Pariet: הוראות לשימוש בתרופה, מבנה, התוויות נגד

חומר פעיל: Rabeprazole
כאשר ATH: A02BC04
CCF: המעכב N⁺-K⁺-ATPase. תרופה נגד אולקוס
ICD-10 קודים (עדות): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
כאשר CSF: 11.01.03
יצרן: JOHNSON & JOHNSON בע"מ (רוסיה)

Pariet: צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, enteric המצופה צבע ורוד, צורה עגולה, עדשה, בבית דפוס סימון צד “∈ 241”.

Excipients: mannyt (מניטול), תחמוצת מגנזיום, giproloza nizkozameŝennaâ (תאית hydroxypropyl להחליף נמוכה), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), stearate מגנזיום, תאית אתיל, פתלטים gipromellozы, מונוגליצריד diacetilirovannyj, טַלק, טיטניום דו - חמצני, אדום תחמוצת ברזל, אתנול, נטול מים (מתאדה במהלך ההפקה), מים מטוהרים (מתאדה במהלך ההפקה), שעוות carnauba, דיו אכיל גריי F6, Butanol (מתאדה במהלך ההפקה).

7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

גלולות, enteric המצופה צהוב בהיר, צורה עגולה, עדשה, בבית דפוס סימון צד “∈ 243”.

Excipients: mannyt (מניטול), תחמוצת מגנזיום, giproloza nizkozameŝennaâ (תאית hydroxypropyl להחליף נמוכה), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), stearate מגנזיום, תאית אתיל, פתלטים gipromellozы, מונוגליצריד diacetilirovannyj, טַלק, תחמוצת טיטניום, תחמוצת ברזל צהובה, אתנול, נטול מים (מתאדה במהלך ההפקה), מים מטוהרים (מתאדה במהלך ההפקה), שעוות carnauba, אכילים דיו אדום A1, Butanol (מתאדה במהלך ההפקה).

7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

Pariet: השפעה פרמקולוגית

תרופה נגד אולקוס. המעכב N⁺-K⁺-ATPase (משאבת protonovogo).

מנגנון הפעולה. נתרן Rabeprazole שייך לכיתה של תרכובות antisecretory, מבחינה כימית אשר מוחלפים על-ידי benzimidazolami. התרופה מעכב את n פעילות האנזים⁺-ק⁺-ATPase, ובכך חוסם את השלב הסופי של סינתזה חומצה הידרוכלורית. אפקט זה תלוי במינון הטבע, מוביל דיכוי בתור הבסיס, וטיפוח secreta חומצה ללא קשר גירוי. כמו בסיס חלש של rabeprazole במינון כלשהו במהירות נספג, מרוכז תאי הדופן בקיבה חומצי של רביעי.

פעילות Antisekretornaâ. כשתהיו בפנים, המינון של rabeprazola 20 אפקט antisecretornyi מ"ג מתרחשת במהלך 1 h, מגיע דרך 2-4 לא. עיכוב של secreta הבסיס של קידום חומצה מזון דרך 23 שעות אחרי המנה הראשונה של נתרן rabeprazola 62 ו 82% בהתאמה, משך הפעולה להגיע 48 לא. ההשפעה Ingibiruty של נתרן rabeprazola על הפרשת חומצת מוגבר במקצת במהלך כניסה יומית 1 כרטיסייה., יציבה דיכוי הפרשת מושגת באמצעות 3 יום לאחר תחילת נטילת התרופה. לאחר סיום הפעילות secretornaya rabeprazola הקבלה שוחזר 2-3 יום.

התפקיד של הליקובקטר פילורי בפיתוח כיב, כולל כיבי קיבה וכיב. הליקובקטר פילורי הוא הגורם העיקרי בפיתוח של גסטריטיס וכיבים בחולים אלו. מחקרים אחרונים מראים קשר סיבתי בין הליקובקטר פילורי ו קרצינומה של הקיבה.

