Klatsid CP

חומר פעיל: Clarithromycin
כאשר ATH: J01FA09
CCF: אנטיביוטיקה Macrolide
ICD-10 קודים (עדות): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
ב KFU: 06.07.01
יצרן: Abbott Laboratories Ltd. (בריטניה הגדולה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

טבליות מתמשכת שחרור, מצופה צבע צהוב, סגלגל; בצלב סעיף הראה שתי שכבות: ליבה כמעט לבנה, מוקף בסרט צהוב.

Excipients: מימן נטול מים חומצת לימון, אלגינט נתרן, אלגינט נתרן סידן, לקטוז, K30 povidone, טַלק, חומצת סטארית, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, פוליאתילן גליקול 400, פוליאתילן גליקול 8000, טיטניום דו - חמצני, צבע צהוב quinoline (E104), חומצת sorbic.

5 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
5 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

אנטיביוטיקה Macrolide. Clarithromycin מעכב את סינתזת חלבון בתא של חיידקים, אינטראקציה עם מקטע ריבוזומלי שנתי ה -50 של חיידקים.

Clarithromycin הוכיח במבחנה פעילות גבוהה נגד שני תרבויות סטנדרטיים ומבודדות של חיידקים. זה יעיל מאוד נגד רב מיקרואורגניזמים אירוביים ואנאירוביים גראם-חיוביים וגרם-שליליים. מחקר, проведенные במבחנה, לאשר ביצועים גבוהים кларитромицина в отношении и pneumophila Legionella Mycoplasma pneumoniae.

זה גם פעיל נגד מיקרואורגניזמים גרם-חיובי אירוביים: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, pyogenes סטרפטוקוקוס, חיידקים ליסטריה; אורגניזמים גרם שלילי אירוביים: המופילוס אינפלואנצה, parainftuenzae Haemophilus, catarrhalis Moraxella, Neisseria gonorrhoeae, pneumophilis Legionella; מיקרואורגניזמים אחרים: Mycoplasma pneumoniae, כלמידיה דלקת ריאות (הטורים), trachomatis כלמידיה, mycobacteria leprae Mycobacterium, Mycobacterium kansasii, chelonae Mycobacterium, Mycobacterium, מורכב avium Mycobacterium (מק): avium Mycobacterium, תאיים Mycobacferium.

Clarithromycin חסר רגישות Enterobacteriaceae, spp Pseudomonas., ואחר, אינו מתפרק חיידקים לקטוז שליליים.

ייצור של β-lactamase אינו משפיע על הפעילות של clarithromycin. רוב הזנים של staphylococci, עמיד בפני methicillin וoxacillin, והוא עמיד בפני clarithromycin.

יש clarithromycin השפעה במבחנה ונגד רוב הזנים של מיקרואורגניזמים הבאים (עם זאת, את הבטיחות והיעילות של clarithromycin בפרקטיקה קלינית לא אושרו על ידי מחקרים קליניים, ומשמעות מעשית עדיין לא ברורה): מיקרואורגניזמים גראם חיובי אירוביים: סטרפטוקוקוס agalactiae, streptokokki (קבוצת ג ',ו,G), קבוצת סטרפטוקוקוס Viridans; מיקרואורגניזמים גרם שלילי אירוביים: שעלת Bordeteila, Pasteurella multocida; מיקרואורגניזמים גראם חיובי אנאירובי: perfringens Сlostridium, ניז'ר ​​Peptococcus, acnes Propionibacterium; מיקרואורגניזמים גרם שלילי אנאירובי: melaninogenicus Bacteroides; burgdorferi Borrelia, pallidum Treponema, jejuni קמפילובקטר.

המטבוליט העיקרי של clarithromycin בבני האדם הוא microbiologically המטבוליט פעיל 14-gidroksiklaritromitsin. פעילות המיקרוביולוגית של אותו מטבוליט, של החומר מוצא, או ב 1-2 פעמים חלשות מול רוב המיקרואורגניזמים. יוצא מן הכלל הוא Naemophilus אינפלואנזה, שיעילות המטבוליט 2 גבוה פי. החומר מוצא והמטבוליט העיקרי שלה יש תוסף או, אפקט סינרגיסטי נגד Naemophilus אינפלואנזה במבחנת in vivo בהתאם לתרבות החיידקים.

