ניקורט (מערכת טיפולית דרך העור)

חומר פעיל: ניקוטין
כאשר ATH: N07BA01
CCF: תרופה לטיפול בהתמכרות לניקוטין
ICD-10 קודים (עדות): F17
כאשר CSF: 02.17
יצרן: JOHNSON & JOHNSON בע"מ (רוסיה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

◊ מערכת טיפולית דרך העור (TST) עם משטח מגע 10 סנטימטר²; הוא טיח מלבני עם קצוות מעוגלים, צד אחד חום בהיר עם כיתוב “ניקורט^®“, הצד השני הוא דבק, צבע כסוף-לבן, מכוסה בסרט מגן סינטטי שקוף.

Excipients: סרט גיבוי, פוליאסטר לא ארוג, פוליאיזובוטילן במשקל מולקולרי בינוני, פוליאיזובוטילן במשקל מולקולרי נמוך, פוליבוטן, פוליאסטר סיליקוני.

1 מחשב. – שַׂקִיק בּוֹשֵׂם (7) – חבילות קרטון.

◊ מערכת טיפולית דרך העור (TST) עם משטח מגע 20 סנטימטר²; הוא טיח מלבני עם קצוות מעוגלים, צד אחד חום בהיר עם כיתוב “ניקורט^®“, הצד השני הוא דבק, צבע כסוף-לבן, מכוסה בסרט מגן סינטטי שקוף.

Excipients: סרט גיבוי, פוליאסטר לא ארוג, פוליאיזובוטילן במשקל מולקולרי בינוני, פוליאיזובוטילן במשקל מולקולרי נמוך, פוליבוטן, פוליאסטר סיליקוני.

1 מחשב. – שַׂקִיק בּוֹשֵׂם (7) – חבילות קרטון.

◊ מערכת טיפולית דרך העור (TST) עם משטח מגע 30 סנטימטר²; הוא טיח מלבני עם קצוות מעוגלים, צד אחד חום בהיר עם כיתוב “ניקורט^®“, הצד השני הוא דבק, צבע כסוף-לבן, מכוסה בסרט מגן סינטטי שקוף.

Excipients: סרט גיבוי, פוליאסטר לא ארוג, פוליאיזובוטילן במשקל מולקולרי בינוני, פוליאיזובוטילן במשקל מולקולרי נמוך, פוליבוטן, פוליאסטר סיליקוני.

1 מחשב. – שַׂקִיק בּוֹשֵׂם (7) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה לטיפול בהתמכרות לניקוטין. לאחר הפסקה פתאומית של עישון בחולים, שימוש במוצרים המכילים ניקוטין מדי יום במשך זמן רב, עלול לפתח נסיגה, הכולל דיספוריה, נדודי שינה, עצבנות מוגברת, חרדה, ריכוז לקוי, ירידה בקצב לב, תיאבון מוגבר ועלייה במשקל, כמו גם הרצון לעשן.

כאשר מטפלים בהתמכרות לניקוטין, טיפול תחליפי לניקוטין עשוי להפחית את הצורך לעשן (ומספר הסיגריות שעושנו), להפחית את תסמיני הגמילה, המתרחשים עם הפסקה מוחלטת של עישון אצל אלה, שהחליט להפסיק לעשן. מקל על הימנעות זמנית מעישון ועוזר להפחית את מספר הסיגריות המעושנים על ידי אלה, מי שלא יכול או רוצה להפסיק לחלוטין לעשן.

פרמקוקינטיקה

פרמקוקינטיקה של ניקוטין דומה כאשר המדבקה מונחת על עור הזרוע או הירך.

קליטה

לאחר הנחת המדבקה על עור הזרוע או הירך, בערך 95% ניקוטין משוחרר נכנס למחזור הדם המערכתי. החלק הנותר מתאדה בקצוות התיקון. כל המדבקות מצביעות על כמות הניקוטין הממוצעת, אשר נקלט במטופל הממוצע שבתוכו 16 לא.

ג_{מקסימום} ניקוטין בפלסמת הדם לאחר הנחת המדבקה מושג באמצעות 6-10 h ולאחר הנחת המדבקה 15 מ"ג/16 שעות הוא 9-15 ng / ml. אם התיקון 15 מ"ג/16 שעות להשאיר ל 24 לא (ולא על 16 לא), ואז ריכוז הניקוטין במהלך האחרון 8 h יורד בממוצע מ 7.2 ל 5.6 ng / ml. ניתן לצפות לשינויים דומים בריכוזי הניקוטין בפלזמה בעת שימוש במדבקות קטנות יותר..

