LOZAP

חומר פעיל: Lozartan
כאשר ATH: C09CA01
CCF: retseptorov השני אנטגוניסט אנגיוטנסין
ICD-10 קודים (עדות): I10, I50.0, N08.3
כאשר CSF: 01.04.02
יצרן: a.s ZENTIVA. (רפובליקה צ'כית)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב; מצגות – בליבה לבנה או כמעט לבן עם כיסוי לבן או כמעט לבן.

Excipients: תאית מייקרו, מניטול, croscarmellose נתרן, povidone 30, stearate מגנזיום, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, טַלק, פרופילן גליקול.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופות להורדת לחץ דם. אנטגוניסט לרצפטור הספציפי אנגיוטנסין II (תת סוג AT₁). הוא מדכא את קינאז השני – אנזים, ברדיקינין ההרסני.

מפחית יחסי ציבור, הריכוז של אפינפרין ואלדוסטרון בדם, מ, הלחץ במחזור ריאתי; umenyshaet postnagruzku, יש לו השפעה משתנת. זה מונע ההתפתחות של יתר של שריר הלב, משפר את הסיבולת גופנית בחולים עם אי ספיקת לב.

לאחר השפעת הורדת לחץ דם מנה אחת (ירידת sistolicheskogo וdiastolicheskogo לספירה) מגיע דרך 6 לא, אז ל 24 h מצטמצם בהדרגה. השפעת הורדת לחץ הדם המרבית מושגת באמצעות 3-6 שבועות לאחר תחילת המינון.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר מתן אוראלי, Losartan נספג במהירות ממערכת העיכול. זמינות ביולוגית – על 33%. הזמן להגיע C_{מקסימום} Losartan הוא 1 לא, המטבוליט aktivnogo – 3-4 לא.

הפצה

מחייב לחלבוני פלזמה – 99%.

חילוף חומרים

השפעה טופלה “מעבר ראשון” דרך כבד, חילוף חומרים על ידי carboxylation בהשתתפות isoenzyme של ציטוכרום P450 2C9 להמטבוליט הפעיל.

ניכוי

ט_1/2 Losartan – 1.5-2 לא, והמטבוליט העיקרי שלה 6-9 לא. אודות 35% המינון מופרש בשתן, על 60% – עם צואה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

ריכוז Losartan בפלזמת דם בחולים עם שחמת כבד הוא גדל באופן משמעותי.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים;

- כדי להפחית את הסיכון למחל לב וכלי דם (כולל. שבץ) ותמותה בחולים עם יתר לחץ דם והיפרטרופיה של חדר שמאל;

- אי ספיקת לב (בטיפול משולב, במקרה של אי סבילות או כישלון של טיפול במעכבי ACE);

- כדי להגן על הכליות בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם proteinuriey – להאט את ההתקדמות של אי ספיקת כליות, hypercreatininemia תדירות המופחתת בא לידי ביטוי, השכיחות של אי ספיקת כליות סופנית (דיאליזה הדורשת או השתלת כליה), תמותה, כמו גם ההפחתה של פרוטאינוריה.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחה. ריבוי הקבלה – 1 זמן / יום.

ב יתר לחץ דם המינון היומי הממוצע הוא 50 מ"ג. במידת צורך, במינון היומי עשוי להיות מוגבר ל 100 מ"ג 2 או 1 קבלה.

המינון ההתחלתי לחולים עם אי ספיקת לב הוא 12.5 מ"ג 1 זמן / יום. בדרך כלל, המינון מוגבר במרווחים שבועיים (כלומר. 12.5 מ"ג / יום, 25 מ"ג / יום, 50 מ"ג / יום) למנת האחזקה הממוצעת 50 מ"ג 1 זמן / יום, תלוי בסבילות.

במינוי הסמים חולים, קבלה משתנים במינונים גבוהים יותר, המינון הראשוני צריך להיות Lozap 25 מ"ג 1 זמן / יום.

חולים עם תפקוד כבד לקוי צריכה להינתן Losap במינונים נמוכים יותר.

ב חולי קשישים, וy חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי, כולל חולי דיאליזה, אין צורך להתאים את המינון הראשוני.

התרופה יכולה להינתן עם סוכנים להורדת לחץ דם אחרים.

