NEXIUM (Lyophilisates לפתרון)

חומר פעיל: Esomeprazole
כאשר ATH: A02bc05
CCF: המעכב N⁺-K⁺-ATPase
ICD-10 קודים (עדות): K21, K21.0
כאשר CSF: 11.01.03
יצרן: חברת ASTRAZENECA אלב (שוודיה)

מינון טופס, מבנה ואריזות

וליום לתרופה של פתרון ל/ ב בצורה של מסה דחוסה של לבן, או כמעט לבן.

Excipients: ethylenediaminetetraacetic ניתרן חומצת מלח, נתרן הידרוקסידי, d/חנקן ו, ד מים / ו.

בקבוקי זכוכית נפח 5 מיליליטר (10) – חצובות נייר (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

המעכב N⁺-K⁺-ATPase. Esomeprazole S-איזומר של ממנהל המזון והוא מפחית את הפרשת חומצה בקיבה על ידי עיכוב מסוים של משאבת החומצה בתאים הקודקודית. ס- R-איזומר של ממנהל המזון יש פעילות דומה pharmacodynamic.

מנגנון הפעולה

Esomeprazole הוא הבסיס חלש, שנצבר, נכנס הטופס הפעיל ב- parietalnah canaliculi הפרשה חומצי רביעי תאי רירית הקיבה, איפה משאבת protonovyj ingibiruet – אנזים (H)⁺-ק⁺-ATP-Azu. Esomeprazole מעכב את שניהם הבזליים, והפרשת jeludocnuu stimulirovannuyu.

משפיע על הפרשת חומצה בקיבה

כשתהיו בפנים, המינון של èzomeprazola 20 מ"ג או 40 מ"ג בחולים עם הערך למחלה גסטרו סימפטומטי החומציות בקיבה היה גבוה יותר 4 ממוצע 13 וח 17 h 24 לא. האפקט היה זהה מופעלת/מבוא ו בליעה.

ניתוח של נתונים פרמוקוקינטיים גילה את הקשר בין עיכוב של הפרשת חומצת את ריכוז התרופה בפלסמה לאחר הבליעה (כדי להעריך את הריכוז באמצעות חאן אל).

האפקט הטיפולי, בעקבות עיכוב הפרשת חומצה

התרופה ריפלוקס-דלקות הוושט בהחלת èzomeprazola במינון 40 mg מתרחשת כ 78% מטופלים דרך 4 שבועות של טיפול, 93% מטופלים דרך 8 שבועות של טיפול (בליעה).

תופעות אחרות, המשויכים עיכוב הפרשת חומצה

במהלך הטיפול antisekretornymi סמים gastrina פלזמה מוגברת על ידי הפחתת הפרשות חומצה.

חולים, נטילת תרופות דרך הפה אנטיביוטיקה מניעתי במשך זמן רב, חל גידול במספר התאים ènterohromofinopodobnyh, . זה בטח משוייכים לתוכן מוגברת של גסטרין פלסמה.

חולים, לקיחת סמים antisecretory בפנים במשך זמן רב, יותר לעיתים קרובות הזכיר החינוך הקיבה הבלוטות ציסטות. תופעות אלו נגרמות על ידי שינויים פיזיולוגיים עקב עיכוב הפרשת חומצה. ציסטות הם שפירים, הם הפיכים.

פרמקוקינטיקה

קליטה והפצה

בКажущийся_ד כאשר שיווי משקל בקרב אנשים בריאים הוא 0.22 l / קילוגרם. חלבון פלזמה מחייב – 97%.

חילוף חומרים והפרשה

Esomeprazole הוא נתון מטבוליזם מלא בהשתתפות zitohroma r450 (CYP). החלק העיקרי עובר מטבוליזם בהשתתפות ספציפי רב-צורתיות isoform CYP2C19, בזמן שנוצר הידרוקסי- ו desmetilirovannye מטבוליטים èzomeprazola. השארית של חילוף החומרים מיושם עוד izoformoj CYP3A4 ספציפי; כאשר sul′foproizvodnoe èzomeprazola, מטבוליט ראשי, חנומ פלזמה.