כאשר השתמשו בשלוש מנות מדבקה, ריכוזי הניקוטין בפלזמה היו שונים מעט כאשר המינון עלה באופן פרופורציונלי: ככל שגודל המדבקה גדל, העלייה המקבילה בריכוז הייתה מעט נמוכה מהצפוי.

הפצה

V_ד ניקוטין עם מתן תוך ורידי הוא בערך 2-3 l / קילוגרם. הקישור של ניקוטין לחלבוני פלזמה בדם קטן מ 5%. בהקשר זה, הפרעות בקשירה של ניקוטין במהלך שימוש בו-זמני בתרופות אחרות או שינויים בכמות החלבון בפלזמה במחלות שונות לא אמורות להשפיע באופן משמעותי על הקינטיקה של הניקוטין..

כאשר נעשה שימוש חוזר במדבקה, ריכוז הניקוטין אינו עולה באופן משמעותי על זה לאחר שימוש חד פעמי..

חילוף חומרים

ניקוטין עובר חילוף חומרים בכבד, כליות וריאות. יותר מ 20 מטבוליטים, שהם נחותים בפעילותם לניקוטין. ריכוז מטבוליטים ראשוני – שיער של חתול – עולה על ריכוז הניקוטין ב 10 זמן.

ניכוי

מופרש בעיקר על ידי הכבד. פינוי הפלזמה הממוצע הוא בערך 70 l /. ט_1/2 – על 2 לא.

קוטינין מופרש בעיקר בשתן. (15% לְמַנֵן, ט_1/2 – 15-20 לא) וטרנס-3-הידרוקסי-קוטינין (45% לְמַנֵן). 10-30% מנת הניקוטין מופרשת ללא שינוי בשתן.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

הידרדרות מתקדמת בתפקוד הכליות מלווה בירידה בפינוי הניקוטין הכולל.

הפרמקוקינטיקה של ניקוטין אינה משתנה באופן משמעותי בחולים עם שחמת כבד עם הפרעה קלה בתפקוד הכבד (5 מצביע על הילד-Pugh) וירידה בחולים עם שחמת כבד עם הפרעה בינונית בתפקוד הכבד (7 מצביע על הילד-Pugh).

חולים, המודיאליזה, ציין עלייה בריכוז הניקוטין בפלסמת הדם.

חולים קשישים חווים ירידה בפינוי הניקוטין הכולל, שאינו דורש התאמות מינון.

עדות

- טיפול בהתמכרות לטבק על ידי הפחתת הצורך בניקוטין;

- הקלה על תסמיני גמילה, מתרחש כאשר חולים מפסיקים לעשן, בעל מוטיבציה מתאימה.

משטר מינון

ב למבוגרים בלבד (כולל. הקשישים) הטיפול מתחיל עם השימוש 1 תיקון 15 מ"ג/16 שעות (30 סנטימטר²), אשר מוחל על עור שלם מדי בוקר (מיד לאחר ההתעוררות) ולהסיר לפני השינה.

משך התקופה הראשונית של הטיפול נקבע בנפרד, עם זאת, זה בדרך כלל מסתכם ב, לפחות, 3 חודשים. לאחר מכן הטיפול החלופי נפסק בהדרגה. במקביל, בפנים 2-3 להחיל מדבקה אחת מדי יום במשך שבועות 10 מ"ג/16 שעות (20 סנטימטר²), ובמהלך שלאחר מכן 2-3 שבועות - מדבקה אחת 5 מ"ג/16 שעות (10 סנטימטר²).

השתמש בתיקונים ליותר מ 6 חודשים בדרך כלל לא מומלץ.

במקרים מסוימים, אנשים, להפסיק לעשן, טיפול ארוך יותר עשוי להידרש.

תופעות לוואי

מדבקות ניקורט^® עלול לגרום תלוי מינון לא רצוי (בעיקר) אפקטים, דומים לאלה המתרחשים בעת שימוש בניקוטין, כניסה לגוף דרך מסלול אחר.

בעת תיאור תופעות לוואי, נעשה שימוש בקריטריוני התדירות הבאים:: לעתים קרובות (>1/10), לעתים קרובות (>1/100 <1/10), לעתים רחוקות (>1/1000, <1/100), לעתים רחוקות (>1/10 000, <1/1000), לעתים רחוקות (<1/10 000), כולל מקרים בודדים.

סחרחורת, כאב ראש, הפרעות שינה עשויות להיות ביטויים של תסמיני גמילה, נגרם עקב הפסקת עישון. הפסקת עישון עלולה להגביר את השכיחות של אפטות סטומטיטיס. (לגרום לא ידוע).

תגובות מקומיות: על 20% – אדמומיות בינונית, גירוד.

