לְעַרְבֵּב: הוראות לשימוש בתרופה, מבנה, התוויות נגד
חומר פעיל: אומפרזול
כאשר ATH: A02BC01
CCF: המעכב N+-K+-ATPase. תרופה נגד אולקוס
ICD-10 קודים (עדות): E16.8, J95.4, K21.0, K25, K26, K27
כאשר CSF: 11.01.03
יצרן: DR. REDDY`S מעבדות בע"מ. (הודו)
לְעַרְבֵּב: צורת מינון, הרכב ואריזה
וליום לפתרון לעירוי בצורה של עוגות נקבוביות הומוגנית או חתיכות או כאבקה לבנה או כמעט לבן.
| 1 fl. | |
| אומפרזול | 40 מ"ג |
Excipients: נתרן הידרוקסידי, эdetat disodium.
בקבוקי זכוכית חסרת צבע (1) – חבילות קרטון.
לְעַרְבֵּב: השפעה פרמקולוגית
תרופה נגד אולקוס, מעכב ספציפי של משאבת פרוטון. מעכב את הפעילות של H+-ק+-ATPase בתאים הקודקודית קיבה, חוסם את השלב הסופי של הפרשת חומצה הידרוכלורית, כך, מפחית ייצור חומצה. זה מפחית בסיסי ומגורה הפרשה ללא קשר לאופי של הגירוי.
אומפרזול הוא prodrug והופעל בסביבת החומצית של canaliculi ההפרשה של תאים הקודקודית קיבה.
השפעות Antisecretory לאחר נטילת מינון של 20 מ"ג מתרחש בתוך השעה הראשונה, פעולה המרבית – דרך 2 לא. עיכוב 50% הפרשה המרבית ממשיכה 24 לא.
מנה אחת ליום מספקת עיכוב מהיר ויעיל של שעות היום והפרשת קיבה הלילה, מגיע למקסימום שלה ב 4 ימים של טיפול ונעלמים עד סוף 3 – 4 ימים לאחר המועד האחרון.
בחולים עם קבלת כיב התריסריון 20 אומפרזול מ"ג שומר את ה- pH ברמת הבטן 3 במהלך 17 לא.
לְעַרְבֵּב: פרמקוקינטיקה
הפצה וחילוף חומרים
הקשורים לחלבון הפלזמה ב 90-95% (גליקופרוטאין אלבומין ואלפא-החומצה).
כמעט לחלוטין חילוף חומרים בכבד כרוך במערכת אנזים ציטוכרום P450 כדי ליצור 6 מטבוליטים פעילים פרמקולוגית (כולל. gidroksiomeprazol, נגזרים גופרתי וsulfone). חלק משמעותי של חילוף החומרים של אומפרזול תלוי בCYP2C19 איזופורם polymorphonuclear לבטא ספציפי ( S-мефенитоин гидроксилаза), אחראי לgidroksiomeprazol חינוך, המטבוליט העיקרי הפלזמה. זה מעכב של CYP2C19 איזואנזים.
ניכוי
ט1/2 לשלב הסופי של AUC אחרי ש/ ממשל v של אומפרזול הוא כ 40 מ ' (אי ספיקת כבד – 3 לא); אישור כולל של פלזמה הוא מ 0.3 ל 0.6 ליטר / דקה. שינויים של T1/2 במהלך הטיפול אינו מתרחש.
מופרש בשתן (70-80%) והמרה (20-30%).
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
בהפרשה אי-ספיקת כליות כרונית מצטמצם באופן יחסי לירידה בפינוי קריאטינין.
בחולי קשישים, הפרשה מופחתת, זמינות ביולוגית מוגברת.
לְעַרְבֵּב: עדות
- כיב קיבה וכיב התריסריון (כולל. מניעת הישנות);
- ריפלוקס ושט;
- תנאי Hypersecretory (Zollinger-אליסון, לחץ כיבי GIT, adenomatosis האנדוקרינית מרובה, mastocytosis המערכתי);
- NSAID-gastropathy;
- מניעת השאיפה של תוכן קיבה חומצי לדרך הנשימה במהלך הרדמה כללית (תסמונת מנדלסון).
לְעַרְבֵּב: משטר המינון
ב החרפה חמורה של מחלת כיב פפטי, ריפלוקס ושט וNSAID-gastropathy, חולים, שלא הראה ניסוח אוראלי, המינון היומי המומלץ מאומץ® הוא 40 מ"ג לממשל בצורה שלי / עירוי.
ב תסמונת זולינגר אליסון התרופה שנקבעה במינון ראשוני 60 מ"ג / יום. המינון צריך להיות אישי, מינוי אפשרי למינונים גבוהים יותר (80-120 מ"ג / יום). כאשר המינון היומי הוא מלמעלה 60 מ"ג, זה צריך להיות מחולק ל 2-3 עירוי לימים.
ב תסמונת מנדלסון תרופה שנקבעה ללילה במינון של 40 מ"ג ופחות מ 2 שעות לפני מנת הרדמה / ניתוח 40 מ"ג.
ב חולי קשישים אין צורך להתאים את המינון.