הטבליות ארוכות פועלות הן בסיס גביש הומוגנית, המעבר של מערכת העיכול אשר מבטיח שחרור מושהה של חומר הפעיל.

פרמקוקינטיקה

קליטה והפצה

לאחר מתן אוראלי, הזמינות הביולוגית המוחלטת היא 50%. ממשל חוזרים ונשנים של מינון של הצטברות התרופה לא נמצא.

כאשר אתה מקבל מנה של klatsid CP 500 מ"ג של שיווי משקל והריכוז המרבי של 14 clarithromycin הוא gidroksiklaritromitsina 1.3 UG / מיליליטר 0.48 UG / מיליליטר, בהתאמה.

כאשר אתה מקבל מנה של klatsid CP 1 ג ג_ss^{מקסימום} clarithromycin ו -14 של gidroksiklaritromitsina 2.4 UG / מיליליטר 0.67 UG / מיליליטר, בהתאמה.

לפני התרופה במינונים 500 מ"ג 1 g / שעה כדי להגיע C יום_{מקסימום} בפלסמת הדם היא על 6 לא.

Clarithromycin קשור לחלבוני פלזמה ב 70% בריכוז של 0.45 ל 4.5 UG / מיליליטר. כאשר הריכוז 45 UG / מיליליטר הפחית את היקף מחייב ל 41%, כנראה כתוצאה מרוויה של אתרי קישור. הוא ציין רק בריכוזים, עולה שוב ושוב הטיפולי.

Clarithromycin ו -14 gidroksiklaritromitsin מופצים באופן נרחב ברקמות ונוזלי גוף. אוראלי הבא של תוכן clarithromycin ברקמות היא בדרך כלל גדול פי כמה מריכוזו בסרום. לאחר הנטילה דרך פה של ריכוז clarithromycin בCSF יישאר נמוך (חולים עם BBB שלם הוא 1-2% ריכוז בפלזמת דם).

חילוף חומרים והפרשה

Clarithromycin מטבוליזם על ידי ציטוכרום P₄₅₀ בהשתתפות CYP3A isoenzyme. המטבוליט העיקרי של clarithromycin הוא המטבוליט 14-gidroksiklaritromitsin microbiologically הפעיל. ממשל חוזרים ונשנים של מינון של תרופת חילוף החומרים בטבע של גוף אדם לא השתנה.

כאשר הריכוז של gidroksiklaritromitsina מדינת 14 שיווי המשקל לא גדל, א T_1/2 clarithromycin והמטבוליט שלה גדלו עם עלייה במינון, הוא מצביע על חילוף חומרים הליניאריות כאשר נלקח במינונים גבוהים.

אודות 40% המינון מופרש בשתן, על 30% – דרך המעי.

כאשר אתה מקבל מנה של klatsid CP 500 מ"ג T_1/2 clarithromycin ו -14 בהתאמה gidroksiklaritromitsina 5.3 וח 7.7 לא.

כאשר אתה מקבל מנה של klatsid CP 1 г T_1/2 clarithromycin ו -14 בהתאמה gidroksiklaritromitsina 5.8 וח 8.9 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בחולים עם פגיעה כבדית בינונית וקשה, אבל עם C תפקוד הכלייתי נשמר_ss clarithromycin ואישור מערכתי לא שונה מאלה בחולים בריאים. ג_ss 14-gidroksiklaritromitsina באנשים עם תפקוד כבד לקוי להלן, מאשר במתנדבים בריאים.

בחולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי, גדל C_{מקסימום} ו-C_דקות פלזמה, ט_1/2, и 14-гидроксикларитромицина кларитромицина AUC. החיסול המתמיד והפרשת שתן ירידה. שינויים בפרמטרים אלה תלויים במידת מידת הפגיעה כלייתית.

רמות קשישי דם clarithromycin ו14-gidroksiklaritromitsina היו גבוהות יותר, וחיסול איטי, יותר מאשר במבוגרים צעירים. חושב, כי שינויים בפרמקוקינטיקה בקשישים קשורים, ראשית, QC תוקן ותפקוד הכלייתי, אבל לא עם גיל.

