KORDAFLEKS

חומר פעיל: Nifedipine
כאשר ATH: C08CA05
CCF: חוסם ערוץ Kalьcievыh
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20, I20.1, I73.0
כאשר CSF: 01.03.02
יצרן: Egis פרמצבטיקה Plc (הונגריה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, מצופה צבע צהוב, матовые или слегка блестящие, סיבוב, עדשה, עם ריח אופייני קלוש.

Excipients: поливинилбутирал, stearate מגנזיום, טַלק, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose נתרן, מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, טיטניום דו - חמצני, תחמוצת ברזל צהובה, gipromelloza.

100 מחשב. – בקבוקוני זכוכית כהה (1) – חבילות קרטון.

טבליות מתמשכת שחרור, מצופה коричневато-лилового цвета, סיבוב, עדשה, с матовой или слегка блестящей поверхностью, без запаха или со слабым характерным запахом; מצגות – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Excipients: תאית מייקרו, מונוהידראט קטוז, croscarmellose נתרן, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, טַלק, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, אדום תחמוצת ברזל, stearate מגנזיום.

30 מחשב. – צנצנות זכוכית כהה (1) – קופסות קרטון.
60 מחשב. – צנצנות זכוכית כהה (1) – קופסות קרטון.

פעולה תרופתית

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, מפחית התנגדות כלי דם היקפית, מפחית afterload וצריכת חמצן של שריר הלב. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома “לגנוב”, а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 מ ', длительность клинического эффекта – 12-24 לא.

פרמקוקינטיקה

קליטה

При приеме внутрь быстро и почти полностью (יותר 90%) נספג ממערכת העיכול. זמינות ביולוגית – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 מ"ג C_{מקסימום} דם המושג באמצעות 0.5-1 שעות לאחר ממשל.

ברגע שנכנס 1 כרטיסייה. ארוך למשחק 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 לא (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 h מצטמצם בהדרגה.

הפצה

מחייב לחלבוני פלזמה (альбуминами) הוא 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

הוא חודר דרך BBB (פחות 5%), מחסום השליה, מופרש בחלב אם.

לא מצטבר.

חילוף חומרים

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 מטבוליטים, не обладающих фармакологической активностью.

ניכוי

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 מ"ג T_1/2 нифедипина составляет 2 לא, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 מ"ג – על 3.8-16.9 לא.

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть – с желчью и калом.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 Nifedipine.

אי ספיקת כליות כרונית, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

עדות

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (הגלולה 10 מ"ג);

- CHD: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, כולל. ангиоспастической (אנגינה Prinzmetal);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

משטר מינון

המצב מוגדר בנפרד, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

מבוגרים Кордафлекс^® בצורה של טבליות, מצופה, למנות 10 מ"ג (1 כרטיסייה.) 3 פעמים / יום. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 מ"ג (2 כרטיסייה.) 1-2 פעמים / יום. המינון היומי המקסימאלי – 40 מ"ג. Интервал между приемами препарата – לא פחות 2 לא.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

במידת הצורך, הגדילו את המינון ל 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. המינון הראשוני – 20 מ"ג (1 כרטיסייה.) 2 פעמים / יום במרווחים 12 לא. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, בדרך כלל, достаточно принимать по 20-40 מ"ג (1-2 כרטיסייה.) 2 פעמים / יום. המינון היומי המקסימאלי – 120 מ"ג.

ב חולי קשישים фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

ב умеренных нарушениях функции печени или почек משטר מינון תיקון לא נדרש. ב выраженном нарушении функции печени המינון היומי המרבי לא יעלה על 40 מ"ג.