אפשרויות, להלן, משקפים, בעיקר, טבעו של פרמקוקינטיקה בחולים עם izofermentom פעיל CYP2C19 (חולים עם מטבוליזם מהיר).

סיווג פלזמה הכולל הוא 17 l/h אחרי מנה אחת, 9 l / – לאחר מינון מרובה. ט_1/2 הוא 1.3 שעות לאחר חוזר על עצמו-קבלות פנים של הסם במרווח של יום אחד. חאן אל הוא גדל כאשר מבוא מחדש. עלייה זו היא מקנזי- ו vremâzavisimym, זה תוצאה של חילוף החומרים מופחת במעבר הראשון דרך הכבד, כמו גם להורדת סיווג מערכתית, כנראה, הנובע, כי esomeprazole ו/או המטבוליט שלה sul′fosoderžaŝij לעכב CYP2C19 CYP.

עם יחיד יומי הודאה esomeprazole לחלוטין מופנמים של פלזמה במרווח בין מינונים מראה שאין יותר נטייה לצבור.

במהלך חוזרות ונשנות על/על èzomeprazola מבוא במינון 40 מ"ג, C הממוצע_{מקסימום} פלזמה היא 13.6 mmol / L. הבליעה של מינון דומה של ריכוז הפלסמה הממוצע הוא 4.6 mmol / L. מעט קטן יותר מגביר את החשיפה הכללית (כ 30%) ב / את èzomeprazola מבוא, לעומת אוראלי. אף אחד מטבוליטים העיקריים של èzomeprazola אינה משפיעה על הפרשת חומצה בקיבה. כאשר ניתנת ל 80% מינון מופרש כמו מטבוליטים בשתן, שאר – עם צואה. בשתן זוהה פחות 1% èzomeprazola שלא שונתה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

כ 1-2% האוכלוסייה ירד פעילות של izofermenta CYP2C19 (חולים עם חילוף חומרים איטי). חילוף החומרים Èzomeprazola לחולים כאלה הוא בעיקר בשל CYP3A4 ובבית הבליעה חוזרות 40 èzomeprazola מ ג 1 פעמים / יום ממוצע חאן אל 100% גבוה יותר, מאשר בחולים עם פעילות האנזים CYP2C19 (חולים עם מטבוליזם מהיר). הערכים אכזרי של C_{מקסימום} בפלסמה בחולים עם שיטות ההזנה לאט גדל כ 60%. הבדלים דומים שתוארו ב / את èzomeprazola מבוא. תכונות המסומנים אינם משפיעים את המינון ואת שיטת ניהול èzomerpazola.

חולי קשישים (71-80 שנים) חילוף החומרים של èzomeprazola אינו משתנה באופן משמעותי.

לאחר אחת אוראלי 40 èzomeprazola מ ג חאן אל הממוצע לנשים 30% עולה על הערך של פרמטר זה אצל גברים. נוסף, עם כניסה יומית רגילה של סם 1 פעמים / יום נצפו הבדלים פרמקוקינטיקה בחולים לשני המינים. הבדלים דומים שתוארו ב / את èzomeprazola מבוא. הנתונים שהתקבלו אינן משפיעות על מינון.

חילוף החומרים של èzomeprazola בחולים עם הכבד לקוי עד בינוני דרגות חומרה תשובש. בחולים עם קצב חילוף החומרים בכבד מליקוי חמור מופחת, . שמוביל הכפלה של חאן אל èzomeprazola. לכן, לא יעלה את המינון 20 מ ג ליום בחולים עם חמור בתפקוד הכבד. Esomeprazole מטבוליטים הגדולות שלו להראות אין נטייה להצטבר תעסוקה 1 זמן / יום.

לא נערך המחקר של פרמקוקינטיקה בחולים עם תפקוד כלייתי מופחת. כי היא מתבצעת דרך הכליות הפרשה של èzomeprazola, מטבוליטים שלו, אתה יכול להאמין, לא משנה חילוף החומרים של èzomeprazola בחולים עם תפקוד כליות לקוי.