נקבע במבחנה, rabeprazole הזה יש השפעה אחרים על הליקובקטר פילורי. Eradikation הליקובקטר פילורי סמים Pariet^® תרופות אנטי מיקרוביאליים מוביל רמה גבוהה של ריפוי הנגעים הרירית. על פי ממצאי ניסויים קליניים אקראיים מבוקרים נמצא, זה rabeprazola- 20 מ"ג 2 פעמים / יום, בשילוב עם שני סוגי אנטיביוטיקה, למשל, clarithromycin, אמוקסיצילין או clarithromycin, מטרונידזול עבור 1 שבועות מאפשר לך להגיע לרמת הליקובקטר פילורי יותר 80% בחולים עם גסטרו-עם וכיב. כצפוי, המגמה מיגור נמוך נצפתה בחולים עם עמידות כבסיס גסטריטיס. בעת בחירת שילוב מתאים עבור הליקובקטר פילורי צריך להיות מונחה על ידי הסטנדרטים שאושרו לטיפול. בחולים עם זיהום מתמשך (אם יש זנים רגישים במקור של מיקרואורגניזמים) יש צורך לקחת בחשבון את האפשרות של התנגדות משנית לתרופות אנטי-בקטריאלי, בעת בחירת משטר הטיפול.

השפעתה על הריכוז של גסטרין סרום. בניסויים קליניים, לקחו חולים 10 מ"ג או 20 rabeprazola מ ג 1 פעמים ביום עם משך של טיפול 43 חודשים. ראשון 2-8 שבועות של טיפול בריכוזים גסטרין סרום גדל, זו הייתה השתקפות של ההשפעה המעכבת על ההפרשה של חומצה. ריכוז Gastrina חזר לרמה המקורית, בדרך כלל בתוך 1-2 שבועות לאחר הפסקת הטיפול.

המחקר של ה-DNA ו ביופסיה antrum של הקיבה יותר מאשר חלוקה 500 חולים, מטופלים עם קורס של טיפול rabeprazolom עד 8 שבועות, לא נמצאו שינויים היסטולוגיה של תאים ènterohromafinnopodobnyh, הסימפטומים של דלקת רפידת הקיבה, התדירות של הקבה, מטפלזיה מעיים, הליקובקטר פילורי זיהום. סקר שנערך בקרב 250 חולים, לקיחת rabeprazole במהלך 36 חודשים, סטיות משמעותיות מן האינדיקטורים רמת המקורי זוהו.

תופעות אחרות. אין כיום שום הוכחה לזה, rabeprazole הזו גורמת תופעות מערכתיות של מערכת העצבים המרכזית, מערכות לב וכלי דם, מערכת הנשימה. מינון בליעה Rabeprazole 20 מ"ג / יום ל 2 שבועות לא היתה השפעה על תפקוד בלוטת התריס, חילוף החומרים של פחמימות, וכן גם על ריכוז של הורמון יותרת התריס בדם, קורטיזול, אסטרוגן, טסטוסטרון, פרולקטין, כוליציסטוקינין, סקרטין, גלוקגון, FSH, LG, רנין, אלדוסטרון והורמון.

Pariet: פרמקוקינטיקה

קליטה

Rabeprazole נספג במהירות המעי. לאחר כניסה המינון של 20 מ"ג C_{מקסימום} rabeprazola בפלסמה הוא 3.5 לא. שינוי C_{מקסימום} חאן אל הם לינארית מעל טווח מינונים מ 10 ל 40 מ"ג. הזמינות הביולוגית מוחלטת לאחר צריכת 20 מ"ג (בהשוואה עם כניסתה של) הוא על 52% בעיקר בשל חילוף החומרים “מעבר ראשון” דרך כבד. חוץ מזה, הזמינות הביולוגית לא משתנה כאשר חזר על כניסה rabeprazola. צריכת המזון והשעה של קבלת התרופה תוך 24 שעות לא משפיעה על rabeprazola הסרות.

הפצה

אצל בני אדם שיוך rabeprazola פלזמה חלבונים הוא על 97%.

חילוף חומרים

מטבוליטים הגדולות, נוכח לפלסמה אנושית, הם tioèfir (M1) וחומצה פחמן (M6), ו מטבוליטים משניים, נוכח בריכוזים נמוכים, sul′fonom הציג (M2), demetiltioèfirom (M4) תרכיב mercapturova אסיד (M5). Antisekretornoj מינור פעילות יש רק מטבוליט דימטלי (M3), עם זאת, זה לא זוהתה בפלסמה.

ניכוי

מתנדבים בריאים (T)_1/2 הוא על 1 לא (0.7-1.5 לא), סיווג הכולל הוא 283 ± 98 mL/min.

