LIDOKAIN (פתרון להזרקה)

חומר פעיל: Lidokain
כאשר ATH: N01BB02
CCF: הרדמה Mestnый. תרופות הפרעות קצב. Класс אני B.
כאשר CSF: 21.02
יצרן: Egis פרמצבטיקה Plc (הונגריה)

מינון טופס, מבנה ואריזות

פתרון להזרקה ברור, חסר צבע חסר צבע או בסמוך, ללא ריח.

Excipients: נתרן כלורי (צורות מינון parenteral), ד מים / ו.

2 מיליליטר – אַמְפּוּלָה (5) – planimetric אריזה הווליום (20) – קופסות קרטון.

תיאור של חומרים פעילים

פעולה תרופתית

סוכני הפרעות קצב הכיתה IB, הרדמה mestnый, נגזרת של acetanilide. יש לו פעילות ייצוב קרום. זה גורם למצור של תעלות נתרן בממברנות עצביות רגישות וקרומים של שריר לב.

מפחית את משך פוטנציאל הפעולה והתקופה עקשן היעילה בסיבי פורקינג, מדכא אוטומטיזם. זה מעכב את הפעילות החשמלית של לידוקאין depolarized, אתרי arrhythmogenic, אבל השפעה מינימאלית על הפעילות החשמלית של רקמות נורמליות. כאשר נעשה שימוש במינונים טיפוליים גבוהים כמעט משנה התכווצות שריר לב ומאט AV-הולכה. כאשר נעשה שימוש כסוכן אנטי בקצב לא סדיר ב/ בתחילת פעולת ההקדמה דרך 45-90 שניות, משך – 10-20 מ '; כאשר אני / ממשל מטר תחילת הפעולה באמצעות 5-15 מ ', משך – 60-90 מ '.

זה גורם לכל מיני הרדמה מקומית: מסוף, חדירה, provodnikovuju.

פרמקוקינטיקה

לאחר מ '/ של קליטה הוא כמעט מוחלט. חלוקת מהירה, V_ד הוא על 1 l / קילוגרם (בחולים עם אי ספיקת הלב הבא). חלבון מחייב תלוי בריכוז של חומר פעיל בפלזמה ושל 60-80%. חילוף חומרים בעיקר בכבד עם הקמתה של מטבוליטים פעילים, אשר עשוי לתרום לגילוי של השפעות טיפוליות ורעילות, במיוחד לאחר עירוי ל 24 שעות או יותר.

ט_1/2 הוא נוטה להיות biphasic עם הפצת שלב 7-9 מ '. באופן כללי, T_1/2 מינון תלוי, הוא 1-2 וh יכול להיות מוגבר ל 3 שעות או יותר בזמן / עירוי (יותר 24 לא). מופרש על ידי הכליות כמטבוליטים, 10% בצורה ללא שינוי.

עדות

בפועל קרדיולוגיה: טיפול ומניעה של הפרעות קצב חדרית (arrythmia, טכיקרדיה, רפרוף, פִּרפּוּר), כולל. באוטם שריר לב, כאשר מושתלים קוצב לב, כאשר שיכרון glycoside, narkoze.

הרדמה: מסוף, חדירה, חוטים, השדרתי (אפידורל) הרדמה בניתוח, יילוד וגינקולוגיה, אוּרוֹלוֹגִיָה, רפואת עיניים, רפואת שיניים, Otorhinolaryngology; מצור של עצבים וגרעינים היקפיים.

משטר מינון

במבוגרי הפרעות קצב כאשר מנוהלים במינון העמסה / ב – 1-2 מ"ג / ק"ג ל 3-4 מ '; מנה אחת הממוצעת 80 מ"ג. ואז ללכת ישר על עירוי טפטוף בשיעור של 20-55 UG / קילוגרם / דקה. עירוי טפטוף יכול להתבצע במהלך 24-36 לא. אם עירוי טפטוף רקע צורך ניתן לחזור במינון בולוס / של לידוקאין 40 מ"ג לאחר 10 דקות לאחר מנת ההעמסה הראשונה.

