כונן

חומר פעיל: Meropenem
כאשר ATH: J01DH02
CCF: קבוצת אנטיביוטיקה של carbapenems
ICD-10 קודים (עדות): A39, A40, A41, G00, J15, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N15.1, N30, N34, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
כאשר CSF: 06.04
יצרן: אסטרה-זנקה בע"מ בריטניה. (בריטניה הגדולה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

וליום לתרופה של פתרון ל/ ב אבקה לבנה ללבן עם גוון צהבהב.

Excipients: סודיום קרבונט נטול מים,.

בקבוקונים 10 מיליליטר (10) – קופסות קרטון.
בקבוקונים 20 מיליליטר (10) – קופסות קרטון.

וליום לתרופה של פתרון ל/ ב אבקה לבנה ללבן עם גוון צהבהב.

Excipients: סודיום קרבונט נטול מים,.

בקבוקונים 30 מיליליטר (10) – קופסות קרטון.

פעולה תרופתית

קבוצה של האנטיביוטיקה קרבפנם לממשל parenteral, עמיד לdehydropeptidase-1 (BPD-1) אדם, זה לא דורש ממשל נוסף של מעכב של BPH-1.

יש Meropenem השפעת bactericidal באמצעות פעולה על הסינתזה של דופן תא החיידק. פעילות bactericidal חזקה נגד קשת רחבה של חיידקים אירוביים ואנאירובי meropenem עקב הגבוהה היכולת לחדור את דופן התא של חיידקים, רמה גבוהה של יציבות למרבית β-lactamases וזיקה משמעותית לחלבונים, פניצילין svyazıvayuşçïm (BSP). ריכוזי bactericidal המינימום (MBK) בדרך כלל באותו, כריכוז מעכב המינימאלי (MIK). ל 76% יחס חיידקים שנבדק של MBC / MIC היה 2 או פחות.

Meropenem הוא יציב בנחישות בדיקות רגישות. בדיקות בתכנית המבחנה, meropenem שפועל בסינרגיה עם אנטיביוטיקה שונות. Было показано במבחנה и in vivo, יש meropenem שהשפעת postantibioticski.

רגישות קריטריונים מומלצים רק לmeropenem מבוססת על הפרמקוקינטיקה ומתאם של נתונים קליניים ומיקרוביולוגית – קוטר האזור וMIC, שנקבע לפתוגנים הרלוונטיים.

הספקטרום של פעילות אנטי-בקטריאלי של meropenem, определяемый במבחנה, הוא כולל מיקרואורגניזמים אירוביים ואנאירובי כמעט כל קליני חשובים גרם חיובי וגרמו-שלילי.

