MIKOSIST

חומר פעיל: Fluconazole
כאשר ATH: J02AC01
CCF: סוכן נגד פטריות
ICD-10 קודים (עדות): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, .45, H19.2, Z29.8
כאשר CSF: 08.01.01
יצרן: גדעון ריכטר בע"מ. (הונגריה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

◊ כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №4 (Coni-Snap), עם כובע כחול בהיר אטום (L 910) וגוף לבן אטום (L 500); תוכן של כמוסות – אבקה לבנה או כמעט לבנה או מסת אבקה עבה.

Excipients: דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום, טַלק, K30 povidone, עמילן תירס, bezvodnaya קטוז.

הרכב כמוס ג'לטין קשה: טיטניום דו - חמצני (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), ג'לטין.

7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.

◊ כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №2 (Coni-Snap), עם מכסה אטום טורקיז (L 890) וגוף לבן אטום (L 500); תוכן של כמוסות – אבקה לבנה או כמעט לבנה או מסת אבקה עבה.

Excipients: דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום, טַלק, K30 povidone, עמילן תירס, bezvodnaya קטוז.

הרכב כמוס ג'לטין קשה: טיטניום דו - חמצני (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), ג'לטין.

7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.

◊ כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №1 (Coni-Snap), עם כובע כחול אטום (54.038) וגוף לבן אטום (L 500); תוכן של כמוסות – אבקה לבנה או כמעט לבנה או מסת אבקה עבה.

Excipients: דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום, טַלק, K30 povidone, עמילן תירס, bezvodnaya קטוז.

הרכב כמוס ג'לטין קשה: טיטניום דו - חמצני (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), ג'לטין.

1 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
1 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

פתרון לעירוי חסר צבע או מעט צבעוני, ברור.

Excipients: נתרן כלורי, ד מים / ו.

100 מיליליטר – בקבוקי זכוכית (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

סוכן נגד פטריות. Fluconazole, בכיתה triazole של נציג אנטי-פטרייתיות, זו סינתזה בתחום ה סטרולים עוצמה מעכב סלקטיבי תאים פטריות.

היא פעילה נגד סוכני הסיבה של mycoses האופורטוניסטית, כולל. נגרמת על ידי קנדידה spp., neoformans קריפטוקוקוס, spp Microsporum., Trichophyton spp.. Fluconazole מוצג גם פעילות במודלים של mycoses האנדמי, כולל זיהומים, הנגרם על ידי Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

פרמקוקינטיקה

פרמטרי פרמקוקינטיקה fluconazole דומים עם / במבוא ו הבליעה.

קליטה

לאחר מתן פומי, fluconazole נספג היטב. זמינות ביולוגית היא 90%. עם קבלת התרופה דרך הפה בתוך צום מינון 150 מ"ג C_{מקסימום} הוא 90% תוכן של הפלזמה עם / ב מנה של התרופה 2.5-3.5 מ"ג / ליטר. צריכת מזון סימולטני אינו משפיעה על הספיגה כאשר מנוהל. ג_{מקסימום} מושגים באמצעות 0.5-1.5 fluconazole h ואז נלקח. ריכוז פלזמה הוא ביחס ישר המינון.

הפצה

90% ג_ss עד כאן 4-5 טיפול תרופתי יום (בעת קבלה 1 זמן / יום).

הקדמה של הלם במינון (יום 1), ב 2 מהמינון היומי הממוצע, ניתן להשיג 90% רמת C_ss עבור יום 2. בКажущийся_ד מתקרב התוכן המים הכללית בגוף. חלבון מחייב – 11-12%.

Fluconazole חודר היטב לתוך כל נוזלי הגוף. הריכוז של fluconazole ברוק וכיח דומה ריכוזי פלזמה. בחולים עם דלקת קרום המוח פטרייתיים, רמות fluconazole בנוזל השדרה עומדים 80% מן הרמות בפלסמה.

בשכבת rogovom, האפידרמיס, הדרמיס שאת הזיעה ואת הנוזלים מושגת ריכוזים גבוהים, זה יעלה את מי גבינה.

ניכוי

ט_1/2 הוא על 30 לא. Fluconazole נגזר בעיקר כליות; על 80% מינון מנוהל נמצא בשתן בצורה ללא שינוי. תהליך הזיקוק במרינות פרופורציונליים ל- QC. מטבוליטים fluconazole בדם נמצאו.

