KLARYTROSYN

538 6 דקות קריאה

חומר פעיל: Clarithromycin
כאשר ATH: J01FA09
CCF: אנטיביוטיקה Macrolide
ICD-10 קודים (עדות): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
כאשר CSF: 06.07.01
יצרן: סינתזה של (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, מצופה צבע צהוב, סיבוב, צורת עדשה.

	1 כרטיסייה.
clarithromycin	250 מ"ג

Excipients: תאית מייקרו, polyvinylpyrrolidone (povidone), לקטוז, עמילן תפוח אדמה, דו תחמוצת צורן colloidal (aэrosyl), stearate מגנזיום, טַלק.

ההרכב של הפגז: hydroxypropylmethylcellulose (gipromelloza) או hydroxypropylmethylcellulose, טיטניום דו - חמצני, תחמוצת פוליאתילן 4000 (פוליאתילן גליקול 4000), אודות tropeolin.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה צבע צהוב, סגלגל.

	1 כרטיסייה.
clarithromycin	500 מ"ג

Excipients: תאית מייקרו, polyvinylpyrrolidone (povidone), לקטוז, עמילן תפוח אדמה, דו תחמוצת צורן colloidal (aэrosyl), stearate מגנזיום, טַלק.

5 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
5 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

האנטיביוטיקה macrolide סמים סינטתית דור השני. יש לו מגוון רחב של פעולה אנטי-בקטריאלי. הוא מפר את הסינתזה של חלבון מיקרוביאלי (הוא נקשר למקטע ריבוזומלי שנתי ה -50 של קרום תא החיידק), עבור רוב פתוגנים bacteriostatic. המטבוליט clarithromycin 14-gidroksiklaritromitsin obladaet sobstvennoy antimikrobnoy aktivnostyyu (נגד המופילוס אינפלואנזה זה עולה הפעילות של clarithromycin). ייצור של β-lactamase אינו משפיע על הפעילות של clarithromycin.

היא פעילה נגד מיקרואורגניזמים אירוביים גראם חיובי: spp Streptococcus. (כולל. Streptococcus pneumoniae, pyogenes סטרפטוקוקוס, viridans Streptococcus, סטרפטוקוקוס agalactiae), Staphylococcus spp. (כולל. Staphylococcus aureus), חיידקים ליסטריה, spp Corynebacterium.; מיקרואורגניזמים גראם שלילי: המופילוס אינפלואנצה, parainfluenzae Haemophilus, ducreyi Haemophilus, מורקסלה (ברנהאם) catarrhalis, שעלת Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, meningitidis Neisseria, Pasteurella multocida, jejuni קמפילובקטר, הליקובקטר פילורי, burgdorferi Borrelia; מיקרואורגניזמים תאיים: pneumophila Legionella, trachomatis כלמידיה, כלמידיה דלקת ריאות, Mycoplasma pneumoniae, urealyticum Ureaplasma; אנאירוביים: melaninogenicus Bacteroides, perfringens Clostridium, spp Eubacterium., spp Peptococcus., spp Propionibacterium. (כולל. acnes Propionibacterium); mykobakteryy spp Mycobacterium. (כולל. avium Mycobacterium, intracellulare Mycobacterium, leprae Mycobacterium ואחר, שחפת кроме Mycobacterium); פרוטוזואה: גונדי Toxoplasma.

השפעת bactericidal clarithromycin נגד המופילוס אינפלואנצה, Streptococcus pneumoniae, pyogenes סטרפטוקוקוס, סטרפטוקוקוס agalactiae, מורקסלה (ברנהאם) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, spp קמפילובקטר.

עמיד מיקרואורגניזמים גרם שלילי clarithromycin של spp Enterobacteriaceae וPseudomonas המשפחה.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Clarithromycin הוא עמיד לחומצה הידרוכלורית, זה חומצה macrolide ביותר. כאשר מנוהל clarithromycin נספג היטב ובמהירות. זמינות ביולוגית היא 50-55%. מזון מאט את הספיגה, באופן משמעותי מבלי להשפיע על הזמינות הביולוגית של. לאחר קבלת מרשם יחיד 2 השיא של ריכוז מרבי. השיא השני הוא בשל היכולת של התרופה להתרכז בכיס המרה, ואחריו שחרור הדרגתי או מיידי. ט_{מקסימום} בזמן נטילת התרופה במינון של 250 מ"ג – 1-3 לא.