הכנה פעיל נגד חיידקים גראם-חיובי אירוביים: spp חיידק., diphtheriae Corynebacterium, liquifaciens אנטרוקוקוס, avium אנטרוקוקוס, חיידקים ליסטריה, spp לקטובצילוס., אסטרואידים Nocardia, Staphylococcus aureus (זנים, ייצור ולא בייצור פאניכילינאס), staphylococci coagulase שלילי, כולל. saprophyticus סטפילוקוקוס, סטפילוקוקוס, cohnii סטפילוקוקוס, xylosus סטפילוקוקוס, סטפילוקוקוס warneri, איש סטפילוקוקוס, סטפילוקוקוס simulans, סטפילוקוקוס intermedius, סטפילוקוקוס sciuri, lugdenensis סטפילוקוקוס, Streptococcus pneumoniae (רגיש ועמיד לפניצילין), סטרפטוקוקוס agalactiae, pyogenes סטרפטוקוקוס, שוה Streptococcus, בוביס Streptococcus, סטרפטוקוקוס, סטרפטוקוקוס, milleri Streptococcus, סטרפטוקוקוס, viridans Streptococcus, סטרפטוקוקוס salivarius, morbillorum Streptococcus, קבוצת סטרפטוקוקוס G, הקבוצה F, שוה Rhodococcus; חיידקים אירוביים גראם שלילי: xylosoxidans Achromobacter, anitratus Acinetobacter, lwoffii Acinetobacter, baumannii Acinetobacter, hydrophila Aeromonas, sorbria Aeromonas, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, bronchiseptica Bordetella, Brucella melitensis, coli קמפילובקטר, jejuni קמפילובקטר, freundii Citrobacter, Citrobacter שונה, Citrobacter koseri, amalonaticus Citrobacter, aerogenes Enterobacter, agglomerans Enterobacter, cloacae Enterobacter, sakazakii Enterobacter, coli Escherichia, hermannii Escherichia, Gardnerella vaginalis, המופילוס אינפלואנצה (כולל זנים, продуцирующие ב-лактамазы, וזנים עמידים אמפיצילין), parainfluenzae Haemophilus, ducreyi Haemophilus, הליקובקטר פילורי, meningitidis Neisseria, Neisseria gonorrhoeae (כולל זנים, продуцирующие ב-лактамазы, ועמיד לפניצילין וspectinomycin), alvei Hafnia, קלבסיאלה pneumoniae, aerogenes קלבסיאלה, ozaenae קלבסיאלה, קלבסיאלה oxytoca, catarrhalis Moraxella, morgannii Morganella, מיראביליס פרוטאוס, vulgaris פרוטאוס, פרוטאוס penneri, Rettgeri פרובידנס, stuartii פרובידנס, Alcalifaciens פרובידנס, Pasteurella multocida, shigelloides Plesiomonas, aeruginosa Pseudomonas, Pseudomonas putida, alcaligenes Pseudomonas, cepacia Pseudomonas, Pseudomonas fluorescens, stutzeri Pseudomonas, pseudomallei Pseudomonas, acidovorans Pseudomonas, spp סלמונלה., Enteritidis включая סלמונלה, typhi סלמונלה, marcescens Serratia, המסת Serratia, rubidaea Serratia, sonnei Shigella, flexneri Shigella, boydii Shigella, תגלה דיזנטריה, cholerae Vibrio, parahaemolyticus Vibrio, vulnificus Vibrio, enterocolitica Yersinia; חיידקים אנאירוביים: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, spp Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas., fragilis Bacteroides, vulgatus Bacteroides, משתנה Bacteroides, pneumosintes Bacteroides, coagulans Bacteroides, מדים Bacteroides, distasonis Bacteroides, ovatus Bacteroides, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, capsillosis Bacteroides, buccаlis Prevotella, גוף Prevotella, Bacteroides gracilis, melaninogenica Prevotella, Intermedia Prevotella, bivia Prevotella, splanchnicus Prevotella, אוראלי Prevotella, disiens Prevotella, rumenicola Prevotella, ureolyticus Prevotella, Oris Prevotella, פה Prevotella, denticola Prevotella, levii Prevotella, asaccharolytica Porphyromonas, spp Bifidobacterium., wadsworthia Bilophilia, perfringens Clostridium, bifermentans Clostridium, ramosum Clostridium, sporogenes Clostridium, גופת Clostridium, sordellii Clostridium, butyricum Clostridium, clostridiiformis Clostridium, חיידקים מזיקים, subterminale Clostridium, שלישי Clostridium, Eubacterium נחת, aerofaciens Eubacterium, החיידקים הקטלניים, necrophorum Fusobacterium, nucleatum Fusobacterium, חיידקים שונים, curtisii Mobiluncus, אישה Mobiluncus, anaerobius Peptostreptococcus, מייקר Peptostreptococcus, saccharolyticus Peptostreptococcus, Peptococcus saccharolyticus, asaccharolyticus Peptococcus, מגנוס Peptostreptococcus, prevotii Peptostreptococcus, acnes Propionibacterium, avidium Propionibacterium, granulosum Propionibacterium.

תרופת C עמיד Stenotrophomonas maltophilia, אנטרוקוקוס פאציום и метициллин-резистентные стафилококки.