V / m הם הציגו על ידי 2-4 מ"ג / קילוגרם, במידת צורך, מחדש המבוא אפשרי באמצעות 60-90 מ '.

ילדים עם ב/ במינון העמסה – 1 מ"ג / קילוגרם, במידת צורך, עשוי מחדש מבוא של 5 מ '. לעירוי מתמשך / V (הממשל של מינון ההעמסה בדרך כלל הבא) – 20-30 UG / קילוגרם / דקה.

לשימוש בפרקטיקה כירורגית ומיילדות, רפואת שיניים, מצב אף אוזן גרון-תרגול להגדיר בנפרד, בהתאם לראיות, מצב קליני וצורת המינון.

המינון המקסימאלי: מבוגרים עם / במינון העמסה – 100 מ"ג, בעירוי הטפטוף הבא – 2 מ"ג / דקה; כאשר אני / ממשל מ ' – 300 מ"ג (על 4.5 מ"ג / קילוגרם) במהלך 1 לא.

ילדים במקרה של מינון מחדש טעינה במרווחי זמן 5 מינון כולל דקות הוא 3 מ"ג / קילוגרם; עם I / עירוי מתמשך (הממשל של מינון ההעמסה בדרך כלל הבא) – 50 UG / קילוגרם / דקה.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: סחרחורת, כאב ראש, חולשה, חוסר מנוחה, nistagmo, אובדן ההכרה, נמנום, הפרעות ראייה ושמיעה, רעד, Trizm, פרכוסים (זה מגביר את הסיכון להתפתחות על רקע hypercapnia וחמצת), תסמונת “cauda זנב” (שיתוק של הרגליים, paresthesia), stethoparalysis, דום נשימה, בלוק מנוע ורגיש, שיתוק נשימה (יותר לפתח הרדמה כאשר תת-עכבישים), חוסר תחושה של הלשון (כאשר נעשה שימוש ברפואת שיניים).

מערכת לב וכלי דם: עלייה או ירידה בלחץ דם, טכיקרדיה – כאשר מנוהלים מכווץ כלי דם, התרחבות perifericheskaya, קריסה, כאבים בחזה.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, עשיית הצרכים שלא מרצון.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, כוורות (על קרומי עור וריריים), עור מגרד, אנגיואדמה, הלם אנפילקטי.

תגובות מקומיות: הרדמה בעמוד השדרה – כאבי גב, עם הרדמה אפידורלית – מקבל בטעות לתוך החלל תת-העכבישים; כאשר למריחה על עור באורולוגיה – uretrit.

אחר: הטלת שתן לא רצונית, metgemoglobinemiâ, הרדמה מתמשכת, ירידה בחשק המיני ו / או עוצמה, דיכאון נשימה, עד לתחנה, gipotermiя; תחת הרדמה ברפואת שיניים: חוסר תחושה ונימול בשפות והלשון, סיומת של הרדמה.

התוויות נגד

דימום כבד, הלם, תת לחץ דם, הזיהום באתר הזרקה המוצע, ברדיקרדיה vыrazhennaya, הלם קרדיוגני, אי ספיקת לב כרונית קשה, חולי קשישי SSS, AV-блокада השני и III степени (מלבד, כאשר חללית כדי לעורר את חדרי הלב), כבד חמור.

להרדמה תת-עכבישים – בלוק לב שלם, דימום, תת לחץ דם, הלם, ניקור מותני מקום זיהום, הרעלת דם.

רגישות מוגברת לידוקאין והרדמה מקומית אחרת מהסוג אמיד.

הריון והנקה

במהלך הריון וההנקה תשמש רק לבריאות. לידוקאין מופרש בחלב אם.

בפועל מיילדות בשימוש עם paracervical זהירות על הפרות של התפתחות העובר, אי ספיקת שליה, פגות, perenoshennosti, gestosis.

