KLOFRANIL
חומר פעיל: Clomipramine
כאשר ATH: N06AA04
CCF: תרופות נוגדות דיכאון
כאשר CSF: 02.02.01
יצרן: החברה Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (הודו)
צורת מינון, הרכב ואריזה
גלולות, מכוסה פגז כחול, סיבוב, עם וליום מחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| הידרוכלוריד clomipramine | 25 מ"ג |
Excipients: לקטוז, עמילן, תאית מייקרו, דו תחמוצת צורן colloidal, methylparaben נתרן, טַלק, stearate מגנזיום, כחול מבריק, glycolate עמילן נתרן, פוליאתילן גליקול, эudrazhit E100, אוריל נתרן.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (5) – חבילות קרטון.
תיאור של חומרים פעילים
פעולה תרופתית
קבוצת תרופות נוגדות דיכאון של תרכובות טריציקליות. השפעה של התרופה קשורה לגירוי של מנגנוני אדרנרגיים וserotonergic במערכת העצבים המרכזית על ידי עיכוב המתווכים עצבי לכידה ההפוכה. במידה רבה יותר זה משפיע על הספיגה של סרוטונין; אלה, כנראה, בשל יעילותה בטיפול בהפרעות הטורדניות-כפייתיות. ההשפעה נוגדת הדיכאון מתרחשת במהירות יחסית (בשבוע הראשון של טיפול). יש לו adrenoblokiruyuschey (בעיקר אלפא1), אנטיכולינרגיות ופעילות היסטמין.
ההשפעה ממריצה Clomipramine היא פחות מובהקת, מ imipramine, והרגעה – חלש, מ amitriptyline.
פרמקוקינטיקה
לאחר אוראלי או i / ממשל מ 'נספג במהירות ובאופן מוחלט. גמקסימום הפלזמה המושגת באמצעות 1.5-4 שעות לאחר בליעה. חלבון פלזמה מחייב – 97.6%. Vד – 12 l. נתון חילוף חומרים נמרצים לdesmetilklomipramina המטבוליט הפעיל.
ט1/2 בשלב הסופי של 21 לא. מופרש בשתן כמטבוליטים וחומר ללא שינוי, דרך המעי – כמטבוליטים.
עדות
מדינות דיכאון של אטיולוגיה שונות (כולל. אנדוגני, תגובה, נוירוטי, אורגני, דיכאון רעול פנים וinvolutional); תסמיני דיכאון בהפרעות סכיזופרניה ואישיות; presenile ודיכאון סנילי; דיכאון עם כאב לטווח ארוך ומחלות גופניות כרוניות; הפרעות דיכאון תגובתי, טבע נוירוטי ופסיכופטית, כולל שווה הגופנית של ילדים; תסמונות כפייתיות (פוביה), התקפי פאניקת הפחד, תסמונת כאב כרונית (כאב כרוני בחולי סרטן, מיגרנה, מחלות פרקים, כאבי פנים לא טיפוסיים, neuralgia postgerpeticheskaya, נוירופתיה posttravmaticheskaya, סוכרת או אחר. נוירופתיה perifericheskaya), נרקולפסיה, מלווה בcataplexy; כאב ראש; מניעת המיגרנה
משטר מינון
מבוגרים בתוך – על ידי 25-50 מ"ג 2-3 פעמים / יום; ילדים בהתאם לגילם – 25-50 מ"ג / יום. מבוגרים / מ ' 25-100 מ"ג / יום, / טפטוף 50-75 מ"ג 1 זמן / יום.
המינון המקסימאלי: מרפאות חוץ למבוגר בליעה – 250 מ"ג / יום, בבית חולים – 300 מ"ג / יום; ילדים גדולים יותר 10 שנים – 3 מ"ג / קילוגרם / יום, אך לא יותר 200 מ"ג / יום.
