Nebido

חומר פעיל: טסטוסטרון
כאשר ATH: G03BA03
CCF: אנדרוגנית – טופס דיפו
ICD-10 קודים (עדות): E23.0, E29.1
כאשר CSF: 15.11.02.01
יצרן: אייר שרינג פארמה AG (גרמניה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

הפתרון למ '/ ברור, צהבהב, שמן.

Excipients: נזיל, מזוקק שמן קיק (לממשל parenteral).

4 מיליליטר – בקבוקוני זכוכית כהה (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

אנדרוגן. undecanoate טסטוסטרון הוא אסתר של אנדרוגן הטבעי, טסטוסטרון. הצורה הפעילה, טסטוסטרון, נוצר על ידי מחשוף של שרשרת הצד.

טסטוסטרון – הורמון המין הגברי, יש את כל הספקטרום של פעילות ביולוגית, הכרחי להיווצרות אנדרוגנית פונקציות ותחזוקה. מסונתז, בעיקר, באשכים ו, פחות, קליפת יותרת הכליה. הוא מספק את ההיווצרות של אברי מין פנימיים וחיצוניים מסוג הזכר במהלך התפתחות העובר, ילדות מוקדמת; גיל ההתבגרות – ההיווצרות של אברי המין והפיתוח של מאפיינים מיניים משניים. בהמשך לכך, טסטוסטרון שומר androgenozavisimyh פנוטיפ והתפקוד הגברי (למשל, יצירת תאי זרע, בלוטות מין). זה גם מסדיר את הביצועים של פונקציות מסוימות, למשל, בעור, שריר, שלד, כליות, כבד, מח עצם ומערכת עצבים מרכזי.

הפרשה מספקת של טסטוסטרון בתוצאות hypogonadism הגברי, המתאפיין בריכוזים הטסטוסטרון בסרום נמוך. סימפטומים, הקשורים hypogonadism הגברי, בין היתר, כולל אימפוטנציה, ירד חשק מיני, fatiguability, מצב רוח דכאוני, העדר, תת או רגרסיה של מאפיינים מיניים משניים, והגדיל את הסיכון לאוסטאופורוזיס. אנדרוגנים אקסוגניים מתמנים כדי לשפר את הרמות מספיקות של טסטוסטרון אנדוגני ולהפחית את הסימפטומים של hypogonadism.

בהתאם לאיבר המטרה הוא אופי הפעולה של טסטוסטרון, בעיקר, אנדרוגנית (למשל, ערמונית, שלפוחית ​​זרע, parorchis) או חלבון-אנבוליים (שריר, עצמות, מערכת hematopoietic, כליות, כבד).

הפעולה של טסטוסטרון בכמה איברים מוצגת לאחר המרה היקפית של טסטוסטרון לאסטרדיול, אשר לאחר מכן נקשר לקולטן האסטרוגן בגרעינים של תאי היעד (למשל, בלוטת יותרת המוח, רקמת שומן, מוח, תאי יידיג עצם ואשכים).

גברים, hypogonadal, יישום אנדרוגנים מפחית מסת שומן בגוף, מסת גוף רזה הגדלת, ומונע אובדן עצם. אנדרוגנים עשויים לשפר את התפקוד מיני, כמו גם יש לי פסיכוטרופיות השפעה חיובית, שיפור מצב רוח.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר ההזרקה מ '/ של פתרון שמן undecanoate טסטוסטרון משתחררת בהדרגה מהמחסן והוא ביקע כמעט לחלוטין על ידי esterases סרום לטסטוסטרון וחומצת undecanoic. ריכוזי סרום מוגברים של טסטוסטרון בהשוואה לתחילת מחקר ניתן לקבוע ביום שלמחרת לאחר הזרקה.

הפצה

בשני מחקרים נפרדים, ממוצע C_{מקסימום} טסטוסטרון, מרכיבים של 24 nmol / L 45 nmoli /, נקבע, בהתאמה, על ידי 14 ו 7 ימים לאחר undecanoate טסטוסטרון יחיד i / מ 'הזריק במינון 1 ז גברים עם היפוגונאדיזם. החלבון בסרום הזכר מחייב (SHBG ואלבומין) הוא על 98%. החלק פעיל מבחינה ביולוגית נחשב רק החופשי של טסטוסטרון. לאחר עירוי i / V של טסטוסטרון לגברים קשישים V_ד על היה 1 l / קילוגרם.