עדות

- מחלת ריפלוקס קיבתי (GERD) בחולים עם ושט ו/או סימפטומים קשים של מחלת ריפלוקס (כחלופה לטיפול אוראלי).

משטר מינון

כאשר היעדר מוחלט של החזקת חולים טיפול אוראלי יכול להיות מומלץ èzomeprazola ב/ב מנה של 20-40 מ"ג 1 זמן / יום.

חולים עם ריפלוקס oesophagitis esomeprazole מומלצת מנה 40 מ"ג 1 זמן / יום.

ל לטפל בתסמינים של GERD התרופה שנקבעה במינון 20 מ"ג 1 זמן / יום.

בדרך כלל, תקופת היישום parenteral Neksiuma^® קצר, החולה צריך להיות מתורגם בהקדם האפשרי בדלפק הקבלה של הסם בפנים.

הוא לא נדרש תיקון מינונים של הסם ב חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי. בשל החוויה מוגבלת של החלת Neksiuma^® ב חולים עם אי-ספיקת כליות חמורה, נקוט זהירות כאשר מטפלים בחולים כאלה.

הוא לא נדרש תיקון מינונים של הסם ב חולים עם הכבד לקוי מתון. ב חולים עם חמור בתפקוד הכבד המינון היומי המרבי הוא 20 מ"ג.

התאמת המינון אינו נדרש-prearata חולי קשישים.

כללים עבור הכנה של השימוש בסם

הכנה ושימוש של הפתרון עבור מופעלת / בההזרקה

מרגמה על/על הזריקה מוכן על ידי הוספת 5 מיליליטר 0.9% נתרן כלורי לפתרון מופעלת/במבוא לתוך המבחנה עם esomeprazole. פתרון גרוש èzomeprazola הוא צבע נוזלי שקוף bledno-jeltogo. השפלה של הפתרון מוכן, בעיקר, תלוי ערכי ה-pH, לכן עבור פירוק התרופה אמורה לשמש רק 0.9% נתרן כלורי לפתרון מופעלת/מבוא.

הפתרון מוכן לא צריך להיות מעורב או להזין בשילוב עם תרופות אחרות.

לפני החלת הפתרון צריך להיות כדי להעריך באופן חזותי בהיעדרו של זיהומים מכני ברור ושינויי צבע. ניתן להשתמש רק פתרון שקוף.

הפתרון מוכן ייכנס מיד לאחר בישול (מנקודת מבט מיקרוביולוגית).

מבושל פתרון èzomeprazola הזרקת נכנס/לתקופה של לא פחות מ 3 מ '.

בזמנו של פגישה 20 èzomeprazola מ ג מוזרק מחצית הפתרון מוכן. יתרות שמליחותם פתרון צריך להיות מושמד.

הכנה ושימוש הפתרון לאינפוזיות על /

אינפוזיה פתרון מוכן על ידי המסת תכולת בקבוקון אחד עם esomeprazole ב 100 מיליליטר 0.9% תמיסת נתרן כלורי לקבלת מופעלת/מבוא. פתרון גרוש èzomeprazola הוא צבע נוזלי שקוף bledno-jeltogo. השפלה של הפתרון מוכן תלוי בעיקר ערכי ה-pH, לכן עבור פירוק התרופה אמורה לשמש רק 0.9% פתרון של נתרן כלורי לקבלת מופעלת/מבוא.

הפתרון מוכן לא צריך להיות מעורב או להזין בשילוב עם תרופות אחרות.

לפני החלת הפתרון צריך להיות כדי להעריך באופן חזותי בהיעדרו של זיהומים מכני ברור ושינויי צבע. ניתן להשתמש רק פתרון שקוף.

פתרון מבושלות מוזנת כ èzomeprazola ב/ב אינפוזיה במהלך 10-30 מ '.

