MOVALIS (הפתרון למ '/)

חומר פעיל: Meloxicam
כאשר ATH: M01AC06
CCF: NSAIDs
ICD-10 קודים (עדות): M05, M15, M45
כאשר CSF: 05.01.01.07.01
יצרן: BOEHRINGER INGELHEIM הבינלאומי GmbH (גרמניה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

הפתרון למ '/ ברור, עם גוון ירוק צהוב.

Excipients: meglumine, glikofurol, poloxamer 188 (Pluronik F68), נתרן כלורי, גליצין, נתרן הידרוקסידי, ד מים / ו.

1.5 מיליליטר – צלוחיות זכוכית חסרות צבע (3) – מתאר משטחי פלסטיק (1) – קופסות קרטון.
1.5 מיליליטר – צלוחיות זכוכית חסרות צבע (5) – מתאר משטחי פלסטיק (1) – קופסות קרטון.

פעולה תרופתית

NSAIDs, מתייחס enolovoj נגזרות חומצה ואנטי דלקתיות, משכך כאבים ומוריד חום אפקט. לידי ביטוי האנטי דלקתיות ההשפעה של Meloxicam מותקנת על כל הדגמים סטנדרטי של דלקת.

מנגנון הפעולה של Meloxicam הוא היכולת לעכב הסינתזה פרוסטגלנדין – מתווכים הידוע של דלקת. Meloxicam in vivo מעכב סינתזה של פרוסטגלנדין באתר של דלקת במידה רבה יותר, מאשר ברירית של הקיבה או הכליות. הבדלים אלה מתייחסות עיכוב יותר סלקטיבי של Cox-2 בהשוואה קוקס-1. מאמינים ש, כי עיכוב של Cox-2 מספק השפעה תרפויטית NPVS, בעוד עיכוב הוא כל הזמן נוכח izofermenta קוקס-1 יכול להיות הגורם לתופעות לוואי של הקיבה והכליות.

סלקטיביות של meloxicam ביחס Cox-2 אושרה במערכות שונות של המבחן, גם במבחנה, ו- ex-vivo. היכולת הסלקטיבית של meloxicam לעכב את מראה Cox-2 כאשר הוא משמש מבחן מערכות דם במבחנה. Ex-vivo סט, איזה meloxicam (מינונים 7.5 מ"ג 15 מ"ג) יותר ויותר ingibiroval Cox-2 (מתן ingibirutee השפעה רבה יותר על ייצור של פרוסטגלנדין e₂, lipopolisaharidom מונחה-תגובה, נשלט על ידי Cox-2 /), מאשר ייצור thromboxane, מעורב קרישת הדם (תגובה, נשלט על ידי קוקס-1). תופעות אלה תלויות מינון הערכים. Ex-vivo מראה, הזה meloxicam במינונים המומלצים לא השפיע על צבירת טסיות וזמן דימום בניגוד indometacin, דיקלופנק, איבופרופן, naproksena, במידה רבה אשר דיכא agregatia טסיות והגדילה משך הדימום.

במחקרים קליניים, תופעות לוואי מאזור הבטן בדרך כלל אירעה בתדירות נמוכה יותר כאשר לוקחים meloxicam 7.5 מ"ג 15 מ"ג, יותר כאשר לוקחים NSAIDS, עם מי השוואות. ההבדל בשכיחות של תופעות לוואי מאזור הבטן זה בעיקר בשל העובדה, כי כאשר לוקחים meloxicam לעיתים נדירות תופעות כגון עיקול, הקאות, בחילה, כאבי בטן.

התדירות של הנקב. בבמערכת העיכול לחטיבות העליונות, כיבים ודימומים, אשר היו קשורים עם השימוש meloxicam, היה נמוך ותלוי בסדר הגודל של מינון.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Meloxicam נספג לחלוטין בבית / מבוא m. הזמינות הביולוגית היחסי לעומת אוראלי הזמינות הביולוגית היא כמעט 100%. לכן, בעת שדרוג של הזרקת לצורות אוראלי של מינון הבחירה אינה נדרשת. לאחר ההזרקה מ '/ במינון של 5 מ"ג C_{מקסימום} הוא 1.62 µg/ml מושגת תוך 60 מ '.

הפצה

Meloxicam מקושר היטב עם החלבון פלזמה, במיוחד עם אלבומין (99%). זה חודר לתוך נוזל הסינוביאלי, הריכוז בנוזל synovial נמצא 50% פלזמה ריכוזי. V_ד נמוך, ממוצעים 11 l. ההבדלים Mezhindividual'nye היוו 30-40%.

