KORBIS

חומר פעיל: Bisoprolol
כאשר ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20
כאשר CSF: 01.01.01.02
יצרן: UNICHEM מעבדות בע"מ. (הודו)

מינון טופס, הרכב ואריזות

גלולות, מצופה צהוב בהיר, סיבוב, עם וליום בצד אחד.

Excipients: פוספט סידן מימן, נטול מים, תאית מייקרו, דו תחמוצת צורן colloidal, עמילן מראש gelatinized, stearate מגנזיום, תחמוצת ברזל צהובה, טיטניום דו - חמצני, triacetine, gipromelloza, תאית אתיל.

10 מחשב. – רצועות של נייר אלומיניום (3) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה ורוד בהיר, סיבוב, עדשה.

Excipients: פוספט סידן מימן, נטול מים, תאית מייקרו, דו תחמוצת צורן colloidal, עמילן מראש gelatinized, stearate מגנזיום, אדום תחמוצת ברזל, טיטניום דו - חמצני, triacetine, gipromelloza, תאית אתיל.

10 מחשב. – רצועות של נייר אלומיניום (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

ביתא סלקטיבי₁-adrenoblokator, ללא פעילות sympathomimetic משלו, זה לא חייב פעולת ייצוב-הקרום. זה מפחית את פעילות רנין פלזמה, הפחתת צריכת חמצן של שריר הלב, זה מפחית את קצב לב במנוחה ובפעילות גופני. יש לו hypotensive, הפרעות קצב ונגד אנגינה.

חסימה בביתא מינונים הנמוכה₁-קולטנים אדרנרגיים של הלב, מפחית את ההיווצרות של קטכולאמינים מגורה מחנה מATP, מקטין את זרם יון סידן תוך תאי, יש לו רון שלילי, dromo- ʙatmo- והשפעה האינוטרופית, דיכוי מוליכות וחרדה, מפחית התכווצות שריר לב.

עם מינונים הולכים וגדל של בטא יש₂-פעולת חסימת adrenoceptor. יחסי הציבור בראשון 24 שעות של העליות בסמים (כתוצאה מגידול בפעילות גומלין של גירוי α-adrenergic וההסרה של β₂-adrenoreceptorov), דרך 1-3 תשואות ד למקור, והארכתי את מינויו של מופחת.

הפעולה להורדת לחץ הדם היא כתוצאה מירידה בתפוקת לב, גירוי אוהד של כלי היקפיים, פעילות מופחתת של מערכת הרנינה-אנגיוטנסין (זה הוא בעל חשיבות רבה לחולים עם רנין הפרשה המוגבר הראשוני), שיקום של רגישות בתגובה לירידה בלחץ דם ואת ההשפעה של מערכת העצבים המרכזית. כאשר השפעת יתר לחץ דם לאחר 2-5 ימים, פעולה יציבה דרך 1-2 בחודש.

אפקט נגד אנגינה הוא כתוצאה מירידה בצריכת חמצן בשריר הלב כתוצאה מהאטה בקצב לב וירידה בהתכווצות, הארכה תרוויח, שיפור זלוף שריר לב. על חשבון הגדלת לחץ הסוף-דיאסטולי בחדר השמאלי וסיבי שריר של חדר מתיחה מוגבר יכולים להגדיל את ביקוש חמצן, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.

השפעת הפרעות קצב בשל החיסול של גורמי arrhythmogenic (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת עצבים הסימפתטית, cAMP המוגבר, יתר לחץ דם), ירידה בשיעור של עירור הספונטני של קוצבי לב סינוס ומחוץ לרחם והאטה של ​​ממוצעים (בעיקר בantegrade ו, פחות, בכיוון מדרדר באמצעות AV-הצומת) ועל מסלולים נוספים. כאשר נעשה שימוש במינונים טיפוליים גבוהים, שלא כמו חוסמי בטא הלא סלקטיבי, יש לו השפעה פחות בולטת באיברים, содержащие ב₂-adrenoreceptory (כולל. לבלב, שרירי שלד, עורקים היקפיים שריר חלק, הסימפונות ורחם) ומטבוליזם של פחמימות, זה לא יגרום לעיכוב של יוני נתרן בגוף. עוצמת פעולת atherogenic שונה מזה של propranolol. כאשר נעשה שימוש במינונים גדולים (≥200 מ"ג) זה מפעיל השפעת חסימה בשני תת-הסוגים של β-adrenoceptor, בעיקר, הסימפונות ושריר חלק בכלי דם.

פרמקוקינטיקה

קליטה והפצה

הקליטה של ​​התרופה ממערכת העיכול 80-90 %, ארוחה לא הייתה השפעה על קליטה. ג_{מקסימום} בפלסמת הדם דרך 1-3 לא, מחייב לחלבוני פלזמה – על 30%. החדירות של BBB ומחסום שליה – נמוך, בחירה עם חלב – עניים.

חילוף חומרים והפרשה

הוא חילוף חומרים בכבד, ט_1/2 h sostavlyaet10-12. נראה ללא שינוי בשתן – 50%, המרה – <2%.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים;

- CHD;

- מניעה של התקפות אנגינה.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה 2.5-5 מינון מ"ג, בבוקר על קיבה ריקה, בלי ללעוס.

