MIRAPEX

חומר פעיל: Pramipexole
כאשר ATH: N04BC05
CCF: אנטי-סמים – ממריץ של שידור דופאמין במערכת העצבים המרכזית
ICD-10 קודים (עדות): G20, G21
כאשר CSF: 02.06.01.02
יצרן: BOEHRINGER INGELHEIM הבינלאומי GmbH (גרמניה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות לבן, סגלגל, עם קצה משופע, שטוח משני הצדדים, בצד אחד יש קו עמוק עם סימונים “P7” משני הצדדים של הסיכון; בצד השני – סיכון ולוגו החברה משני צידי הסיכון.

Excipients: מניטול, עמילן תירס, דו תחמוצת צורן colloidal, povidone, stearate מגנזיום.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

גלולות לבן, סיבוב, עם קצה משופע, שטוח משני הצדדים, בצד אחד יש קו עמוק עם סימונים “P9” משני הצדדים של הסיכון; בצד השני – סיכון ולוגו החברה משני צידי הסיכון.

Excipients: מניטול, עמילן תירס, דו תחמוצת צורן colloidal, povidone, stearate מגנזיום.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

אנטי-סמים. Pramipexole – retseptorov dopaminovыh אגוניסט, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми D₂-קולטנים, обладает выраженным сродством к допаминовым D₃-קולט. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Дозозависимо снижает секрецию пролактина.

עם שימוש ממושך (יותר 3 שנים) признаков снижения эффективности препарата не установлено.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, גישה C_{מקסימום} כ 1-3 לא. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

הפצה

V_ד הוא 400 l. חלבון פלזמה מחייב – פחות 20%.

חילוף חומרים והפרשה

Незначительно метаболизируется в организме.

אודות 90% המינון מופרש בשתן (80% – ללא שינוי) פחות 2% – עם צואה. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 מיליליטר / דקה, פינוי כלייתי – על 400 מיליליטר / דקה.

Величина конечного T_1/2 הוא 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 לא – קשישים.

עדות

— лечение симптомов болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחה, מי שתייה. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 הודאה.

Начальную суточную дозу 375 мкг следует увеличивать каждые 5-7 ימים. כדי להפחית את תופעות הלוואי, יש להתאים את המינון בהדרגה עד להשגת האפקט הטיפולי המקסימלי..

לוח זמנים להסלמה במינון Mirapex^®

אם יש צורך להגדיל עוד יותר את המינון היומי, הוסף 750 מק"ג לשבוע עד למינון היומי המרבי 4.5 מ"ג.

מנת התחזוקה היומית הפרטנית היא מ 375 מיקרוגרם ל 4.5 מ"ג. כמו מוקדם, התרופה הייתה יעילה גם בשלב מאוחר של המחלה, החל מהמינון היומי 1.5 מ"ג. עם זאת, זה לא נשלל, שלחלק מהחולים יש מינונים גבוהים יותר 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

כאשר מומלץ טיפול סימולטני עם levodopa, הגדלת המינון, כמו גם במהלך טיפול תחזוקה עם Mirapex^® להפחית את המינון של levodopa. זה הכרחי כדי למנוע גירוי דופמינרגי מוגזם.

לטיפול ראשוני חולים QC. 50 מיליליטר / דקה אין צורך בהפחתה במינון היומי. ב חולים עם CC מ 20 ל 50 מיליליטר / דקה начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 125 ז 2 פעמים / יום (מנה יומית – 250 ז). ב пациентов с КК менее 20 מיליליטר / דקה показан однократный прием всей суточной дозы, מינון ההתחלתי 125 מ"ג / יום.

אם תפקוד הכליות יורד במהלך טיפול תחזוקה, אז המינון היומי של התרופה מופחת באותו אחוז, באיזו נקודה חלה הירידה ב-CC? (למשל, אם QC ירד ב 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%). המינון היומי צריך להיות מחולק ל 2 הודאה, если значение КК составляет 20-50 מיליליטר / דקה. צריך לקחת את התרופה 1 זמן / יום, если клиренс креатинина менее 20 מיליליטר / דקה.

ב חולים עם אי ספיקת כבד нет необходимости снижать дозу.

Мирапекс^® следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

תופעות לוואי

На ранней стадии заболевания более תכוף нежелательными реакциями были сонливость и запор, ובשלב מאוחר יותר של המחלה, כאשר טופלו בשילוב עם לבודופה, נצפו לעתים קרובות יותר דיסקינזיה והזיות.. תופעות לוואי אלו פחתו עם המשך הטיפול; עצירות, тошнота и дискинезия имели тенденцию к исчезновению.

