NORVASK

חומר פעיל: Amlodipine
כאשר ATH: C08CA01
CCF: חוסם ערוץ Kalьcievыh
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20, I20.1
כאשר CSF: 01.03.02
יצרן: פייזר GmbH (גרמניה)

מינון טופס, הרכב ואריזות

גלולות לבן או כמעט לבן, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “פייזר” בצד אחד ו “AML-5” – אחר.

Excipients: תאית מייקרו, פוספט סידן מימן, נטול מים, натрия крахмала гликолат тип А, stearate מגנזיום.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.

גלולות לבן או כמעט לבן, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “פייזר” בצד אחד ו “AML-10” – אחר.

Excipients: תאית מייקרו, פוספט סידן מימן, נטול מים, натрия крахмала гликолат тип А, stearate מגנזיום.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.

* שם שאינה קניינית בינלאומית, מומלץ על ידי ארגון הבריאות העולמי – AMLODIPINE BESYLATE.

פעולה תרופתית

ערוצי סידן איטי Blokator, נגזר dihydropyridine. Svyazыvayas עם קולטנים dyhydropyrydynovыmy, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (במידה רבה יותר – в гладкомышечные клетки сосудов, משריר לב).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (עומס לאחר), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, ובאזורים איסכמיים של שריר הלב, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (אנגינה Prinzmetal) и предотвращает развитие коронароспазма, הנגרם על ידי עישון.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска^® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 h כמו במצב שכיבה, כך ובעמידה. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (ב 1 מ"מ) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), אוטם שריר לב, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска^® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, אוטם שריר לב, שבץ, ТЛП, עורק מעקפי השתלה, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск^® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (סיווג NYHA מעמד פונקציונלי III-IV) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (סיווג NYHA מעמד פונקציונלי III-IV) неишемической этиологии при применении Норваска^® существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

פרמקוקינטיקה

קליטה והפצה

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, ג_{מקסימום} דם המושג באמצעות 6-12 שעות לאחר ממשל. הביולוגית המוחלט של 64-80%. אכילה אינה משפיעה על הספיגה של amlodipine.

V_ד равен примерно 21 l / קילוגרם. קשירת חלבון פלזמה היא בערך 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

ג_ss הפלזמה המושגת באמצעות 7-8 ימים של טיפול תרופתי קבוע.

חילוף חומרים והפרשה

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. ט_1/2 מהפלזמה היא על 35-50 לא, что соответствует назначению препарата 1 זמן / יום. אישור סה"כ – 0.43 L / H / קילוגרם.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T_1/2 מגביר ל 56-60 לא.

ט_1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 לא. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, נדרש להגיע ל-C_{מקסימום} אמלודיפין בפלזמה בדם, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, מה שמוביל לעלייה חאן אל ו- T_1/2 (ל 65 לא).

עדות

- יתר לחץ דם עורקים (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (אנגינה Prinzmetal) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

משטר מינון

ב יתר לחץ דם ותעוקת חזה средняя начальная доза составляет 5 מ"ג 1 זמן / יום, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, רכיב 10 מ"ג.

הטבליות נלקחות דרך הפה 1 זמן / יום, запивая необходимым объемом воды (ל 100 מיליליטר).

Изменения режима дозирования Норваска^® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

ב חולי קשישים препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.

למרות, שT_1/2 amlodipine, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

ב כשל כלייתי рекомендуется применять Норваск^® במינונים מקובלים, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T_1/2.

תופעות לוואי

קביעת התדירות של תופעות לוואי: לעתים קרובות (>1%), לפעמים (<1%), לעתים רחוקות (<0.1%), לעתים רחוקות (<0.01%).

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – בצקת היקפית (קרסוליים וכפות רגליים), פעימות לב; לפעמים – הפחתה מוגזמת של לחץ דם, עם לחץ דם נמוך, כלי דם; לעתים רחוקות – פיתוח או החמרה של אי ספיקת לב; לעתים רחוקות – הפרעות קצב לב (כולל ברדיקרדיה, טכיקרדיה חדרית ופרפור פרוזדורים), אוטם שריר לב, כאבים בחזה, מיגרנה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לפעמים – כאבי מפרקים, התכווצויות שרירים, כאבי שרירים, כאבי גב, arthrosis; לעתים רחוקות – מיאסטניה.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – ощущение жара и “גאות ושפל” הדם על העור, עייפות, סחרחורת, כאב ראש, נמנום; לפעמים – חולי, התעלפות, זיעה מוגברת, asthenia, gipestezii, paresthesia, נוירופתיה perifericheskaya, רעד, נדודי שינה, רפיפות מצב רוח, חלומות יוצא דופן, עצבנות, דיכאון, אזעקה; לעתים רחוקות – פרכוסים, אדישות, ažitaciâ; לעתים רחוקות – אטקסיה, אמנזיה.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – כאבי בטן, בחילה; לפעמים – הקאות, עצירות, נְפִיחָנוּת, הַפרָעַת הָעִקוּל, שלשול, אנורקסיה, יובש בפה, צמא; לעתים רחוקות – נכון giperplaziya, תיאבון מוגבר; לעתים רחוקות – דַלֶקֶת הַקֵבָה, דלקת לבלב, giperʙiliruʙinemija, צהבת (בדרך כלל כולסטטי), עלייה בtransaminases כבד, צהבת.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – ארגמנת trombotsitopenicheskaya, לויקופניה, תרומבוציטופניה.