עדות

- kryptokokkoz, כולל דלקת קרום המוח cryptococcal ו localizations אחרים של זיהום זה (כולל. ריאות, עור), בחולים עם תגובה חיסונית תקינה בחולים עם צורות שונות של דיכוי חיסוני (כולל. חולי איידס, בהשתלות איברים); ניתן להשתמש בתרופה למניעת זיהום cryptococcal אצל חולי איידס ו השתלת איברים;

- קנדידה כללית, קנדידמיה כולל, פטרת מופרח וצורות אחרות של זיהומי קנדידה פולשניים (כולל. זיהום הצפק, endokarda, עין, נשימה בדרכי שתן). הטיפול יכול להתבצע בחולים עם גידולים ממאירים, חולים ביחידות לטיפול נמרץ, חולים, קבלת חומרים ציטוטוקסיים או אימונוסופרסיבי, כמו גם נוכחותם של גורמים אחרים, דבר שגורם להתפתחות של פטרת;

- קנדידה של הריריות, כולל. חלל לוע ופה (אטרופית כולל קנדידה אוראלי, הקשורים תותב לובש), וושט, זיהומים bronchopulmonary הלא-פולשנית, candiduria, candidosis עור; למניעת התקפים של קנדידה לוע תחתונה בחולים עם איידס;

- קנדידה באברי המין: פטרת בנרתיק (חוזר אקוטי וכרוני), שימוש מניעתי כדי להפחית את תדירות ההתקפים פטרת נרתיקית (3 או יותר אפיזודות בשנה); קנדידה balanitis;

- מניעה של זיהומים פטרייתיים בחולים עם גידולים ממאירים, מי הם בעלי נטייה לזיהומים כאלה כתוצאה כימותרפיה ציטוטוקסית או הקרנות;

- עור פטרת, פטרת כף הרגל כולל, גוף, במפשעה, chromophytosis, פטרת פטרת ציפורניים ועור;

- mycoses העמוק אנדמי, coccidioidomycosis, Paracoccidioidomycosis, sporotrichosis ו histoplasmosis בחולים עם חסינות נורמלית.

משטר מינון

מבוגרים ב דלקות קרום המוח cryptococcal ו cryptococcal באתרים אחרים ביום הראשון מינה 400 מ"ג, ולאחר מכן להמשיך בטיפול במינון של 200-400 מ"ג 1 זמן / יום. משך הטיפול תלוי זיהום cryptococcal יעילות קלינית, אושר על ידי בחינת mycological; בטיפול בדלקת קרום המוח cryptococcal בדרך כלל להמשיך, לפחות, 6-8 שבועות.

ל למניעת ההתקפים של דלקת קרום המוח cryptococcal בחולים עם איידס לאחר שסיים את הקורס המלא של טיפול של טיפול ראשוני במינון של fluconazole 200 מ"ג / יום יכול להיות נמשך תקופה ארוכה מאוד של זמן.

ב kandidemii, פטרת יופץ זיהומי קנדידה פולשניים אחרים ממוצעי מינון 400 מ"ג ביום הראשון, ואז – על ידי 200 מ"ג / יום. המינון ניתן להגדיל עד חוסר יעילות קלינית 400 מ"ג / יום. משך הטיפול תלוי היעילות הקלינית.

ב פטרת לוע תחתון התרופה ניתנת בממוצע 50-100 מ"ג 1 זמן / יום; משך הטיפול – 7-14 ימים. במידת הצורך, אצל חולים עם דיכאון חמור טיפול חסינות עשוי להיות ארוך.

ב פטרת הפה אטרופית, הקשורים תותב לובש, התרופה ניתנת במינון הממוצע 50 מ"ג 1 פעמים / יום ל 14 בימים בשילוב עם סוכני חיטוי מקומיים לטיפול הפרוטזה.

ב זיהומים קנדידה אחרים של הריריות (מלבד קנדידה באברי המין), למשל, эzofagite, נגעי bronchopulmonary הלא-פולשנית, candiduria, פטרת של קרומי עור וריריים, ממוצעי מינון אפקטיביים 50-100 מ"ג / יום כאשר משך הטיפול 14-30 ימים.

