אורסוטן
חומר פעיל: Orlistat
כאשר ATH: A08AB01
CCF: תרופות לטיפול של השמנת יתר – ליפאז במערכת העיכול מעכבי
ICD-10 קודים (עדות): E66
כאשר CSF: 16.02.02
יצרן: OOO Krka-RUS (רוסיה)
תרופות טופס, הרכב ואריזות
כמוסות מלבן ללבן עם גוון צהבהב; תוכן של כמוסות – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.
| 1 כובעים. | |
| Orlistat (в форме гранул) | 120 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו.
ההרכב של הגוף והכובע של הקפסולה: gipromelloza, מים, טיטניום דו - חמצני (E171), תחמוצת ברזל צבע צהובה (E171).
7 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (6) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (12) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
תרופות לטיפול של השמנת יתר. מעכב ספציפי ליפאז במערכת העיכול, עם השפעה ממושכת. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, בשנספג חומצות שומן בחינם, monohlycerides. מאז לא נספג ההצטברות של טריגליצרידים, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.
Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 שעות לאחר מינון. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 לא.
פרמקוקינטיקה
קליטה
Абсорбция орлистата низкая. דרך 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
הפצה
In vitro орлистат более, מאשר 99% מחויב לחלבוני פלזמה (в основном с липопротеинами и альбумином). בכמויות מינימום orlistat יכולים לחדור את אריתרוציטים.
חילוף חומרים
Орлистат метаболизируется, בעיקר, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) ו- M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).
ניכוי
Основным путем элиминации является выведение через кишечник – על 97% המינון של התרופה, ש 83% – בצורה ללא שינוי.
Кумулятивное выведение через почки всех веществ, לארגונם הקשורים orlistatom, הוא פחות מ 2% המינון של התרופה. Время полной элиминации составляет 3-5 ימים. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.
עדות
— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (BMI) ≥ 30 קילוגרם / מ '2, или пациентов с избыточной массой тела (BMI ≥ 28 קילוגרם / מ '2), כולל. שיש המשויכים השמנת יתר גורמי הסיכון, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.
Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 עם עודף משקל או השמנת יתר.
משטר מינון
המנה אחת המומלצת של 120 מ"ג.
Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, מ 1 שעות לאחר ארוחות. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.
Дозы орлистата более 120 מ"ג 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии – לא עוד 2 שנים.
Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении ילדים в возрасте младше 18 שנים לא מותקן.
תופעות לוואי
Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 חודשים (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.
ממערכת העיכול: נְפִיחָנוּת, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, קוראים לצורך, жирный/масляный стул, מימית של פי הטבעת, יציאות רכות, כיסא מרופד, включения жира в кале (מחלת צליאק), боль/чувство дискомфорта в области живота, המעיים בתדירות גבוהה, боль/дискомфорт в прямой кишке, התשוקה חלוט כדי עשיית צרכים, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, cholelithiasis, צהבת, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.
מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, חרדה.
תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה, כוורות, אנגיואדמה, סימפונות, אנפילקסיס; לעתים רחוקות – פריחה bullous.
אחר: תסמינים דמויי שפעת, מרגיש עייף, זיהומים של דרך הנשימה העליונה, דלקת בדרכי שתן, dysmenorrhoea.
התוויות נגד
תסמונת כרונית malabsorption;
-לחסימת מרה תוך כבדית;
- הריון;
- הנקה (הנקה);
- ילדים עד גיל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא נחקרו);
— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.
הריון והנקה
По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.
Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.
אזהרות
Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (ירידה במשקל, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, השמנת יתר קשורים (включая гиперхолестеринемию, סבילות לגלוקוז לקוי, гиперинсулинемию, יתר לחץ דם, סוכרת מסוג 2), и к уменьшению количества висцерального жира.
Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.
Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.
Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.
Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, עשיר בשומן (למשל, 2000 קק ל/יום, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 גרם שומן). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.
אם לאחר 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, לפחות, ב 5%, прием орлистата следует прекратить.
מנת יתר
מקרים של מינון יתר לא תוארו. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 מ"ג 3 פעמים / יום ל 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. בנוסף, לְמַנֵן 240 מ"ג 3 פעמים / יום, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 חודשים, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 לא.
אינטראקציות סמים
חולים, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.
Взаимодействие с амитриптилином, biguanidami, digoksinom, fibratami, פלואוקסטין, лосартаном, פניטואין, גלולות למניעת הריון, fenterminom, nifedipine (כולל. с замедленным высвобождением), sibutraminom, furosemidom, קפטופריל, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.
Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.
Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.
Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (א, ד, E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, מ 2 ч после приема орлистата или перед сном.
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.
חולים, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.
