שיתוף trimoxazole-דונם

חומר פעיל: שיתוף trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim]
כאשר ATH: J01EE01
CCF: sulfanilamide תרופה אנטי-בקטריאלי
ICD-10 קודים (עדות): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, .59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
כאשר CSF: 06.16.01
יצרן: Quinacrine הכימי-תרופות הצמח JSC (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות לבן או לבן עם וליום גוון צבע, וליום, chamfered.

Excipients: עמילן תפוח אדמה, stearate מגנזיום, polyvinylpyrrolidone.

20 מחשב. – planimetric אריזה הווליום.

פעולה תרופתית

מיקרוביאלית המשולבת, בהיקף של sulfamethoxazole וtrimethoprim. Sulfamethoxazole, דומה במבנה לחומצה פרא-aminobenzoic (PABA), זה נותן לי סינתזת חומצת dihydrofolic בתאי חיידקים, מניעת הכללת PABA במולקולה שלה. Trimethoprim-sulfamethoxazole משפר את הפעולה, חומצת tetrahydrofolic digidrofolievoy התאוששות הפרה – הצורה הפעילה של חומצה פולית, אחראי לחילוף חומרים של חלבונים וחלוקת תאי חיידקים.

זה סמים ספקטרום רחב bactericidal, פעיל נגד מיקרואורגניזמים הבאים: spp Streptococcus. (זני המוליטית רגישים יותר לפניצילין), spp סטפילוקוקוס., Streptococcus pneumoniae, meningitidis Neisseria, Neisseria gonorrhoeae, coli Escherichia (זנים כוללים enterotoksogennye), spp סלמונלה. (paratyphi סלמונלה и typhi включая סלמונלה), cholerae Vibrio, anthracis Bacillus, המופילוס אינפלואנצה (כולל זני התנגדות אמפיצילין), spp ליסטריה., אסטרואידים Nocardia, שעלת Bordetella, faecalis אנטרוקוקוס, spp קלבסיאלה., spp פרוטאוס., spp pasteurella., tularensis Francisella, spp Brucella., spp Mycobacterium. (כולל. leprae Mycobacterium), ציטרובקטר, spp Enterobacter., pneumophila Legionella, פרובידנס, כמה מינים Pseudomonas (מלבד Pseudomonas aeruginosa), marcescens Serratia, spp Shigella., spp Yersinia., spp Morganella., פנוימוסיטיס קריני; spp כלמידיה. (כולל. trachomatis כלמידיה, psittaci כלמידיה); פרוטוזואה: spp Plasmodium., גונדי Toxoplasma, פטריות פתוגניים, Actinomyces israelii, immitis Coccidioides, capsulatum Histoplasma, spp שושנת יריחו.

עמידות לתרופות: spp Corynebacterium., aeruginosa Pseudomonas, שחפת Mycobacterium, spp Treponema., spp Leptospira., וירוסים.

מעכב פרנסת חיידק, מה שמוביל לסינתזה מופחתת של תימין, riʙoflavina, חומצה ניקוטינית, וכו '. ויטמיני B במעי.

פרמקוקינטיקה

בperoralynom קיבל קליטה – 90%. ט_Cmax – 1-4 לא, נשמר רמת ריכוז טיפולית 7 שעות לאחר מנה אחת. זה מופץ גם בגוף. הוא חודר דרך BBB, חלב השליה ושד. ריכוזי הריאות ושתן יוצרים, רמות פלזמה עודפות. בהפרשות הסימפונות לצבור מידה פחותה, הפרשות נרתיק, הפרשות וברקמות של הערמונית, נוזל באוזן התיכון (כאשר דלקת), נוזל השדרתי, מרה, עצמות, רוק, ההומור המימי של העין, חלב אם, נוזל ביניים. קשר לחלבוני פלזמה – 66% בsulfamethoxazole, trimethoprim ב – 45%.

בעיקר sulfamethoxazole הוא metabolised לייצר נגזרי acetylated. מטבוליטים יש פעילות מיקרוביאלית.

מופרש על ידי הכליות כמטבוליטים (80% במהלך 72 לא) וללא שינוי (20% sulfamethoxazole, 50% Trimethoprim); כמות זניחה – דרך המעי. ט_1/2 sulfamethoxazole – 9-11 לא, Trimethoprim – 10-12 לא, ילדים – באופן משמעותי פחות, בהתאם לגיל: ל 1 שנה – 7-8 לא, 1-10 שנים – 5-6 לא. בחולי קשישים עם הפרעות בתפקוד הכליתי T_1/2 עליות.