אם יש צורך, להגדיל את המינון ל 10 מ"ג 1 זמן / יום. המינון היומי המרבי הוא 20 מ"ג.

ב חולים הפרעות בתפקוד הכליתי בQA<20 מיליליטר / דקה או פגיעה כבדית חמורה המינון היומי המרבי הוא 10 מ"ג.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: עייפות, חולשה, סחרחורת, כאב ראש, הפרעות שינה, דיכאון, חרדה, בלבול או אובדן זיכרון לטווח קצר, הזיות, asthenia, מיאסטניה, נימול בגפיים (בחולים עם צליעה לסירוגין ותסמונת ריינו), רעד.

מהחושים: ראייה מטושטשת, הפרשה מופחתת של נוזל דמעות, יובש וכאב של עיניים, דַלֶקֶת הַלַחמִית.

מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה sinusovaya, דפיקות לב, אוטם הפרעות הולכה, блокада AV (עד לפיתוח של מצור צולב מלא ואי ספיקת לב), הפרעות קצב, היחלשות של שריר לב התכווצות, פיתוח (עוגמת נפש) אי ספיקת לב כרונית (נפיחות בקרסוליים ובכפות הרגליים, נשימה), ירידה בלחץ דם, עם לחץ דם נמוך, ביטוי של vasospasm (הפרעות במחזור דם היקפית מוגברת, הקור של גפיים התחתונים, תסמונת ריינו), כאבים בחזה.

ממערכת העיכול: יובש ברירית הפה, בחילה, הקאות, כאבי בטן, עצירות או שלשול, תפקוד כבד לא תקין (שתן כהה, עור או לובן העין צהוב, cholestasis), שינויים בטעם.

מהפרמטרים המעבדה: להגדיל בALT ו / או ACT, אוֹדֶם הַמָרָה, טריגליצרידים.

מערכת הנשימה: גודש באף, קשיי נשימה ניתן במינונים גבוהים (הפסד של הסלקטיביות) ו / או בחולים predisposed – laringospazm, סימפונות.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: giperglikemiâ (בחולים עם סוכרת שאינה תלויה אינסולין), gipoglikemiâ (חולים, אינסולין קבלה), מדינת בלוטת תריס.

על החלק ממערכת הרבייה: ההיחלשות של הליבידו, עוצמה מופחתת.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי גב, כאבי מפרקים.

ממערכת hematopoietic: תרומבוציטופניה (דימום ודימום חריג), אגרנולוציטוזיס, לויקופניה.

תגובות לדרמטולוגיה: הזעה מוגברת, dermahemia, פריחה, תגובות עור psoriasiform, החרפת תסמיני פסוריאזיס.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה, כוורות.

השפעה על העובר: צמיחה תוך רחמית, gipoglikemiâ, ברדיקרדיה.

אחר: נסיגה (הגדלת התקפות אנגינה, עלייה בלחץ דם).

התוויות נגד

- הלם (כולל. קרדיוגני);

- לצמצם;

- בצקת ריאות;

- אי ספיקת לב אקוטית;

- Decompensation אי ספיקת לב הכרוני;

- Степени III II и AV-блокада;

- מצור Sinoatrialynaya;

- SSS;

- ברדיקרדיה Vыrazhennaya;

- Prinzmetal אנגינה;

- Kardiomegalija (ללא סימנים של אי ספיקת לב);

- תת לחץ דם (לחץ דם הסיסטולי <100 מ"מ כספית., במיוחד באוטם שריר לב);

- היסטורית אסטמה ו- COPD;

- שימוש בו זמני של מעכבי MAO (מלבד סוג B MAO);

- שלבים המאוחר של הפרעות במחזור דם היקפית, מחלת ריינו;

- Pheochromocytoma (ללא השימוש בו זמני של אלפא חוסמים);

- חמצת מטבולית;

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

- רגישות יתר לתרופה;

- רגישות יתר לחוסמי בטא אחרים.

מ זהירות להשתמש בחולים עם אי-ספיקה כבדית, אי ספיקת כליות כרונית, מיאסטניה, thyrotoxicosis, סוכרת, AV-блокаде אני степени, דיכאון (כולל. היסטוריה), psoriaze, בחולי קשישים.

הריון והנקה

שימוש בתרופה בזמן הריון וההנקה הוא אפשרית רק אם, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

אזהרות

חולים, bisoprolol קבלה, דורש ניטור קליני: מדידה של קצב לב ולחץ דם (בתחילת הטיפול – יומי, לאחר מכן 1 אחת ל 3-4 בחודש), לנהל רל, נחישות של גלוקוז בדם בחולים עם סוכרת (1 אחת ל 4-5 חודשים). בחולי קשישים, מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכלייתי 1 אחת ל 4-5 חודשים.

זה צריך ללמד את שיטות מטופל חישוב קצב לב ולמנוע את הצורך להתייעץ עם רופא אם קצב הלב של פחות מ 50 u. / דקה.