חילוף חומרים

Meloxicam כמעט לחלוטין חילוף חומרים בכבד כדי ליצור 4 נגזרת פרמקולוגית לא פעיל. המטבוליט העיקרי, 5′-karʙoksimeloksikam (60% גודל המנה), נוצר על ידי חמצון של המטבוליט ביניים, 5′-gidroksimetilmeloksikama, שגם מופרש, אבל פחות (9% גודל המנה). מחקרים במבחנה הראו, כי זה שינוי מטבולי של CYP2C9 CYP ממלא תפקיד חשוב, חשיבות נוספת של CYP3A4. ההיווצרות של שני מטבוליטים אחרים (רכיבים, בהתאמה, 16% ו 4% גודל המנה) peroxidase השתתפות prinimaet, פעילות היא, כנראה, בנפרד משתנה.

ניכוי

מוצג באופן שווה בצואה ושתן, בעיקר כמטבוליטים. באופן מסקרן עם צואה מופרש פחות 5% סדר הגודל של המנה היומית, בשתן תרופה ללא שינוי כפי שזוהתה בכמויות זעירות בלבד. T הממוצע_1/2 הוא 20 לא. ממוצעי אישור הפלזמה 8 מיליליטר / דקה.

Meloxicam מדגים ליניארי farmakokinetiku במנות 7.5-15 mg ב / מבוא m.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

כשל של הכבד, כמו גם אי ספיקת כליות חלש או ביטוי בינוני באופן משמעותי משפיע meloxicam farmakokinetiku אין. עם אי ספיקת כליות סופנית עלייה V_ד יכול להוביל ריכוז גבוה של meloxicam חינם, לכן, חולים אלה לא יעלה על המנה היומית 7.5 מ"ג.

חולים בוגרים האישור פלזמה החציוני במהלך מצב יציב פרמקוקינטיקה של מעט למטה, יותר מאשר בחולים צעירים.

עדות

— לתקופה הראשונית של טיפול וטיפול סימפטומטי לטווח קצר שליטה קוץ דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית, ankilozirujushhem spondilite.

משטר מינון

ב / ז מבוא סמים שמוצג רק בפעם הראשונה 2-3 ימים. טיפול נוסף המשך שימוש בטפסים אוראלי (טבליות).

המינון המומלץ הוא 7.5 מ"ג או 15 מ"ג 1 זמן / יום, סומך על עוצמת הכאב וחומרת תהליך דלקתי.

התרופה מוזרקת בעומק מטר /. ב/ב ההקדמה של התרופה אסורה!

ב בחולים עם סיכון מוגבר של תופעות לוואי מינון יומי לא יעלה על 7.5 מ"ג.

ב החולים עם סיום שלב אי ספיקת כליות, המודיאליזה, מינון Movalis^® לא יעלה על 7.5 מ"ג. ב בחולים עם תפקוד כליות לקוי קל או בינוני (QC. 25 מיליליטר / דקה) הפחתת המינון אינו נדרש.

המינון של התרופה Meloxicam^® עבור / הזרקת מ מ ילדים ומתבגרים עדיין לא מוגדר, טופס מינון זה יכול לשמש רק בחולים מבוגרים.

המינון היומי המומלץ המקסימלי – 15 מ"ג.

היישום משולב של צורות מינון שונה Movalisa^® מרבית הצריכה היומית של טבליות, נרות, כמו גם פתרון עבור הזרקה 15 מ"ג.

תופעות לוואי

להלן תיאור של תופעות בלתי רצויות, מערכת היחסים שלו עם השימוש של התרופה Meloxicam^® ראיתי ככל האפשר. השכיחות של תופעות אלו מבוססים על מידע, שהושגו במחקר קליני ללא קשר הקישור הסיבתי.

תופעות לוואי, מערכת היחסים שלו עם הכניסה של הסם נחשב ככל האפשר, רשום עם שימוש נרחב של הסם, מסומן (*). התדירות של תופעות אלו נדירות, קשה להעריך. צפוי, כי היא פחות מ 0.1%.

ממערכת העיכול: >1% – הַפרָעַת הָעִקוּל, בחילה, הקאות, כאב בטן, עצירות, נְפִיחָנוּת, שלשול; 0.1-1% – ושט, stomatitis, גיהוק, כיב gastroduodenal, מוסתר או גלוי בעין בלתי מזוינת, דימום jeludern-kisherne, שינויים חולף של הכבד (הגדלת cium transaminaz בכבד או); <0.1% – ניקוב של מערכת העיכול, קוליטיס; הפטיטיס b *, גסטריטיס *.