אודות 90% לחזור עם שתן בעיקר בצורה של מטבוליטים שני: M5, M6. אודות 10% מופרש בצואה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

לאחר קבלת מנה אחת של rabeprazola 20 mg דומים הגוף מסה וגובה, אין הבדלים משמעותיים פרמטרים פרמוקוקינטיים תלוי הרצפה לא ציינו.

בחולים עם אי ספיקת כליות סופנית, נזקקים בשיתוף עם המודיאליזה (≤ CC 5 מ' mL/min/1.73²) הפצה של rabeprazola היה מאוד קרוב לזה של מתנדבים בריאים. חאן אל ו- c_{מקסימום} חולים אלו היו 35% להלן, מאשר במתנדבים בריאים. T הממוצע_1/2 rabeprazola היה 0.82 h במתנדבים בריאים, 0.95 לא – אצל חולים במהלך המודיאליזה, 3.6 לא – לאחר המודיאליזה. סיווג של הסם בחולים עם מחלות כליות, טיפולי המודיאליזה, היה 2 גבוה פי, מאשר במתנדבים בריאים.

לאחר קבלת מנה אחת של rabeprazola 20 מ"ג בחולים עם אי ספיקת כבד כרונית חאן אל עלה ב 2 פעמים, ו-T_1/2 עלה ב 2-3 לקפל לעומת מתנדבים בריאים. עם זאת, לאחר נטילת מינון rabeprazola 20 מ"ג / יום ל 7 ימים של חאן אל גדל בהתמדה 1.5 פעמים, ו- C_{מקסימום} – ב 1.2 פעמים. ט_1/2 בחולים עם אי ספיקה כבדית היה 12.3 ח לעומת 2.1 h במתנדבים בריאים. תגובה Farmakodinamiceski (שליטה על ה-pH בקיבה) בשתי הקבוצות היה קליניות דומות.

בחולים מבוגרים האט במקצת rabeprazola היסק. דרך 7 ימים לאחר מתן של נתרן rabeprazola 20 מ ג ליום עבור קטגוריה זו של חולים חאן היה 2 פעמים, א C_{מקסימום} – ב 60% לעומת צעירים מתנדבים בריאים. עם זאת, סימנים של cumulation כבר לא rabeprazola.

במקרה של חילוף החומרים איטי של CYP2C19 לאחר נטילת rabeprazola 20 מ"ג / יום ל 7 ימים של חאן אל גדל ב- 1.9 פעמים, א T_1/2 – ב 1.6 לעומת באותם הפרמטרים- “מהר” metabolizatorov, While (C)_{מקסימום} עליות ב 40%.

Pariet: עדות

– אומר וכיב את המחלה בשלב של התדרדרות;

-כיב קיבה בשלב אקוטי;

- מחלת ריפלוקס קיבתי (GERD): דלקות הוושט ריפלוקס סחף (טיפול), טיפול סימפטומטי של GERD (כלומר. מחלת NÈRB-neèrozivnaâ);

תסמונת - זולינגר-אליסון או תנאים אחרים, מאופיין hypersecretion פתולוגי.

בשילוב עם אמצעי אנטיבקטריאלי:

— עבור הליקובקטר פילורי בחולים עם כיב פפטי בקיבה או גסטריטיס כרונית;

– לטיפול ולמניעת הישנות כיב בחולים עם כיב פפטי, המשויכים הליקובקטר פילורי.

Pariet: משטר המינון

ב כיב התריסריון, כיב קיבה בשלב אקוטי מומלץ לקחת 1 כרטיסייה. (20 מ"ג) 1 פעמים / יום בבוקר ל 4-6 שבועות.

חלק מהחולים עם החרפה חריפה של כיבים וכיב השפעה טובה נותן קבלה 1 זמן / יום 1 כרטיסייה. על ידי 10 מ"ג.

רוב החולים עם כיב התריסריון ריפוי כיב מתבצע בתוך 4 שבועות, אבל חלק מהחולים לריפוי כיבים עשויים צריך קורס 4 שבועות נוספים של טיפול עם Pariet^®.

רוב החולים עם כיב פפטי ריפוי מתרחש בתוך 6 שבועות, אבל חלק מהחולים לריפוי כיבים עשויים צריך כמובן תוספת 6 שבועות של טיפול עם Pariet^®.

ב בטיפול גרד מומלץ לקחת Pariet^® על ידי 1 כרטיסייה. (20 מ"ג) 1 פעמים / יום ל 4-8 שבועות.

