ЛОРИСТА

608 8 דקות קריאה

חומר פעיל: Lozartan
כאשר ATH: C09CA01
CCF: retseptorov השני אנטגוניסט אנגיוטנסין
ICD-10 קודים (עדות): I10, I50.0, I61, N08.3
כאשר CSF: 01.04.02
יצרן: OOO Krka-RUS (רוסיה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, סרט מצופה מצהוב בהירות לצהוב, סגלגל, מעט biconcave, chamfered.

	1 כרטיסייה.
אשלגן Losartan	12.5 מ"ג

Excipients: cellaktoza (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), עמילן מראש gelatinized, עמילן תירס, תאית מייקרו, סיליקה נטול מים קולואיד, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טַלק, פרופילן גליקול, צבע צהוב quinoline (E104), טיטניום דו - חמצני (E171).

7 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (6) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (9) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה צבע צהוב, סגלגל, מעט biconcave, с риской на одной стороне и фаской.

	1 כרטיסייה.
אשלגן Losartan	25 מ"ג

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טַלק, פרופילן גליקול, צבע צהוב quinoline (E104), טיטניום דו - חמצני (E171).

גלולות, סרט מצופה לבן, סיבוב, מעט biconcave, עם וליום בצד אחד, chamfered.

	1 כרטיסייה.
אשלגן Losartan	50 מ"ג

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טַלק, פרופילן גליקול, טיטניום דו - חמצני (E171).

גלולות, סרט מצופה לבן, סגלגל, מעט biconcave.

	1 כרטיסייה.
אשלגן Losartan	100 מ"ג

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טַלק, פרופילן גליקול, טיטניום דו - חמצני (E171).

פעולה תרופתית

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT₁-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ₂-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, אנזים, который участвует в метаболизме брадикинина.

מפחית יחסי ציבור, הלחץ במחזור ריאתי; umenyshaet postnagruzku, יש לו השפעה משתנת.

זה מונע ההתפתחות של יתר של שריר הלב, מגביר את עמידות בפני פעילות גופנית בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, דרך 5-6 שעות לאחר ממשל. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 שנים) и более молодых пациентов (≤ 65 שנים).

פרמקוקינטיקה

קליטה

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.

זמינות ביולוגית היא על 33%. ג_{מקסימום}лозартана в плазме крови достигается через 1 שעות לאחר בליעה. ג_{מקסימום} EXP-3174 в плазме крови достигается через 3-4 לא.

הפצה

יותר 99% процентов лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, בעיקר לאלבומין.

V_ד лозартана равен 34 l. Очень плохо проникает через ГЭБ.

חילוף חומרים

Подвергается значительному метаболизму при “מעבר ראשון” דרך כבד, образуя активный метаболит EXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов, לְהָבִיא 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

ניכוי

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/сек (600 מיליליטר / דקה) ו 0.83 мл/сек (50 מיליליטר / דקה) בהתאמה. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/сек (74 מיליליטר / דקה) ו 0.43 мл/сек (26 מיליליטר / דקה) בהתאמה. ט_1/2 Losartan הוא 2 לא. ט_1/2 активного метаболита составляет 6-9 לא. אודות 58% התרופה מופרש במרה, 35% – שתן.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים;

— снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

- אי ספיקת לב (בטיפול משולב, במקרה של אי סבילות או כישלון של טיפול במעכבי ACE);

— защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 פרוטאינוריה להפחית פרוטאינוריה, להפחית את התקדמות נזק בכליות, להפחית את הסיכון לשלב סופי (למנוע את הצורך בדיאליזה, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחה, ריבוי הקבלה – 1 זמן / יום.

ב יתר לחץ דם המינון היומי הממוצע הוא 50 מ"ג. האפקט המקסימלי נוגדות יתר לחץ דם מושגת תוך 3-6 שבועות של טיפול. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 מ"ג / יום.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой^® מ 25 מ"ג / יום.

חולי קשישים, с нарушениями функции почек (כולל. חולים על המודיאליזה) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

חולים עם תפקוד כבד לקוי препарат следует назначать в более низкой дозе.

ב אי ספיקת לב כרונית המינון הראשוני הוא 12.5 מ"ג / יום. ל, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 מ"ג / יום, дозу необходимо увеличивать постепенно, במרווחים של 1 שבוע (למשל, 12.5 מ"ג, 25 מ"ג, 50 מ"ג / יום). Лориста^® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Схема увеличения дозы препарата представлена в таблице.

1 יום ראשון (מ 1 על ידי 7 יום)	על ידי 1 כרטיסייה. 12.5 מ"ג / יום
2 יום ראשון (מ 8 על ידי 14 יום)	על ידי 1 כרטיסייה. 25 מ"ג / יום
3 יום ראשון (מ 15 על ידי 21 יום)	על ידי 1 כרטיסייה. 50 מ"ג / יום
4 יום ראשון (מ 22 על ידי 28 יום)	על ידי 1 כרטיסייה. 50 מ"ג / יום

ל снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка המינון ההתחלתי הסטנדרטי הוא 50 מ"ג / יום. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы^® ל 100 מ"ג / יום.