תרופות בצורת טבליות, מכיל 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – ללא קשר לארוחה, בלי ללעוס, עם מעט מים.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: שטיפת פנים, תת לחץ דם חמור, בצקת היקפית, טכיקרדיה; לעתים רחוקות – הגדלת התקפות אנגינה (זה דורש ההסרה של התרופה), усиление сердечной недостаточности, הִתעַלְפוּת.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, סחרחורת, עייפות, הפרעות שינה (נמנום או נדודי שינה); בכמה מקרים – רפיפות מצב רוח, ליקוי ראייה; שימוש ארוך טווח במינונים גבוהים – נימול בגפיים, רעד.

ממערכת העיכול: שלשול, עצירות, בחילה, צרבת; לעתים רחוקות (при длительном приеме препарата) – יובש בפה, נְפִיחָנוּת, cholestasis intrahepatic, עלייה בtransaminases כבד; בחלק ממקרים – נכון giperplaziya, דַלֶקֶת הַחֲנִיכַיִם, אנורקסיה.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה, ארגמנת trombotsitopenicheskaya, לויקופניה; בחלק ממקרים – אנמיה.

ממערכת השתן: повышение суточного диуреза; לעתים רחוקות – ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: mialgii; בכמה מקרים – דלקת פרקים.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: בכמה מקרים – דַדָנוּת, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), שינוי במשקל, galactorrhea.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – כוורות, פריחה, גירוד; בחלק ממקרים – מחלת כבד אוטואימונית.

אחר: מרגיש את החום; בכמה מקרים – חולשה, מזיע, חום, צְמַרמוֹרֶת, photodermatitis.

התוויות נגד

— острая стадия инфаркта миокарда;

- הלם קרדיוגני;

- תת לחץ דם חמור (BP סיסטולי מתחת 90 מ"מ כספית.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, stenoses subaortalny gipertroficski אידיופתית;

- אי ספיקת לב חמורה;

- אני שליש של הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

מ זהירות следует применять Кордафлекс^® באי ספיקת לב כרוני, קרדיומיופתיה חסימתית hypertrophic, הפרות חמורות של זרימה מוחית, SSS, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, злокачественной артериальной гипертензии, חולים, המודיאליזה (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, וקשישים.

הריון והנקה

Кордафлекс^® התווית בשליש הראשון של ההריון.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

מאז nifedipine מופרש בחלב אם, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

אזהרות

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (התופעה של “ריקושט”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

חולי קשישים נוטים יותר לירידה בזרימת דם במוח עקב vasodilatation ההיקפי החד.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

השתמש ברפואת ילדים

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

בראשוני, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, הדורש זריזות של תגובות פסיכו-מוטוריות. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

מנת יתר

סימפטומים: תת לחץ דם חמור, טכיקרדיה, כאבים בחזה (אנגינה), כאב ראש, קריסה, אובדן ההכרה, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, ברדיקרדיה, התעלפות. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, היפרקלמיה, אלקלוזה מטבולית, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

טיפול: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, המודיאליזה אינה יעילה, а плазмаферез может оказаться эффективным.

טיפול סימפטומטי. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (אדרנלין), можно использовать допамин (המינון המקסימאלי 25 мкг/кг массы тела/мин), doʙutamin (המינון המקסימאלי 15 мкг/кг массы тела/мин), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 мл в/в). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

אינטראקציות סמים

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® עם חוסמי בטא, תרופות משתנות, מעכבי ACE, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, לא. ל. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® с клонидином, metildopoj, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, quinidine וסמים אחרים, הארכת גרימת מרווח QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, מה, כנראה, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (על 2 פעמים), которое достигает максимального уровня на 3-4 יום. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, מתאפיין ברמה גבוהה של כריכה (כולל. תרופות נגד קרישת דם עקיף – indandiona coumarin ונגזרים, NSAIDs), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина גוף, при необходимости снижают дозу нифедипина.

מִיץ אֶשׁכּוֹלִיוֹת, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (fluconazole, интраконазол, ketoconazole) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריך להיות מאוחסנים בחושך ולא מחוץ להישג ידם של ילדים בטמפרטורה של 15 ° עד 25 ° c. חיי מדף – 4 שנה.