Pimecrolimus

כאשר ATH:
D11AX15

מאפיין.

Ascomycin makrolaktama הנגזר. אבקה לבנה או כמעט לבנה גבישים. מסיס במתנול ואתנול, מסיס במים.

פעולה תרופתית.
Dermotropic, לדיכוי המערכת החיסונית, מקומי אנטי דלקתי.

יישום.

ההפניה שולחן כתיבה רופאי данным По (2005), pimecrolimus בצורה של 1% הקרם מיועד לטווח הקצר וטיפול לטווח ארוך לסירוגין קל עד בינוני אטופיק דרמטיטיס בחולים עם מצב חיסוני נורמלי בגיל 2 ומעלה, שבשימוש בטיפול קונבנציונלי חלופי נחשב לא רצוי בשל פוטנציאל הסיכון, או בטיפול בחולים, עמיד לטיפול קונבנציונלי.

התוויות נגד.

רגישות יתר.

הריון והנקה.

במחקרים בבעלי החיים embriofetalnogo עם יישום עורי בצורה של pimecrolimus 1% שמנת לא נרשמה על האורגניזם רעילות הנקבות ועל העוברים בעת שימוש במנות 10 mg/kg/day בחולדות (0,14 MRDC, המבוסס על שטח גוף), 10 mg/kg/day בארנבים (0,65 המבוסס על השוואות AUC MRDC). קרם צבוע 6 שעות עבודה ביום במהלך תקופת organogenesis. (6יום ה -21 להריון בחולדות והריון ימים 6-20 בארנבות).

כאשר הציג לpimecrolimus (ל 2 שבועות לפני הזדווגות וברחבי 16 ימים של הריון בחולדות או ארנבות 6-18 ימים) במינון עד 45 מ"ג / קילוגרם / יום (38 המבוסס על השוואות AUC MRDC) חולדות, 20 מ"ג / קילוגרם / יום (3,9 המבוסס על השוואות AUC MRDC) רעילות ארנבים לא הוקמה בחולדות נקבות, אבל embriofetalnaya רעילות מסומנת (מות postimplantation של עוברים והפחתת כמותי של צאצאי עכברוש, בי פגמים בעוברים נצפו. בארנבים, לא היו השפעה רעילה על נקבות חומר האורגניזם, embryotoxicity וteratogenicity.

המחקר של פרי- ופיתוח לאחר לידה בחולדות כאשר מנוהל pimecrolimus בתוך מאז היום ה -6 של הריון ועד 21 היום של הנקה הראה, בעת קבלת מינון הגבוהה ביותר 40 mg/kg/day בלבד 2 מ 22 נקבות הולידו צאצאים לחיות. במינון 10 מ"ג / קילוגרם / יום (12 המבוסס על השוואות AUC MRDC) לא השפעה ניכרת על הישרדות ופיתוח של דור F1 לאחר לידה, התבגרות ולאחר מכן פוריות.

במחקרים embriofetalnogo פיתוח בחולדות וארנבות להראות, כאשר מנוהל pimecrolimus בתוכו עובר דרך השליה.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

כאשר ההריון הוא אפשרי רק בעת צורך (מחקרים נאותים ומבוקרים היטב של בטיחות שימוש בנשים בהריון לא נערכו, הניסיון של שימוש בזמן ההריון הוא מוגבל ואינו מאפשר להעריך את הבטיחות של).

נשים מניקות צריכות לעצור כל הנקה, או השימוש בקרם (ללמוד הקצאת תרופה בחלב אם לאחר יישום מקומי לא נערך; לא ידוע, אם pimecrolimus חודר לחלב אם).

תופעות לוואי.

במחקרים של הבטיחות של pimecrolimus בצורה 1% קרם מקרים של רגישות מגע, phototoxicity, fotoallergii, דלקת מצטברת.

בטווח הרחוק (1 שנה) מחקר של קרם חלופי השימוש החיצוני של הסטרואידים בחולים בגילאי 2-17 שנים 43% חולים, החלת שמנת, צריך להשתמש סטרואידים (לעומת 68% בקבוצת הביקורת). סטרואידים שימשו יותר 7 ימים 34% מטופלים והקבוצה ראשי 54% קבוצת הביקורת. חולים, השתמשו במחקר סטרואידים חיצוני ושמנת היו בסבירות גבוהה יותר יש (בהשוואה לחולים, קרם רק משומש) תופעות לוואי כגון סעפת, דלקות עור, זיהום על גבי (זיהומיות אטופיק דרמטיטיס), נזלת, כוורות.