הפצה

חלבון פלזמה מחייב – לא עוד 90%. כאשר נלקחו באופן קבוע ל 250 מ"ג / C_ss תרופה ללא שינוי והמטבוליט העיקרי שלה – 1 UG / מיליליטר 0.6 UG / מיליליטר, בהתאמה; ט_1/2 – 3-4 וח 5-6 ח, בהתאמה. כאשר מגדיל את המינון ל 500 מ"ג / C_ss סמים ומטבוליטים בפלזמה ללא שינוי – 2.7-2.9 UG / מיליליטר 0.83-0.88 UG / מיליליטר, בהתאמה; ט_1/2 – 4.8-5 וח 6.9-8.7 ח, בהתאמה. בריכוזים טיפוליים מצטברים בריאות, עור ורקמות רכות (בריכוז שלהם 10 פעמים גבוהות יותר מאשר בסרום דם).

חילוף חומרים

ברגע שנכנס 20% של המנה היא הידרוליזה במהירות בציטוכרום P אנזימי כבד₄₅₀ עם obrazovaniem osnovnogo המטבוליט – 14-gidroksiklaritromicina, בעל פעילות אנטי-מיקרוביאלית חזקה נגד המופילוס אינפלואנצה.

ניכוי

מופרש על ידי הכליות והצואה (20-30% – בצורה ללא שינוי, שאר – כמטבוליטים). במנה אחת 250 מ"ג 1.2 תפוקת שתן מר 37.9% ו 46%, עם צואה – 40.2% ו 29.1% בהתאמה.

עדות

טיפול במחלות זיהומיות ודלקתיות, הנגרם על ידי clarithromycin פתוגנים רגיש:

- זיהומים של דרך הנשימה התחתונה (ברונכיטיס, דלקת ריאות);

- זיהומים של דרך הנשימה העליונה (faringitы, דַלֶקֶת הַגַת);

- דלקת אוזניים;

- זיהומים של העור ורקמות רכות (זקיק שערה, שושנה);

- זיהומי mycobacterial נרחבים או מקומיים, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

- זיהומי לוקליזציה, הנגרם על ידי chelonae Mycobacterium, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

- למיגור הליקובקטר פילורי והפחתת ההישנות של כיבי תריסריון.

משטר מינון

ל למבוגרים בלבד המינון הממוצע לנטילה דרך הפה הוא 250 מ"ג 2 פעמים / יום. במידת צורך, תוכל להקצות ל 500 מ"ג 2 פעמים / יום. אורך הטיפול – 6-14 ימים.

תינוקות התרופה שנקבעה במינון 7.5 מ"ג / קילוגרם משקל גוף / יום. המינון היומי המקסימאלי – 500 מ"ג. אורך הטיפול – 7-10 ימים.

ל טיפול בזיהומים, вызванных Mycobacterium avium, Klarytrosyn^® פנים מינו 1 ז 2 פעמים / יום. משך הטיפול יכול להיות 6 חודשים או יותר.

ב חולים עם אי ספיקת כליות (CC פחות מ 30 מיליליטר / דקה) המינון צריך להיות מופחת ל 2 פעמים. משך הזמן המרבי של טיפול בחולים אלה לא יעלה על 14 ימים.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – בחילה, הַפרָעַת הָעִקוּל, כאב בטן, הקאות, שלשול; אולי – הפרעות טעם, עלייה חולפת באנזימי כבד; לעתים רחוקות – צהבת עם רמות גבוהות של אנזימי כבד בדם וההתפתחות של צהבת וcholestasis. נזק הכבד אלה במקרים מסוימים וחמור, בדרך כלל, הפיך. במקרים חריגים, הייתה אי ספיקת כבד עם תוצאה קטלנית. ישנם דיווחים של הפיתוח של קוליטיס pseudomembranous (בינוני לסכנת החיים), glossitis פיתוח, stomatytov, פטרת של שינוי צבע רירית ולשון האוראלי, צבע שן (ברוב המקרים זה הוא הפיך).

מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת, אזעקה, פחד, פחד, נדודי שינה, סיוטים, בלבול, חוסר התמצאות, הזיות, פסיכוזות, דפרסונליזציה; לעתים רחוקות – paresthesia.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – להגדיל בקריאטינין בדם, דלקת כליות ביניים, כשל כלייתי.

מהחושים: רעש באוזניים, אובדן שמיעה (התאושש לאחר נסיגת סמים), שינוי בתפיסת טעם, בדרך כלל, הנובע עם הטעם.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: לעתים רחוקות – gipoglikemiâ (בחלק מחולי מקרים, לוקח clarithromycin במהלך טיפול תרופות היפוגליקמיות לפה או אינסולין).

ממערכת hematopoietic: תרומבוציטופניה, לויקופניה.

מערכת לב וכלי דם: בכמה מקרים – הארכת QT המרווח, הפרעת קצב חדרית (כולל. tachicardia חדרית), פרפור פרוזדורים או חדרית.

תגובות אלרגיות: כוורות, פריחה בעור, אנפילקסיס, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.

