KVENTIAKS

חומר פעיל: Quetiapine
כאשר ATH: N05AH04
CCF: תרופה אנטי פסיכוטית (טיפול בחרדות)
ICD-10 קודים (עדות): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
כאשר CSF: 02.01.02.04
יצרן: קרקה-רוס בע"מ (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, סרט מצופה צבע חום-אדום, סיבוב, עדשה, chamfered.

Excipients: מונוהידראט קטוז, dihydrate פוספט מימן סידן, תאית מייקרו, povidone, עמילן carboxymethyl נתרן (סוג), stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171), macrogol 4000, תחמוצת ברזל צבע צהובה (E172), תחמוצת ברזל צבע אדום (E172).

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (9) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה צהוב בהיר, סיבוב, עדשה.

Excipients: מונוהידראט קטוז, dihydrate פוספט מימן סידן, תאית מייקרו, povidone, עמילן carboxymethyl נתרן (סוג), stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171), macrogol 4000, תחמוצת ברזל צבע צהובה (E172).

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (9) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה לבן, סיבוב, עדשה, chamfered.

Excipients: מונוהידראט קטוז, dihydrate פוספט מימן סידן, תאית מייקרו, povidone, עמילן carboxymethyl נתרן (סוג), stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171), macrogol 4000.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (9) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה לבן, סיבוב, עדשה.

Excipients: מונוהידראט קטוז, dihydrate פוספט מימן סידן, תאית מייקרו, povidone, עמילן carboxymethyl נתרן (סוג), stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171), macrogol 4000.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (9) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה לבן, סגלגל, עדשה.

Excipients: מונוהידראט קטוז, dihydrate פוספט מימן סידן, תאית מייקרו, povidone, עמילן carboxymethyl נתרן (סוג), stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171), macrogol 4000.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (9) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה אנטי פסיכוטית (טיפול בחרדות). קווטיאפין זה סם לא טיפוסי antipsihoticheskim, אשר יש זיקה גבוהה יותר עבור serotoninergic 5NT₂-קולט, מ לD דופמין₁– ו-D₂-הקולטנים במוח. קווטיאפין יש זיקה gistaminovm ו α₁-adrenoceptor, ולא פחות אהדה כלפי α₂-adrenoceptor. לא נמצאו בולטים הזיקות קווטיאפין קולטנים muskarinovym, benzodiazepinovym holinergicakim.

הבדיקות סטנדרטי quetiapine מראה פעילות אנטי-פסיכוטיות.

התוצאות של המחקר גילה חיות סימפטומים extrapiramidale, quetiapine שגורם שיתוק חלש במינון, יעילות חסימת D דופמין₂-קולטנים. קווטיאפין גורם צמצום סלקטיבי נוירונים דופאמין A10 mezolimbicheskih פעילות, בהשוואה הנוירונים A9-nigrostriatnymi, מעורב בתפקוד המוטורי.

לא גילה הבדלים בין השימוש קווטיאפין (לְמַנֵן 75-750 מ"ג / יום) ו פלצבו בשכיחות של מקרים של סימפטומים extrapyramidal, המלווה את השימוש בתרופות אנטיכולינרגיות. אינו גורם לעלייה ממושך ירידה בריכוז פרולקטין בפלסמת הדם.

קווטיאפין לטווח ארוך תומך שיפור קליני., חיובית אפקט מפתחת בתחילת הטיפול.

משך החשיפה של קווטיאפין על serotoninove 5NT₂-קולטני דופאמין ו (ד)₂-קולטנים הוא פחות מ 12 שעות לאחר מינון.

פרמקוקינטיקה

קליטה והפצה

קליטה – גבוה, אכילה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של. חלבון פלזמה מחייב – 83%.

פרמקוקינטיקה של קווטיאפין לינארי בטבע, אינו שונה אצל גברים ונשים.

חילוף חומרים

פעיל מטבוליזם בכבד עם היווצרות של מטבוליטים פעילים פרמקולוגית תחת השפעת izofermenta CYP3A4. קווטיאפין וחלק מטבוליטים שלו הן מעכבי חלש של isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 והאדם האנזימים ציטוכרום P450 3A4, אבל רק בריכוזים, לפחות, ב 10-50 פעמים גבוה יותר ריכוזי התרופה כאשר נעשה שימוש במגוון של מינונים יעילים מ 300 ל 450 מ"ג / יום.