עדות

- זיהומים בדרכי השתן של איברים: uretrit, דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן, pyelitis, pyelonephritis, ערמונית, אשך, זִיבָה (זכר ונקבה), chancroid, venereum lymphogranuloma, כדורים מפשעתי;

- זיהומים בדרכי נשימה: ברונכיטיס (אקוטי וכרוני), ברונכיאקטזיס, דלקת ריאות אוֹנִי, bronchopneumonia, דלקת ריאות;

- זיהומים של דרך נשימה העליונה: דלקת אוזן תיכונה, דַלֶקֶת הַגַת, laringit, כאב גרון; שָׁנִית;

- זיהומים של מערכת העיכול: טיפוס, paratif, salmonellonositelstvo, כולרה, דִיזֶנטֶריָה, דלקת כיס מרה, kholangit, דַלֶקֶת הַקֵבָה וְהַמֵעַיִם, נגרם על ידי זנים אנטרוטוקסיים של Escherichia coli;

- זיהומים של העור ורקמות רכות: אקנה, סַמֶטֶת, pyoderma, זיהומי פצע;

- Osteomyelitis (אקוטי וכרוני) וכו '. זיהום osteoartikulyarnye, רוצלוזיס (חד), blastomycosis דרום האמריקאי, מלריה (falciparum Plasmodium), טוקסופלזמוזיס (בטיפול המורכב).

משטר מינון

בתוך, אני /, / מ '. בכל צורת מינון, היחס הכמותי של trimethoprim וsulfamethoxazole 1:5.

בתוך (טבליות), מבוגרים וילדים מעל 12 שנים – 960 מינון מ"ג, או 480 מ"ג 2 פעם ביום. בחמור במהלך זיהומים – על ידי 480 מ"ג 3 פעם ביום, ב זיהומים כרוניים מינון תחזוקה – 480 מ"ג 2 פעם ביום. ילדים 1-2 שנים – 120 מ"ג 2 פעם ביום, 2-6 שנים – 120-240 מ"ג 2 פעם ביום, 6-12 שנים – 240-480 מ"ג 2 פעם ביום.

השעיה: ילדים 3-6 חודשים – 120 מ"ג 2 פעם ביום, 7 חודשים-3 שנים – 120-240 מ"ג 2 פעם ביום, 4-6 שנים – 240-480 מ"ג 2 פעם ביום, 7-12 שנים – 480 מ"ג 2 פעם ביום, מבוגרים וילדים מעל 12 שנים – 960 מ"ג 2 פעם ביום. סירופ לילדים: ילדים 1-2 שנים – 120 מ"ג 2 פעם ביום, 2-6 שנים – 180-240 מ"ג 2 פעם ביום, 6-12 שנים – 240-480 מ"ג 2 פעם ביום.

המשך המינימאלי של טיפול – 4 יום; ברגע שהסימפטומים להמשיך טיפול ל 2 ימים. בטיפול בזיהומים כרוני יותר. ב רוצלוזיס החריף – 3-4 שמש, ב טיפוס הבטן וparatyphoid – 1-3 חודשים.

ל מניעת ההישנות של זיהומים בדרכי שתן כרוניים מבוגרים וילדים מעל 12 שנים – 480 מ"ג 1 פעם ביום בלילה, ילדים עד 12 שנים – 12 מ"ג / קילוגרם / יום. משך הטיפול – 3-12 חודשים. הטיפול בדלקת שלפוחית ​​השתן חריף בילדים 7-16 שנים – 480 מ"ג 2 פעמיים ביום ל 3 ימים.

ב זִיבָה – 1920-2880 מ"ג / יום ל 3 הודאה.

ב gonorejnom faringite (רגישות יתר לפניצילין) – 4320 מ"ג 1 פעם ביום ל 5 ימים. ב דלקת ריאות, הנגרם על ידי פנוימוסיטיס קריני, – 120 מרווחי מ"ג / קילוגרם / יום 6 ח ל 14 ימים.

Parenteral: / מ ' מבוגרים וילדים מעל 12 שנים – 480 מ"ג כל 12 לא, ילדים 6-12 שנים – 240 מ"ג כל 12 לא.

B / טפטוף, מבוגרים וילדים מעל 12 שנים – 960-1920 מ"ג כל 12 לא, ילדים 6-12 שנים – 480 מ"ג 2 פעם ביום; 6 חודשים-5 שנים – 240 מ"ג 2 פעם ביום; 6 שמש, 5 חודשים – 120 מ"ג 2 פעם ביום.