לפני הטיפול מומלץ מחקר של תפקודי נשימה בחולים עם היסטוריה של היסטורית bronchopulmonary.

בפתאומיות אין להפסיק את הטיפול בשל הסיכון של הפרעות קצב חמורים ואוטם שריר לב. ביטול הדרגה, הפחתת המינון ל≥2 שבועות (להפחית את המינון על ידי 25% ב 3-4 יום). זה צריך להפסיק את התרופה לפני תוכן המחקר בקטכולאמינים בדם ובשתן, normetanephrine וחומצת vanillylmandelic; נוגדני antinuclear.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

בתקופה של טיפול חייב להיות זהיר בעת הנהיגה והכיבוש של פעילויות שעלולים להיות מסוכנות אחרות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: הפרעות קצב, פעימות מוקדמות חדרית, ברדיקרדיה vыrazhennaya, блокада AV, ירידה בלחץ דם, אי ספיקת לב, כיחלון של ציפורניים של אצבעות או ידיים, קשיי נשימה, סימפונות, סחרחורת, התעלפות, פרכוסים.

טיפול: שטיפה ומינויו של סמים adsorbing קיבה, טיפול simptomaticheskaya. עם AV-מצור שהתפתח ב/ 1-2 אטרופין מ"ג, אפינפרין, או היערכות קוצב לב זמני. אם הפרעת קצב חדרית – lidokain (תרופות כיתה-1a אינן חלות). על ידי הפחתת לחץ דם – המטופל צריך להיות במצב Trendelenburg; אם אין סימנים של בצקת ריאות, – I / O plazmozameschayuschie פתרונות, חוסר היעילות של ממשל של אפינפרין, דופמין, doʙutamina (כדי לשמור על chronotropic ואפקטים האינוטרופית ולחסל ירידה משמעותית בלחץ דם). באי ספיקת לב – גליקוזידים לב, משתן, גלוקגון. בעוויתות – ב/ diazepam. כאשר סימפונות – בטא₂-שאיפת adrenostimulyatorov.

אינטראקציות סמים

ביישום עם אלרגנים Corbis, המשמש לטיפול חיסוני, או תמציות של אלרגנים לבדיקות עור וסיכון מוגברים לתגובות קשות מערכתיות אלרגיות או אנפילקסיס בחולים, bisoprolol קבלה.

ביישום עם תרופות radiopaque יוד Corbis לi / ממשל נ 'מגביר את הסיכון לתגובות אנפילקטי.

ביישום עם פניטואין Corbis (ב/ במבוא), תרופות להרדמה כללית שאיפה (נגזרים של פחמימנים) פעולה מוגברת חומרת cardiodepressive וההסתברות של הפחתה של לחץ דם.

באינסולין Corbis יישום ותרופות היפוגליקמיות אוראליות, שינה את יעילותם, רעול פנים הסימפטומים של היפוגליקמיה פיתוח (טכיקרדיה, עלייה בלחץ דם).

ביישום עם Corbis מופחת אישור של לידוקאין וxanthine (מלבד difillina) ומגביר את ריכוזם בפלזמה, במיוחד בחולים עם אישור תחילה מוגבר של תאופילין תחת ההשפעה של עישון טבק.

עם שימוש בו זמני של אפקט נגד יתר לחץ דם של NSAIDs להחליש Corbis (עיכוב של יוני נתרן והמצור של סינתזת פרוסטגלנדין על ידי הכליות), SCS ואסטרוגנים (עיכוב של יוני נתרן).

ביישום עם גליקוזידים לב Corbis, מתילדופה, reserpine וguanfacine, ערוצי סידן איטיים חוסמי (verapamil, diltiazem), amiodoron ותרופות הפרעות קצב אחרים להגדיל את הסיכון להתפתחות או חמרה של ברדיקרדיה, AV-מצור, אי ספיקת לב ואי ספיקת לב.

ביישום עם nifedipine Corbis עשוי להוביל לירידה משמעותית בלחץ דם.

בעוד שהשימוש בתרופות משתנים Corbis, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, ותרופות להורדת לחץ דם אחרות עלולות לגרום לירידה מוגזמת של לחץ דם.

ביישום Corbis מאריך את הפעולה של מרפי שרירים אינם depolarizing והשפעה נוגדת קרישה של coumarin.

ביישום עם תרופות טריציקליות וtetracyclic Corbis, תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics), אתנול, תרופות הרגעה ותרופות hypnotics להגדיל דיכאון מערכת העצבים המרכזית.

יישום בו זמני מומלץ לא עם MAO inhibitors Corbis בשל גידול משמעותי פעולת hypotensive, הפסקה בטיפול בין הקבלה של מעכבי MAO וbisoprolol לא חייבת להיות פחות מ 14 ימים.

בעוד שהשימוש באלקלואידים ergot Corbis-מוקשה שאינם מעלה את הסיכון להפרעות במחזור דם היקפי.

Sulfasalazine מגביר את הריכוז של פלזמה bisoprolol. Рифампицин укорачивает T_1/2 bisoprolol.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, יבש, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה. אין להשתמש מעבר לתאריך התפוגה, על האריזה.