ל למניעת התקפים של קנדידה לוע תחתונה בחולים עם איידס לאחר השלמת קורס מלא של טיפול ראשוני, fluconazole יתמנה על ידי 150 מ"ג 1 פעמים / שבוע.

ב פטרת נרתיקית fluconazole קבלת מינון אוראלי יחיד 150 מ"ג. ניסוח ניתן להשתמש במינון להפחתת תדירות ההתקפים פטרת נרתיקית 150 מ"ג 1 פעמים / חודש. משך הטיפול נקבע בנפרד; זה נע בין 4 ל 12 חודשים. חולים מסוימים עשויים לדרוש שימוש תכוף יותר של.

ב Balanite, נגרם על ידי קנדידה, Fluconazole מנוהל במנה אחת 150 מ"ג דרך הפה.

ל מניעת פטרת המינון המומלץ של fluconazole 50-400 מ"ג 1 פעמים / יום בהתאם למידת הסיכון של זיהום פטרייתי. אם קיים סיכון גבוה של זיהום כללי, למשל בחולים עם נויטרופניה חמורה או מיוחלת מתמיד, המינון המומלץ הוא 400 מ"ג 1 זמן / יום. Fluconazole מנוהל כמה ימים לפני ההתרחשות הצפויה של נויטרופניה; לאחר הגדלת מספר הנויטרופילים מעל 1000 / טיפול מיליליטר נמשך 7 ד.

ב פטרת העור, פטרת כף הרגל כולל, עור חלק, אזור המפשעה ואת פטרת העור, המינון המומלץ הוא 150 מ"ג 1 פעמים / שבוע או 50 מ"ג 1 זמן / יום. משך הטיפול במקרים רגילים הוא 2-4 השבוע, אבל טיפול לטווח ארוך יותר עשוי להידרש עבור בכף הרגל (ל 6 שמש).

ב pityriasis פיטיריאסיס המינון המומלץ הוא 300 מ"ג 1 פעמים / שבוע. במהלך 2 שבועות; חלק מהחולים נדרשו מנה שלישית 300 מ"ג / יום ראשון, בעוד שבמקרים מסוימים ניתן להסתפק במנה אחת של התרופה במינון של 300-400 מ"ג. המשטר החלופי הוא השימוש של התרופה 50 מ"ג 1 פעמים / יום ל 2-4 שמש.

ב onixomikoze המינון המומלץ הוא 150 מ"ג 1 פעמים / שבוע. יש להמשיך בטיפול עד החלפת הציפורן הנגועה (הנבטה מסמרת נגועים). לצמיחה מחודשת של הציפורניים וכפות רגליים בדרך כלל דורש 3-6 חודשים, 6-12 חודשים, בהתאמה.

ב mycoses העמוק האנדמי עשוי לדרוש יישום של מינון של התרופה 200-400 מ"ג / יום עד 2 שנים. משך הטיפול נקבע בנפרד; זה 11-24 חודשים עם coccidioidomycosis, 2-17 חודשים – Prix ​​parakoktsidiomikoze, 1-16 חודשים – ב sporotrichosis ו 3-17 חודשים – עם histoplasmosis.

ב ילדים, כמו גם עם דלקות דומות מבוגרים, משך הטיפול תלוי האפקט הקליני mycological. ב ילדים התרופה אינה צריכה לשמש מנה יומית, גדולה מזו של מבוגרים. התרופה משמשת על בסיס יומי 1 זמן / יום.

לטיפול ב פטרת כללית וזיהומים cryptococcal המינון המומלץ הוא 6-12 מ"ג / ק"ג / יום, בהתאם לחומרת המחלה.

ל מניעת זיהומים פטרייתיים ילדים עם חסינות מופחתת, בו הסיכון לזיהום הקשורים נויטרופניה, פיתוח כתוצאה כימותרפיה ציטוטוקסית או הקרנות, התרופה שנקבעה ל 3-12 מ"ג / ק"ג / יום בהתאם לחומרת ומשך שימור נויטרופניה המושרה.

ב פטרת של הריריות המינון המומלץ של fluconazole 3 מ"ג / קילוגרם / יום. על מנת העמסה ביום הראשון עשוי להינתן 6 מ"ג / ק"ג כדי להגיע לריכוזי שיווי משקל קבוע יותר במהירות.