תופעות לוואי
מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות – סחרחורת, עייפות, רעד, כאב ראש, מיוקלונוס, ליקוי ראייה; לעתים רחוקות – dysgeusia, מרגיש את החום, midriaz, חוסר התמצאות, הזיות (סיכוי הטוב ביותר בקשישים ובמחלת פרקינסון), מדינת חרדה, ažitaciâ, הפרעות שינה, שיגעון, היפומאניה, תוקפנות, פגיעה בזיכרון, דפרסונליזציה, zevota, סיוטים, דיכאון מוגבר, ריכוז לקוי, הזיות, הפרעות דיבור, paresthesia, הפרעות של טונוס שרירים, רעש באוזניים, פרכוסים, אטקסיה; בחלק ממקרים – תסמינים פסיכוטיים מוגברים, גלאוקומה.
מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – תת לחץ דם בעמידה, סינוס טכיקרדיה, שינויי א.ק.ג., רֶטֶט, הפרעות קצב, עלייה בלחץ דם; בחלק ממקרים – שינויי EEG, הולכה של הלב.
ממערכת העיכול: לעתים קרובות – בחילה, יובש בפה, עצירות; לעתים רחוקות – הקאות, אי נוחות בבטן, שלשול, אנורקסיה, עלייה בtransaminases; בחלק ממקרים – צהבת, צהבת.
ממערכת hematopoietic: בחלק ממקרים – לויקופניה, אגרנולוציטוזיס, תרומבוציטופניה, eozinofilija, ארגמנת trombotsitopenicheskaya.
חילוף חומרים: לעתים קרובות – תיאבון מוגבר, עלייה במשקל.
על החלק מהמערכת האנדוקרינית: לעתים קרובות – הפרעות בחשק מיני ואונות, galactorrhea, הגדלת חזה; בחלק ממקרים – תסמונת של הפרשה בלתי הולמת של ADH, נפיחות.
תגובות לדרמטולוגיה: לעתים רחוקות – רגישות.
תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – פריחה בעור, גירוד.
אחר: לעתים קרובות – הזעה מוגברת; בחלק ממקרים – חום.
התוויות נגד
אוטם שריר לב האחרון, מצור של מערכת ההולכה של שריר הלב, הפרעות קצב, שיגעון, אי ספיקת כבד חמורה, גלאוקומה zakrыtougolynaya, אצירת שתן, אני שליש של הריון, הנקה, רגישות יתר לclomipramine ותרופות טריציקליות אחרות מהקבוצה של dibenzoazepina.
הריון והנקה
התווית לשימוש בשליש הריון אני. אין להשתמש בשליש השני ושלישי של הריון, למעט במקרים של חירום. אין בטיחות נאותה ומחקרים מבוקרים היטב של clomipramine בהריון בבני אדם לא היה.
Clomipramine בכמות קטנה מופרש בחלב אם, לכן, במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להחליט בנושא הפסקת ההנקה.
אזהרות
כדי להשתמש בזהירות בחולים עם סף התקף נמוך; עם כבד חמור או מחלת כליות; במהלך טיפול בסטרואידים; בpheochromocytoma ונוירובלסטומה בשל הסיכון של משבר יתר לחץ דם; בפעילות של בלוטת התריס; סוכרת (דורש תרופות היפוגליקמיות משטר מינון תיקון).
לפני הטיפול דורש ניטור של לחץ דם, תקופת הטיפול מומלצת לעקוב אחר דפוסים של דם היקפי, טיפול לטווח ארוך – פונקציות שליטה של הלב וכבד.
Clomipramine יכול להיות מיושם לא לפני 14 ימים לאחר ההפסקה של מעכבי MAO, טיפול מתחיל במינון הנמוך ביותר. אין להשתמש בזה בשיתוף עם סוכני sympathomimetic, כולל. אפינפרין, אפדרין, isoprenalin, נוראפינפרין, phenylephrine, phenylpropanolamine; hinidinopodobnyh עם תרופות הפרעות קצב. עם שימוש בו זמני של clomipramine עם alprazolam או clomipramine הפחתת מינון הנדרש disulfiram.