עדות

- זיהומים של דרך הנשימה התחתונה (כזה, ברונכיטיס, דלקת ריאות);

- זיהומים של דרך הנשימה העליונה (כזה, איך כאב גרון, דַלֶקֶת הַגַת);

- זיהומים של העור ורקמות רכות (כזה, כמו זקיק שערה, ספל).

משטר מינון

מבוגרים SR למנות Klatsid 500 מ"ג (1 כרטיסייה.) 1 זמן / יום. ב זיהומים חמורים להעלות את המינון ל 1 ז (2 כרטיסייה.) 1 זמן / יום.

הטבליות צריכים לקחת עם אוכל, בליעה כל, בלי לשבור או ללעוס.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – הפרעת קצב חדרית, כולל טכיקרדיה חדרית (עם עלייה במרווח QT).

ממערכת העיכול: בחילה, כאב בטן, הקאות, שלשול, gastralgia, דלקת לבלב, glossitis, stomatitis, פטרת פה, שינוי צבע של הלשון ושיניים; enterocolitis pseudomembranous - לעתים רחוקות. שינוי צבע שיניים הפיכים ובדרך כלל מתאושש ניקוי מקצועי אצל רופא השיניים. תפקוד כבד לעתים רחוקות היו לקויים, כולל. עלייה באנזימי כבד, hepatocellular ו / או צהבת cholestatic עם צהבת או בלי. הפרעות אלה של תפקוד כבד עלולות להיות חמורות, אבל בדרך כלל הם הפיכים. לעתים רחוקות מאוד, היו מקרים של אי ספיקת כבד ומוות במידה רבה על הרקע של מחלות נלוות חמורות ו / או טיפול תרופתי במקביל.

מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש חולפים, סחרחורת, חרדה, נדודי שינה, סיוטים, טינטון, דפרסונליזציה, הזיות, פרכוסים, תחושה של פחד; לעתים רחוקות – פסיכוזה, בלבול; בחלק ממקרים – אובדן שמיעה (כאשר אתה להפסיק לקבל משוחזר שמיעת clarithromycin), שינויים בחוש הריח (בדרך כלל מלווה בתחושה של טעם מעוותת).

תגובות אלרגיות: כוורות, dermahemia, גירוד, אנפילקסיס, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.

ממערכת hematopoietic: לויקופניה, תרומבוציטופניה.

מהפרמטרים המעבדה: עלייה של קריאטינין בדם; לעתים רחוקות – gipoglikemiâ (בעת נטילת תרופות היפוגליקמיות).

אחר: הפיתוח של התנגדות.

התוויות נגד

- בא לידי ביטוי בכליות האדם (לפחות QC 30 מיליליטר / דקה); חולים כאלה clarithromycin מיידי-שחרור מנוהל;

- Astemizole קבלת סימולטני, cisapride, pimozida, Terfenadine;

- פורפיריה;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- רגישות יתר לאנטיביוטיקה macrolide.

הריון והנקה

הבטיחות של clarithromycin במהלך הריון והנקה לא נחקרה.

ידוע, clarithromycin שמופרש בחלב אם.

אז להשתמש בתרופה Klatsid CP במהלך הריון והנקה צריך רק במקרים, כאשר אין חלופה בטוחה יותר, והסיכון, הקשורים למחלה עצמה, מהניזק הפוטנציאלי לאם ולעובר.

אזהרות

עם טיפול לרשום תרופה לחולים עם תפקוד כבד לקוי. אם יש לך מחלת כבד כרונית צריכה להתבצע ניטור קבוע של אנזימים בדם.

כמו כן יש להיזהר שנקבע לחולים עם ליקוי קל עד בינוני כליות. כאשר הפרעות בתפקוד הכליתי חמורות (CC פחות מ 30 מיליליטר / דקה) צריך להינתן clarithromycin מיידי-שחרור (טבליות 250 מ"ג או 500 מ"ג).

במקרה של מינוי משותף עם קומדין או תרופות נגד קרישת דם עקיף אחרים צריכים לפקח על זמן פרותרומבין.

מנת יתר

סימפטומים: בחילה, הקאות, כאב בטן, שלשול. חולה אחד עם היסטוריה של הפרעה דו-קוטבית לאחר קבלת מנה של clarithromycin 8 ז שונו מצב נפשי, התנהגות paranoidalynoe, היפוקלמיה וhypoxemia.

