Meridia

734 7 דקות קריאה

חומר פעיל: Siʙutramin
כאשר ATH: A08AA10
CCF: פעולה מרכזית תרופות נגד השמנת יתר
ICD-10 קודים (עדות): E66
כאשר CSF: 16.02.01
יצרן: ABBOTT GmbH & שיתוף. ק"ג (גרמניה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

כמוסות ג'לטין הקשה, с желтым корпусом и синей крышечкой, overprinted “10”; תוכן של כמוסות – белый или почти белый, легко сыпучий порошок.

	1 כובעים.
מונוהידראט hydrochloride sibutramine	10 מ"ג

Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום, индигодин (E132), טיטניום דו - חמצני (E171), אוריל נתרן, דיו (серые), quinoline הצהוב.

7 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (6) – חבילות קרטון.

כמוסות ג'לטין הקשה, с белым корпусом и синей крышечкой, overprinted “15”; תוכן של כמוסות – белый или почти белый, легко сыпучий порошок.

	1 כובעים.
מונוהידראט hydrochloride sibutramine	15 מ"ג

Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום, indigotin (E132), טיטניום דו - חמצני (E171), ג'לטין, אוריל נתרן, דיו (серые), quinoline הצהוב.

פעולה תרופתית

תרופות לטיפול של השמנת יתר. Sibutramine הוא prodrug ומפעיל את השפעתו בvivo בשל מטבוליטים (אמינים ראשוניים ומשניים), עיכוב הספיגה החוזרת של מוניו-אמינים (בעיקר סרוטונין ונוראפינפרין). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-HT-серотониновых и адренергических рецепторов, אשר מגביר שובע ולהפחית את הצורך במזון, כמו גם עלייה בtermoproduktsii. בעקיפין הפעלת β₃-adrenoreceptory, מעשי Sibutramine על רקמת שומן חומה.

Sibutramine ומטבוליטים שלו אינו משפיעים על שחרורו של מוניו-אמינים, לא לעכב MAO; אין לו זיקה למספר רב של קולטנים עצביים, סרוטונין כולל (5-HT₁, 5-HT_1א, 5-HT_1ב, 5-HT_2א, 5-HT_2ג), adrenergic (ב₁, ב₂, ב₃, א₁, א₂), dopaminovыe (ד₁, ד₂), muskarinovye, gistaminovyye (ח₁), בנזודיאזפינים וNMDA-קולטנים.

פרמקוקינטיקה

קליטה, הפצה, חילוף חומרים

לאחר שנטלה את התרופה בתוך Sibutramine נספג במהירות ממערכת העיכול. הזמן להגיע C_{מקסימום} сибутрамина составляет 1.2 לא. Сибутрамин практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP 3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. לאחר קבלת מינון אוראלי יחיד של התרופה 15 מ"ג C_{מקסימום} М1 и М2 составляет 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) ו 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) בהתאמה. Прием с пищей увеличивает время достижения и снижает величину C_{מקסימום} дисметил метаболитов на 3 וח 30% בהתאמה, не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%.

ניכוי

ט_1/2 siʙutramina – 1.1 לא, M1 – 14 לא, M2 – 16 לא. לכתוב בעיקר הכליות בצורה של מטבוליטים.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (ג_{מקסימום}, ט_1/2 ו AUC) существенно не меняются.

עדות

- השמנה הוא מזון עם אינדקס מסת גוף (BMI) 30 קילוגרם / מ '² ועוד;

- השמנה הוא מזון עם BMI 27 קילוגרם / מ '² и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 (insulinnezavisimym) או דיסליפופרוטינמיה.

משטר מינון

המינון נקבע באופן אינדיבידואלי, בהתאם לסבילות ויעילות קלינית.

המינון הראשוני הוא 10 מ"ג. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 השבוע), но при условии хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 15 מ"ג. Если после увеличения дозы эффективность препарата остается недостаточной (снижение массы тела менее 2 кг за 4 השבוע), продолжение лечения нецелесообразно.

Капсулы Меридиа^® יש לקחת בבוקר, לא לעיסה ושתייה מרובה של נוזלים (כוס המים). התרופה ניתן לקחת על קיבה ריקה, ולשלב עם ארוחה.