דימום במערכת העיכול, סחף-מכויב, כיבי להביס את הקיבה ניקוב והוא יכול להוביל שעשויות להיות סכנת חיים בתנאים.

ממערכת hematopoietic: >1% – אנמיה; 0.1-1% – לויקופניה, שינוי של נוסחת ליקוציט, תרומבוציטופניה.

גורם predisposing על ההתרחשות של שימוש בו זמנית הוא פוטנציאל תרופות mielotoksicheskih zitopenia, ב בפרט, מטוטרקסט.

תגובות לדרמטולוגיה: >1% – גירוד, פריחה בעור; 0.1-1% – כוורות; <0.1% – רגישות. במקרים נדירים עלול לפתח תגובות bulleznah, mnogoformna eritema, תסמונת סטיבנס – ג'ונסון, Nekroliza באפידרמיס רעילים *.

מערכת הנשימה: < 0.1% – חולים מועדים בעקבות מינויו של חומצה אצטילסליצילית או NSAIDS, כולל Movalis^®, דווח על הפיתוח של אסטמה חריפה.

מערכת העצבים המרכזית: >1% – או להרגיש חולשה, כאב ראש; 0.1-1% – סחרחורת, רעש באוזניים, נמנום; <0.1% – בלבול * הפרה של התמצאות, שינוי מצב רוח *.

מערכת לב וכלי דם: >1% – נפיחות; 0.1-1% – עלייה בלחץ דם, פעימות לב, גאות ושפל.

ממערכת השתן: 0.1-1% – שינוי מעבדה אינדיקטורים של תפקוד כליות (קריאטינין מוגברת ו/או אוריאה בדם); <0.1% – אי ספיקת כליות חריפה *.

בחלק מהאיבר של חזון: <0.1% – דלקת הלחמית *, ליקוי ראייה, כולל. ראייה מטושטשת *.

תגובות אלרגיות: <0.1% – אנגיואדמה, תגובות של רגישות יתר מיידית (כולל. anaphylacticskie ו- anaphylactoidnye *).

תגובות מקומיות: >1% – נפיחות במקום ההזרקה; <1% – כאב-הזרקה.

התוויות נגד

- כיב קיבה וכיב התריסריון בשלב האקוטי;

-מחסור חמור של הכבד;

- אי ספיקת כליות חמורה (ללא כליה);

-דימום מדרכי העיכול מפורשת, לאחרונה הועבר כמו דימום כשאבדן או אחרים מדמם;

– אי ספיקת לב חמורה לא מבוקרת;

האם טיפול נוגד קרישה בו-זמנית;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- עד ל 18 שנים;

הוא רגישות ידועה meloxicam או כל המרכיבים הכנה. ישנה האפשרות של צלב-רגישות אצטילסליצילית חומצה או NSAIDS.

צריך התרופה לא שנקבעו לחולים, של מי קודם לכן לאחר נטילת חומצה אצטילסליצילית או NSAIDS נצפו תסמינים של אסטמה, polyposis האף, angioedema או סרפדת.

מ זהירות צריך לייעד המוצר אם בדרכי erosivno-yazvennah, חולי קשישים.

הריון והנקה

Movalis^® התווית בהריון. עיכוב של פרוסטגלנדין סינתזה יכול להיות השפעות לא רצויות על בגינקולוגיה. נתונים ממחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על סיכון מוגבר של הפלה ספונטנית, מומי לב העובר לאחר היישום של מעכבי של פרוסטגלנדין סינתזה במהלך ההריון. הסיכון המוחלט של מומי לב עלה מ פחות 1% ל 1.5%. סיכון זה עולה עם מינון, משך טיפול.

בשליש הראשון של ההריון השימוש של מעכבי של פרוסטגלנדין סינתזה עלול להוביל ההפרות הבאות של התפתחות העובר:

— סגירה מוקדמת של arteriosus והצינורות, יתר לחץ דם ריאתי עקב ההשפעות הרעילות על מערכת לב-ריאה;

— תפקוד כליות, עם פיתוח נוסף של אי ספיקת כליות עם נוזל מי השפיר מופחת.

האמא במהלך הלידה עשויה להגדיל את משך הזמן של דימום, כדי להפחית את היכולת של הרחם כויץ, כתוצאה מכך, להגדיל את המסירה.

ידוע, NSAIDS infiltrating חלב, לכן Movalis^® לא מומלץ להשתמש במהלך הנקה.