בזמנו של פגישה 20 èzomeprazola מ ג מוזרק מחצית הפתרון מוכן עבור 10-30 מ '. יתרות שמליחותם פתרון צריך להיות מושמד.

תופעות לוואי

להלן תופעות לוואי, מסומן עם/על יישום אוראלי Neksiuma^® במסגרת מחקר קליני. כל ההשפעות הללו אינו תלוי מינון.

לעתים קרובות (>1/100, <1/10): כאב ראש, כאבי בטן, שלשול, נְפִיחָנוּת, בחילה, הקאות, עצירות.

לעיתים רחוקות (>1/1000, <1/100): דרמטיטיס, גירוד, כוורות, סחרחורת, יובש בפה, ראייה מטושטשת.

לעתים רחוקות (>1/10 000, <1/1000): תגובות של רגישות יתר (אנגיואדמה, תגובה אנפילקטית), עלייה באנזימי כבד, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, multiforme אריתמה, כאבי שרירים, לויקופניה, תרומבוציטופניה, דיכאון.

נדיר מאוד (<1/10 000): אגרנולוציטוזיס, pancytopenia.

תופעות הלוואי הבאות נצפו רק בעת החלת הכנה תערובת רצמית (ממנהל המזון) גם וניתן לצפות בעת החלת èzomeprazola.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: paraesthesia, נמנום, נדודי שינה, סחרחורת, sputannosti הפיך התודעה, חרדה, עירור, דיכאון, הזיות (בעיקר מחולים חולה).

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: דַדָנוּת.

ממערכת העיכול: stomatitis, פטרת במערכת העיכול, באנזימי כבד, אנצפלופתיה בחולים עם מחלות כבד חמורה ממושך, הפטיטיס c (או בלי) צהבת, אי ספיקת כבד.

ממערכת hematopoietic: לויקופניה, תרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, pancytopenia.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, חולשת שרירים.

תגובות לדרמטולוגיה: פריחה, רגישות, נמק באפידרמיס רעיל, התקרחות.

אחר: חולשה כללית, תגובות של רגישות יתר (חום, סימפונות), דלקת כליות ביניים, זיעה מוגברת, בצקת היקפית, שינויים בטעם, giponatriemiya.

דווח על מקרים בודדים של לקות ראייה בלתי הפיך כאשר ב/עם כניסתה של ממנהל המזון לחולים במצב קריטי, במיוחד עם כניסתה של מינונים גבוהים, קשר סיבתי עם הכניסה של הסם לא מותקן.

התוויות נגד

- גיל של הילדים (בהיעדר נתונים על השימוש של התרופה בקבוצה זו של חולים);

-רגישות יתר èzomeprazolu, benzimidazolam שהוחלפו או מרכיבים אחרים של הסם.

מ זהירות צריך להקצות את התרופה בחולים עם מחסור חמור של הכליות.

הריון והנקה

כיום, נתונים על השימוש èzomeprazola במהלך ההריון הוא מוגבל.

לפי מחקרי ניסויים החיות היו לא זיהו שום ישיר או עקיף השפעה שלילית Neksiuma^® על ההתפתחות של העובר או לעובר. המבוא של תערובת רצמית של התרופה גם אין שום השפעה שלילית על החיות במהלך ההריון, לידה, כמו גם במהלך פיתוח כמחנכת.

לייעד את המוצר אם ההריון צריך רק, התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

אין נתונים על השימוש בסמים אצל נשים בתקופת הנקה. זה לא ידוע אם הוקצה esomeprazole עם חלב, לכן, רצוי שלא תקצה Nexium^® במהלך הנקה.

אזהרות

אם יש סימפטומים של חרדה (למשל, כגון אובדן משקל גדול ספונטנית, תכופות מקיא, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, הקאות דם או melena), בנוכחות כיבי קיבה (או במקרה של כיבי קיבה), צריך לשלול neoplasms ממאירה, כי הטיפול Neksiumom^® יכול להוביל אבחנה יותר חשיפה ועיכוב.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Nexium^® לא משפיע על היכולת לנהוג במכונית ולנהל את מנגנוני.