Meronem הפגין יעילות כטיפול יחיד או בשילוב עם תרופות נגד חיידקים אחרים בטיפול בזיהומי polymicrobial.

פרמקוקינטיקה

הפצה

B / בניהול ל 30 מנה אחת דקות למתנדבים בריאים תוצאות בC_{מקסימום}, של כ 11 UG / מיליליטר למנה 250 מ"ג, 23 UG / מיליליטר למנה 500 מ"ג 49 UG / מיליליטר למנה 1 ז. עם זאת, אין מידתי pharmacokinetic מוחלט למינון מנוהל או לC_{מקסימום}, для ни AUC. יתר על כן, נצפה ירידה במרווח פלזמה מ 287 ל 205 מיליליטר / דקה למינונים של 250 מ"ג 2 ז.

B / הזרקה בולוס ל 5 מנה אחת דקות למתנדבים בריאים Meronema מובילה להישג של C_{מקסימום}, של כ 52 UG / מיליליטר למנה 500 מ"ג 112 UG / מיליליטר – למנה 1 ז.

ג_{מקסימום} פלזמה עם / ב 1 גרם של סמים על 2 מ ', 3 מוקשים ו 5 דקות עשו 110, 91 ו 94 UG / מיליליטר, בהתאמה.

חלבון פלזמה מחייב – על 2%. Meropenem חודר היטב ברוב הרקמות ונוזלי גוף, כולל. בנוזל השדרה של חולים עם דלקת קרום מוח חיידקית, להגיע ריכוזים, עולה על נדרש כדי לעכב רוב החיידקים.

דרך 6 שעות לאחר ש/ ממשל נ ' 500 רמת הפלזמה meropenem מ"ג יורדת מתחת ל 1 UG / מיליליטר או פחות. כאשר מינונים מרובים מנוהלים במרווחים של 8 שעות בחולים עם תפקוד כלייתי תקין, הצטברות של meropenem אינה מתרחשות.

חילוף חומרים והפרשה

Edinstvennыy meropenem המטבוליט פעיל מיקרוביולוגית.

אודות 70% של המינון מנוהל מופרש בשתן ללא שינוי ב 12 לא, לאחר שהפרשת שתן נוספת של קטן. הריכוז של meropenem בשתן, עולה 10 מק"ג / מיליליטר נשמר ל 5 postdose שעות 500 מ"ג. כאשר המצב של ממשל 500 מ"ג כל 8 או ח 1 ז כל 6 שעות לא נצפו הצטברות של meropenem בפלזמה ובשתן של מתנדבים עם תפקוד כבד תקין. בחולים עם התפקוד כלייתי תקין T_1/2 הוא כ 1 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

פרמטרים pharmacokinetic Meronema בילדים הם אותו הדבר, כמו במבוגרים. ט_1/2 meropenem בילדים מתחת לגיל 2 שנים – על 1.5-2.3 לא, פרמקוקינטיקה ליניארי שנצפתה בטווח המינונים 10-40 מ"ג / קילוגרם.

מחקרי פרמקוקינטיקה של התרופה בחולים עם אי-ספיקת כליות הראו, כי האישור של meropenem בקורלציה עם פינוי קריאטינין. חולים אלה דורשים התאמת מינון.

מחקרי פרמקוקינטיקה של התרופה בחולי קשישים הראו ירידה במרווח של meropenem, אשר מתואם עם ירידה בפינוי קריאטינין, גיל-קשור.

מחקרי פרמקוקינטיקה של התרופה בחולים עם מחלת כבד הראו, כי מחלת כבד לא משפיעה על הפרמקוקינטיקה של meropenem.