ליעילות מרבית, ריכוז קבוע של trimethoprim בפלזמה או בסרום יש לשמור ב 5 UG / מיליליטר או גבוה יותר.

מלריה, falciparum вызываемая Plasmodium, – ב/ עירוי (1920 מ"ג 2 פעם ביום) במהלך 2 ימים. תינוקות זקוקים מינון נמוך יותר, בהתאמה.

כדי להשיג ריכוזים גבוהים יותר בCSF מנוהל ב/ בטפטוף (rastvoriv 200 מ"ל של ממס) במהלך 1 לא 2 פעם ביום.

ב כשל כלייתי מינון תלוי בQC הערך: ב QC על 25 מיליליטר / דקה – המינון הסטנדרטי; ב 15-25 מיליליטר / דקה – המינון הסטנדרטי ל 3 ימים, אז מחצית המינון הסטנדרטי. ב CC פחות מ 15 מיליליטר / מ 'יינג למנות מחצית המינון הסטנדרטי רק על הרקע של המודיאליזה.

ההמסה בפרופורציות הבאות מייד לפני הממשל: 480 מ"ג (5 פתרון מיליליטר לעירוי) ב 125 מיליליטר, 960 מ"ג (10 מיליליטר) – ב 250 מיליליטר, 1440 מ"ג (15 מיליליטר) – ב 500 פתרון עירוי מיליליטר.

כאשר פתרון העכירות או התגבשות לפני או במהלך העירוי של התערובת לא ניתן להשתמש. משך הממשל – 1-1.5 לא (זה צריך להיות בקנה אחד עם הצרכים של המטופל בנוזל).

אם יש צורך להגביל את כמות הנוזלים שהוחדר מנוהל בריכוזים גבוהים יותר – 5 מיליליטר מומס ב 50-75 מיליליטר 5% דקסטרוז במים. בזיהומים קשים בכל קבוצות הגיל, המינון יכול להיות מוגבר על ידי 50%.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים: כאב ראש, סחרחורת; בחלק ממקרים – דלקת קרום מוח, דיכאון, אדישות, רעד, דלקת עצבים היקפיים.

מערכת הנשימה: סימפונות, מחלחל ריאה.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, ירידת בתיאבון, שלשול, דַלֶקֶת הַקֵבָה, כאבי בטן, glossitis, stomatitis, cholestasis, גידול פעילות “כבדית” transaminases, צהבת, gepatonekroz, enterocolitis pseudomembranous.

מהצד של hematopoiesis: לויקופניה, נויטרופניה, תרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, אנמיה megaloblastnaya.

ממערכת השתן: פוליאוריה, דלקת כליות ביניים, פגיעה בתפקוד כליות, kristallurija, המטוריה, הגדלת ריכוזים של אוריאה, giperkreatininemiя, oliguriey נפרופתיה toksicheskaya וanuriey.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאבי שרירים.

תגובות אלרגיות: גירוד, רגישות, פריחה, יפליט multiforme אריתמה (כולל. תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), necrolysis אפידרמיס הרעיל (התסמונת של ליאל), אטופיק exfoliative, דלקת שריר לב אלרגית, חום, אנגיואדמה, אדמומיות בלובן העין.

תגובות מקומיות: tromboflebit (באתר של venipuncture), רגישות באזור ההזרקה.

אחר: gipoglikemiâ.

התוויות נגד

- רגישות יתר (כולל. לsulfonamides);

- כשל בכבד;

- כשל כלייתי (CC פחות מ 15 מיליליטר / דקה);

- אנמיה Aplasticheskaya;

- B₁₂-אנמיה defitsitnaya;

- אגרנולוציטוזיס, לויקופניה;

- מחסור של גלוקוז-6-fosfatdegidrogenazы;

- הריון;

- הנקה;

- עד ל 6 שנים (בשבילם);

- גיל של הילדים (ל 3 חודשים – דרך הפה);

- Hyperbilirubinemia בילדים.

מ זהירות: מחסור בחומצה פולית, אסטמה, מחלת בלוטת התריס.

הריון והנקה

הוא התווית בהריון והנקה.

אזהרות

מומלץ לקבוע את הריכוז של sulfamethoxazole בפלזמה בכל 2-3 ימים מייד לפני העירוי הבא. אם הריכוז עולה sulfamethoxazole 150 UG / מיליליטר, טיפול צריך להיות מופרע עד, עד שיורד מתחת 120 UG / מיליליטר.