מ '/ חזר אחרי undecanoate זריקות טסטוסטרון במינון 1 ז גברים עם היפוגונאדיזם כאשר המרווח בין זריקות 10 שבועות C_ss זה שהושג בין 3 ו 5 inaektsiyami. הערכים הממוצעים של מקסימום C_ss ו- C מינימום_ss טסטוסטרון היה על 42 ו 17 nmol / L, בהתאמה. ט_1/2 טסטוסטרון הוא כ 90 ימים, אשר תואם את שיעור שחרורו של מחסן החומר.

חילוף חומרים

טסטוסטרון, מיוצר מundecanoate טסטוסטרון כתוצאה מהפיצול של קשר אסתר, חילוף חומרים ומופרשים על ידי אותם מסלולים, טסטוסטרון אנדוגני. חומצת Undecanoic מטבוליזם על ידי P-חמצון, כמו גם, כמו גם חומצות קרבוקסיליות אליפטיות אחרות.

ניכוי

טסטוסטרון עובר חילוף חומרים בכבד משמעותי ומחוץ. לאחר מתן טסטוסטרון שכותרתו סביב 90% רדיואקטיביות נקבעה בשתן כחומצת glucuronide וconjugates סולפט, ו 6% לאחר שעבר את מחזור enterohepatic נמצא בצואה. הגדרתם במוצרי השתן כוללת androsterone וetioholanolon.

עדות

- חוסר טסטוסטרון במהלך hypogonadism הראשי והמשני בגברים.

משטר מינון

ההזרקה במינון של Nebido 1 ז (1 אַמְפּוּלָה) עשיתי 1 אחת ל 10-14 שבועות. בתדר זה של זריקות הניתנים לשמירה על הרמות מספיקות של טסטוסטרון, ואין הצטברות של חומרים.

זריקות צריכה להתבצע באיטיות. Nebido יכול להינתן רק בקפדן / מ '. יש צורך לפקח בזהירות, כי התרופה לא נכנסה לכלי הדם.

לפני טיפול יש לקבוע את כמות הטסטוסטרון בסרום. המרווח בין הזריקות הראשונות עשוי להיות מופחת, אבל צריך להיות לפחות 6 שבועות. ג_ss במנה זו מושגת במהירות.

בסופו של המרווח בין הזריקות מומלץ למדוד את התוכן של טסטוסטרון בסרום. אם הרמה מתחת לרמות נורמליות, עובדה שעשויה להצביע על הצורך לצמצם את המרווח בין זריקות. בריכוזים גבוהים, צריך לשקול אם להאריך את מרווח הזמן. המרווח בין זריקות צריך להיות בטווח המומלץ ב 10-14 שבועות.

תופעות לוואי

בגלל המדגם הקטן של משתתפי מחקר, תדירות ההופעה של כל אחד מתופעת הלוואי הרשום, מראה הוא ככל הנראה בשל השימוש בתרופה, נפילות, לפחות, בקטגוריה “לעתים קרובות” (≥1%).

ממערכת העיכול: ≥1% – שלשול.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: ≥1% – כאבים ברגליים, כאבי מפרקים.

מערכת העצבים המרכזית: ≥1% – סחרחורת, כאב ראש.

מערכת הנשימה: ≥ 1% – כשל נשימתי.

תגובות לדרמטולוגיה: ≥1% – אקנה, גירוד, הפרעות עור.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: ≥1% – כאב חזה, דַדָנוּת.

על החלק ממערכת הרבייה: ≥1% – כאב באשכים (מחלת ערמונית). מקרה אחד רשום חותם אמצע הגודל הקטן של בלוטת הערמונית.

תגובות מקומיות: ≥1% – כאב באתר ההזרקה, שטף דם תת עורי באזור הזריקה.

אחר: ≥1% – זיעה מוגברת.

הספרות מתארת ​​את תופעות הלוואי הבאות להכנות, טסטוסטרון המכיל:

התוויות נגד

- קרצינומה של ערמונית Androgenozavisimaya;

- סרטן השד אצל גברים Androgenozavisimaya;

- בהיפרקלצמיה, מחלות ממאירות הקשורות;

- גידולים בכבדים בהווה או בהיסטוריה;

- רגישות יתר לתרופה.

