MIKARDIS

542 6 דקות קריאה

חומר פעיל: Telmisartan
כאשר ATH: C09CA07
CCF: retseptorov השני אנטגוניסט אנגיוטנסין
ICD-10 קודים (עדות): I10
כאשר CSF: 01.04.02
יצרן: BOEHRINGER INGELHEIM פרמה GmbH & שיתוף. ק"ג (גרמניה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות לבן או כמעט לבן, מלבני, כותרת “51N” на одной стороне и символом фирмы – בצד השני.

	1 כרטיסייה.
телмисартан	40 מ"ג

Excipients: stearate מגנזיום, meglumine, נתרן הידרוקסידי, povidone, סורביטול.

7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (8) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (14) – חבילות קרטון.

גלולות לבן או כמעט לבן, מלבני, כותרת “52N” на одной стороне и символом фирмы – בצד השני.

	1 כרטיסייה.
телмисартан	80 מ"ג

Excipients: stearate מגנזיום, meglumine, נתרן הידרוקסידי, povidone, סורביטול.

פעולה תרופתית

retseptorov השני אנטגוניסט אנגיוטנסין.

Telmisartan – קולטן ספציפי אנטגוניסט angiotenzina II. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (כולל. к AT₂-קולט) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 לא (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 לא.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 שבועות לאחר התחלת טיפול.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

לפי клинических исследованиях מופעים, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. זמינות ביולוגית היא על 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (במינון 40 מ"ג) ל 19% (במינון 160 מ"ג). לאחר 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

הפצה

מחייב לחלבוני פלזמה – יותר 99.5%, בעיקר לאלבומין וα₁-glycoproteins. Среднее значение кажущегося V_ד в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

חילוף חומרים

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

ניכוי

ט_1/2 – יותר 20 לא. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, דרך הכליות – פחות 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (על 900 מיליליטר / דקה) по сравнению с печеночным кровотоком (על 1500 מיליליטר / דקה).

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

У женщин C_{מקסימום} и AUC в плазме в 2-3 גבוה פי, בהשוואה לגברים (без значительного влияния на концентрацию).

עדות

- יתר לחץ דם עורקים.

משטר מינון

להקצות מבוגרים בפנים המינון 40 מ"ג 1 זמן / יום. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 מ"ג / יום. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 מ"ג / יום. יש לציין, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 שבועות.

חולים עם לחץ דם חמור Микардис^® применяется в суточной дозе 160 מ"ג (טיפול יחיד) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 מ"ג / יום.

חולים עם אי ספיקת כליות (כולל. ועל המודיאליזה), חולי קשישים התאמת המינון אינו נדרש.

ב пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени המינון היומי לא יעלה על 40 מ"ג.

תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת, fatiguability, נדודי שינה, חרדה, דיכאון, פרכוסים, ליקוי ראייה.

מערכת לב וכלי דם: ירידה ניכרת בלחץ דם (כולל. עם לחץ דם נמוך), ברדיקרדיה, טכיקרדיה, כאבים בחזה; לעתים רחוקות – התעלפות.

מערכת הנשימה: זיהומים של דרך הנשימה העליונה (כולל. דַלֶקֶת הַלוֹעַ, ברונכיטיס, דַלֶקֶת הַגַת), שיעול; לעתים רחוקות – קוצר נשימה.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, הַפרָעַת הָעִקוּל, שלשול, כאבי בטן, תפקוד כבד לא תקין.

ממערכת השתן: פגיעה בתפקוד כליות (כולל. אי ספיקת כליות חריפה), בצקת היקפית, דלקת בדרכי שתן (כולל. דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן), giperkreatininemiя.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי שרירים, כאבי מפרקים, כאבים בגב תחתון, סימפטומים, подобные тендиниту, התכווצויות שרירים ברגליים.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – אנמיה, eozinofilija, תרומבוציטופניה.

ממצאי מעבדה: לעתים רחוקות – היפרקלמיה, hyperuricemia; בכמה מקרים – повышение уровня КФК крови.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור; לעתים רחוקות – эritema, גירוד, אקזמה, מזיע, כוורות, אנגיואדמה.

אחר: תסמינים דמויי שפעת.

התוויות נגד

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- כבד אנושי שבא לידי ביטוי;

-לפרוקטוז תורשתי;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

הריון והנקה

Микардис^® התווית במהלך הריון והנקה.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

לפי доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

אזהרות

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

איפה, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (למשל, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, כולל. стенозом почечной артерии), השימוש בסמים, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, היפראזוטמיה, олигурии и, לעתים רחוקות, אי ספיקת כליות חריפה. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

חולים עם הורדת לחץ דם אלדוסטרוניזם הראשוני, מנגנון פעולה הוא לעכב פעילות של רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, בדרך כלל לא יעיל. В таких случаях назначение Микардиса^® לא מומלץ.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (כמו עם מרחיבי כלי דם אחרים) זה דורש טיפול מיוחד.

יש להביא בחשבון, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

יש להביא בחשבון, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, תחליפי מלח, אשלגן המכיל, וסמים אחרים, увеличивающими концентрацию калия в крови (הפרין), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 מ"ג או 80 פשרות מ"ג 169 מ"ג או 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

השתמש ברפואת ילדים

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

מנת יתר

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם.

טיפול: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. nyeeffyektivyen המודיאליזה.

אינטראקציות סמים

Возможно одновременное применение Микардиса^® עם משתני תיאזידים (הידרוכלורותיאזיד), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, קומדין, gidroxlorotiazid, glibenclamide, איבופרופן, אקמול, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® NSAIDs (כולל. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. חולים, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

תנאי אספקה של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. חיי מדף – 4 שנה.

ולדימיר אנדרייביץ' דידנקו