חומר פעיל: Leuprorelin
כאשר ATH: L02AE02
CCF: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма
ICD-10 קודים (עדות): C61, D25, N80
כאשר CSF: 15.07.04.01
יצרן: אבוט מעבדות S.A. (ספרד)
Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.
| 1 fl. | |
| אצטט leyprorelina | 3.75 מ"ג |
Excipients: ג'לטין, קופולימר D,L-לקטית וחומצות גליקולית, mannyt.
ממס: חומצה גליקולית תאית נתרן, mannyt, polysorbate-80, ד מים / ו (ל 2 מיליליטר).
בקבוקים (1) יחד עם הממס (מגבר. 1 מחשב.) и набором для одноразового введения (иглы – 2 מחשב., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 מחשב., салфетка, пропитанная спиртом – 1 מחשב.) – пачки картонные.
תרופה נגד הסרטן, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.
Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.
После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (שרירנים ברחם, סרטן הערמונית).
После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
קליטה
Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.
Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.
Биодоступность у мужчин – 98%, у женщин – 75%.
הפצה
V הממוצעד בשיווי משקל - 27 l. קישור פלזמה חלבונים- 43-49%.
חילוף חומרים והפרשה
Системный клиренс – 7.6 l.
Leuprorelin, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).
הזמן להגיע Cמקסימום в плазме крови основного метаболита (М-I) הוא 2-6 ч и соответствует 6% מ Cמקסימום лейпрорелина. דרך 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. גss מושגים באמצעות 7-14 сут после инъекции.
Лейпрорелин и М-I выводятся почками: פחות 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.
— прогрессирующий рак предстательной железы (טיפול פליאטיבי), כולל. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;
- אנדומטריוזיס (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);
- שרירנים ברחם (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).
Вводят в/м или п/к 1 פעמים / חודש. Место инъекции следует менять каждый месяц.
ב סרטן הערמונית разовая доза – 3.75 מ"ג או 7.5 מ"ג.
ב эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 מ"ג. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Продолжительность лечения – не более 6 חודשים.
נשים בגיל פוריות первую инъекцию производят на 3 день менструации. משך הטיפול כבר לא 6 חודשים.
הפתרון להזרקה מוכן מייד לפני הממשל. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, הכולל 3.75 мг лейпрорелина ацетата.
מערכת לב וכלי דם: נפיחות, אנגינה, פעימות לב, ברדיקרדיה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, אי ספיקת לב, שינויי א.ק.ג., עלייה בלחץ דם, אוטם שריר לב, דַלֶקֶת הַוְרִידִים, ענפי עורק ריאה תסחיף, שבץ, פקקת, איסכמי.
ממערכת העיכול: שינוי (קידום, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, פה או hypersalivation יבש, צמא, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, בחילה, הקאות, שלשול או עצירות, נְפִיחָנוּת, להגדיל או להקטין את אינדקס מסת הגוף, עלייה בtransaminases הכבד וphosphatase אלקליין.
על החלק מהמערכת האנדוקרינית: כאב חזה, דַדָנוּת, הגדלה של בלוטת התריס, андрогеноподобные эффекты – вирилизация, אקנה, סבוריאה, усиление роста волос, שינוי הקול.
ממערכת hematopoietic: אנמיה, תרומבוציטופניה, לויקופניה, נויטרופניה, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: ostealgias, כאבי מפרקים, כאבי שרירים, טונוס שרירים מוגבר, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, סחרחורת, התעלפות, הפרעות שינה (נדודי שינה), עצבנות, דיכאון, עייפות, paresthesia, פגיעה בזיכרון, הזיות, hyperesthesia, הָמוּם, רפיפות רגשית, שינויים באישיות, הפרעות נוירו-שריריות, נוירופתיה perifericheskaya; крайне редко – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.
מערכת הנשימה: שיעול, נשימה, דימום האף, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, תפליט פלאורלי, фиброзные образования в легких, מחלחל לריאות, расстройства дыхания.
תגובות לדרמטולוגיה:
דרמטיטיס, יוֹבֶשׁ, גירוד, פריחה, שטפי דם תת-, התקרחות, giperpigmentatsiya, שינויים בציפורניים; у женщин – акне, hypertryhoz.מהחושים: דַלֶקֶת הַלַחמִית, ראייה ושמיעה לקויה, רעש באוזניים.
ממערכת השתן: dizurija.
על החלק ממערכת הרבייה: dysmenorrhoea, דימום מנרתיק, сухость слизистой оболочки влагалища, דַלֶקֶת הַנַרתִיק, לבן, боль в предстательной железе, ניוון אשכים, כאב באשכים, ירידה בחשק המיני.
מהפרמטרים המעבדה: повышение азота мочевины в крови, היפרקלצימיה, giperkreatininemiя, היפרליפידמיה (увеличение общего холестерина, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperuricemia.
תגובות מקומיות: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.
אחר: תגובות אלרגיות (כולל. הלם אנפילקטי), בצקת היקפית, изменение запаха тела, תסמינים דמויי שפעת, עומס של דם על הפנים וחזה עליון, הזעה מוגברת, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 שבוע של טיפול).
- סירוס Hirurgicheskaya;
- הריון;
- הנקה;
- דימום וגינאלי של אטיולוגיה לא ידועה;
-סרטן הערמונית (гормононезависимый);
— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.
התרופה היא התווית במהלך הריון והנקה.
Люкрин депо® следует применять только под наблюдением врача.
סרטן הערמונית
В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, כגון חולשה זמנית של הגפיים התחתונות, הרדמה והחמרה בתסמינים אורולוגיים.
Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.
Эндометриоз/фибромиома матки
В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.
Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.
Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 שבועות לאחר תום הטיפול.
Применение Люкрина депо® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 בחודש. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.
Данные о передозировке у человека отсутствуют.
במקרה של מינון יתר צריך להיות טיפול סימפטומטי.
Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо® с другими препаратами не проводилось.
Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. חוץ מזה, על 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо® לא סביר.
התרופה משוחררת תחת המרשם.
רשימה ב '. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; אין להקפיא. חיי מדף - 3 שנה.
אתר זה משתמש בעוגיות ובשירותים כדי לאסוף נתונים טכניים מהמבקרים כדי להבטיח ביצועים ולשפר את איכות השירות.. על ידי המשך השימוש באתר שלנו, אתה מסכים אוטומטית לשימוש בטכנולוגיות אלו.
Read More