היישום של meloxicam, כמו תרופות אחרות לחסימת ziklooksigenzu/סינתזה של פרוסטגלנדינים, זה יכול להשפיע על פוריות, לכן לא מומלץ לנשים, המבקש להיכנס להריון. אם יש הפרה של היכולת להרות אצל נשים או אי פוריות סקר לשקול ביטול meloxicam.

אזהרות

נקוט זהירות כאשר מטפלים בחולים עם מחלות במערכת העיכול בהיסטוריה, בחולים, קבלת תרופות נגד קרישת דם. חולים, איפה יש את הסימפטומים של מערכת העיכול, להתייחס באופן קבוע. כאשר תסמונת הלם כיבית או העיכול Movalis דימום^® יש לבטל.

כמו עם NSAIDS, דימום במערכת העיכול, כיבים, כיפוף וניקוב, החולה מסכני, שעשויות להתעורר במהלך הטיפול בכל עת, אם הסימפטומים או בהיסטוריה סיבוכים במערכת העיכול, בהיעדר סימנים אלו. ההשלכות של סיבוכים אלה הן בדרך כלל חמורה יותר אצל קשישים.

תשומת לב מיוחדת תינתן לחולים, דיווח על אירועים קשים על ידי הפיתוח של העור והריריות. במקרים כאלה, יש לקחת בחשבון את השאלה של הפסקת השימוש בסם Meloxicam^®.

NSAIDS לעכב פרוסטגלנדין הסינתזה בתוך הכליה., אשר מעורבים בשמירה על כליות זלוף. השימוש של NSAIDS בחולים עם זרימת דם כליות או נפח מופחת של כלי-דם שעלול להוביל ההחרפה מוסתרים זורם אי ספיקת כליות. לאחר ביטול NPVS בתפקוד הכליות משוחזר בדרך כלל חזרה למצבה המקורי. הסכנה הגדולה ביותר של תגובה זו נחשפים בחולים קשישים, חולה, הראו התייבשות, אי ספיקת לב, שחמת הכבד, נפרוטית תסמונת או מחלת כליות, חולים, קבלת diureticeskie אומר, מעכבי ACE, היריבים קולטן אנגיוטנסין II, כמו גם חולים, עברה ניתוח רציני, סיבת hypovolemia. חולים אלה בתחילת הטיפול צריך לפקח מקרוב על ידי diuresis ותפקוד כליות.

במקרים נדירים, NSAIDS יכולה לגרום האינטרסטיציאלית, גלומרולונפריטיס, נמק מדולרי כליות או תסמונת נפרוטית.

בעת שימוש בסם Meloxicam^® דיווחו transaminaz העלאת אפיזודי או חיוויים אחרים של תפקוד הכבד של הנסיוב. ברוב המקרים, עלייה זו היתה קטן וחולף. אם שינויים משמעותיים יש כבר מזוהה או לא יורדת עם הזמן, Movalis^® יש לבטל, ניטור לזהות שינויים מעבדה.

בחולים עם שחמת קלינית יציב להקטין את המינון לא נדרש.

נחלש או חולים מדולדל יכול יותר לסבול תופעות בלתי רצויות, לכן, חולים אלו בזהירות להתייחס. זהירות להתייחס בטיפול בחולים קשישים, יש סבירות גבוהה יותר של הפרות של תפקוד כליות, הכבד והלב.

השימוש של NSAIDS בשיתוף עם dioretikami עלולה לגרום לעיכוב נתרן, אשלגן ומים, ולהשפיע על אפקט natriyureticeski של חומרים מעוררי השתנה. כתוצאה מכך, חולים נוטים עשוי להגדיל את סימני אי ספיקת לב או יתר לחץ דם.

Meloxicam, וכן NSAIDS מטשטשים את הסימפטומים של מחלות זיהומיות.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

מיוחד מחקרים על השפעת התרופה על היכולת רכב הכונן ומנגנונים לא היה. כדאי להימנע מפעילות זו בחולים בעלי ליקויי, חולים, מסמן את נמנום או הפרות אחרות של מערכת העצבים המרכזית.

מנת יתר

הנוגדן אינו ידוע, במקרה של מנת יתר עורכים גייסתי טיפול תומך כללי.

אינטראקציות סמים

היישום בו זמנית Movalisa^® עם NSAID אחרים מעלה את הסיכון לכיב הקיבה, דימום במערכת העיכול עקב פעולות סינרגיה. השימוש המשולב meloxicam ועוד NSAIDS אינם מומלצים. השימוש המשולב של חומצה אצטילסליצילית (1000 מ"ג 3 פעמים / יום) meloxicam מתנדבים בריאים וכתוצאה חאן אל מוגברת (10%) ו-C_{מקסימום} (24%) Meloxicam. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו אינו ידוע.