בזמן (יותר מחודש) קורסים של טיפול דורשים בדיקות דם רגילות, כי יש את הסיכון של שינויים המטולוגיות (לעתים קרובות ללא תסמינים). שינויים אלה עשויים להיות הפיכים בעת הקצאת חומצה פולית (3-6 מ"ג / יום), זה לא יפגע בפעילות מיקרוביאלית של התרופה באופן משמעותי. זהירות מיוחדת צריכה להיות מוצגת בטיפול בחולים או בחולי קשישים עם חשד חוסר ראשוני של חומצה פולית. מטרה של חומצה פולית כן, מומלצת טיפול כאשר כרוני במינונים גבוהים.

כדי למנוע crystalluria מומלץ לשמור על נפח מספיק של שתן. סיכוי לסיבוכים רעילים ואלרגיות של sulfonamides מגביר באופן משמעותי עם ירידה בתפקוד כליות סינון.

אין זה ראוי ועל רקע מזונות הטיפול צרך, מכיל כמויות גדולות של PABA, – חלקים ירוקים של צמחים (כרובית, תרד, דופק), גזר, עגבניות.

הימנע שמש מופרזת וקרינת UV.

הסיכון לתופעות הלוואי הוא גבוהה באופן משמעותי בחולים עם איידס.

לא מומלץ לדלקת שקדים ולוע, הנגרם על ידי סטרפטוקוקוס קבוצת הבטא-המוליטית, בגלל התנגדות זנים נפוצים.

מנת יתר

סימפטומים: בחילה, הקאות, kišečnaâ איך, סחרחורת, כאב ראש, נמנום, דיכאון, התעלפות, בלבול, ראייה מטושטשת, חום, המטוריה, kristallurija; למנת יתר ממושכת – תרומבוציטופניה, לויקופניה, אנמיה megaloblastnaya, צהבת.

טיפול: שטיפת קיבה, החמצה של שתן מגבירה את ההפרשה של trimethoprim, צריכת נוזלים דרך פה, / מ ' – 5-15 folinate סידן / יום מ"ג (זה מבטל את ההשפעות של trimethoprim במח העצם), אם נחוץ – המודיאליזה.

אינטראקציות סמים

Pharmaceutically התואם עם התרופות הבאות: דקסטרוז ב/ עירוי 5 ו 10%, levulose ב/ עירוי 5%, נתרן כלורי ב/ עירוי 0.9%, תערובת 0.18% נתרן וhloridal 4% דקסטרוז ב/ עירוי, 6% dextran 70 ל/ בעירוי 5% או דקסטרוז 0.9% פתרון נתרן כלורי, 10% dextran 40 ל/ בעירוי 5% או דקסטרוז 0.9% פתרון נתרן כלורי, פתרון רינגר לזריקות.

זה מגביר את הפעילות נוגדת הקרישה של תרופות נגד קרישת דם עקיפה, והפעולה של תרופות ומטוטרקסט היפוגליקמיה.

זה מפחית את עוצמת חילוף החומרים בכבד של פניטואין (מרחיב T_1/2 ב 39%) וורפרין, הגדלת ההשפעה שלהם.

מפחית את האמינות של גלולות למניעת הריון (זה מעכב את המיקרופלורה במעי ולהפחית תרכובות הורמונליים במחזור enterohepatic).

ריפאמפיצין מפחית T_1/2 Trimethoprim.

מינוני Pyrimethamine, עולה 25 מ"ג / יום ראשון, היא מגדילה את הסיכון לאנמיה מגלובלסטית.

משתן (לעתים קרובות thiazides) להגביר את הסיכון של תרומבוציטופניה.

מפחית את ההשפעה של benzocaine, prokayn, prokaynamyd (וסמים אחרים, על ידי הידרוליזה אשר נוצרה PABA).

בין משתנים (tiazidы, פורוסמיד et al.) ותרופות היפוגליקמיות אוראליות sredsvami (sulfonylureas), צד אחד, וsulfonamides מיקרוביאלית – עם עוד, התפתחות אפשרית של תגובה בין-אלרגית.

פניטואין, כדורי שינה, PAS להגדיל את הביטוי של מחסור בחומצה פולית.

נגזרי חומצה סליצילית לשפר את ההשפעה של.

כולסטיראמין מפחית את ספיגת, זה צריך להיות השתלט על 1 שעות לאחר או 4-6 שעות לפני קבלת שיתוף trimoxazole.

PM, לדכא hemopoiesis מח העצם, להגביר את הסיכון של myelosuppression.