מערכת לב וכלי דם: נדיר - דפיקות לב; לעתים רחוקות מאוד - פרפור פרוזדורים.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - בחילות, הקאות.

תגובות לדרמטולוגיה: נדיר - אורטיקריה.

מהגוף כולו: לעתים קרובות מאוד - גירוד; לעתים קרובות - אריתמה.

התוויות נגד

- רגישות יתר לתרופה.

מ בזהירות ורק לאחר התייעצות עם רופא צריך להיות שנקבע לחולים, שורדי מחלות לב וכלי דם, או מאושפז מסיבה זו במהלך הקודם 4 שבועות (כולל. שבץ, אוטם שריר לב, אנגינה לא יציבה, הפרעות קצב, עורק מעקפי השתלה, אנגיופלסטיקה), או שיש להם יתר לחץ דם בלתי נשלט.

מ זהירות יש לרשום את התרופה לחולים עם הפרעה מתונה או חמורה של הכבד, אי-ספיקת כליות חמורה, החמרה של כיב פפטי של הקיבה והתריסריון.

מ זהירות יש להשתמש בתרופה בחולים עם יתר פעילות בלוטת התריס בלתי מבוקרת, feohromotsytoma (בגלל, שניקוטין גורם לשחרור קטכולאמינים ממדולה של יותרת הכליה).

הריון והנקה

שאלת האפשרות להשתמש בתרופה במהלך ההריון מוכרעת בנפרד.

ניקוטין חודר את מחסום השליה ומשפיע על מערכת הנשימה ומחזור הדם של העובר (מינון תלוי). סיכון לעובר, הקשורים לשימוש בתרופה במהלך ההריון, לא נלמד במלואו. היתרונות של טיפול תחליפי ניקוטין לנשים בהריון, מי שלא יכול להפסיק לעשן, עולה משמעותית על הסיכון, קשור להמשך עישון.

ניקוטין (גם בשימוש במינונים טיפוליים) מופרש בכמויות קטנות לחלב אם ועלול להשפיע על היילוד. במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להפסיק הנקה.

אזהרות

חולים עם סוכרת עשויים להזדקק להפחית את מינוני האינסולין לאחר הפסקת עישון..

השתמש ברפואת ילדים

שאלה לגבי רישום התרופה חולים ב גיל צעיר יותר 18 שנים הוא החליט על ידי הרופא באופן אינדיבידואלי. הניסיון עם התיקון בקבוצת גיל זו מוגבל.

מנת יתר

צריכה מוגזמת של ניקוטין מטיפול חלופי ו/או מעישון עלולה לגרום לתסמיני מינון יתר.

סימפטומים: בחילה, הַפרָשָׁת רִיר, כאבי בטן, שלשול, מזיע, כאב ראש, סחרחורת, הפרעת שמיעה, חולשה חמורה (דומה לתסמינים של הרעלת ניקוטין חריפה). בעת שימוש במינונים גבוהים של ניקוטין, תיתכן ירידה בלחץ הדם, דופק חלש ולסירוגין, קשיי נשימה, קריסה של כלי דם, התקפים כלליים, השתטחות.

ניקוטין במינונים הנסבלים על ידי מעשנים מבוגרים עלול לגרום לשיכרון חמור בילדים צעירים (כולל. קטלני).

טיפול: עליך להפסיק את השימוש בתרופה מיד (להסיר את התיקון) ולהתחיל טיפול סימפטומטי. פחם פעיל מפחית את ספיגת הניקוטין ממערכת העיכול.

אינטראקציות סמים

עישון (אבל לא השימוש בניקוטין) גורם לעלייה בפעילות של האיזואנזים CYP1A2. לאחר הפסקת עישון תיתכן ירידה בפינוי מצעים של אנזים זה., מה שעלול להוביל לריכוז מוגבר של תרופות מסוימות בפלסמת הדם, שיש לו משמעות קלינית פוטנציאלית כאשר משתמשים בתרופות במקביל, מאופיין ברוחב קטן של פעולה טיפולית (תאופילין, tacrine, klozapyn, רופינירול).

ריכוזי הפלזמה של תרופות אחרות עלולים לעלות לאחר הפסקת עישון, אשר עוברים מטבוליזם חלקי על ידי האיזואנזים CYP1A2 (כמו אימיפרמין, אולנזאפין, clomipramine, פלובוקסאמין), למרות הנתונים, מאשר זאת, לא, והמשמעות הקלינית האפשרית של אינטראקציה זו אינה ידועה.

עדויות מוגבלות מצביעות על כך, עישון עלול לגרום לחילוף חומרים של פלקאיניד ופנטזוצין.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה נפתרה ליישום כחגי וליום סוכן.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנה.