"CSALACOM"

חומר פעיל: Latanoprost, Timolol
כאשר ATH: S01ED51
CCF: Protivoglaucomny סמים
ICD-10 קודים (עדות): (ח) 40.0, (ח) 40.1
כאשר CSF: 26.01.01.09
יצרן: פייזר MFG. בלגיה (ש ע) V. (בלגיה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

טיפות עיניים כברור, פתרון חסר צבע.

Excipients: כלוריד benzalkonium (כ 50% פתרון), הנתרן נטול מים gidrofosfat, מונוהידראט dïgïdrofosfata נתרן, נתרן כלורי, ד מים / ו (אם נחוץ (для обеспечения pH) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10% или раствор натрия гидроксида 10% – q.s.).

2.5 מיליליטר – פלסטיק בקבוק טפטפתי (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Противоглаукомный комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

Latanoprost – аналог простагландина F_2א – является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги, בעיקר, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Timolol – неселективный бета₁– ובטא₂-adrenoblokator. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. אבל, в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги.

Действие препарата Ксалаком^® наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 לא. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 שעות לאחר הזרקה.

פרמקוקינטיקה

Не установлено фармакокинетическеого взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома^® концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 גבוה פי, чем при монотерапии.

Latanoprost

קליטה

Latanoprost, являясь пролекарственной формой, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (חומצה). ג_{מקסימום} в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения.

הפצה

V_ד составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 לא, а в плазме крови – только в течение первого часа после местного применения.

חילוף חומרים

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, בעיקר, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

ניכוי

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови T_1/2 הוא 17 מ '. Системный клиренс составляет приблизительно 7 מיליליטר / דקה / קילוגרם. מטבוליטים מופרשים, בעיקר, כליות: после местного применения с мочой выводится около 88% לְמַנֵן.

Тимолола малеат

ג_{מקסימום} тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 לא. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 טיפה. в каждый глаз 1 זמן / יום (300 מ"ג / יום) в плазме крови достигается C_{מקסימום} , רכיב 1 ng / ml.

ט_1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 לא. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. מטבוליטים, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, מופרש הכליות.

עדות

— для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

משטר מינון

מבוגרים (כולל חולים קשישים) – על ידי 1 ירידה לתוך העין המושפעת(ו) 1 זמן / יום.

תופעות לוואי

При применении препарата Ксалаком^® наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой ≥1%.

בחלק מהאיבר של חזון: ראייה מטושטשת, .Aloe, קטרקט, דַלֶקֶת הַלַחמִית, поражения конъюнктивы (כולל. זקיקים, папиллярные реакции конъюнктивы, נקודות של שטפי דם), поражения роговицы (כולל. שחיקה, פיגמנטציה, קרנית punctate), нарушения рефракции, гиперемия глаза, раздражение глаза, עיניים כואבות, усиление пигментации радужки, keratit, בַּעַת אוֹר, אובדן הראייה של שדות.

מערכת הנשימה: דַלֶקֶת הַגַת, זיהומים של דרך הנשימה העליונה.

הפרעות בחילוף חומרים ותזונה: סוכרת, היפרכולסטרולמיה.

הפרעות נפשיות: דיכאון.

ממערכת העצבים: כאב ראש.

מערכת לב וכלי דם: יתר לחץ דם עורקים.

תגובות לדרמטולוגיה: hypertryhoz, פריחה, раздражения кожи, дерматохалазион.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: דלקת פרקים.

אחר: זיהום.

תגובות שליליות, наблюдавшиеся при монотерапии латанопростом

בחלק מהאיבר של חזון: גירוי בעיניים (תחושת צריבה, ощущение песка в глазах, גירוד, покалывание и ощущение инородного тела), ראייה מטושטשת; преходящие черные точечные эрозии эпителия, отек век и эрозии роговицы; עירית, אובאיטיס; בצקת makuliarny (כולל. цистоидный); удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза.

תגובות לדרמטולוגיה: פריחה בעור, потемнение кожи век, местные кожные реакции на веках.

ממערכת העצבים: סחרחורת.

מערכת הנשימה: אסטמה (כולל. острые приступы или обострения заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), נשימה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: artralgii, mialgii.

אחר: неспецифические боли в груди.

תגובות שליליות, наблюдавшиеся при монотерапии тимолола малеатом (в форме глазных капель)

בחלק מהאיבר של חזון: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационных хирургических вмешательств; פטוזיס, ליקוי ראייה (כולל. изменение рефракции, כֶּפֶל רְאִיָה).

תגובות אלרגיות: תגובות אלרגיות מערכתיות (כולל. אנפילקסיס, אנגיואדמה, כוורות, локализованная и генерализованная сыпь).