ממערכת העצבים: בלבול, תסמונת ממארת נוירולפטיות (היפרתרמיה, נוקשות שרירים, הפרעה של תודעה, akathisia, רפיפות וגטטיבי, הפרעות מחשבה), נדודי שינה, תסמונת פירמידאליים, סחרחורת, asthenia, אמנזיה, gipesteziya, דיסטוניה, מיוקלונוס, רעד, דיכאון, חרדה, אטקסיה, gipokineziya, הזיות, מחשבות אובדניות.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: שרירי hypertonus, התכווצויות של שרירי הרגל, vellication, דלקת פרקים, ʙursit, מיאסטניה, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, כאבים בחזה, כאבי צוואר.

ממערכת העיכול: ירידת בתיאבון, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, הַפרָעַת הָעִקוּל, כאבי בטן, נְפִיחָנוּת, שלשול, יובש בפה, הקאות.

מערכת הנשימה: דַלֶקֶת הַלוֹעַ, דַלֶקֶת הַגַת, נזלת, תסמינים דמויי שפעת, נשימה, שיעול מוגבר, שינוי הקול, легочная инфильтрация, תפליט פלאורלי.

עם מערכת המין והשתן: דלקת בדרכי שתן, הטלת שתן מוגבר.

מערכת לב וכלי דם: עם לחץ דם נמוך, טכיקרדיה, להגדיל את פעילות CPK, אנגינה, הפרעות קצב. Артериальная гипотензия при лечении препаратом Мирапекс^® לא התפתח לעתים קרובות יותר, מאשר עם פלצבו. בחלק מהחולים, תת לחץ דם עלול להופיע בתחילת הטיפול, במיוחד, אם מינון התרופה גדל מהר מדי.

מהחושים: דַלֶקֶת הַלַחמִית, cycloplegia, כֶּפֶל רְאִיָה, קטרקט, לחץ התוך עיני מוגבר, לקויי שמיעה.

אחר: תגובות אלרגיות, היפרתרמיה, פיברוזיס מאובחנת, ירידה במשקל, זיעה מוגברת. דווח על מקרים של בצקת היקפית.

דווח על הירדמות במהלך פעילויות יומיומיות, (כולל. בזמן נהיגה), מה שהוביל לפעמים לתאונות.

שימוש בתרופה Mirapex^® עלול לגרום לשינוי (להקטין או להגדיל) לִיבִּידוֹ.

הספרות מתארת ​​מקרים של הימורים פתולוגיים בזמן נטילת פרמיפקסול. (במיוחד במינונים גבוהים), שהופסק לאחר הפסקת התרופה.

התוויות נגד

- רגישות יתר לפרמיפקסול או למרכיבים אחרים של התרופה.

מ זהירות צריך להיות שנקבע בחולים עם אי ספיקת כליות, תת לחץ דם.

הריון והנקה

ההשפעה על הריון והנקה בבני אדם לא נחקרה.

במהלך ההריון, יש לרשום את התרופה רק אם, אם התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, ניתן להניח, что он также подавляет лактацию. לכן, אין ליטול את התרופה במהלך ההנקה..

אזהרות

הזיות ובלבול – תופעות לוואי ידועות במהלך טיפול עם אגוניסטים לדופמין ולבודופה. בעת שימוש בתרופה Mirapex^® בשילוב עם levodopa בשלבים המאוחרים של המחלה, הזיות נצפו לעתים קרובות יותר, מאשר עם מונותרפיה של פרמיפקסול בחולים בשלב מוקדם של המחלה. יש ליידע את המטופלים על האפשרות של הזיות (בעיקר ויזואלי), מה שעשוי להשפיע על היכולת לנהוג במכונית.

יש לנקוט משנה זהירות אם למטופל יש מחלת לב וכלי דם חמורה. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, במיוחד בתחילת הטיפול.