בעת הקצאת g / פתרון עירוי יָלוּד יש לשקול, כי fluconazole מופיעה באיטיות, ולכן ראשון 2 חי זמן התרופה המעוגנת המינון אותו (מחושב במשקל הגוף מ"ג / ק"ג), וכי ילדים בוגרים, אבל עם מרווח 72 לא. לילדים 3 ו 4 השבוע חיים באותו המינון מנוהל במרווחים 48 לא.

ב ילדים עם הפרעות בתפקוד הכליתי יש להקטין את המינון היומי (באותה פרופורציה, . זה אצל מבוגרים) בהתאם למידת החומרה של אי ספיקה כלייתית.

ב חולי קשישים בהיעדר אי ספיקת כליות חייבים לדבוק מינון מקובל של התרופה.

חולים עם אי ספיקת כליות (CC<50 מיליליטר / דקה) דורש מצב תיקון.

Fluconazole נגזר בעיקר מן השתן בצורה ללא שינוי. עבור ממשל יחיד של מנה של השינוי שלו אינו נדרש. כאשר מחדש לחולים עם תפקוד כלייתי לקוי צריך להיות הציג על מנת העמסה 50 מ"ג 400 מ"ג.

ב CC>50 מיליליטר / דקה היא חלה מינון ממוצע מומלץ; ב KK מ 11 ל 50 מיליליטר / דקה מנת יישומית, רכיב 50% המומלצים. חולים, המודיאליזה רגיל, מנה בודדת מנוהלת אחרי כל המודיאליזה.

פתרון ניהול תנאים עבור עירוי

Fluconazole כפתרון עבור עירוי מנוהל / טפטוף בשיעור של לא יותר מ 20 מ"ג (10 מיליליטר) דקות. כאשר תרגום מ / במבוא הקבלה של קפסולות ולהיפך אין צורך לשנות את המינון היומי.

פתרון עבור עירוי תואם את הפתרונות הבאים: 20% דקסטרוז (גלוקוז), הפתרון של רינגר, הפתרון של הרטמן, פתרון אשלגן כלורי ב דקסטרוז, פתרון סודיום ביקרבונט 4.2%, 0.9% פתרון נתרן כלורי.

עירוי fluconazole יכול להתבצע באמצעות ערכות קונבנציונליות עבור עירוי, באמצעות אחת הנוזלים מעל.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, נְפִיחָנוּת, כאב בטן, שלשול; לעתים רחוקות – תפקוד כבד לא תקין (giperʙiliruʙinemija, עלייה באנזימי כבד / ALT, הוא, ALP /).

מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש; לעתים רחוקות – פרכוסים.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – לויקופניה, תרומבוציטופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור; לעתים רחוקות – אריתמה תפליט ממארת (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), necrolysis אפידרמיס הרעיל (התסמונת של ליאל), תגובות anaphylactoid.

אחר: לעתים רחוקות – פגיעה בתפקוד כליות, התקרחות, היפרכולסטרולמיה, hypertriglyceridemia, kaliopenia.

התוויות נגד

- שימוש בו זמנית terfenadine, astemizole או סמים אחרים, интервал удлиняющих QT;

- ילדים עד גיל 6 חודשים (דרך הפה);

- רגישות מוגברת לתרופה או קרוב במבנהו תרכובות azole.

הריון והנקה

השימוש בתרופה במהלך ההריון Mikosist הולם, למעט צורות חמורות או מסכנות חיים של זיהומים פטרייתיים, אם התועלת המוקרנת לאם עולה הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

Fluconazole נמצא בחלב באותו ריכוז, וכן פלזמה, ולכן המינוי במהלך ההנקה שלו אינו מומלץ.

אזהרות

במקרים נדירים שימוש fluconazole לווה שינויים בכבד רעיל, כולל. קטלני, בעיקר בחולים עם מחלות נלוות קשות. לא הייתה שום תלות ברורה של שכיחות תופעות hepatotoxic של fluconazole על המינון היומי הכולל, משך הטיפול, מין וגיל של המטופל. כבדית fluconazole היא בדרך כלל הפיכה; הסימנים שלה נעלמו לאחר הפסקת הטיפול. כאשר הסימנים הקליניים של נזק לכבד, אשר עשוי להיות קשור fluconazole, התרופה צריכה להיות הופסקה.