עדות

טיפול בזיהומים הבאים בילדים ומבוגרים, הנגרם על ידי אחד או יותר רגיש לסוכני הסמים:

- דלקת ריאות (כולל. nosocomial);

- דלקת בדרכי שתן;

- זיהומים של חלל הבטן;

- זיהומי גינקולוגיה (כגון אנדומטריוזיס ומחלה דלקתית של אגן);

- זיהומים של העור ורקמות רכות;

- דלקת קרום המוח;

- הרעלת דם;

- טיפול אמפירי לזיהום חיידקים חשודים בחולים מבוגרים עם פרקי נויטרופניה המלווה בחום ברקע, כטיפול יחיד או בשילוב עם תרופות אנטי או פטריות.

משטר מינון

מבוגרים משטר מינון ומשך הטיפול נקבע בהתאם לסוג וחומרת הזיהום ומצבו של החולה. אנו ממליצים המינון היומי הבא.

ב טיפול בדלקת הריאות, זיהומים של מערכת השתן, זיהומי גינקולוגיות (מחלות דלקתיות וendometritis של אברי האגן), זיהומים של העור ורקמות רכות – 500 מ"ג / בכל 8 לא.

ב הטיפול בדלקת ריאות nosocomial, צַפֶּקֶת, זיהום חיידקים חשוד בחולים עם נויטרופניה, ואלח דם – 1 g / בכל 8 לא.

ב טיפול בדלקת קרום המוח – 2 g / בכל 8 לא.

ב חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי בCC 50 מיליליטר / דקה או פחות במינון חייב להיות מופחת באופן הבא:.

Meropenem מופיע בהמודיאליזה, בקשר הזה, אם ברצונך להמשיך טיפול, מומלץ, כי מינון היחידה (היא נקבעת בהתאם לסוג וחומרת הזיהום) זה הוצג בסוף המודיאליזה, כדי לשחזר ריכוז פלזמה יעיל.

ניסיון עם החולים Meronema, עובר דיאליזה פריטוניאלית, לא.

ב חולים עם אי ספיקה כבדית אין צורך להתאים את המינון.

ב חולי קשישים עם תפקוד כלייתי תקין או KK יותר 50 מיליליטר / דקה אינה נדרשת להתאים את המינון.

ל ילדים בגילים 3 חודשים לפני 12 שנים המינון המומלץ לi / ממשל נ 'הוא 10-20 מ"ג / קילוגרם כל 8 ח בהתאם לסוג וחומרת הזיהום, רגישות הפתוגן ומצבו של החולה. ב ילדים במשקל יותר 50 ק"ג אתה צריך להשתמש באותו מינון כמו מבוגרים.

ב קרומי המוח המינון המומלץ הוא 40 מ"ג / קילוגרם כל 8 לא.

תנאי הכנה וניהול של הפתרון

Meronem להינתן בצורה של הזרקה / בולוס אני לפחות 5 דקות או בצורה של על / בעירוי ל 15-30 מ '.

בבולוס / Meronem צריך להיות מדולל במים סטריליים להזרקה (5 מיליליטר 250 מ"ג של meropenem), מתן פתרון ריכוז 50 מ"ג / מיליליטר.

ב/ עירוי Meronem צריכה להיות מדולל במים סטריליים להזרקה או עירוי תואם נוזלי ולאחר מכן בדילול נוסף (ל 50-200 מיליליטר) נוזל עירוי תואם.

Meronem תואם את נוזלי העירוי הבאים: 0.9% פתרון נתרן כלורי ב/ עירוי; 5% או 10% פתרון גלוקוז לi / עירוי נ '; 5% פתרון גלוקוז לקלט / פלט עם העירוי 0.02% פתרון של סודה לשתייה; 0.9% פתרון נתרן כלורי ל 5% פתרון גלוקוז לi / עירוי נ '; 5% פתרון גלוקוז 0.225% פתרון נתרן כלורי ב/ עירוי; 5% פתרון גלוקוז 0.15% פתרון אשלגן כלורי ב/ עירוי; עם פתרון מניטול 2.5% או 10% ל/ בעירוי.

Meronem לא צריך להיות מעורב עם פתרונות, המכיל תרופות אחרות.

