NivalinTM (גלולות)

חומר פעיל: Galantamin
כאשר ATH: N06DA04
CCF: מעכב cholinesterase
ICD-10 קודים (עדות): A80, F00, G30, (ז) תנשב 70.2, (ז) 71.0, G80, M54.1, M79.2
כאשר CSF: 02.11.02.01
יצרן: SOPHARMA לספירה (בולגריה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות לבן, שטוח, סיבוב, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן חיטה, טַלק, stearate מגנזיום, dihydrate פוספט מימן סידן, תאית מייקרו (סוג 101).

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
20 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
20 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

גלולות לבן, שטוח, סיבוב, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן חיטה, טַלק, stearate מגנזיום, תאית מייקרו (סוג 101).

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

מעכב הפיך של acetylcholinesterase. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

פרמקוקינטיקה

קליטה

ברגע שנכנס, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая – ל 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 דקות לאחר מתן. ג_{מקסימום} לאחר מתן במינון 10 мг достигается ко 2 ח והוא 1.2 מ"ג / מיליליטר.

הפצה

После многократного приема устанавливается C_ss галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ.

חילוף חומרים

В незначительной степени (על 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

ניכוי

ט_1/2 – 5 לא. מוצג (בטופס ללא שינוי וכפי שמטבוליטים) в основном с мочой (ל 74%). פינוי כלייתי הוא כ 100 מיליליטר / דקה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься.

При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

עדות

— деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;

— полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);

-מיאסטניה גרביס;

— прогрессирующая мышечная дистрофия;

- שיתוק מוחין;

- דלקת עצבים;

— радикулит;

- מיופתיה.

משטר מינון

התרופה שנקבעה בתוך, במהלך הארוחה. הטבליות צריכים לקחת עם מים.

מבוגרים תרופה ניתנת במינון יומי 10-40 מ"ג, razdelennoy של 2-4 הודאה.

ב мyasthenia gravis суточная доза разделяется на 3 הודאה.

ב מחלת אלצהיימר лечение рекомендуется начинать по 5 מ"ג 2 פעמים / יום. В течение 4-х недель суточную дозу постепенно можно повысить до 20 מ"ג (על ידי 10 מ"ג 2 פעמים / יום, בבוקר ובערב). Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкостей. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

ב лечении полиомиелита, детского церебрального паралича ילדים בגילאי ש 9 ל 11 שנים מינון יומי הוא 5-15 מ"ג, razdelennaya של 2-3 הודאה; ב возрасте с 12 ל 15 שנים – 5-20 מ"ג, razdelennaya של 2-4 הודאה.

ל пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек מינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג 1 זמן / יום (בוקר) ללא פחות מ 1 השבוע, לאחר מכן – על ידי 5 מ"ג 2 פעמים / יום ל 4 שבועות. Общая суточная доза не должна превышать 15 מ"ג.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: ירידה או עלייה בלחץ דם, עם לחץ דם נמוך, אי ספיקת לב, נפיחות, блокада AV, трепетание или мерцание предсердий, הארכת QT, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, najeludochkovaya arrythmia, גאות ושפל, ברדיקרדיה, ишемия или инфаркт миокарда.

ממערכת העיכול: התנפחות בטן, הַפרָעַת הָעִקוּל, дискомфорт в ЖКТ, אנורקסיה, שלשול, כאבי בטן, בחילה, הקאות, דַלֶקֶת הַקֵבָה, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, יובש בפה, ריור המוגבר, דיברטיקוליטיס, דַלֶקֶת הַקֵבָה וְהַמֵעַיִם, duodenitis, צהבת, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верних и нижних отделов ЖКТ, עלייה באנזימי כבד, увеличение уровня ЩФ.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: התכווצויות שרירים, חולשת שרירים, חום.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – רעד, סִינקוֹפָּה, עייפות, dysgeusia, הזיות חזותיות ושמיעתיות, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; כאב ראש, סחרחורת, פרכוסים, התכווצויות שרירים, paraesthesia, אטקסיה, היפו- или гиперкинезы, אפרקסיה, afazija, אנורקסיה, נמנום, נדודי שינה, דיכאון (очень редко с суицидом), אדישות, תגובה פרנואידית, повышенное либидо, הזיות.

מהחושים: נזלת, דימום האף, ליקוי ראייה, cyclospasm; לעתים רחוקות – רעש באוזניים.

ממערכת השתן: בריחת שתן, המטוריה, הטלת שתן תכופה, דלקת בדרכי שתן, אצירת שתן, калькулез, počečnaâ איך.

ממערכת hematopoietic: תרומבוציטופניה, אַרגְמֶנֶת, אנמיה.

ממצאי מעבדה: kaliopenia, giperglikemiâ.

אחר: כאבים בחזה, זיעה מוגברת, ירידה במשקל, מרגיש עייף, degidratatsiya (в редких случаях с развитием почечной недостаточности), סימפונות.

התוויות נגד

- אסתמה;

- ברדיקרדיה;

- Блокада AV;

- יתר לחץ דם עורקים;

- אנגינה;

- אי ספיקת לב;

- אפילפסיה;

- היפרקינזיה, תנועה מוגזמת;

- אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ 9 מיליליטר / דקה);

— тяжелые печеночные (יותר 9 מצביע על הילד-Pugh) הפרה;

- חסימת מעיים מכאנית;

- מחלת ריאות חסימתית כרונית;

— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ;

— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;

- ילדים עד גיל 9 שנים;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות следует назначать препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек или печени, синдроме слабости синусового узла и других нарушениях суправентрикулярной проводимости, при одновременном приеме препаратов, замедляющих ЧСС (דיגוקסין, бета-адреноблокоторы), הרדמה כללית, כיב קיבה וכיב התריסריון, повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, глютеиновой энтеропатии (в состав препарата входит пшеничный крахмал), недостаточности лактазы, גלקטוזמיה, גלוקוז תסמונת ספיגה / גלקטוז (в состав препарата входит лактоза).

הריון והנקה

התרופה היא התווית בהריון והנקה (הנקה).

אזהרות

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается снижение массы тела. В связи с этим необходимо следить за массой тела.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.

Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (כולל. ʙradikardiju), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы).

При лечении Нивалином^® существует риск появления синкопе, בקשר הזה, необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (מנה יומית – 40 מ"ג). С целью предотвращения подобных побочных действий, необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.

Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, כלומר. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות, כולל. управления автомобилем.

מנת יתר

סימפטומים: דיכאון של תודעה (עד לתרדמת), פרכוסים, усиление степени выраженности побочных эффектов. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом, может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

טיפול: שטיפת קיבה, טיפול simptomaticheskaya. В качестве антидота используется атропин в дозах 0.5-1 מ"ג / ב. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

אינטראקציות סמים

Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками.

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.

Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропину метилбромиду), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.

Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (כולל. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

תרופות, снижающие ЧСС (דיגוקסין, חוסמי בטא) усугубляют брадикардии.

Циметидин может увеличить биодоступность галантамина. Все препараты, которые ингибируют ферменты и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (בעיקר, בחילה והקאות). במקרה הזה, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (Amitriptyline, פלואוקסטין, פלובוקסאמין, פרוקסטין, quinidine) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, אריתרומיצין.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה. התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, מוגן מפני אור, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.