חולי איידס נוטים יותר תגובות עוריות חמורות על היישום של תרופות רבות. כאשר החולה, קבלת טיפול זיהומים פטרייתיים שטחיים, פריחה, אשר ניתן לשייך fluconazole, התרופה צריכה להיות הופסקה. אם פריחה בחולים עם זיהומים פטרייתיים פולשניים / מערכתיים צריכה להיות במעקב צמוד fluconazole לבטל את הופעתו של נגעי בולוס או multiforme אריתמה.

יש להיזהר בעת השימוש fluconazole עם cisapride, astemizolom, rifabutinom, tacrolimus או סמים אחרים, אלה zitohroma izofermentami P450.

מנת יתר

סימפטומים: הזיות, התנהגות paranoidalynoe.

טיפול: שטיפת קיבה מומלצת טיפול סימפטומטי. כמו fluconazole מופרש בשתן, diuresis נאלץ שפר ההפרשה שלה. המודיאליזה עבור 3 h מקטין את ריכוז fluconazole בפלסמה 50%.

אינטראקציות סמים

ביישום של fluconazole עם קומדין, עלייה בפעם פרותרומבין 12%. בהקשר זה, מומלץ לעקוב אחר זמן פרותרומבין בחולים, המקבלים בשילוב Mikosist עם נוגדי קרישה coumarin.

עם שימוש בו זמני של fluconazole מגביר T_1/2 תרופות היפוגליקמיות אוראליות – sulfonylureas (hlorpropamyda, glibenclamide, glipizide ו tolbutamide) במתנדבים בריאים. Co-ממשל של היפוגליקמיות fluconazole ו אוראלי עשוי להיות, אבל זה צריך לקחת בחשבון את האפשרות של היפוגליקמיה.

שימוש בו זמני של fluconazole ו פניטואין יכול להיות מלווה עלייה בריכוז של פניטואין ב במידה משמעותית קלינית. אם זה נדרש השימוש המשולב של שתי תרופות, ניטור של רמות פניטואין הכרחי וגיוס כוח המנה עבור ריכוז בסרום טיפולי.

שימוש בו זמני של fluconazole ו ריפמפיצין מוביל לירידה AUC 25% וקיצור של T_1/2 של fluconazole 20%. חולים, קבלת שני ריפמפיצין, צורך לשקול את הכדאיות של הגדלת המינון של fluconazole.

מומלץ לפקח על הריכוז של ציקלוספורין בדם של מטופלים, fluconazole קבלה, tk. בעת החלת fluconazole ו ציקלוספורין בחולי קבלת fluconazole כליה מושתלת 200 מ"ג / יום גדל ריכוז לאט של ציקלוספורין.

חולה, אשר מתקבלים במינונים גבוהים של תאופילין, או שבו קיימת אפשרות של שיכרון תאופילין, צריך לפקח על במטרה לגילוי מוקדם של הסימפטומים של מנת יתר של תאופילין, tk. הממשל סימולטני של fluconazole וכתוצאה מכך שיעור מרווח פלזמה ממוצע נמוך יותר של תאופילין.

עם יישום סימולטני של תגובות לא רצויות fluconazole ומקרים תיאר cisapride של הלב, כולל את התקפים כליליים (סוג הפרעת קצב “סְחַרחוּר”).

ישנם דיווחים על האינטראקציה של fluconazole ו rifabutin, מלווה עלייה ברמות בסרום של האחרון. עם יישום סימולטני של המקרים fluconazole ו rifabutin של אובאיטיס מתוארים. חולים צריכים להיות תחת פיקוח הדוק, קבלת rifabutin ו fluconazole במקביל.

עם שימוש בו זמני של זידובודין ולהגדיל המסומנים fluconazole בריכוזים בפלזמה של AZT, אשר נגרם על ידי ירידת המרה של האחרון לתוך המטבוליט העיקרי, אז אתה יכול לצפות לעליית תופעות לוואי.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

תכשיר בצורת כמוסות מאושר לשימוש בתור תרופות ללא מרשם.

תכשיר בצורת פתרון עבור עירוי ידי מרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנים בטמפרטורה של בין 15 מעלות ל 30 מעלות צלסיוס. חיי מדף של כמוסות – 5 שנים, פתרון עבור עירוי – 2 שנה.