בהתבסס על במבחנה, לא צפוי, מינוי קווטיאפין עם תרופות אחרות בו זמנית יוביל עיכוב קלינית בולטת של ציטוכרום P450 בתיווך חילוף החומרים של תרופות אחרות.

ניכוי

T_1/2 כ 7 לא. לדווח על החדשות לגבי 73% ודרך המעי – 21%. פחות 5% קווטיאפין אינה metabolizmu, מופרש ללא שינוי.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

האישור של quetiapine הממוצע בחולי קשישים 30-50% פחות, יותר מאשר בחולים בין הגילים 18 ל 65 שנים.

פלזמה קווטיאפין הסיווג הממוצע בחולים עם אי ספיקה כליות חמור (פינוי קריאטינין < 30 מיליליטר / דקה / 1.73 מ '³) ובחולים עם מחלת כבד (שחמת הכבד אלכוהול יציב) מופחת על ידי כ 25%.

עדות

-לטיפול במחלות כרוניות וחמורות, סכיזופרניה כולל;

-בטיפול של פרקים מאניק הפרעה דו קוטבית.

משטר מינון

התרופה שנקבעה בתוך, 2 פעמים / יום, ללא קשר לארוחה.

ב לטיפול במחלות כרוניות וחמורות, סכיזופרניה כולל, מינון יומי הראשון 4 זה היום: 1-יום – 50 מ"ג; 2-יום – 200 מ"ג; 3-יום – 200 מ"ג ויום ה-4 – 300 מ"ג. החל מהיום 4 ב, מינון יומי הוא 300 מ"ג. בהתאם אפקט קליני והסבילות של הסם זה מנה עשויה להשתנות מ 150 מ ג ליום עד 750 מ"ג / יום. המינון היומי המרבי בטיפול של סכיזופרניה – 750 מ"ג.

ב בטיפול של פרקים מאניק הפרעה דו קוטבית קווטיאפין מומלץ כטיפול או טיפול אדג'וונט לייצוב מצב הרוח.

מינון יומי הראשון 4 זה היום: 1-יום – 100 מ"ג; 2-יום – 200 מ"ג; 3-יום – 300 מ"ג ויום ה-4 – 400 מ"ג. הגדלת המינון היומי אפשרית בעתיד 200 מ ג ליום, 6 טיפול יום 800 מ"ג. בהתאם אפקט קליני והסבילות של הסם זה מנה עשויה להשתנות מ 200 מ ג ליום עד 800 מ"ג / יום. בדרך כלל, מנה אפקטיבית היא בין 400 מ"ג 800 מ"ג / יום. המינון היומי המקסימאלי – 800 מ"ג.

שלא לצורך. יש לי פלזמה סיווג קווטיאפין חולי קשישים מופחת על ידי 30-50%, לרשום תרופות בזהירות, מוקדם במיוחד בטיפול. המינון ההתחלתי – 25 מ"ג / יום, ואחריו עלייה של 25-50 מ"ג להשיג מינון אפקטיבי.

ב חולים עם אי ספיקה הכליות ואת הכבד מומלץ להתחיל טיפול עם 25 מ"ג / יום. בעתיד, מומלץ להגדיל את המינון כל יום 25-50 מ"ג להשיג מינון אפקטיבי.

תופעות לוואי

סיווג של השכיחות של תופעות לוואי (WHO): לעתים קרובות (> 1/10), לעתים קרובות (> 1/100, < 1/10), לעתים רחוקות (> 1/1000, < 1/100), לעתים רחוקות (>1/10 000, < 1/1000), לעתים רחוקות (< 1/10 000, לרבות דוחות מבודדים).

ממערכת hematopoietic: לעתים קרובות – לויקופניה; לעתים רחוקות – eozinofilija; לעתים רחוקות – נויטרופניה.

