ЛОПИРЕЛ

חומר פעיל: קלופידוגרל
כאשר ATH: B01AC04
CCF: נוגד טסיות
ICD-10 קודים (עדות): I20.0, I21, I63, I74, I82
כאשר CSF: 01.12.11.06.01
יצרן: HF = Actavis GROUP. (איסלנד)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, סרט מצופה צבע ורוד, סיבוב, עדשה, חרוט “אני” מצד אחד.

Excipients: לקטוז, תאית מייקרו, krospovydon (типа А), глицерил дибегенат, טַלק, Opadry II 85 G34669 розовый (אלכוהול פוליוויניל, טַלק, טיטניום דו - חמצני (E171), macrogol 3350, לציטין (E322), תחמוצת ברזל צבע אדום (E172)).

7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה נוגדת טסיות, מעכב ספציפי וחזק של הצטברות טסיות דם. יש לו פעולת vasodilatig. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, כך, הצטברות טסיות דם. זה מפחית הצטברות טסיות דם, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, זה לא השפיע על הפעילות של PDE. הוא נקשר באופן בלתי הפיך לטסיות דם הקולטנים ADP, שיישארו אדיש למחזור החיים של גירוי ADP (על 7 ימים).

העיכוב של הצטברות טסיות דם נצפה ב 2 שעות לאחר ממשל (40% עיכוב) מינון ראשוני 400 מ"ג. האפקט המקסימאלי (60% דיכוי הצבירה) מתפתח דרך 4-7 ימים של שימוש רציף במינון של 50-100 מ"ג / יום. השפעה נוגדת טסיות נמשכת כל תקופת החיים של טסיות דם (7-10 ימים).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (כלי דם במוח, נגעי לב וכלי דם היקפיים או).

פרמקוקינטיקה

קליטה

vыsokaya קליטה, биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 UG / ליטר).

הפצה

חלבון פלזמה מחייב – 94-98%.

חילוף חומרים

הוא חילוף חומרים בכבד. המטבוליט העיקרי – נגזר פעיל של חומצה קרבוקסילית. После приема внутрь в повторных дозах 75 מ"ג C_{מקסימום} метаболита в плазме крови составляет около 3 מ"ג / ליטר ומושגת באמצעות 1 לא.

ניכוי

דו ח חדשות- 50%, דרך המעי – 46% (במהלך 120 שעות לאחר הזרקה). ט_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 לא. הריכוזים של מטבוליטים מופרשים על ידי הכליות – 50%.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

לאחר שנטלה את התרופה במינון 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 מיליליטר / דקה), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK מ 30 ל 60 מיליליטר / דקה) ואנשים בריאים.

עדות

Профилактика атеротромбоза:

— у пациентов, אוטם שריר לב, שבץ איסכמי, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית.

משטר מינון

התרופה שנקבעה בתוך 75 מ"ג 1 זמן / יום ללא קשר לארוחה.

טיפול צריך להתחיל בתוך תקופה של כמה ימים לפני 35 ימים בחולים אוטם שריר לב ועל ידי 7 ימים לפני 6 месяцев у пациентов לאחר שבץ איסכמי.

חולים עם острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 מ"ג, а затем продолжают в дозе 75 מ"ג 1 זמן / יום (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 מ"ג / יום). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 חודשים, максимальный эффект отмечают через 3 חודשים לאחר תחילת הטיפול.

תופעות לוואי

קביעת התדירות של תופעות לוואי: לעתים קרובות (>1/100, <1/10), לפעמים (>1/1000, <1/100), לעתים רחוקות (>1/10 000, <1/1000), לעתים רחוקות (<1/10 000).

מערכת העצבים המרכזית: לפעמים – כאב ראש, סחרחורת, paraesthesia; לעתים רחוקות – בלבול, הזיות, dysgeusia.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – הַפרָעַת הָעִקוּל, כאבי בטן, שלשול; לפעמים – בחילה, דַלֶקֶת הַקֵבָה, נְפִיחָנוּת, עצירות, הקאות, כיב פפטי; לעתים רחוקות – קוליטיס (כולל. язвенный или лимфоцитарный), דלקת לבלב.

על ידי מערכת Hepato-המרה: לעתים רחוקות – צהבת, עלייה בtransaminases כבד.

ממערכת hematopoietic: לפעמים – לויקופניה, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, ירידה במספר טסיות הדם; לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה tyazhelaya (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), granulocytopenia, אגרנולוציטוזיס, анемия и апластическая анемия/панцитопения.

ממערכת קרישת הדם: לפעמים – להגדיל בזמן דימום; לעתים רחוקות – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya ארגמנת (1 מקרה של 200 000 חולים); לעתים קרובות – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); тяжелые случаи кожных кровотечений (אַרגְמֶנֶת), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, שטף דם), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), דימום מהאף, из респираторного тракта (hemoptysis, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.

תגובות לדרמטולוגיה: לפעמים – פריחה וגרד; לעתים רחוקות – פריחה bullous (multiforme אריתמה), פריחה erythematous, יכן פלנוס.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – כוורות, תגובות anaphylactoid.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – כלי דם, תת לחץ דם.

מערכת הנשימה: לעתים רחוקות – סימפונות.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים רחוקות – כאבי מפרקים, דלקת פרקים.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – גלומרולונפריטיס, להגדיל בקריאטינין בדם.

אחר: לעתים רחוקות – חום.

התוויות נגד

- פגיעה כבדית חמורה;

— геморрагический синдром;

— острое кровотечение (כולל. דימום תוך-גולגולתי) ומחלות, предрасполагающие к его развитию (כיב קיבה וכיב התריסריון בשלב האקוטי, קוליטיס yazvennыy nespetsificheskiy, שחפת, опухоли легких, giperfiʙrinoliz);

- הריון;

- הנקה (הנקה);

— неонатальный период;

- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

- חוסר סובלנות גלקטוז, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. в состав препарата входит лактоза);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, טראומה, в предоперационном периоде; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, NSAIDs (כולל מעכבי COX-2), varfarinom, trombolitičeskimi כלים, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

אזהרות

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (פחות 7 ימים).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTT, ספירת הטסיות, בדיקות תפקוד טסיות דם) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, NSAIDs, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, אם ההשפעה נוגדת טסיות אינה רצויה, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 ימים לפני ניתוח.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

מנת יתר

סימפטומים: עשוי להגדיל זמן הדימום.

טיפול: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. אין תרופה ספציפית

אינטראקציות סמים

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (שילוב זה אינו מומלץ).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. עם זאת, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 מ"ג 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

במחקר קליני, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

הנתונים, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, להעיד, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2.5 שנה.