НИТРО
חומר פעיל: ניטרוגליצרין
כאשר ATH: C01DA02
CCF: מרחיבי כלי דם היקפיים. תרופה נגד אנגינה
כאשר CSF: 01.06.01.01.05
יצרן: ORION CORPORATION (פינלנד)
מינון טופס, הרכב ואריזות
תמיסה לחליטה מרוכזת ברור, חסר צבע.
1 מיליליטר | 1 מגבר. | |
ניטרוגליצרין | 5 מ"ג | 10 מ"ג |
Excipients: אתנול 96%, пропиленгликоль д/парентерального прим., ד מים / ו.
2 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (5) – חבילות קרטון.
תמיסה לחליטה מרוכזת ברור, חסר צבע.
1 מיליליטר | 1 מגבר. | |
ניטרוגליצרין | 5 מ"ג | 25 מ"ג |
Excipients: אתנול 96%, пропиленгликоль д/парентерального прим., ד מים / ו.
5 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (5) – חבילות קרטון.
תיאור של חומרים פעילים.
פעולה תרופתית
vasodilator היקפי עם השפעה עיקרי על כלי הוורידים. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (ירידה בתנגודת כלי דם מערכתית). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, stenokardiey. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
פרמקוקינטיקה
ברגע שנספג בתוך ממערכת העיכול, חשוף השפעת “מעבר ראשון” דרך כבד. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; אולי, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина при приеме внутрь.
חלבון פלזמה מחייב הוא 60%. ט1/2 לאחר בליעה – 4 לא, при сублингвальном применении – 20 מ ', אחרי ש/ ממשל נ ' – 1-4 מ '. דווח בעיקר כליות.
עדות
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
דרך הפה: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
לi / ממשל נ ': אוטם שריר לב, כולל. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; אנגינה לא יציבה; בצקת ריאות.
לשימוש עורית: מניעת פיגועי אנגינה.
משטר מינון
Применяют сублингвально, буккально, בתוך, כפפות פרווה, / טפטוף. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, בהתאם לראיות, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
תופעות לוואי
מערכת לב וכלי דם: סחרחורת, כאב ראש, טכיקרדיה, שטיפה של העור, מרגיש את החום, תת לחץ דם; לעתים רחוקות (במיוחד במקרה של מנת יתר) – קריסה, כִּחָלוֹן.
ממערכת העיכול: בחילה, הקאות.
מערכת העצבים המרכזית: לעתים רחוקות (במיוחד במקרה של מנת יתר) – חרדה, תגובות פסיכוטיות.
תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – פריחה בעור, גירוד.
תגובות מקומיות: легкий зуд, שריפה, אַדְמֶמֶת.
אחר: metgemoglobinemiâ.
התוויות נגד
הלם, קריסה, תת לחץ דם (לחץ דם הסיסטולי<100 מ"מ כספית., диастолическое АД<60 מ"מ כספית.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, קרדיומיופתיה obstruktivnaya gipertroficheskaya, פריקרדיטיס constrictive, טמפונדה קרדיאלית, בצקת ריאות רעיל, יתר לחץ דם תוך גולגולתי (כולל. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Повышенная чувствительность к нитратам.
הריון והנקה
Применение нитроглицерина при беременности и в период лактации (הנקה) возможно только в случаях, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או התינוק.
אזהרות
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, הפרות של מוחין תפוצה, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, חולי קשישים, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (ליישום parenteral).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом нитроглицерина под язык.
במהלך טיפול, להימנע מאלכוהול.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
אינטראקציות סמים
При одновременном применении с вазодилататорами, מעכבי ACE, חוסמי תעלות סידן, חוסמי בטא, תרופות משתנות, תרופות טריציקליות, מעכבי MAO, אתנול, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.
בעוד שהשימוש בחוסמי בטא, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина, ש, בתמורה, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
עם שימוש בו זמני של קרנות, יש פעילות אנטי-כולינרגיות (כולל. תרופות טריציקליות, dizopiramida) развивается гипосаливация, יובש בפה.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина в плазме крови, что может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
מאמינים ש, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении с нитроглицерином уменьшается действие ацетилхолина, היסטמין, נוראדרנלין.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с сильденафилом – риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; עם quinidine – קריסת orthostatic אפשרית; אתנול – резкая слабость и головокружение.