חלק של מערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעיתים קרובות, סחרחורת, נמנום, כאב ראש; לעתים קרובות – סִינקוֹפָּה; לעתים רחוקות – חרדה, עירור, נדודי שינה, akathisia, רעד, פרכוסים, דיכאון, paresthesia; לעתים רחוקות – תסמונת ממארת נוירולפטיות (היפרתרמיה, הפרעה של תודעה, נוקשות שרירים, הפרעות וגטטיבי-וסקולרית, ריכוז מוגבר של CKF); לעתים רחוקות – dyskinesia pozdnyaya.

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – טכיקרדיה, עם לחץ דם נמוך, הארכת QT בא.ק.ג..

מערכת הנשימה: נזלת, דַלֶקֶת הַלוֹעַ.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – יובש בפה, עצירות, שלשול, הַפרָעַת הָעִקוּל, מי גבינה transaminaz (מעשה או ALT); לעתים רחוקות – צהבת, בחילה, הקאות, כאבי בטן; לעתים רחוקות – צהבת.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – פריחה בעור, תגובות של רגישות יתר; לעתים רחוקות – אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.

על החלק ממערכת הרבייה: לעתים רחוקות – priapism.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: לעתים קרובות – עלייה במשקל (בעיקר בשבוע הראשון של הטיפול); לעתים רחוקות – היפרגליקמיה או ההחרפה סוכרת.

ממצאי מעבדה: לעתים רחוקות – סרום מוגברת GGT רמות ותוכן טריגליצריד (לא על בטן ריקה), היפרכולסטרולמיה; רמות הורמון בלוטת התריס מופחתת (סך T4 ו T4/ראשונה חינם 4 השבוע /, כמו גם את סה כ T3 T3 הפוכה/רק בעת נטילת מינונים גבוהים של קווטיאפין /).

אחר: לעתים קרובות – בצקת היקפית, asthenia; לעתים רחוקות – כאבים בגב תחתון, כאבים בחזה, subfebrilitet, כאבי שרירים, יוֹבֶשׁ, היחלשות הראייה.

התוויות נגד

- הנקה;

— ילדים ובני נוער כדי 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

-רגישות יתר kvetiapinu או רכיבים אחרים של הסם.

מ זהירות צריך להקצות את התרופה בחולים עם kardiovaskuljarnymi ומחלות כשאבדן או תנאים אחרים, predisposing לירידה בלחץ דם, מרווח זמן עלייה מולדת הכריזה על א או אם התנאים, שעשויות להיות מסוגל לגרום לעלייה מרווח QT (הפעילות בו זמנית של סמים, интервал удлиняющих QT, אי ספיקת לב, kaliopenia, gipomagniemiya), אי ספיקת כבד, אפילפסיה, pripadkah עוויתות בהיסטוריה, הריון, חולי קשישים.

הריון והנקה

הבטיחות והיעילות של קווטיאפין אצל נשים בהריון אינם מותקנים. לכן, כאשר ההריון קווטיאפין ניתן להחיל רק, אם היתרונות הצפויים להצדיק את הסיכון הפוטנציאלי.

היקף הפרשה של קווטיאפין עם החלב לא מותקן. נשים צריך להיות מומלץ להימנע הנקה בזמן נטילת קווטיאפין.

אזהרות

ב ביטול פתאומי מינונים גבוהים של תרופות עשויה להתרחש בעקבות תופעות חריפה (נסיגה) – בחילה, הקאות, לעתים נדירות נדודי שינה. דיווחו על מקרים של החרפה של סימפטומים פסיכוטיים, את המראה של הפרעות תנועה לא רצונית (akathisia, דיסטוניה, dyskinesia). שבקשר, הרמת סמים בהדרגה מומלץ.

בעת הקצאת קווטיאפין בו זמנית עם תרופות, интервал удлиняющими QT, יש להקפיד, במיוחד בחולי קשישים, עם אי ספיקת לב מוגדש, היפוקלמיה, gipomagneziemii.

בהתחשב, קווטיאפין הזה משפיע על מערכת העצבים המרכזית, התרופה צריכה לשמש בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות, יש השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית. מומלץ לך להימנע מאלכוהול.

כאשר הסימפטומים של פסוריאזיס מאוחר כדאי להפחית את המינון או להפסיק את השימוש קווטיאפין.