במהלך ה-3-x אקראי, כפול סמיות, ניסויים מבוקרים רפואת ילדים (843 גרעין החולה) מחקר מבוקר אחד אצל מבוגרים (328 גרעין של חולים) הפסקת טיפול קרם עקב המופע של תופעות לוואי 48 חולים (4%) מתוך המספר הכולל של 1171 החולה מול 13 חולים (3%) מ 408 פיקוח על קבוצות מטופלים. סיבות הפסקה היו תגובות היישום, דלקות עור. התגובות המקומיות בתדירות הגבוהה ביותר, נצפתה במהלך המחקר, זה התחיל לבעור במקום שמנת (מ 8-26% מהחולים).

שיתוף פעולה.

אפשרי אינטראקציות עם תרופות אחרות (כולל חיסונים) לא נחקרו באופן שיטתי. עקב רמות מאוד נמוכות של pimekrolimusa בדם כאשר הוא תופעות מערכתיות topically יישומית של אינטראקציה לא סביר, אבל לא נשלל. המלווה את הפעילות של מעכבי של subfamilies האנזים CYP3A, כמו אריתרומיצין, itraconazole, ketoconazole, fluconazole, חוסמי תעלות סידן, סימטידין, וכו '. וצריך להתנהל בזהירות.

מנת יתר.

במקרים של יתר אם תשתמש קרם, וכן שימוש מקרי בפנים לא מוזכר.

מינון ומנהל.

כלפי חוץ, 2 פעם ביום. קרם דקים בעור אזורים המושפעים ושפשף בעדינות עד לספיגה לחלוטין. ניתן להחיל קרם על העור של כל חלקי הגוף, כולל ראש, פנים, הצוואר, האזור של פריחה חיתול. הטיפול נמשך עד העלמות מוחלטת של סימפטומים. -סימנים ראשונים של דלקת עור אטופית relapse טיפול צריך לחדש. אם התופעות ממשיכות עבור 6 שמש, צריך להעריך מחדש את מצבו של החולה.

כאשר מתייחסים קרם לחות יכול לשמש לטיפול בעור יומי.

אל תשתמש קרם תחת occluzionnuyu יצוקה, tk. אבטחה בעת החלת תחת occluzionnuyu יצוקה (עשוי להגדיל חשיפה מערכתית) מוערכים.

אמצעי זהירות.

קרם אינו מומלץ לשימוש בקרב ילדים מתחת לגיל שנתיים.

לא צריך להיות מוחל קרם לאתרים, מושפע על ידי דלקת נגיפית חריפה. כי הערכת היעילות והבטיחות של קרם לטיפול של אטופיק דרמטיטיס לא היה מדבק, לפני השימוש בו יש צורך לרפא דלקת עור או להעריך סיכונים, התועלת הצפויה מן השימוש בו.

חולים עם דלקת עור אטופית יש נטייה לזיהומים של העור, הטיפול מתנהל עלול להגדיל את הסיכון להידבקות בווירוס זוסטר אבעבועות רוח (אבעבועות רוח או הרפס זוסטר) ו הרפס סימפלקס, או הופעתה של gerpetiformna אקזמה Ks.

תגובות מקומיות (שריפה באתר של יישום), בימים הראשונים של יישום של שמנת (בדרך כלל נעלמים בתוך לא יותר 5 ימים), יש חומרה קלה או בינונית, יופחתו במידה של שיפור של.

במחקרים קליניים השימוש בקרם דיווחו 14 המקרים לימפדנופתיה (0,9%), המקושרת בעיקר עם זיהומים, לריפוי עם אנטיביוטיקה, הרוב המכריע של המקרים הללו היה גם עם אטיולוגיה ברורה, או נטייה נורמליזציה. עם התפתחות לימפדנופתיה בתקופת יישום של הקרם, עליך לקבוע את הגורם; בהיעדר אטיולוגיה ברורה לימפדנופתיה או אם יש לך מונונוקלאוזיס חריפה, הקרם חייבים לעצור, ולצפות חולים לנרמל את המצב של.

במחקרים קליניים בחולים, השתמש קרם, צוין 15 מקרים (1%) פיתוח פפילומות של העור (היה הצעיר ביותר של חולים 2 שנה, העתיק ביותר הוא 12 שנים). במקרים של החמרה התהליך החינוכי פפילומות של העור, או התנגדות טיפול סטנדרטי, יישום של הקרם להפסיקו עד יבלות.

למרות היעדר phototoxicity בהחלת שמנת, במהלך טיפול, חולים צריכים להימנע משמשים ישירים וקרינת UV, tk. מחקרים בבעלי חיים מסרטנים נמצאו ירידה מאז תחילת גידולים של העור בעת חשיפה לקרינת UV במהלך טיפול קרם.

נתונים על השימוש בקרם בחולים עם כשל חיסוני נעדר.

הימנע מקבל את הקרם בעיניים שלך.