ל טיפול ותחזוקה עבור גרד Pariet^® ניתן במינון של 10 מ"ג או 20 מ"ג 1 פעמים / יום בהתאם התגובה לטיפול.

ל טיפול סימפטומטי של GERD בחולים ללא דלקות הוושט Pariet^® ניתן במינון של 10 מ"ג 1 פעמים / יום ל 4 שבועות. אם 4 שבועות של טיפול, התסמינים אינם נעלמים, צריך לערוך בדיקה לחולה נוספים.

ל טיפול של תסמונת זולינגר-אליסון ותנאים אחרים, מאופיין hypersecretion פתולוגית, המינון הרים בנפרד. המינון הראשוני הוא 60 מ"ג / יום, לאחר מכן הגדילו את המינון ולמנות בסם המינון ל- 100 מ ג/יום על ידי הודאה יחיד או 60 מ"ג 2 פעמים / יום. עבור חלק מהחולים השבר המינון של התרופה היא עדיפה. הטיפול צריך להמשיך כמו צורך קליני. חלק מהחולים עם תסמונת זולינגר-אליסון משך הטיפול rabeprazolom םכתסה 1 שנה.

ל טיפול כיב התריסריון או גסטריטיס כרוני, הקשורים עם זיהום של הליקובקטר פילורי, השתמשו גרסאות שונות של מיגור באמצעות הצירופים המתאימים של אנטיביוטיקה. משך הטיפול המומלץ 7 ימים של אחד מהצירופים הבאים של סמים:

Pariet^® על ידי 20 מ"ג 2 פעמים / יום + clarithromycin על 500 מ"ג 2 פעמים / יום, אמוקסיצילין על 1 ז 2 פעמים / יום.

Pariet^® על ידי 20 מ"ג 2 פעמים / יום + clarithromycin על 500 מ"ג 2 פעמים / יום, מטרונידזול על 400 מ"ג 2 פעמים / יום.

התוצאות הטובות ביותר עבור חיסול, עולה 90%, נצפתה בשעת החלת את התרופה בשילוב Pariet^® עם klaritromitinom, amoksicillinom.

על פי עדותו, צורך סמים 1 זמן / יום, Pariet^® יש לקחת בבוקר לפני האכילה. הוקם, . זה לא הזמן של היום, גם אכילה אינה משפיעה על הפעילות של התרופה. אבל הזמן המומלץ של נטילת הטבליה Pariet^® מעודדת ציות החולה טוב יותר משטרי הטיפול.

צריכה להיבלע כל הטבליות, בלי ללעוס או ריסוק.

Pariet: תופעות לוואי

ממערכת העיכול: שלשול, כאבי בטן, נְפִיחָנוּת, יובש בפה, בחילה, הקאות, עצירות; לעתים רחוקות – אנורקסיה; בכמה מקרים – עלייה בtransaminases כבד.

מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, asthenia, נדודי שינה, נמנום, סחרחורת.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה, נויטרופניה, לויקופניה.

תגובות לדרמטולוגיה: פריחה בעור.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – נפיחות של הפנים, נשימה, эritema, פריחות בולוס (תגובות נעלמים לאחר נסיגת סמים).

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה, נויטרופניה, לויקופניה, ריבוי תאי דם לבנים.

אחר: אפקטים, מערכת היחסים שלו עם הכניסה של הסם לא מותקן – כאבי גב, תסמינים דמויי שפעת, כאבי שרירים, כאבי מפרקים, לעתים רחוקות – ירידת בתיאבון, עלייה במשקל, דיכאון, תחושות לקויי ראייה או טעם, stomatitis, הזעה מוגברת.

בהתבסס על הניסיון של ניסויים קליניים ניתן להסיק שמקדם, מהו Pariet^® בדרך כלל נסבל היטב על ידי החולים. תופעות לוואי בדרך כלל גרוע ביטוי או מתונה, ארעי בטבע.

Pariet: התוויות נגד

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- רגישות יתר לתרופה;

-רגישות יתר benzimidazolam שהוחלפו.

Pariet: הריון והנקה

Pariet^® התווית של ההריון וההנקה (הנקה).

נתונים על הבטיחות של התרופה Pariet^® במהלך הריון הוא לא.