הפרעות בחילוף חומרים ותזונה: אנורקסיה, скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

הפרעות נפשיות: שינויי התנהגות, בלבול, הזיות, אזעקה, חוסר התמצאות, עצבנות, אובדן זיכרון, נדודי שינה, סיוטים, ירידה בחשק המיני.

ממערכת העצבים: איסכמיה מוחית, הפרעות חריפות של מחזור הדם המוחי, סחרחורת, усиление симптомов myasthenia gravis, paresthesia, נמנום, התעלפות.

בחלק מהאיבר של חזון: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств, פטוזיס, ליקוי ראייה, כולל. изменение рефракции и диплопия.

בחלק מאיבר השמיעה: רעש באוזניים.

ממערכת העיכול: שלשול, יובש בפה, הַפרָעַת הָעִקוּל, בחילה, פיברוזיס מאובחנת.

מערכת לב וכלי דם: הפרעות קצב, ברדיקרדיה, דום לב, אי ספיקת לב, בלוק לב, פעימות לב, התקדמות של אנגינה; צליעה לסירוגין, גפיים קרים, תת לחץ דם, תסמונת ריינו.

מערכת הנשימה: סימפונות (בעיקר, у пациентов с предшествующим бронхоспастическим заболеванием), שיעול, נשימה, גודש באף, בצקת ריאות, אי ספיקה נשימתית.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: SLE.

מערכת רבייה: אימפוטנציה, מחלת Peyronie.

תגובות לדרמטולוגיה: התקרחות, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь, החרפת פסוריאזיס.

אחר: asthenia, fatiguability, כאבים בחזה, נפיחות.

התוויות נגד

— реактивные заболевания дыхательных путей (כולל. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);

— ХОБЛ тяжелого течения;

— синусовая брадикардия;

- Степени III II и AV-блокада;

— клинически выраженная сердечная недостаточность;

- הלם קרדיוגני;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, בחולים עם גורמי סיכון ידועים לבצקת מקולרית (latanoprost לטיפול מתוארת מקרים של בצקת מקולרית, כולל. cystoid).

הריון והנקה

מחקרים מבוקרים נאותים של התרופה בנשים בהריון לא היו.

שימוש בתרופה בזמן ההריון הוא אפשרית רק במקרה, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

Latanoprost ומטבוליטים שלו מופרשות בחלב אם; maleate timolol, כאשר משתמש בו בצורה של טיפות עיניים נמצאים גם בחלב אם. במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להחליט בנושא הפסקת ההנקה, учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, יונק, а также важность применения препарата для матери.

אזהרות

Ксалаком^® следует применять не чаще 1 פעמים / יום, поскольку более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Если пациент одновременно использует другие глазные капли, их следует применять с интервалом не менее 5 מ '.

Ксалаком^® содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах. Поэтому перед закапыванием контактные линзы следует снять, а затем установить через 15 מ '.

Latanoprost

Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, בעיקר, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.

При определении пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. לפיכך, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, בהתאם למצב הקליני, лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, לעתים רחוקות – после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 שנים. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

חולים, применяющих капли для лечения только одного глаза, возможно развитие гетерохромии.

Тимолола малеат

При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.

Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, תת לחץ דם, ברדיקרדיה, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (כולל. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой).

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Во время операции эффекты бета-блокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза, резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.

При лечении бета-адреноблокторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин (אדרנלין) במינונים מקובלים, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (למשל, כֶּפֶל רְאִיָה, птозом, генерализованной слабостью).

בעת שימוש בכספים, снижающих внутриглазное давление, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

השתמש ברפואת ילדים

Безопасность и эффективность применения Ксалакома^® у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

מנת יתר

Latanoprost

סימפטומים: גירוי בעיניים, hyperemia הלחמית. Помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, מה 1 флакон с 2.5 מכיל ml של פתרון 125 мкг латанопроста. יותר 90% препарата метаболизируется при “מעבר ראשון” דרך כבד.

В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, כאבי בטן, סחרחורת, fatiguability, приливы и потливость.

У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, ב 7 раз превышающей терапевтическую не вызывало бронхоспазма.

Тимолола малеат

סימפטומים: סחרחורת, כאב ראש, נשימה, ברדיקרדיה, סימפונות, דום לב (сходны с симптомами, наблюдающимися при системном применении бета-блокаторов). Данные симптомы наблюдались в случаях непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата.

В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

טיפול: при передозировке Ксалакома^® טיפול סימפטומטי.

אינטראקציות סמים

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалаком^® לא בוצע.

Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом^® применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов.

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.

При одновременном применении тимолола малеата с эпинефрином (אדרנלין) иногда развивался мидриаз.

Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата со следующими препаратами: חוסמי תעלות סידן, קרנות, вызывающие снижение уровня катехоламинов, חוסמי בטא, антаритмические средства, גליקוזידים לב.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, מקום חשוך בטמפרטורה של 2 מעלות עד 8 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.

Вскрытый флакон следует хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 4 שבועות.