תנאי הכנת פתרון עירוי
/ פתרון בעירוי מוכן מייד לפני השימוש. כדי להכין את הפתרון ל/ בשימוש עירוי רק 5% דקסטרוז (גלוקוז) ללא חומרים משמרים. לפזר 40 אבקת lyophilized מ"ג בבקבוקון נוספת אומפרזול לפחות 5 מיליליטר ממס ומזועזע בעדינות עד לפירוק של lyophilizate מלא. הפתרון מוכן, הכולל 40 אומפרזול מ"ג, מדולל לפני הממשל 100 מיליליטר 5% דקסטרוז (גלוקוז) ללא חומרים משמרים ל/ בעירוי לפחות 30 מ '. לפני כניסתה צריך להבטיח שאין פתרון של חלקיקים מרחפים. יציבות כימית והפיסית של הפתרון מוכן של אומפרזול הוא ציינה ב 6 שעות לאחר המסת אומפרזול 5% דקסטרוז (גלוקוז).
לְעַרְבֵּב: תופעות לוואי
ממערכת hematopoietic: בחלק ממקרים – לויקופניה, תרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, pancytopenia.
בחלק של מערכת העיכול: שלשול או עצירות, כאבי בטן, בחילה, הקאות, נְפִיחָנוּת; לעתים רחוקות – עלייה באנזימי כבד, הפרעות טעם; בחלק ממקרים – יובש בפה, stomatitis, בחולים עם מחלת כבד חמור לפני – צהבת (כולל. עם צהבת), תפקוד כבד לא תקין.
מערכת העצבים המרכזית: בחולים עם מחלות גופניות נלוות חמורות – סחרחורת, כאב ראש, עירור, דיכאון; בחולים עם מחלת כבד חמור לפני – אנצפלופתיה.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: בחלק ממקרים – כאבי מפרקים, מיאסטניה, כאבי שרירים.
תגובות לדרמטולוגיה: לעתים רחוקות – פריחה בעור ו / או גירוד; בחלק ממקרים – רגישות, יפליט multiforme אריתמה, התקרחות.
תגובות אלרגיות: כוורות, אנגיואדמה, חום, סימפונות, דלקת כליות ביניים והלם אנפילקטי.
אחר: לעתים רחוקות – דַדָנוּת, חולי, ליקוי ראייה, בצקת היקפית, הזעה מוגברת, היווצרות ציסטות בלוטות קיבה במהלך טיפול לטווח ארוך (תוצאה של עיכוב הפרשת חומצה הידרוכלורית, זה שפיר הפיך).
לְעַרְבֵּב: התוויות נגד
- גיל של הילדים;
- הריון;
- הנקה;
- רגישות יתר לתרופה.
מ זהירות צריך להיות שנקבע בחולים עם כליות ו / או אי ספיקת כבד.
לְעַרְבֵּב: הריון והנקה
שימוש בסמי מאומץ® הריון והנקה (הנקה) התווית.
לְעַרְבֵּב: הוראות מיוחדות
לפני הטיפול יש צורך לשלול את נוכחותו של תהליך ממאיר (קיבה במיוחד כיב), מאז טיפול, סימפטומים maskyruya, עלול לעכב את האבחנה הנכונה.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
בתקופת הטיפול חייב להיות זהיר בעת הנהיגה והכיבוש של פעילויות שעלולים להיות מסוכנות אחרות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.
לְעַרְבֵּב: מנת יתר
על פי מחקרים קליניים עם / במבוא של מינון של אומפרזול 270 מ"ג / יום ובמינון של 650 מ"ג ל 3 נצפו תופעות לוואים הקשורות במינון יום.
סימפטומים: בלבול, ראייה מטושטשת, נמנום, יובש בפה, כאב ראש, בחילה, טכיקרדיה, הפרעות קצב.
טיפול: סימפטומטי. המודיאליזה אינה יעילה מספיק.
לְעַרְבֵּב: אינטראקציה בין תרופתית
במאומץ יישום® עשוי להפחית את הספיגה של אסטרים אמפיצילין, מלחי ברזל, itraconazole וketoconazole, tk. עליות pH קיבה אומפרזול.
כמעכב של ציטוכרום P450, אומפרזול עשוי להגביר את הריכוז ולהפחית את הפרשת diazepam, antykoahulyantov פעולות עקיפות (varfarina), פניטואין (הכנות, חילוף חומרים בכבד עם CYP2C19), כי במקרים מסוימים עשויים לדרוש הפחתת המינון של תרופות אלה.
באותו הזמן שימוש ממושך, של מינון אומפרזול 20 מ"ג 1 זמן / יום בשילוב עם קפאין, תאופילין, piroksikamom, דיקלופנק, נפרוקסן, metoprolol, propranolol, אתנול, ציקלוספורין, לידוקאין, quinidine ואסטרדיול לא שינו ריכוז הפלזמה שלהם.
ריכוזים של עליות אומפרזול והפלזמה clarithromycin בתרופות אוראליות משותפות אלה, תוך אינטראקציה ראיות של אומפרזול עם metronidazole ואמוקסיצילין זוהו.
לְעַרְבֵּב: תנאי הנפקה מבתי המרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
לְעַרְבֵּב: תנאי האחסון
רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, מוגן מפני אור, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.