לפי מחקרי ניסויים רבייה ב חולדות וארנבות, גילתה סימנים של הפרות של פוריות או פגמים בעובר, הנובעים rabeprazolom; עם זאת, חולדות בכמויות קטנות שהתרופה חודרת דרך המחסום היפרדות.

לא ידוע, אם לחלוב rabeprazole שהוקצה בשד אצל בני אדם. במחקר נשים מיניקות לא בוצעו. באותו הזמן, rabeprazole מתגלה החלב של חולדות מניקות, לכן, במידת צורך, להשתמש במהלך הנקה צריך להפסיק הנקה.

Pariet: הוראות מיוחדות

לפני טיפול סמים Pariet^® כדי לשלול neoplasms ממאיר של הקיבה, tk. נטילת הסם עשוי להסוות את סימני המחלה, לעכב את הצבת האבחנה הנכונה.

במחקר מיוחד בחולים עם תפקוד הכבד לקוי קלה או בינונית היה לא זוהה הבדלים משמעותיים בשכיחות של תופעות לוואי של התרופה Pariet^® מתוך כך ומין מתאימים אנשים בריאים, אבל, למרות זאת, אנו ממליצים על זהירות כאשר אתה מקצה ראשון תרופה Pariet^® חולים עם פגיעות חמורות של הכבד.

חולי כליות לקוי או התאמת המינון הכבד סמים Pariet^® לא דרוש.

השתמש ברפואת ילדים

Pariet^® לא מומלץ למנות את הילדים, מאז אין כיום שום ניסיון השימוש שלה באימון ילדים.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

בהתבסס על מאפייני pharmacodynamics של rabeprazola, תופעות הלוואי שלה סביר פרופיל, מהו Pariet^® משפיע על היכולת רכב הכונן ואת מנגנוני ניהול. עם זאת, במקרה של ישנוניות להימנע מפעילויות אלה.

Pariet: מנת יתר

מידע עדכני על מקרים של יתר מכוונת Pariet^® זה כבר דווח. לקחת את התרופה במינון עד 80 מ ג ליום הוא נסבל היטב על ידי החולים.

טיפול: ההחזקה של טיפול סימפטומטי ותומך. אין תרופה ספציפית. נתרן Rabeprazole קשורה היטב עם החלבון פלזמה, כך מוסר בדיאליזה.

Pariet: אינטראקציה בין תרופתית

Pariet^® metabolised mikrosomalnami הכבד ציטוכרום P450 מערכת izofermentami. מחקרים הראו, כי rabeprazole מתנדבים בריאים לא משמעותיים קלינית תרופתיות עם אמוקסיצילין ותרופות אחרות, חילוף חומרים על ידי מערכת אנזים זה (קומדין, פניטואין, תאופילין, diazepam).

Pariet^® שיחות הביע והאריך הפחתה של ייצור חומצת מימן כלורי. לכן, בעוד שהשימוש בסמים, הקליטה, אשר תלויה רמת ה-pH של תוכן הקיבה, סמים ציין אינטראקציה.

מתנדבים בריאים קבלת rabeprazola נתרן הנגרם ירד ריכוז ketokonazola פלזמה- 33% והעלאת ריכוז מינימלי של דיגוקסין על 22%. כך בשעת החלת את התרופה Pariet^® עם מינון ketoconazole או דיגוקסין יתוקן בעבר.

ריכוזי המטבוליט הפעיל של clarithromycin, rabeprazola בעת החלת מוגברת על ידי 24% ו 50% בהתאמה. פעולה זו מגדילה את היעילות של שילוב זה על ידי הליקובקטר פילורי.

המחקר לא מצא Pariet תגובות בין תרופתיות^® סותרי חומצה נוזלית. חוץ מזה, לא חשף תרופתיות משמעותיים קלינית Pariet^® עם אוכל.

מחקרים במבחנה על הכבד האנושי Ca2 + הראה, rabeprazole הזה עובר מטבוליזם מאת CYP3A4, CYP2C19 izofermentami. זוהה, זה עם ריכוז הצפוי ב פלזמה rabeprazole אינו מספק שום מניע., אין השפעה המעכבת על חילוף החומרים של CYP3A4. מחקרים אלה גם להציע, rabeprazole הזה לא משפיע על חילוף החומרים של Cyclosporine.

Pariet: תנאי הנפקה מבתי המרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

Pariet: תנאי האחסון

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס; אין להקפיא. חיי מדף – 2 שנה.