לפני השימוש בפתרון בדילול צריך להיות מזועזע. כל הבקבוקון לשימוש חד פעמי. כאשר גידול Meronema צריך להחיל את הכללים סטנדרטיים של ספטית.

תופעות לוואי

תופעות לוואי חמורים הן נדירות. זה מודיע על תופעות הלוואי הבאים:

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – אנגיואדמה, תגובות אנפילקטי.

תגובות לדרמטולוגיה: גירוד, פריחה, כוורות; לעתים רחוקות – multiforme (תפליט) эritema, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון וnecrolysis אפידרמיס הרעיל.

ממערכת העיכול: כאב בטן, בחילה, הקאות, שלשול; בחלק ממקרים – עלייה הפיכה ברמות של בילירובין בדם, transaminases, ALP וLDH לבד או בשילוב; בחלק ממקרים – קוליטיס psevdomembranoznыy.

ממערכת hematopoietic: thrombocytosis הפיך, eozinofilija, תרומבוציטופניה, לויקופניה ונויטרופניה (כולל מקרים נדירים מאוד של אגרנולוציטוזיס). בחלק מהחולים את האפשרות של בדיקת קומבס חיובית, ישירה או עקיפה; גם דיווח על מקרים של צמצום זמן thromboplastin חלקית.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, paresthesia; ישנם דיווחים של התקפים, עם זאת, קשר סיבתי עם הקבלה Meronema אינו מותקן.

תגובות מקומיות: דלקת, tromboflebit, כאב באתר ההזרקה.

אפקטים, בשל פעילות ביולוגית: פטרת פה, פטרת בנרתיק.

התוויות נגד

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות צריך להיות שנקבע במקביל לתרופות פוטנציאליות nephrotoxic, וחולים עם תסמינים של הפרעות בעיכול, קשור במיוחד עם קוליטיס.

הריון והנקה

אבטחת Meronema להשתמש במהלך ההריון לא נחקר.

מחקרי ניסויים בבעלי חיים לא הראה שום השפעות שליליות על העובר המתפתח. תופעות לוואי רק, זוהה במחקרים בבעלי חיים על ההשפעה של התרופה על מערכת הרבייה, זה הגדיל את התדירות של הפלות בקופים במינון של, ב 13 פעמים האדם המומלץ.

Meronem לא אמור לשמש בזמן ההריון, אלא אם כן את התועלת הפוטנציאלית של השימוש בו מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר. בכל מקרה, יש להשתמש בתרופה תחת הפיקוח הישיר של רופא.

Meropenem מוגדר בחלב של בעלי חיים בריכוזים נמוכים מאוד. Meronem לא אמור לשמש במהלך הנקה (הנקה), אלא אם כן את התועלת הפוטנציאלית של השימוש בו מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לילד. במידת צורך, שימוש בהנקה צריך לשקול את הנושא של סיום הנקה.

אזהרות

כמו עם אנטיביוטיקה אחרת, באמצעות meropenem כטיפול יחיד בחולים קריטיים עם זיהום ידוע או חשודים בדרכי נשימה התחתונות, вызванной Pseudomonas aeruginosa, רגישות הגדרה קבועה מומלצת.

ראה קוליטיס Pseudomembranous עם כמעט כל אנטיביוטיקה ועשוי להשתנות בעוצמה בין מתון לצורות סכנת חיים. לכן, צריכה להיות שנקבעה אנטיביוטיקה בזהירות לאנשים עם תלונות במערכת העיכול, במיוחד בחולים עם קוליטיס. חשוב לזכור את האבחנה “קוליטיס psevdomembranoznыy” במקרה של שלשול בחולים שטופלו באנטיביוטיקה. למרות שהמחקרים הראו, רעלן chto, המיוצר על ידי Clostridium difficile הוא אחד גורמים עיקריים לדלקת המעי הגס, אנטיביוטיקה קשורה, עם זאת, עליך לשאת בסיבות אחרות המוח.

