LYUKRIN DEPOT

חומר פעיל: Leuprorelin
כאשר ATH: L02AE02
CCF: אנלוגי של הורמון משחרר גונדוטרופין – דיפו
ICD-10 קודים (עדות): C61, D25, N80
כאשר CSF: 15.07.04.01
יצרן: אבוט מעבדות S.A. (ספרד)

צורת מינון, הרכב ואריזה

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Excipients: ג'לטין, קופולימר D,L-לקטית וחומצות גליקולית, mannyt.

ממס: חומצה גליקולית תאית נתרן, mannyt, polysorbate-80, ד מים / ו (ל 2 מיליליטר).

בקבוקים (1) יחד עם הממס (מגבר. 1 מחשב.) и набором для одноразового введения (מחטים – 2 מחשב., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 מחשב., салфетка, пропитанная спиртом – 1 מחשב.) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה נגד הסרטן, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – נקבה, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (שרירנים ברחם, סרטן הערמונית).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, נקבה – 75%.

הפצה

V הממוצע_ד בשיווי משקל – 27 l. חלבון פלזמה מחייב – 43-49%.

חילוף חומרים והפרשה

Системный клиренс – 7.6 l.

Leuprorelin, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

הזמן להגיע C_{מקסימום} в плазме крови основного метаболита (М-I) הוא 2-6 ч и соответствует 6% מ C_{מקסימום} лейпрорелина. דרך 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. ג_ss מושגים באמצעות 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: פחות 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

עדות

— прогрессирующий рак предстательной железы (טיפול פליאטיבי), כולל. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- אנדומטריוזיס (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

- שרירנים ברחם (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

משטר מינון

Вводят в/м или п/к 1 פעמים / חודש. Место инъекции следует менять каждый месяц.

ב סרטן הערמונית מנה אחת – 3.75 מ"ג או 7.5 מ"ג.

ב эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 מ"ג. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. משך הטיפול – לא עוד 6 חודשים.

נשים בגיל פוריות первую инъекцию производят на 3 день менструации. משך הטיפול כבר לא 6 חודשים.

הפתרון להזרקה מוכן מייד לפני הממשל. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, הכולל 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: נפיחות, אנגינה, פעימות לב, ברדיקרדיה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, אי ספיקת לב, שינויי א.ק.ג., עלייה בלחץ דם, אוטם שריר לב, דַלֶקֶת הַוְרִידִים, ענפי עורק ריאה תסחיף, שבץ, פקקת, איסכמי.

ממערכת העיכול: שינוי (קידום, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, פה או hypersalivation יבש, צמא, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, בחילה, הקאות, שלשול או עצירות, נְפִיחָנוּת, להגדיל או להקטין את אינדקס מסת הגוף, עלייה בtransaminases הכבד וphosphatase אלקליין.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: כאב חזה, דַדָנוּת, הגדלה של בלוטת התריס, андрогеноподобные эффекты – вирилизация, אקנה, סבוריאה, усиление роста волос, שינוי הקול.

ממערכת hematopoietic: אנמיה, תרומבוציטופניה, לויקופניה, נויטרופניה, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: ostealgias, כאבי מפרקים, כאבי שרירים, טונוס שרירים מוגבר, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, סחרחורת, התעלפות, הפרעות שינה (נדודי שינה), עצבנות, דיכאון, עייפות, paresthesia, פגיעה בזיכרון, הזיות, hyperesthesia, оглушенность, רפיפות רגשית, שינויים באישיות, הפרעות נוירו-שריריות, נוירופתיה perifericheskaya; לעתים רחוקות – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

מערכת הנשימה: שיעול, נשימה, דימום האף, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, תפליט פלאורלי, фиброзные образования в легких, מחלחל לריאות, расстройства дыхания.

תגובות לדרמטולוגיה: דרמטיטיס, יוֹבֶשׁ, גירוד, פריחה, שטפי דם תת-, התקרחות, giperpigmentatsiya, שינויים בציפורניים; נקבה – אקנה, hypertryhoz.

מהחושים: דַלֶקֶת הַלַחמִית, ראייה ושמיעה לקויה, רעש באוזניים.

ממערכת השתן: dizurija.

על החלק ממערכת הרבייה: dysmenorrhoea, דימום מנרתיק, сухость слизистой оболочки влагалища, דַלֶקֶת הַנַרתִיק, לבן, боль в предстательной железе, ניוון אשכים, כאב באשכים, ירידה בחשק המיני.

מהפרמטרים המעבדה: повышение азота мочевины в крови, היפרקלצימיה, giperkreatininemiя, היפרליפידמיה (увеличение общего холестерина, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperuricemia.

תגובות מקומיות: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

אחר: תגובות אלרגיות (כולל. הלם אנפילקטי), בצקת היקפית, изменение запаха тела, תסמינים דמויי שפעת, עומס של דם על הפנים וחזה עליון, הזעה מוגברת, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 שבוע של טיפול).

התוויות נגד

- סירוס Hirurgicheskaya;

- הריון;

- הנקה;

- דימום וגינאלי של אטיולוגיה לא ידועה;

-סרטן הערמונית (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

הריון והנקה

התרופה היא התווית במהלך הריון והנקה.

אזהרות

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

סרטן הערמונית

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 שבועות לאחר תום הטיפול.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 בחודש. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

מנת יתר

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

במקרה של מינון יתר צריך להיות טיפול סימפטומטי.

אינטראקציות סמים

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. חוץ מזה, על 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® לא סביר.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; אין להקפיא. חיי מדף – 3 שנה.