Не следует продолжать лечение более 3 мес пациентам, которым в течение этого времени (3 חודשים) не удалось достичь снижения массы тела на 5% מנקודת ההתחלה. טיפול לא צריך להמשיך, если на фоне терапии Меридиа после достигнутого снижения массы тела пациент прибавляет в массе тела 3 קילוגרם או יותר.

Длительность лечения Меридиа^® לא יעלה על 2 שנה, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר מתרחשים בתחילת טיפול (ראשון 4 השבוע). Их выраженность и частота со временем ослабевают. תופעות לוואי הן, בדרך כלל, легкий и обратимый характер.

תופעות לוואי, в зависимости от воздействия на органы и системы, מוצגים לפי הסדר הבא: לעתים קרובות – >10%, לפעמים – 1-10%, לעתים רחוקות – <1%.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – נדודי שינה, לפעמים – כאב ראש, סחרחורת, חרדה, paresthesia, שינוי בטעם.

מערכת לב וכלי דם: לפעמים – טכיקרדיה (увеличение пульса на 3-7 u. / דקה), דפיקות לב, עלייה בלחץ דם (в покое на 1-3 מ"מ כספית.), התרחבות. בחלק מהמקרים, זה אינו שולל עלייה בולטת יותר בלחץ דם ובקצב לב. Клинически значимые изменения уровня АД и ЧСС регистрируются преимущественно в начале лечения (ראשון 4-8 שבועות).

Со стороны системы органов пищеварения: לעתים קרובות – יובש בפה, אובדן התיאבון, עצירות; לפעמים – בחילה, החמרה של טחורים.

אחר: לפעמים – הזעה מוגברת.

במקרים נדירים, описаны следующие клинически значимые побочные явления: dysmenorrhoea, נפיחות, תסמינים דמויי שפעת, עור מגרד, כאבי גב, כאבי בטן, תיאבון מוגבר פרדוקסלי, צמא, נזלת, דיכאון, נמנום, רפיפות רגשית, חרדה, עצבנות, עצבנות, דלקת כליות חריפות ביניים, דימום, ארגמנת Shenleyna-גנואה, פרכוסים, תרומבוציטופניה, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

חולה אחד עם פגיעה סכיזואפקטיבית, שהיה קיימים ככל הנראה לפני הטיפול, אחרי פסיכוזה החריפה הטיפול שפותח.

התוויות נגד

- זמינות של גורמים אורגניים של השמנה (למשל, gipotireoz);

- תת תזונה חמורה (אנורקסיה נרבוזה או בולימיה נרבוזה);

- מחלת נפש;

— синдром Жиль де ла Туретта (хронический генерализованный тик);

- מעכבי MAO סימולטני (למשל, phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, ethylamphetamine, אפדרין) או השימוש בם ל 2 недель до назначения Меридиа; מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין; снотворных препаратов; הכנות, טריפטופן המכיל; других препаратов центрального действия для снижения массы тела;

- CHD, decompensation אי ספיקת לב כרוני, מחלת לב מולדת, מחלת עורקים היקפית חסימתית, טכיקרדיה, הפרעות קצב, מחלות כלי דם במוח (שבץ, התקפות איסכמי חולפות);

- יתר לחץ דם בלתי מבוקר (BP מעל 145/90 מ"מ כספית.);

- Thyrotoxicosis;

- הפרות חמורות של הכבד ו/או הכליות;

- היפרפלזיה שפירה של ערמונית;

- Pheochromocytoma;

- גלאוקומה Zakrыtougolynaya;

- תרופה הוקמה, התמכרות לסמים או אלכוהול;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים;

— возраст старше 65 שנים;

— повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.

זהירות следует назначать препарат при аритмиях в анамнезе, אי ספיקת לב כרונית, מחלת לב כלילית (כולל. היסטוריה), cholelithiasis, יתר לחץ דם (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях (כולל פיגור והתקפים נפשיים (כולל. היסטוריה), нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе.

הריון והנקה

Не следует принимать препарат Меридиа^® הריון והנקה (הנקה), поскольку до настоящего времени не имеется достаточного количества исследований в отношении безопасности воздействия Меридиа^® на плод.

נשים בגיל פוריות, принимающие препарат Меридиа^®, должны использовать методы контрацепции.