במינוי הסמים כדי להפחית את הסיכון למחל לב וכלי דם (כולל. שבץ) ותמותה בחולים עם יתר לחץ דם והיפרטרופיה של חדר שמאל המינון ההתחלתי הסטנדרטי הוא 50 מ"ג / יום. חולים, שלא הצליח להגיע ללחץ דם מטרה בחולים שטופל במינון זה בLozap, hydrochlorothiazide ניתן להוסיף במינון נמוך ו / או, אם נחוץ, עלה למינון Lozap 100 מ"ג / יום.

ב סוכרת מסוג 2 עם proteinuriey המינון הראשוני הוא 50 מ"ג 1 זמן / יום, במידת צורך, עשוי להגדיל את המינון ל 100 מ"ג / יום (תוך לקיחה בחשבון את מידת הירידה בלחץ דם).

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: ≥1% – סחרחורת, asthenia, fatiguability, כאב ראש, נדודי שינה.

מערכת הנשימה: ≥1% – גודש באף, זיהומים של דרך הנשימה העליונה.

ממערכת העיכול: ≥1% – בחילה, כאבי בטן.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: ≥1% – פרכוסים, כאבי גב, חזה, רגליים.

מערכת לב וכלי דם: ≥1% – עם לחץ דם נמוך (תלוי מינון), פעימות לב, טקסים- או ברדיקרדיה, הפרעות קצב, אנגינה.

אחר: אנמיה.

ברוב המקרים, נסבל היטב Losap, תופעות לוואי הן זמניות בטבע ואינו דורשות הפסקה של התרופה.

התוויות נגד

- היפרקלמיה;

- הריון;

- הנקה;

- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות להשתמש בחולים עם לחץ דם נמוך, אי ספיקת כבד / כליות, degidratacii.

הריון והנקה

נתונים לשימוש במהלך ההריון הוא לא Lozap. עם זאת, הוא ידוע, כי תרופות, פועל ישירות על מערכת הרנינה-אנגיוטנסין, כאשר נעשה שימוש בשליש השני ושלישי של הריון עלול לגרום לפגם או אפילו מוות של העובר המתפתח. לכן, במקרה של קבלת Lozap הריון יש להפסיק מייד.

במידת צורך, להשתמש בהנקת Lozap צריך להחליט, או סיום ההנקה, או הפסקת הטיפול.

אזהרות

זה הכרחי כדי לבצע את התיקון של התייבשות לפני מינויו של Lozap או להתחיל טיפול בתרופה במינון נמוך יותר.

הכנות, המשפיעים על מערכת הרנינה-אנגיוטנסין, יכול להעלות את הרמה של אוריאה בדם וקריאטינין בדם בחולים עם היצרות של עורק כליה דו-צדדית או היצרות של עורק כליה לבודדה.

בחולים עם שחמת כבד הריכוז של Losartan בעליות פלזמה דם במידה ניכרת, בהקשר שבו הנוכחות של מחלות כבד בהיסטוריה צריכה להינתן במינונים נמוכים יותר.

במהלך טיפול צריך לפקח על הריכוז של אשלגן בדם באופן קבוע, במיוחד בחולי קשישים, ירידת ערך כליות.

השתמש ברפואת ילדים

הבטיחות והיעילות של התרופה מLosap ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים לא מוכן.

מנת יתר

סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם, טכיקרדיה; בשל הפאראסימפתטית (מחנק) גירוי עלול להתרחש ברדיקרדיה.

טיפול: diurez, טיפול simptomaticheskaya; המודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציות סמים

אינטראקציות משמעותיות קליני עם Lozap hydrochlorothiazide, digoksinom, תרופות נגד קרישת דם nepryamыmy, סימטידין, phenobarbital נצפה.

חולים עם התייבשות, הנגרם על ידי השימוש הקודם של תרופות משתנות במינונים גבוהים, נגד יישום Lozap עלולה להתרחש ירידה ניכרת של לחץ דם.

ביישום Lozap עם תרופות להורדת לחץ דם אחרות (תרופות משתנות, חוסמי בטא, simpatolitikami) פעולת hypotensive חיזוק הדדי.

ביישום משותף Lozap עם תרופות משתנות חוסך-אשלגן ותוספי אשלגן להגביר את הסיכון להיפרקלמיה.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.