יש להזהיר את המטופלים לגבי ההשפעה המרגיעה האפשרית של התרופה. דווח על הירדמות במהלך פעילויות יומיומיות (כולל. בזמן נהיגה), מה שהוביל לפעמים לתאונות. במקרים מסוימים, להירדמות לא קדם מצב של נמנום, אשר נצפה לעתים קרובות בחולים, נטילת פרמיפקסול במינונים גבוהים יותר 1.5 מ"ג / יום, ואיזה, בהתאם לידע המודרני בתחום הפיזיולוגיה של השינה, תמיד מקדימה את ההירדמות. לא היה קשר ברור בין חומרת הנמנום ומשך הטיפול.. Некоторые пациенты принимали одновременно другие лекарственные средства с потенциально седативными свойствами. ברוב המקרים (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось.

זה כבר דווח, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

במחקרי קרצינוגניות בבעלי חיים, נצפו ניוון ואובדן של תאים קולטן פוטו ברשתית של חולדות לבקנים. Потенциальное значение этого эффекта у человека не установлено, но его нельзя не учитывать из-за возможного нарушения механизма (размывание диска), универсального для всех позвоночных.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

יש ליידע את המטופלים על האפשרות של הזיות (בעיקר,. зрительных), מה שעשוי להשפיע על היכולת לנהוג במכונית.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. כי ישנוניות היא אירוע לוואי שכיח עם פוטנציאל לתוצאות חמורות, מטופלים לא צריכים לנהוג במכונית או להפעיל מכונות מורכבות אחרות עד, עד שיש להם מספיק ניסיון בטיפול ב- Mirapex^®, להעריך, אם זה משפיע לרעה על הביצועים המנטליים ו/או המוטוריים שלהם או לא. יש להודיע ​​לחולים אם הם חווים נמנום מוגבר או פרקים של הירדמות במהלך פעילויות יומיומיות במהלך הטיפול. (כלומר. במהלך שיחה, מזון), לוותר על נהיגה, לעבוד עם ציוד ולהתייעץ עם רופא.

מנת יתר

לא תוארו מקרים של מנת יתר חמורה. כִּביָכוֹל סימפטומים: בחילה, הקאות, giperkineziya, הזיות, תסיסה וירידה בלחץ הדם.

טיפול: שטיפת קיבה, טיפול simptomaticheskaya. אין תרופה ספציפית. אם יש סימנים לגירוי מערכת העצבים, ניתן להמליץ ​​על תרופות אנטי פסיכוטיות. היעילות של המודיאליזה לא הוכחה.

אינטראקציות סמים

פרמיפקסול במידה מינורית (<20%) נקשר לחלבוני פלזמה ועובר טרנספורמציה ביולוגית. לכן, אינטראקציות עם תרופות אחרות, משפיע על הקישור לחלבוני פלזמה, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.

הכנות, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (למשל, סימטידין), או המופרשים בעצמם עקב הפרשה פעילה דרך צינוריות הכליה, עלול לקיים אינטראקציה עם פרמיפקסול, מה שגורם לירידה בפינוי של אחת התרופות או שתיהן. В случае одновременного применения таких препаратов (כולל. amantadina) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, как дискинезия, תסיסה או הזיות. במקרים כאלה, יש צורך להפחית את המינון.

Diltiazem, טריאמטרן, verapamil, quinidine, קינונים, להפחית את פינוי הפרמיפקסול על ידי 20%.

סלגלין ולבודופה אינם משפיעים על הפרמקוקינטיקה של פרמיפקסול. Pramipexole מגביר את ריכוזי הלבודופה ומפחית את הזמן להגיע ל-Cmax_{מקסימום} מ 2.5 ל 0.5 לא.

אינטראקציות עם תרופות אנטיכולינרגיות ואמנטדין לא נחקרו.. עם זאת, אינטראקציה עם amantadine אפשרית, tk. לתרופות יש מנגנון חיסול דומה. תרופות אנטיכולינרגיות מסולקות בעיקר מטבולית, לכן, אינטראקציה עם פרמיפקסול אינה סבירה.

בעת הגדלת מינון הפרמיפקסול, מומלץ להפחית את מינון הלבודופה, עם זאת, המינון של תרופות אחרות נגד פרקינסון חייב להישמר ברמה קבועה.

אנטגוניסטים של דופמין (phenothiazines, בוטירופנון, thioxanthen, metoclopramide) להפחית את היעילות של פרמיפקסול.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола (אלכוהול) בשילוב עם התרופה Mirapex^®, וגם כאשר נוטלים תרופות במקביל, הגדלת ריכוזי הפרמיפקסול בפלזמה (למשל, סימטידין).

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת בחושך, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה. אל תשתמש התרופה לאחר תאריך התפוגה, על האריזה.