ל защиты почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 עם proteinuriey стандартная начальная доза Лористы^® הוא 50 מ"ג / יום. Доза препарата может быть увеличена до100 мг/сут с учетом снижения АД.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: ≥1% – סחרחורת, asthenia, כאב ראש, fatiguability, נדודי שינה; <1 % – חרדה, הפרעות שינה, נמנום, הפרעות זיכרון, נוירופתיה perifericheskaya, paresthesia, gipostezii, מיגרנה, רעד, אטקסיה, דיכאון, סִינקוֹפָּה.

מערכת לב וכלי דם: עם לחץ דם נמוך (תלוי מינון), פעימות לב, טכיקרדיה, ברדיקרדיה, הפרעות קצב, אנגינה, כלי דם.

מערכת הנשימה: ≥1% – גודש באף, кашель*, זיהומים של דרך הנשימה העליונה, faringitы, קוצר נשימה, ברונכיטיס, rhinedema.

ממערכת העיכול: ≥1% – בחילה, диарея*, диспептические явления*, כאבי בטן; <1% – אנורקסיה, יובש בפה, כאב שיניים, הקאות, נְפִיחָנוּת, דַלֶקֶת הַקֵבָה, עצירות, צהבת, תפקוד כבד לא תקין; לעתים רחוקות – עלייה באנזימי כבד, giperʙiliruʙinemija.

ממערכת השתן: <1% – התשוקה חלוט על מתן שתן, דלקת בדרכי שתן, פגיעה בתפקוד כליות; לפעמים – умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

על החלק ממערכת הרבייה: <1% – ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: ≥1% – פרכוסים, миалгия*, כאבי גב, חזה, רגליים; <1% – כאבי מפרקים, דלקת פרקים, כאבים בכתף, טבח, פיברומיאלגיה.

מהחושים: <1% – טינטון, הפרעת טעם, ליקוי ראייה, דַלֶקֶת הַלַחמִית.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – אנמיה, ארגמנת Shenleyna-גנואה.

תגובות לדרמטולוגיה: <1% – יוֹבֶשׁ, эritema, רגישות, זיעה מוגברת, התקרחות.

חילוף חומרים: היפרקלמיה, גאוט.

תגובות אלרגיות: <1% – כוורות, פריחה בעור, גירוד, אנגיואדמה (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, שפתיים, גרון). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, כולל. מעכבי ACE.

*תופעות לוואי, частота развития которых сопоставима с плацебо.

В большинстве случаев Лориста^® נסבל היטב, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

התוויות נגד

- תת לחץ דם;

- היפרקלמיה;

— התייבשות;

- אי סבילות ללקטוז;

— галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- הריון;

- הנקה;

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

— повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.

מ זהירות להשתמש בחולים עם כבד ו / או אי ספיקת כליות, snizhennom Ock, הפרת האיזון vodno-elektrolitnogo, היצרות עורק הכליה דו-צדדיים או היצרות של עורק הכליות היחידה.

הריון והנקה

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить.

Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

אזהרות

У пациентов со сниженным ОЦК (למשל, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия в более низких дозах.

בחולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי, как с сахарным диабетом, או בלי, часто развивается гиперкалиемия, что следует иметь в виду, но лишь в редких случаях вследствие этого прекращают лечение. במהלך טיפול צריך לפקח על הריכוז של אשלגן בדם באופן קבוע, במיוחד בחולי קשישים, ירידת ערך כליות.

תרופות, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

השתמש ברפואת ילדים

Препарат противопоказан для лечения ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים, поскольку нет опыта применения препарата в педиатрии.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

מנת יתר

סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם, טכיקרדיה; как результат парасимпатической (מחנק) стимуляции может развиться брадикардия.

טיפול: diurez, טיפול simptomaticheskaya. nyeeffyektivyen המודיאליזה.

אינטראקציות סמים

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, digoksinom, תרופות נגד קרישת דם nepryamыmy, סימטידין, fenoʙarʙitalom, ketoconazole ואריתרומיצין.

במהלך קבלת פנים בו-זמנית עם ריפאמפיצין וfluconazole נצפה ירידה בהמטבוליט הפעיל של אשלגן Losartan. Клинические последствия этого явления неизвестны.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (למשל, ספירונולקטון, טריאמטרן, amilorid) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение НПВС, כולל את מעכבים סלקטיביים של Cox-2, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

Если лозартан назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит приблизительно аддитивный характер. מחזק את (הדדית) השפעה של הורדת לחץ דם אחרת (תרופות משתנות, חוסמי בטא, simpatolitikov).

תנאי אספקה של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, מקום יבש בטמפרטורות לא גבוהות יותר 30 ° C. חיי מדף של התרופה בצורת טבליות 12.5 מ"ג, 25 מ"ג 100 מ"ג – 2 שנה; בצורה של טבליות 50 מ"ג – 5 שנים.

ולדימיר אנדרייביץ' דידנקו