
— в качестве монотерапии;
- בשילוב עם נגזרות של סולפונילאוריאה, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.
משטר מינון
התרופה שנקבעה בתוך, 1 זמן / יום (ללא קשר לארוחה).
При монотерапии доза составляет 15-30 מ"ג; המינון היומי המקסימאלי – 45 מ"ג.
При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 מ"ג או 30 מ"ג (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).
При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 מ"ג / יום. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (מתי, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 מ"ג / ד"ל).
תופעות לוואי
בחלק ממערכת העצבים המרכזי ואיברי חישה: סחרחורת, כאב ראש, gipesteziya, נדודי שינה.
בחלק מהאיבר של חזון: ראייה מטושטשת, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
מערכת הנשימה: דַלֶקֶת הַלוֹעַ, דַלֶקֶת הַגַת.
חילוף חומרים: עלייה במשקל, gipoglikemiâ, להגדיל את פעילות CPK; при длительном применении более 1 ב 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
ממערכת hematopoietic: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, אנמיה.
ממערכת העיכול: נְפִיחָנוּת, ALT המוגבר.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאבי שרירים.
אחר: לעתים רחוקות – אי ספיקת לב.
התוויות נגד
- סוג הסוכרת 1;
- חמצת סוכרתית;
— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (הסיווג nyha דרגה);
- פגיעה כבדית חמורה (עלייה בפעילות האנזים בכבד 2.5 פעמים ULN);
- הריון;
- הנקה (הנקה);
- ילדים עד גיל 18 שנים (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
- רגישות יתר לתרופה.
מ זהירות следует применять препарат при отечном синдроме, אנמיה, сердечной недостаточности I-II класса, תפקוד לקוי של כבד.
הריון והנקה
התרופה היא התווית בהריון והנקה (הנקה).
אזהרות
חולים, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.
В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. השפעת שיפור הרגישות לאינסולין בחולים אלה היא סיכון של הריון, אם אינך משתמש באמצעי מניעה נאותה. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.
Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.
В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). במחקרים קליניים,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (הסיווג nyha דרגה), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (למשל, אי ספיקת לב).
Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, כל 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (בחילה, הקאות, כאבי בטן, חולשה, אנורקסיה, שתן כהה). ההחלטה על השימוש האפשרי בעתיד של פיוגליטזון צריכה להיות מבוססת על ביצוע בדיקות מעבדה. עם התפתחותה של צהבת צריך להפסיק את שימוש בתרופה.
טיפול עם פיוגליטזון לא צריך להיות יזם בחולים עם מחלת כבד פעילה, או פרמטרים ALT גבוהים מעל 2.5 גבוה פי יותר מהרגיל. בחולים עם מקור ALT המעטה גבוה (ב 1-2.5 פעמים יותר מהמקובל) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 פעמים גבוה מהרגיל), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.
מנת יתר
В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.
אינטראקציות סמים
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.
Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.
Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, יבש, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.