אזהרות

Препарат Меридиа^® יש להחיל אותו רק במקרים, когда немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела (диета и физические нагрузки) малоэффективны (снижение массы тела в течение 3 החודש היה פחות 5 ק"ג).

Лечение Меридиа^® חייבת להתבצע במסגרת טיפול המורכב לירידה במשקל תחת השגחה רפואית, יש השמנת יתר טיפול בניסיון. Комплексная терапия включает в себя как изменение привычек питания и образа жизни, ופעילות גופנית מוגברת. Пациентам необходимо изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, לאחר סיום הטיפול כדי להבטיח שהירידה במשקל שהושגה נשמרת. חולים צריכים להיות ברור לגבי, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и необходимости повторного лечения.

В период приема препарата Меридиа^® необходимо контролировать уровень АД и ЧСС: ראשון 2 בחודש – כל 2 השבוע, ולאחר מכן חודשי. У пациентов с артериальной гипертензией контроль необходимо осуществлять особо тщательно и через более короткие интервалы. Если при контрольном измерении АД дважды превышало уровень 145/90 מ"מ כספית., прием Меридиа^® צריך להיות מושעה.

С осторожностью следует назначать Меридиа^® בו זמנית עם תרופות, интервал удлиняющими QT, כולל. блокаторами гистаминовых H₁-קולטנים (astemizol, terfenadine), תרופות הפרעות קצב (Amiodarone, quinidine, flekainid, mexiletine, propafenone, sotalol), cizapridom, pimozidom, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. זה חל גם על מדינות., которые способны приводить к удлинению интервала QT (למשל, gipomagniemiya).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (כולל. furazolidona, procarbazine, selegiline) и Меридиа^® חייב להיות לפחות 2 שבועות.

Хотя и не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако при применении препарата Меридиа^® необходимо обращать внимание на появление прогрессирующего нарушения дыхания, болей в грудной клетке и отеков на ногах.

При пропуске дозы Меридиа^® אין ליטול מנה כפולה של התרופה במנה הבאה, рекомендуется продолжать дальнейший прием препарата по схеме.

Реакции на отмену препарата (כאב ראש, תיאבון מוגבר) הם נדירים. אין ראיות, что после отмены препарата наблюдается абстинентный синдром, הפרעות נסיגה או מצב רוח.

В период приема препарата не следует принимать алкогольные напитки, tk. прием алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме Меридиа^® диетическими мероприятиями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и yправлению механизмами

הכנות, влияющие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память и скорость реакций. И хотя в исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, тем не менее прием препарата Меридиа^® может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

מנת יתר

יש נתונים מוגבלים מאוד על sibutramine ממנת יתר. סימנים ספציפיים של מינון יתר אינם ידועים, עם זאת, צריך לקחת בחשבון את האפשרות של ביטוי בולט יותר של תופעות לוואי. Пациент должен известить лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

טיפול: специфических антидотов не существует; следует обеспечить свободное дыхание, לפקח על מצב מערכת הלב וכלי הדם, אם טיפול נחוץ, סימפטומטי. Показано назначение активированного угля, שטיפת קיבה, עם עלייה בלחץ דם וטכיקרדיה – חוסמי בטא. היעילות של מערכת ניקוז או המודיאליזה נאלצה אינה מותקנת.

אינטראקציות סמים

Одновременный прием Меридиа^® с ингибиторами изофермента CYP3А4 (ketoconazole, אריתרומיצין, טרולינדומיצין, ציקלוספורין) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT.

ריפאמפיצין, אנטיביוטיקה macrolide, פניטואין, קרבמזפין, phenobarbital ודקסמטזון עשוי להאיץ את חילוף החומרים של sibutramine.

При одновременном применении Меридиа^® עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (תרופות נוגדות דיכאון), с препаратами для лечения мигрени (sumatriptan, digidroergotamin), עם משככי כאבים חזקים (pentazocin, pethidine, פנטניל), с противокашлевыми препаратами (חומר שממשמש) в редких случаях может развиться серотониновый синдром.

Лекарственное взаимодействие препарата Меридиа^® עם תרופות, повышающими АД и ЧСС, с противокашлевыми, противоаллергическими препаратами в настоящее время недостаточно полно изучено.

Меридиа^® не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления действия последнего.

תנאי אספקה של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.

ולדימיר אנדרייביץ' דידנקו