ישנם סימנים קליניים ומעבדתו של צלב חלקי רגישות יתר בין carbapenems ואנטיביוטיקה בטא lactam אחרת, penitsillinami וtsefalosporinami. למרות, תגובות אלרגיות שעם אנטיביוטיקה בטא lactam אין זה נדיר, של תגובות רגישות-יתר במהלך ממשל Meronema דיווח לעתים רחוקות. לפני meropenem הטיפול צריך להתראיין בזהירות חולים, תשומת לב מיוחדת לתגובות של רגישות יתר לאנטיביוטיקה בטא lactam בהיסטוריה. Meronem יש להשתמש בזהירות בחולים עם היסטוריה של הוראות לתופעות כגון. אם תגובה אלרגית לmeropenem, יש צורך לעצור את כניסתה של התרופה ולנקוט בפעולה מתאימה.

Meronema יישום בחולים עם מחלת כבד צריך להיות במעקב צמוד של רמות transaminases ובילירובין.

כמו במקרה עם אנטיביוטיקה אחרת, אפשרית הצמיחה העיקרית של מיקרואורגניזמים רגישים, ולכן צריך ניטור מתמיד של כל מטופל.

זיהומי יישום, הנגרם על ידי methicillin סטפילוקוקוס-עמיד, לא מומלץ.

השתמש ברפואת ילדים

יעילות וסבילות יש Meronema ילדים בגילים 3 חודשים לא מותקן, כך שהתרופה אינה מומלצת לשימוש בילדים מתחת לגיל 3 חודשים.

ניסיון עם התרופה במטופלי ילדים עם נויטרופניה או כשל חיסוני ראשוני או המשני אין.

שימוש Meronema ניסיון בילדים עם ליקוי בתפקוד כבד ותפקוד כליות לא.

יעילות וסבילות יש Meronema ילדים בגילים 3 חודשים לא מותקן, כך שהתרופה אינה מומלצת לשימוש בילדים מתחת לגיל 3 חודשים.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

יש Meronem אין כל השפעה על יכולת לנהוג וציוד אחר.

מנת יתר

מנת יתר מקרי אפשרי במהלך טיפול, במיוחד בחולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי.

טיפול: טיפול סימפטומטי. בדרך כלל, יש חיסול מהיר של התרופה על ידי הכליות. בחולים עם אי ספיקת כלייתית, המודיאליזה להסיר ביעילות meropenem והמטבוליט שלה.

אינטראקציות סמים

Probenecid מתחרה עם meropenem להפרשת צינורי פעילה ו, כך, מעכב את הפרשת הכליות של meropenem, גורם לעלייה בריכוז מחצית החיים ופלזמה שלה. שלא לצורך. יעילות ומשך Meronema פעולה ללא probenecid מספיקים, שיתוף ממשל של probenecid עם Meronemom לא מומלץ.

השפעה אפשרית חילוף החומרים Meronema וחלבון המחייב של תרופות אחרות לא נחקרו. אבל, ניתנו הנמוך מחייב לחלבוני הפלזמה meropenem (על 2%), ניתן להניח, שאינטראקציות עם תרופות אחרות לא יכולות להיות.

Meronem מנוהל בתקופת הממשל של תרופות אחרות, בזמן שהוא לא ציין כל אינטראקציות תרופתיות שליליות.

Meronem עשוי להפחית את הרמות של חומצה ולפרואית בסרום. חלק מהחולים עשויים להיות להלן הגיעה לרמה הטיפולית.

עם זאת, נתונים ספציפיים על תגובות בין תרופתיות אפשריות שם.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 4 שנה.

מומלץ להזרקה אני / O ועירוי משמש פתרון מוכן טרי Meronema, עם זאת דילול Meronem שומר יעילות מספקת, כאשר הם מאוחסנים בטמפרטורת חדר (מעל 25 מעלות צלזיוס) או במקרר (при 4 מעלות צלזיוס) במונחים של, מצויינים בטבלה.

הפתרון לא צריך להיות קפוא Meronema.