КОСОПТ

חומר פעיל: Dorzolamid, Timolol
כאשר ATH: S01ED51
CCF: Protivoglaucomny סמים
ICD-10 קודים (עדות): (ח) 40.1
כאשר CSF: 26.01.01.09
יצרן: MERCK SHARP & DOHME B.V.. (הולנד)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

טיפות עיניים בצורה של שקוף, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Excipients: כלוריד benzalkonium, נתרן ציטרט, מניטול, gietelloza (hydroxyethyl), נתרן הידרוקסידי, ד מים / ו.

5 מיליליטר – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Protivoglaucomny סמים, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

פרמקוקינטיקה

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. אודות 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 הוא על 4 חודשים.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 שבועות. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. עם זאת, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (CC 30-60 מיליליטר / דקה) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Тимолола малеат

היישום המקומי של timolol maleate חודר למחזור הדם המערכתי. הריכוז של timolol בפלזמה נחקר ב 6 חולים כאשר למריחה על עור בצורה של timolol maleate 0.5% טיפי עיניים 2 פעמים / יום. C הממוצע_{מקסימום} לאחר יישום בוקר הסתכם 0.46 ng / ml, יום לאחר יישום – 0.35 ng / ml. הפחתת לחץ התוך עיני מתרחשת בתוך 20 דקות לאחר החדרה, מגיע דרך 2 שעה ונמשכת לפחות 24 לא.

עדות

לטיפול בלחץ תוך-עיני מוגבר:

- גלאוקומה פתוחה זווית;

- גלאוקומה Psevdoéksfoliativnoj.

משטר מינון

התרופה שנקבעה ל 1 ירידה לתוך שק הלחמית של העין המושפעת (או בשני העיניים) 2 פעמים / יום.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 מ '.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. הפעל את הבקבוק, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 ו 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

תופעות לוואי

הסם הוא בדרך כלל נסבל היטב. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, לא נצפה. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 חולים. כ 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. כ 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

בקרב наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, עיוות של טעם, שחיקה קרנית, инъекции конъюнктивы, ראייה מטושטשת, דמעה.

לפי постмаркетинговый период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: נשימה, אי ספיקה נשימתית, דלקת עור ממגע, ברדיקרדיה, блокада AV, отслойка хориоидальной оболочки глаза, בחילה. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

בחלק מהאיבר של חזון: воспаление века, раздражение и шелушение века, iridocyclitis, קרנית punctate, תמיסת עיניים של dorzolamide הידרוכלוריד (עובר לאחר נסיגת סמים),

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, астения/усталость, paresthesia.

אלרגי תגובה: אנגיואדמה, סימפונות, כוורות, גירוד.

אחר: דימום האף, גירוי בגרון, יובש בפה, פריחה.

Тимолола малеат

כאשר למריחה על עור

בחלק מהאיבר של חזון: דַלֶקֶת הַלַחמִית, .Aloe, keratit, снижение чувствительности роговицы, יובש; הפרעות ראייה, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), כֶּפֶל רְאִיָה, פטוזיס.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: звон в ушах парестезии, כאב ראש, asthenia, עייפות, סחרחורת; דיכאון, נדודי שינה, סיוטים, ירידה בזיכרון, нарастание симптомов миастении.

מערכת לב וכלי דם: הפרעות קצב, gipotenziya, התעלפות, הפרעות לב וכלי דם, הפרעות קצב, דום לב, נפיחות, תסמונת ריינו, снижение температуры рук и ног.

מערכת הנשימה: סימפונות (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), שיעול, כאבים בחזה.

תגובות לדרמטולוגיה: התקרחות, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

תגובות אלרגיות: אנפילקסיס, אנגיואדמה, כוורות, локальные или генерализованные высыпания.

ממערכת העיכול: שלשול, הַפרָעַת הָעִקוּל, יובש בפה.

אחר: ירידה בחשק המיני, מחלת Peyronie, SLE.

כאשר מערכתי

מערכת לב וכלי דם: רגישות מופחתת של עמידות, блокада AV 2 ו 3 מעלות, синоаурикулярная блокада, בצקת ריאות, ухудшение нарушений периферического кровообращения, החמרה של הסטרוקס הנוכחי, התרחבות.

תגובות לדרמטולוגיה: גרדת, זיעה מוגברת, אטופיק exfoliative.

מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, חולשה, ריכוז עני, hypersomnia.

אחר: כאב בגפיים, הקאות, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, נֶפֶץ, כאבי מפרקים, אימפוטנציה, הפרות שתן.

מהפרמטרים המעבדה: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, רמות אשלגן, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, gematokrita, כולסטרול, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

התוויות נגד

- אסתמה (כולל. היסטוריה);

— тяжелая ХОБЛ;

— синусовая брадикардия;

- Степени III II и AV-блокада;

- אי ספיקת לב חמורה;

- הלם קרדיוגני;

- אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ 30 מיליליטר / דקה);

— дистрофические процессы в роговице;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (tk. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- רגישות יתר לתרופה.

הריון והנקה

התרופה היא התווית במהלך הריון והנקה (הנקה).

אזהרות

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 ומעלה, 13% חולים – גילאים 75 ומעלה. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. עם זאת, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, כך, побочные реакции, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, כולל. обострение вазоспастической стенокардии (אנגינה Prinzmetal), нарушения периферического и центрального кровообращения, תת לחץ דם. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, tk. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 שעות לפני הניתוח, tk. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 דקות לאחר החדרה. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

מנת יתר

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: סחרחורת, כאב ראש, נשימה, ברדיקרדיה, סימפונות, דום לב.

Наиболее ожидаемыми סימפטומים передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

טיפול: simptomaticescuu וטיפול תומך. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

אינטראקציות סמים

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. עם זאת, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, חוסמי בטא, תרופות נוגדות הפרעות קצב (включая амиодарон), אצבעונית glycosides, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (למשל, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (למשל, снижение частоты ЧСС, דיכאון).

למרות, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. עם זאת, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (למשל, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

למרות, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. שלא לצורך. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 שבועות.