התוויות נגד

- כבד חמור;

- תפקוד לקוי של כליות חמורה;

- קבלה סימולטני של נגזרי ergot;

- שימוש בו זמנית cisapride, pimozida, astemizole וterfenadine;

- רגישות יתר לאנטיביוטיקה macrolide.

הריון והנקה

שימוש בתרופה בזמן הריון וההנקה הוא אפשרית רק אם, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

Clarithromycin מופרש בחלב אם, כך שאם יש צורך, המינוי במהלך הנקה צריך להפסיק הנקה.

אזהרות

בכבד כרוני מחלה צריכה להתבצע ניטור קבוע של אנזימים בדם.

היזהר למנות Klaritrosin^® בו זמנית עם תרופות, חילוף חומרים על ידי אנזימי כבד (זה מומלץ לשלוט בריכוז של תרופות בדם).

במקרה של מינוי משותף עם קומדין או תרופות נגד קרישת דם עקיף אחרים צריכים לפקח על זמן פרותרומבין.

כאשר היסטורית מחלות לב לא מומלצת בו זמנית עם terfenadine, cizapridom, astemizolom.

תשומת לב מופנה לאפשרות של התנגדות הכלאה בין clarithromycin ואנטיביוטיקה macrolide אחרת, וlincomycin וקלינדמיצין.

שימוש ממושך או חוזר ונשנה של התרופה עלולה לפתח סופר- (צמיחה חסרת רגישות של חיידקים ופטריות).

מנת יתר

סימפטומים: בחילה, הקאות, שלשול, כאב ראש, בלבול.

טיפול: אתה צריך מייד לשטוף את הקיבה וטיפול סימפטומטי. המודיאליזה ודיאליזה פריטוניאלית לא יביאו לשינוי משמעותי ברמה של clarithromycin הסרום.

אינטראקציות סמים

בדלפק הקבלה בו זמנית Klaritrosin^® מגביר את הריכוז של תרופה, חילוף חומרים בכבד באמצעות אנזימי ציטוכרום P450(תרופות נגד קרישת דם, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, terfenadine / ב 2-3 פעמים /, triazolama, midazolama, ציקלוספורין, dizopiramida, פניטואין, rifaʙutina, Lovastatin, digoksina, אלקלואידים ergot).

ביישום Klaritrosina^® עם cisapride, pimozidom, astemizole וterfenadine מסומן עלייה בריכוז שלהם בדם. זה הארכה אפשרית של QT המרווח והפיתוח של הפרעות בקצב לב, כולל טכיקרדיה חדרית, התקפי, פרפור פרוזדורים ופרפור חדרים או חדרית.

זה דיווח לעתים נדירות rhabdomyolysis, תעלה בקנה אחד עם המשימה בו זמנית של clarithromycin וHMG-CoA reductase – lovastatin וסימבסטטין.

ישנם דיווחים של ריכוזי פלזמה מוגברות של דיגוקסין בחולים, קבלת דיגוקסין וclarithromycin בו זמנית. חולים אלו צריכים לפקח על התוכן של דיגוקסין בסרום כל הזמן, כדי להימנע מהרעלת דיגיטליס.

Clarithromycin עשוי להקטין את האישור של triazolam ו, כך, לשפר את ההשפעות תרופתיות שלה לפיתוח של נמנום ובלבול.

שימוש בו זמנית clarithromycin וארגוטמין (אלקלואידים ergot) זה יכול לגרום לergotaminovoy רעילות החריפה, מפגין vasospasm היקפית חמורה ורגישות לקויה.

מינוי נגוע ב- HIV מבוגרים אוראלי זידובודין, clarithromycin בו זמנית עשויה להפחית את ריכוזי שיווי משקל זידובודין. אם ניקח בחשבון, clarithromycin הזה, כנראה, שינוי קליטתם מונה ב זידובודין אוראלי זהה הזמן, אינטראקציה זו במידה רבה נמנעת כאשר לוקחים זידובודין = =, בשעות שונות של היום (במרווחים של לא פחות מ 4 לא).

בעת מינוי = = ומגביר ריטונאביר סרום ריכוז ערכים = =. התאמת המינון של clarithromycin במקרים אלה לחולים עם תפקוד כלייתי תקין אינו נדרשת. עם זאת, בחולים עם CC ב 30 ל 60 מיליליטר / דקת המינון צריך להיות מופחת על ידי clarithromycin 50%. לפחות QC 30 מיליליטר / דקת המינון צריך להיות מופחת על ידי clarithromycin 75%. בטיפול בו זמנית עם ritonavir לא צריך להיות מנוהל במינונים של מעל clarithromycin 1 g / יום.

תנאי אספקה של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, מוגן מפני אור, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.

ולדימיר אנדרייביץ' דידנקו