תרופות נגד קרישת דם עבור צריכת, antiagregantы, הפארין לשימוש מערכתית, קרנות tromboliticheskie יחד עם הבקשה Movalisom^® להגביר את הסיכון לדימום. במקרה של לנער כדי להימנע היישום בו זמנית של תרופות אלו, פיקוח קפדני על ההשפעות של תרופות נגד קרישת דם.

Npvs להעלות את ריכוז ליתיום ב הפלזמה על חשבון הכליות הפרשה של ליתיום. ריכוז של ליתיום ב הפלזמה ניתן להגיע לערכים רעילים. יישום משותפת של ליתיום ו- NSAIDS אינם מומלצים. במקרה הצורך עבור אלה בשילוב טיפול לפקח את הריכוז של ליתיום ב הפלזמה בתחילת הטיפול, בעת בחירת מנה, ביטול meloxicam.

NSAIDS יכולה להפחית את הפרשת kanalzevu של מטוטרקסט, ובכך מגדילים את ריכוז מטוטרקסט בפלסמה. בקשר עם חולים אלו, קבלת במינון גבוה של מטוטרקסט (יותר 15 מ"ג בשבוע), השימוש בו זמנית של NSAIDS אינו מומלץ. הסיכון של אינטראקציה עם השימוש של מטוטרקסט ו NSAID אפשרי גם בחולים, קבלת במינון נמוך של מטוטרקסט, במיוחד בחולים עם הכליה אנושי. במידת הצורך, טיפול משולב צריך להיות מנוטר דם נוסחה ותפקוד כליות. יש לנקוט במקרה של, אם npvs, מטוטרקסט מוחלים בעת ובעונה אחת עבור 3 ימים, tk. מטוטרקסט ריכוז בפלסמה מקודם,, אלו תופעות רעילות עלולה להתרחש. השימוש בו זמנית של meloxicam לא ישפיעו על המינון מטוטרקסט farmakokinetiku 15 מ"ג בשבוע, עם זאת, יש לקחת בחשבון, רעילות hematological של מטוטרקסט היא משופרת בעת כניסה NPVS.

בעבר דיווחו על היעילות הפוחתת של הריון תוך רחמי בשעת החלת NSAIDS. התבוננות זו דורש אישור.

השימוש של NSAIDS מגביר את הסיכון של אי ספיקת כליות חריפה בחולים עם התייבשות. חולים, קבלת Movalis^® וחומרים מעוררי השתנה, חייב להיות נתמך על ידי הידרציה נאותה. לפני תחילת הטיפול ממחקר של הכליה.

NPVS להפחית את אפקט antigipertenziveh קרנות (למשל, חוסמי בטא, מעכבי ACE, vasodilators, משתן), בשל עיכוב של פרוסטגלנדינים, מאפייני vazodilatirujushhimi גרעיני.

השימוש המשולב של היריבים קולטן NSAIDS ו אנגיוטנסין II (כמו מעכבי ACE) מגביר את השפעת הפחתת glomeruliarna סינון. בחולים עם תפקוד כליות לקוי, זה יכול להוביל להתפתחות אי ספיקת כליות חריפה.

NSAIDs, הפעלת השפעה על הכליות פרוסטגלנדינים, עשוי להגדיל את Nephrotoxicity של ציקלוספורין. במקרה של שילוב טיפול לפקח על תפקוד הכליות.

כולסטיראמין, קישור meloxicam במערכת העיכול, מוביל את הפרשה מהירה יותר.

Meloxicam מופרש בעיקר על ידי מטבוליזם בכבד, על 2/3 המספר של סמים, נתון מטבוליזם בכבד, כיווץ izofermentami ציטוכרום P450 (הדרך העיקרית של חילוף חומרים – CYP CYP2S9, נוספים – CYP CYP3A4), על 1/3 metabolised למערכות אחרות, למשל, על ידי חמצון חמצן. בעת שימוש בשילוב עם תרופות עם meloxicam, מי כבר יודע את היכולת לעכב CYP2C9 ו/או CYP3A4 (או האם מטבוליזם עם המעורבות של אנזימים אלה), צריך לקחת בחשבון את האפשרות של אינטראקציות פרמוקוקינטיים.

Meloxicam, סימטידין, זוהו אינטראקציות פרמוקוקינטיים משמעותי דיגוקסין או הלב נמצא כאן.

אתה לא יכול לפסול את האפשרות של אינטראקציה עם אמצעי אוראלי gipoglikemicakimi.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת בחושך, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 30 מעלות צלזיוס. חיים חפצים – 5 שנים.