במחקרים קליניים מבוקרים לא נמצא הבדלים מתדירות המופעים של התקפים בין kvetiapinom פלצבו. אבל, כמו עם טיפול תרופתי אנטי פסיכוטיות אחרות, זה מומלץ זהירות בחולים עם הנוכחות של היסטוריה של התקפים.

תסמונת ממארת נוירולפטיות עשויה להיות קשורה לתרופות אנטי-פסיכוטיות מתמשכות. הביטויים הקליניים של התסמונת כוללים: מכת חום, מצב נפשי שעבר שינוי, נוקשות שרירים, התנודתיות של מערכת עצבים האוטונומית, להגדיל בCK. פיתוח שזה קווטיאפין תסמונת לבטלו, טיפול המתאים.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

במהלך הטיפול kvetiapinom מומלץ זהירות בעת נהיגה רכב ופעילויות העלולים להיות מסוכנים אחרים, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

נתונים על מנת יתר של quetiapine מוגבל. מתאר מקרים קבלת קווטיאפין מנה, עולה 30 ז. רוב המטופלים חוו תופעות לוואי, במקרים בו תופעות הלוואי שלהן פיתוח היו באופן עצמאי. רשום במקרה של מוות כאשר ניתנת 13.6 קווטיאפין g. במקרים נדירים מאוד של יתר כבר דווח על kvetiapinom, המוביל מרווח QT ארוך יותר, לתרדמת או למוות. בחולים עם מחלות לב וכלי דם חמור של המחלה הסיכון של תופעות לוואי כאשר יתר עשוי להגביר.

סימפטומים: הרגעה chrezmernaya, נמנום, טכיקרדיה, להורדת לחץ דם.

טיפול: טיפול סימפטומטי, אירועים, כדי לשמור על תפקוד מערכת הנשימה, לב וכלי דם, נאותה חמצון ואוורור. ישנם אין נוגדנים ספציפיים.

אינטראקציות סמים

קווטיאפין לא גורם אינדוקציה של אנזים מערכות הכבד, מעורב בחילוף החומרים של Phenazone, סוללת ליתיום.

מינוי קווטיאפין עם תרופות בו זמנית, אנזימי כבד מעכבות באופן פוטנציאלי, כגון קרבמזפין או פניטואין, וכן כמו עם barbituratami, ריפאמפיצין, עשוי להפחית את ריכוזי הפלסמה קווטיאפין, זה עשוי לדרוש מינון מוגבר של Kventiaksa, בהתאם לאפקט קליני. גם זה יש לשקול בעת ביטול של fenitoina או קארבאמזפין, או אחר סליל השראה אנזים מערכות הכבד או החלפה של המוצר, אנזימי כבד microsomal neinducirujushhij (למשל, חומצת לפרואית).

אנזים הליבה, האחראי על חילוף החומרים של קווטיאפין, הוא CYP CYP3A4. פרמקוקינטיקה של קווטיאפין אינו משתנה במהלך היישום של סימטידין (מעכב r 450), פלואוקסטין (מעכב CYP3A4 ו-CYP2D6) או של imipramine נגד דיכאון (המדכא של CYP2D6).

אנו ממליצים התראה במקרה של שימוש בו זמנית קווטיאפין ויישומים מערכתית של מעכבי CYP3A4 (azolov ו המקרולידים אנטיביוטיקה), tk. פלזמה ריכוזי קווטיאפין עשוי להגביר. לכן, עליך להשתמש במינונים נמוכים של קווטיאפין. תשומת לב מיוחדת צריך להיות משולם לחולים קשישים ו immunocompromised.

פרמקוקינטיקה של קווטיאפין לא השתנה באופן משמעותי עם ההקדמה עם התרופה אנטי פסיכוטיות – risperidonom או galoperidolom. עם זאת, צריכת סימולטני קווטיאפין עם tioridazinom הביא אישור מוגברת קווטיאפין.

תרופות, דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, אתנול מגדיל את הסיכון של תופעות לוואי.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, בטמפרטורה לא גבוה מ -30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.

אל תשתמש התרופה לאחר תאריך התפוגה.