בחולים עם נטייה להתאבדות בתקופה הראשונית של טיפול דורש השגחה רפואית מתמדת.
השימוש בהלם חשמלי במהלך טיפול עם clomipramine אפשרי רק תחת אינדיקציות קפדניות ותחת השגחה רפואית קרובה.
עם ההפסקה הפתאומית של טיפול עלול לפתח נסיגה.
במהלך טיפול, להימנע מאלכוהול.
לא מומלץ לנטילה דרך פה לילדים מתחת לגיל 6 שנים, parenterally – ילדים עד 12 שנים.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
בתקופת הטיפול יש להימנע מפעילויות שעלולים להיות מסוכנות, הדורש את תשומת לב מוגברת ותגובות פסיכו-מוטוריות מהירות.
אינטראקציות סמים
ביישום עם תרופות, יש השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, עלייה משמעותית אפשרית בפעולה מעכבת על מערכת העצבים המרכזית, פעולת hypotensive, דיכאון נשימה.
ביישום באמצעים, יש פעילות אנטי-כולינרגיות, עלול להגביר פעולה אנטיכולינרגיות.
עם שימוש בו זמני של clomipramine עשוי להפחית או לבטל לחלוטין את ההשפעה של סוכנים להורדת לחץ דם antiadrenergic, משפיע העברת עירור עצבית (guanethidine, ʙetanidina, reserpine, קלונידין ואלפא-מתילדופה).
בעוד שהשימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics) עלול להגביר את רמת clomipramine בפלזמה, הורדת הסף של התקפים ופיתוח עוויתי. שילוב עם thioridazine יכול להוביל להפרעות קצב חמורות.
אולי הירידה בריכוז של clomipramine בפלזמה עקב האינדוקציה של אנזימי כבד microsomal תחת השפעה של כדורי שינה.
ביישום בו זמני עם MAO inhibitors משבר יתר לחץ דם אפשרי, hyperpyrexia, מיוקלונוס, התקפים כלליים, deliriy ותרדמת.
עם שימוש בו זמני של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (כולל. פלואוקסטין ופלובוקסאמין) עלול להגביר את ההשפעה על מערכת הסרוטונין. Fluoxetine ופלובוקסאמין יכולים להגדיל את הריכוז של clomipramine בפלזמה, שמלווה בהתפתחות של תופעות לוואי רלוונטיות.
Clomipramine עלול להגביר את ההשפעות על מערכת הלב וכלי Adreno- ותרופות sympathomimetic (אפינפרין, נוראפינפרין, isoprenaline, אפדרין וphenylephrine), לְהָבִיא, כאשר חומרים אלה כלולים בשילוב עם הרדמה מקומית.
ביישום עם ademetionine תאר את המקרה של תסמונת סרוטונין; עם valproate נתרן – הוא תאר את המקרה של הגדלת הריכוז בפלזמת הדם וclomipramine dezmetilklomipramina המטבוליט שלה.
ישנם דיווחים של ריכוזים מוגברים של פלזמה clomipramine והמטבוליט העיקרי שלה (dezmetilklomipramina) ביישום עם קרבמזפין.
ביישום עם paroxetine מגביר ריכוז פלזמה של clomipramine S-dezmetilklomipramina המטבוליט שלה, כנראה, בשל העיכוב של איזואנזים CYP2D6 .
ביישום עם סימטידין עלול להגביר את הריכוז של clomipramine בפלזמה על ידי עיכוב אנזימי כבד microsomal תחת השפעת סימטידין.
מקרה של הגדלת הריכוז של clomipramine בפלזמה, בשל עיכוב של CYP3A3 איזואנזים / 4 תחת השפעה של אריתרומיצין.
בעוד שהשימוש באסטרוגן עלול לפגוע בחילוף חומרים של clomipramine.
אולי ההגברה של אתנול, במיוחד בימים הראשונים של טיפול clomipramine.