אזהרות

יש להשתמש בזהירות C כאשר תנאים, מלווה בירידה בזרימת דם בכבד (כולל. באי ספיקת לב כרוני, מחלות כבד), אי ספיקת דם מתקדמת (בדרך כלל כתוצאה מבלוק לב והלם), בחולים כבדים וחלשים, בחולי קשישים (בכיר 65 שנים); להרדמה אפידורלית – מחלות נוירולוגיות, הרעלת דם, חוסר אפשרות של ניקור עקב עיוות בעמוד השדרה; להרדמה תת-עכבישים – כאשר כאבי גב, זיהומי מוח, גידולים שפירים וממאירים של המוח, coagulopathies במקורות שונים, מיגרנה, דימום תת-עכבישים, יתר לחץ דם, תת לחץ דם, paresthesia, פסיכוזה, היסטריה, בחולים שאינם משתפים פעולה, חוסר אפשרות של ניקור עקב עיוות בעמוד השדרה.

זהירות מנוהלת ידוקאין ברקמת כלי דם עם שפע (למשל, בצוואר עם ניתוח בלוטת התריס), במקרים כאלה, לידוקאין יושם במינונים נמוכים יותר.

בעוד שהשימוש בחוסמי בטא, סימטידין דורש הפחתה במינון של לידוקאין; polymyxin B – צריך לפקח תפקודי נשימה.

במהלך טיפול לא אמורים לשמש מעכבי MAO parenteral ידוקאין.

פתרונות לזריקות, מורכב של אפינפרין ונוראפינפרין, אינו מיועד ב/ ב.

לידוקאין לא ניתן להוסיף לעירויי דם.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

לאחר היישום של לידוקאין לא מומלץ לעסוק בפעילות, זה דורש ריכוז גבוה של תשומת לב ותגובות פסיכו-מוטוריות מהירות.

אינטראקציות סמים

ביישום עם כדורי שינה (כולל. phenobarbital) עלול להגביר את חילוף החומרים של לידוקאין בכבד, ריכוזי פלזמה הורדה ו, כך, הפחתת היעילות הטיפולית שלה.

בעוד שהשימוש בחוסמי בטא (כולל. עם propranolol, nadololom) עלול להגביר את ההשפעות של לידוקאין (כולל. רעיל), כנראה, בשל להאט את חילוף החומרים שלה בכבד.

ביישום בו זמני עם מעכבי MAO עלול להגביר את הפעולה לידוקאין הרדמה המקומית.

ביישום עם תרופות, גורם המצור על העברת עצבית-שרירית (כולל. עם כלוריד suxamethonium) עלול להגביר את ההשפעות של תרופות, גורם המצור על העברת עצבית-שרירית.

ביישום עם סמים ותרופות הרגעה עלול להגביר השפעות מדכאות על מערכת העצבים המרכזית; עם aymalinu, xinidinom – עלול להגביר פעולת cardiodepressive; עם אמיודרון – המקרים המתוארים של התקפים וSSS.

ביישום עם geksenalom, נתרן thiopental (אני /) דיכוי נשימתי אפשרי.

ביישום בו זמני עם וליום מוגבר רעילות של לידוקאין; עם midazolam – ירידה מתונה בריכוז של לידוקאין בפלזמה; עם מורפיום – חיזוק האפקט משכך כאבים של מורפיום.

ביישום שפותח עם prenylamine סיכון של סוגי הפרעות קצב חדרית “סְחַרחוּר”.

ישנם מקרים של עירור, הזיות תוך השימוש בprocainamide.

בעוד שהשימוש בpropafenone עשוי להגדיל את משך הזמן ולהגדיל את חומרת תופעות לוואי ממערכת העצבים המרכזית.

מאמינים ש, שתחת ההשפעה של ריפאמפיצין עלול להפחית ריכוז ידוקאין בפלזמה.

כאשר שני עירוי נ / של לידוקאין ופניטואין עלול להגביר את תופעות הלוואי של מקור המרכזי; תיארתי את מצור sinoatrial התיק בשל לידוקאין cardiodepressive פעולת תוסף ופניטואין.

חולים, קבלת פניטואין כפרכוסים, ניתן להפחית את הריכוז של לידוקאין בפלזמה, בשל האינדוקציה של אנזימי כבד microsomal תחת השפעה של פניטואין.

ביישום עם סימטידין מופחת בינוני אישור של לידוקאין ומגביר ריכוזו בפלסמת הדם, יש את הסיכון של תופעות לוואי מוגברים של לידוקאין.