טיפול: צריך להסיר את תרופת unabsorbed ממערכת העיכול והטיפול סימפטומטי. המודיאליזה ודיאליזה פריטוניאלית אין להם השפעה משמעותית על רמות בסרום של clarithromycin, אשר אופייני לתרופות macrolide אחרות.

אינטראקציות סמים

ממשל זמני של clarithromycin עם תרופות, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, יכול להוביל לריכוזי פלזמה מוגברות של תרופות אלה, כalprazolam, astemizol, קרבמזפין, cilostazol, cisapride, ציקלוספורין, disopyramide, אלקלואידים ergot, lovastatin, methylprednisolone, midazolam, אומפרזול, תרופות נגד קרישת דם אוראלי (כגון קומדין), pimozid, quinidine, rifabutin, sildenafil, סימבסטטין, tacrolimus, terfenadine, triazolam, vynblastyn. מנגנון כזה של אינטראקציה ראה בשימוש בסמים, חילוף חומרים על ידי isoenzymes האחר של P ציטוכרום₄₅₀, – פניטואין, תאופילין וvalproate. עם שימוש בו זמני של תאופילין וקרבמזפין עם clarithromycin ציין מתון, אך משמעותי (עמ '<0.05) רמות גבוהות של תאופילין וקרבמזפין בסרום.

באותו הזמן לוקח clarithromycin עם מעכבים של HMG-CoA reductase (למשל, lovastatin וסימבסטטין) מקרים נדירים מתוארים של rhabdomyolysis.

עם שימוש בו זמני של clarithromycin עם cisapride נצפה עלייה בריכוז של cisapride. זה עלול לגרום לעלייה במרווח QT, aritmiju, טכיקרדיה חדרית, קצות אצבעות פרפור וtorsades דה. תופעות דומות נצפו בחולים, לוקח clarithromycin במקביל לpimozide.

הניסוחים macrolide משפיע על חילוף החומרים של terfenadine. הרמה בterfenadine עליות דם, אשר עשוי להיות מלווה על ידי גידול במרווח QT, הפרעות קצב, טכיקרדיה חדרית, קצות אצבעות פרפור וtorsades דה. תוכן של מטבוליטים חומצי של עליות terfenadine 2-3 פעמים, עליות מרווח QT, עם זאת, זה לא גורם לשום גילויים קליניים. אותו הדפוס נצפה בעת נטילת astemizole עם macrolide תרופות.

ישנם דיווחים על התפתחות torsades דה קצות אצבעות, תוך השימוש בclarithromycin עם quinidine וdisopyramide. כאשר ממשל נלווה של תרופות אלו דורשים ניטור של ריכוזם בדם.

עם שימוש בו זמני של clarithromycin עם דיגוקסין הראה עלייה של סרום דיגוקסין. חולים אלה צריכים לפקח על התוכן של דיגוקסין בסרום.

אוראלי בו זמנית של clarithromycin וzidovudine בחולים שנדבקו ב- HIV הייתה ירידה בריכוז ברמת שיווי המשקל של zidovudine. בגלל clarithromycin משפיע על הקליטה של ​​zidovudine, לוקח שתי תרופות אלה חייבים להיות מופרדים בזמן.

Ritonavir מאט את חילוף החומרים של clarithromycin, תוך לקיחה. הערך של C_{מקסימום} Clarithromycin הוא גדל על ידי 31%, ג_דקות – ב 182%, AUC – ב 77%. חלה האטה משמעותית בתהליך ההיווצרות של 14 gidroksiklaritromitsina. במקרה זה, בחולים ללא הפרעה כלייתית אין צורך להתאים את המינון של clarithromycin. אם CC 60-30 מיליליטר / דקת המינון של clarithromycin צריך להיות מופחת על ידי 50% עד מינון מקסימאלי של 500 מ"ג (1 לוח מתמשך שחרור) 1 זמן / יום. בעת קבלת ritonavir לא צריכה להיות באותו הזמן למנות מינון של clarithromycin 1 g / יום.

אולי ההתפתחות של עמידות צולבת בין clarithromycin ותרופות macrolide אחרות, וlincomycin וקלינדמיצין.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת בחושך, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.