КОНВУЛЬСОФИН

חומר פעיל: לפרואית חומצה
כאשר ATH: N03AG01
CCF: נוגדי פרכוסים
ICD-10 קודים (עדות): F31, G40
כאשר CSF: 02.05.05
יצרן: AWD.pharma GmbH & Co.KG (גרמניה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות белого цвета со слабым желтоватым оттенком, סיבוב, שטוח, со скошенными краями и риской с одной стороны.

Excipients: עמילן תפוח אדמה, ג'לטין, דו תחמוצת צורן, טַלק, stearate מגנזיום.

100 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

התרופה אנטיאפילפטית. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (גאבא) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

זה משפר את מצב רוח ומצבו הנפשי של החולים, יש לו פעילות antiarrhythmic.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, כמה – при психомоторных припадках.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Степень абсорбции высокая, זמינות ביולוגית – 100%. ג_{מקסימום} מושגים באמצעות 3-4 לא. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

הפצה

ג_ss הושג ב 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 מ"ג / ליטר. כריכה לחלבוני פלזמה היא 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% בריכוזים 50-100 מ"ג / ליטר. V_ד – 0.2 l / קילוגרם. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. מסופק עם חלב (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

חילוף חומרים

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

ניכוי

ט_1/2 הוא 12-16 לא. לפרואית חומצה (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, כולל. кетометаболитов) מופרש הכליות; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

עדות

— эпилепсия различного генеза: התקפים כלליים וחלקיים;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (בשל אפילפסיה);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;

— специфические синдромы (סטה, לנוקס-Gastaut).

משטר מינון

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 מ"ג / קילוגרם משקל גוף. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 מ"ג. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста הוא 20 מ"ג / קילוגרם משקל גוף, ל подростков старше 14 שנים – 25 מ"ג / קילוגרם משקל גוף, ל ילדים בגילים 3 ל 14 שנים – 30 מ"ג / קילוגרם משקל גוף.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

ב הפרעות בתפקוד הכליתי суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 הודאה.

Препарат следует принимать во время или после еды, נוזל לחץ כמויות קטנות של נוזל.

תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: רעד; לעתים רחוקות – שינויי התנהגות, מצב רוח או מצב נפשי (דיכאון, מרגיש עייף, הזיות, תוקפנות, מדינה היפראקטיביים, פסיכוזות, התרגשות יוצאת דופן, חוסר מנוחה או עצבנות), אטקסיה, סחרחורת, נמנום, כאב ראש, אנצפלופתיה, dysarthria, הַרטָבָה, דַהֶמֶת, הפרעה של תודעה, תרדמת.

מהחושים: כֶּפֶל רְאִיָה, nistagmo, מהבהב “muşek” מראה, הפרעת שמיעה.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, gastralgia, אנורקסיה או תיאבון מוגבר, שלשול, צהבת, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH, giperʙiliruʙinemija; לעתים רחוקות – עצירות, דלקת לבלב (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 חודשים של טיפול, чаще на 2-12-й неделе).

ממערכת hematopoietic: אנמיה, לויקופניה.

ממערכת קרישת הדם: תרומבוציטופניה, снижение содержания фибриногена, דימום ממושך, петехиальные кровоизлияния, שטפי דם, שטף דם, דימום מוגבר.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, כוורות, אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.

תגובות לדרמטולוגיה: רגישות, התקרחות.

ממערכת השתן: giperkreatininemiя, ammoniemia.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: dysmenorrhoea, וסת משנית, הגדלת חזה, galactorrhea.

אחר: להגדיל או להקטין במשקל גוף, בצקת היקפית, gipyerglitsinyemiya.

התוויות נגד

- כשל בכבד;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- פורפיריה;

- Diatyez Gyemorragichyeskii;

- טרומבוציטופניה;

- ילדים עד גיל 3 שנים;

— заболевания печени в анамнезе;

- רגישות יתר לתרופה.

הריון והנקה

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 ו 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, כך, בדרך כלל, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

אזהרות

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, מחלות אורגניות של המוח, gipoproteinemii, כשל כלייתי.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. חולים, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, קליני מינון אפקטיבי צריך להיות מושגים באמצעות 1 שבוע.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, זמן דימום, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “בטן חריפה” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, רָדוּם, תְפִיחוּת, рвота и желтуха, עליך להפסיק את השימוש בתרופה מיד.

יש להביא בחשבון, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

ניטור של פרמטרים מעבדה

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, רמת בילירובין, התמונות דם היקפיים, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (כל 3 בחודש).

השתמש ברפואת ילדים

ילדים (особенно до 2 שנים) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, поэтому пациентам, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

מנת יתר

סימפטומים: בחילה, הקאות, סחרחורת, שלשול, תפקוד לקוי של מערכת הנשימה, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, תרדמת (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

טיפול: שטיפת קיבה (לא יאוחר מ 10-12 לא), ממשל של פחם פעיל, diurez, שמירה על פונקציות חיוניות, המודיאליזה.

אינטראקציות סמים

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, neuroleptics, תרופות נוגדות דיכאון, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, מעכבי MAO, тимолептиков возможно усиление их эффектов, כולל. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (imipramine) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, תוכלי להוציא מרשם לפנאזאפם – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (phenobarbital, פניטואין, קרבמזפין, ובכינין) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (indandiona coumarin ונגזרים, הפרין, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, תרופות טריציקליות, Bupropion, klozapyn, haloperidol, локсапин, мапротилин, молиндон, מעכבי MAO, fenotiazinы, pimozid, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 שעות במבוגרים ועד 45-55 לא – ילדים.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 לא השתנו.

Felbamate מגביר את הריכוז של החומצה ולפרואית בפלזמה 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (למשל, קודאין).

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת בטמפרטורה לא גבוה מ -30 מעלות צלזיוס, מחוץ להישג ידם של הילדים. חיי מדף – 5 שנים.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.