Nebido אינו משמש בנשים.

מ זהירות צריך להשתמש בתרופה בחולים עם תסמונת דום נשימה בשינה.

הריון והנקה

Nebido אינו משמש בנשים.

אזהרות

כאשר הגיש בקשה לטיפול בחולי קשישי אנדרוגן עלול להגביר את הסיכון של היפרפלזיה ערמונית מתפתחת. למרות חוסר הראיות, אנדרוגנים עלולים לגרום לסרטן הערמונית, הם יכולים לקדם את הצמיחה של קרצינומה הקיימת. לכן, לפני שמתחיל טיפול ב, טסטוסטרון המכיל, יש למחוק סרטן הערמונית.

כאמצעי זהירות מומלץ לבצע בדיקות סדירות של בלוטת הערמונית בגברים.

חולים, על טיפול אנדרוגן לטווח ארוך, מומלץ לעקוב מעת לעת המוגלובין והמטוקריט כדי לזהות מקרים של polycythemia.

על רקע סטרואידים מין, הכולל טסטוסטרון, לעתים רחוקות נצפה שפיר ו, אפילו יותר נדיר, hepatoblastoma, דבר שעלול להוביל לדימום תוך-בטני. אם הרקע של טיפול בNebido פיתח כאבים עזים בבטן העליונה, כבד מוגדל, או יש סימנים של דימום תוך-בטני, האבחנה מבדלת צריכה לקחת בחשבון את הסבירות ללקות בגידול בכבד.

יש להיזהר בחולים, נוטה בצקת.

דום נשימה בשינה עלולה להגביר הקיימת.

אנדרוגנים אינם משמשים כדי לשפר את פיתוח שרירים בנבדקים בריאים, כמו גם לשפר את היכולת הגופנית.

כמו כל הפתרונות השמנוניים, Nebido הזריק לי / מ '. מראה ניסיון, כי הנהגת האיטית ביותר של הפתרון יכולה למנוע תגובות לטווח קצר, במקרים נדירים במהלך או מייד לאחר ההזרקה של פתרון שמן (הדחף להשתעל, שיעול, אי ספיקה נשימתית).

השתמש ברפואת ילדים

ניסויים קליניים מעורבים Nebido ילדים או בני נוער מתחת לגיל 18 שנים עד כה לא נערך.

השימוש בטסטוסטרון לטיפול בילדים, יחד עם masculinization יכול לגרום לצמיחה והתבגרות מואצת של רקמת עצם, והסגירה המוקדמת של אזור הצמיחה של epiphysis, שיגרמו להפחתה סופית של צמיחה. אולי המראה של אקנה דלקתי.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Nebido לא ישפיע על היכולת לנהוג ברכב ולהפעיל מכונות.

מנת יתר

במקרה של אמצעים טיפוליים מיוחדים ממנת יתר לא נדרש, פרט להפסקה זמנית או הפחתת מינון.

אינטראקציות סמים

תחת השפעה של אנדרוגנים עלולה להגביר השפעות היפוגליקמיה של אינסולין. ייתכן שיהיה צורך להקטין את המינון של תרופות היפוגליקמיות.

אינטראקציות אפשריות עם תרופות, התרמה אנזימי microsomal (למשל, כדורי שינה), דבר שעלול להוביל לעלייה במרווח של טסטוסטרון.

אנדרוגנים עשויים להשפיע על חילוף החומרים של תרופות אחרות. בהתאם לכך, ריכוזי תרופה בפלזמה וברקמות עשויים להשתנות: למשל, ייתכן שיש עלייה בריכוז של oxyphenbutazone סרום. חוץ מזה, טסטוסטרון ונגזרותיו יכולים להגדיל את הפעילות של תרופות נגד קרישת דם אוראלית, אשר עשוי להצריך התאמת מינון. ללא קשר לעובדה dannogo, ככלל אתה צריך תמיד לשמור הגבלות, ב/ מ 'זריקות לחולים עם הפרעות דימום שנרכשו או בירושה.

מאז מחקרי התאימות נערכה, לא להיות מעורב עם תרופות תרופה פעילה אחרות.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.