חילוף חומרים: очень редко — гипергликемия.

מערכת הנשימה: לפעמים – נשימה, נזלת; очень редко — кашель.

ממערכת השתן: לפעמים – הטלת שתן תכופה, urodynia, נוקטוריה, אימפוטנציה; לעתים רחוקות – dizurija, פוליאוריה.

תגובות אלרגיות: לפעמים – גירוד, פריחה; לעתים רחוקות – אנגיואדמה, multiforme אריתמה, כוורות.

אחר: לפעמים – התקרחות, טינטון, דַדָנוּת, עלייה / ירידה במשקל גוף, ליקוי ראייה, כֶּפֶל רְאִיָה, ccomodation, xerophthalmia, דַלֶקֶת הַלַחמִית, עיניים כואבות, dysgeusia, צְמַרמוֹרֶת, דימום האף; לעתים רחוקות – דרמטיטיס; לעתים רחוקות – parosmija, dermatoxerasia, זיעה קרה, הפרה של פיגמנטציה של עור.

התוויות נגד

- תת לחץ דם חמור;

- רגישות יתר לתרופה;

- רגישות יתר לנגזרי dihydropyridine אחרים.

הריון והנקה

Безопасность применения Норваска^® הריון והנקה (הנקה) לא מותקן, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (הנקה) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

אזהרות

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, אי ספיקת לב כרונית (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, אוטם שריר הלב חריף (ול 1 חודשים אחרי זה).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска^® пациентами с СССУ, митральном стенозом, קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית, תת לחץ דם.

При лечении артериальной гипертензии Норваск^® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, אלפא- и бета-адреноблокаторами, מעכבי ACE, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, NSAIDs, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск^® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. חולים, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, סוכרת וגאוט.

Норваск^® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, היפרפלזיה של דימום, חניכיים).

השתמש ברפואת ילדים

С осторожностью следует назначать препарат ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים, tk. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Хотя на фоне приема Норваска^® כל השפעה שלילית על היכולת לנהוג במכונית או באמצעים טכניים אחרים נצפתה, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, במיוחד בתחילת טיפול וכאשר משנים את המינון.

מנת יתר

סימפטומים: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, כולל. בהלם ומוות).

טיפול: מינויו של פחם פעיל (במיוחד בראשון 2 שעות לאחר מנת יתר), שטיפת קיבה (בחלק ממקרים), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – המודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציות סמים

ניתן לצפות אותו, כי מעכבי חמצון מיקרוזומליים יעלו את ריכוזי האמלודיפין בפלזמה, הגדלת הסיכון לתופעות לוואי, ומעוררים של אנזימי כבד מיקרוזומליים – לְהַפחִית.

При одновременном применении Норваска^® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск^® при совместном применении с НПВП, במיוחד עם indomethacin, נמצא.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “לולאה” תרופות משתנות, verapamil, מעכבי ACE, חוסמי בטא וחנקות; כמו גם עלייה בהשפעת לחץ הדם שלהם בשימוש יחד עם אלפא₁-adrenoblokatorami, neuroleptics.

Хотя при изучении препарата Норваск^® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, הארכת QT גורם (למשל, אמיודרון וכינידין).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска^® данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (בחילה, הקאות, שלשול, אטקסיה, רעד, רעש באוזניים).

אמלודיפין אינו משפיע במבחנה על מידת הקישור לחלבוני פלזמה של דיגוקסין, פניטואין, וורפרין ואינדומתצין.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

עם שימוש בו-זמני של אמלודיפין עם דיגוקסין במתנדבים בריאים, רמות הסרום והפינוי הכלייתי של דיגוקסין אינם משתנים..

עם שימוש חד פעמי וחוזר במינון 10 ל- mg amlodipine אין השפעה משמעותית על הפרמקוקינטיקה של אתנול.

Amlodipine אינו משפיע על שינויים בזמן הפרותרומבין, נגרם על ידי וורפרין.

אמלודיפין אינו גורם לשינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של ציקלוספורין.

מנה בודדת בו זמנית 240 מ"ל מיץ אשכוליות ו 10 מ"ג של אמלודיפין דרך הפה אינו מלווה בשינוי משמעותי בפרמקוקינטיקה של אמלודיפין.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת בטמפרטורות שאינם עולה על 25 מעלות צלזיוס, מחוץ להישג ידם של הילדים. חיי מדף – 4 שנה.