מנת יתר

ברגע זה, מתאר את המקרים נדיר ביותר של יתר מכוונת. סימפטומים, שמתואר מינון אוראלי èzomeprazola 280 מ"ג, בליווי חולשה כללית, הגילויים של מערכת העיכול. כניסה יחידה 80 èzomeprazola מ ג בתוך ו 100 mg ב/ב לא גרמה לתופעות שליליות.

טיפול: נוגדנים ספציפיים אינם ידועים. Esomeprazole מקושר היטב עם החלבון פלזמה, לכן, דיאליזה אינה יעילה. יתר הסימפטומים תיעשנה אאוט טיפול תומך כללי.

אינטראקציות סמים

חומציות מופחתת בבטן בטיפול של esomeprazole עשוי להקטין או להגדיל את צריכת הסמים האחרים, שאיבה מנגנון אשר תלויה חומציות רביעי. כמו גם שימוש בסמים אחרים, לדכא את הפרשת חומצה או antatsidnykh קרנות, טיפול esomeprazole עשויה להקטין ketoconazole יניקה או הכסף.

Esomeprazole מעכב CYP2C19 – אנזים הליבה, מעורב בחילוף החומרים שלו. להשתמש בשילוב של èzomeprazola עם תרופות אחרות, בחילוף החומרים מעורבים CYP2C19, כגון דיאזפם, citalopram, imipramine, klopiramin, פניטואין, יכול להוביל ריכוז מוגבר של תרופות אלו בפלסמת הדם ודורשים במינונים נמוכים.

מתי בפנים מינון èzomeprazola 30 מ"ג 45% סיווג מופחתת של תרופת הרגעה, איזו היא מצע CYP2C19.

מתי בפנים מינון èzomeprazola 40 מ"ג ו fenitoina בחולים עם אפילפסיה- 13% גדל ריכוז שיורית fenitoina פלזמה. בהקשר זה, היא מומלצת כדי לקבוע ריכוז פלזמה fenitoina בתחילת הטיפול, ועם ביטול esomeprazole.

מתי בתוך מינון קומדין וèzomeprazola 40 מ ג. הוא לא מפורסם על הקרישה בחולים, קומדין לקחת לטווח ארוך. אבל, דווח על מספר מקרים של עלייה משמעותית קלינית אינדקס MHO-היישום המשותפת של קומדין èzomeprazola. לכן, אנו ממליצים כי אתה לפקח בהתחלה ובסוף של היישום המשותפת של תרופות אלו. מתנדבים בריאים, המינון בליעה èzomeprazola משותפת 40 מ"ג ו cisapride ב 32% כמות מוגברת של חאן אל ו 31% T מוגברת_1/2 cisapride, ג_{מקסימום} cisapride בפלסמה לא השתנו באופן משמעותי. במרווח התארכות קלה QT cizapridom monotherapies. כאשר אתה מוסיף èzomeprazola כדי להגביר עוד יותר את מרווח QT נצפו.

הוכיח, esomeprazole הזו אינה גורמת לשינויים משמעותיים קלינית פרמקוקינטיקה של אמוקסיצילין ו hinidina.

Èzomeprazola משתתפים בחילוף החומרים של CYP2C19 של CYP3A4. משותפת יישום בתוך èzomeprazola, = = ל 500 מ"ג 2 פעמים / יום (מעכבי CYP3A4) מוביל הכפלת èzomeprazola ערכים של חאן. התאמת המינון Èzomeprazola אינה נדרשת במקרה הזה.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסן באריזתו המקורית מהילדים, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -30 מעלות צלזיוס. בקבוקים בלי חבילות קרטון כאשר תאורת החדר יכול לאחסן לא יותר 24 לא. חיי מדף – 2 שנה.

הפתרון מוכן (עבור / ב זריקות או חליטות) כדאי לאחסן בטמפרטורה של מ 25° c, שמוצעת 12 לא.