КИТРИЛ

חומר פעיל: סבליות
כאשר ATH: A04AA02
CCF: אנטגוניסט סרוטונין 5-HT₃-קולטנים. תרופות נגד בחילה של הפעולה המרכזית
ICD-10 קודים (עדות): R11
כאשר CSF: 11.06.01
יצרן: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (שווייץ)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, מצופה לבן או כמעט לבן, מְשּוּלָשׁ, עדשה, חרוט “К1” מצד אחד.

Excipients: תאית מייקרו, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), מונוהידראט קטוז, stearate מגנזיום, glycolate עמילן נתרן.

ההרכב של סרט הציפוי: opadray YS-1-18027-A (gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171), macrogol 400, polysorbate 80).

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.

פתרון להזרקה ברור, חסר צבע.

Excipients: נתרן כלורי, מונוהידראט חומצת לימון, נתרן הידרוקסידי, מֵימָן כְּלוֹרִי, ד מים / ו.

1 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (5) – חבילות קרטון.

פתרון להזרקה ברור, חסר צבע.

Excipients: נתרן כלורי, מונוהידראט חומצת לימון, נתרן הידרוקסידי, מֵימָן כְּלוֹרִי, ד מים / ו.

3 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (5) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה נגד בחילה. Granisetron הוא אנטגוניסט סלקטיבי של 5-hydroxytryptamine (5-NT₃) קולטנים, ממוקם בקצות עצב הוואגוס ואזור ההדק של החלק התחתון של החדר הרביעי של המוח (למעשה אינו משפיע על קולטני סרוטונין אחרים), עם אפקט אנטימטי בולט. מחקרים הראו, מה שיש לקיטריל^® זיקה נמוכה לסוגים אחרים של קולטנים, כולל קולטני 5-HT ואתרי קשירת דופמין D₂.

מבטל הקאות, המתרחש בעירור של מערכת עצבים הפאראסימפתטית, עקב השחרור של תאי סרוטונין enterochromaffin.

מסלק בחילות והקאות, נגרמת על ידי כימותרפיה ציטוטוקסית, טיפול בקרינה, כמו גם בחילות והקאות לאחר הניתוח.

קיטריל^® אינו משפיע על ריכוז הפרולקטין והאלדוסטרון בפלסמת הדם.

פרמקוקינטיקה

קליטה

קליטה מהירה ומלאה, איטי במקצת עם ניהול ה- i / m. צריכת מזון אינה משפיעה על ספיגת התרופות. זמינות ביולוגית דרך הפה פוחתת ל 60% בשל ההשפעה “מעבר ראשון” דרך כבד.

ריכוז פלזמה של גרניסטרון אינו מתאם בבירור עם השפעתו האנטי-אמטית. ההשפעה הטיפולית נצפתה כבר אז, כאשר גרניסטרון אינו ניתן לזיהוי בפלזמה.

הפצה

מופץ באיברים וברקמות. V הממוצע_ד הוא 3 l / קילוגרם. מופץ בפלזמה ואריתרוציטים.

חלבון פלזמה מחייב – 65%.

חילוף חומרים

מטבוליזם בעיקר בכבד על ידי N-demethylation, חמצון הטבעת הארומטית ואחריו הצמידה. במבחנת תכנית לימודים, ketoconazole שמעכב את חילוף החומרים של סבליות, מה שמציע השתתפות במטבוליזם של איזואנזימים CYP3A.

ניכוי

ט_1/2 הוא 9 h עם שונות אישית רחבה. מופרש בשתן וצואה, בעיקר בצורת מטבוליטים; ללא שינוי בשתן מופרש, ממוצע, 12% מנות ו 47% – כמטבוליטים.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

אצל חולים קשישים הפרמטרים הפרמקוקינטיים לאחר זריקה תוך ורידית לא היו שונים מאלה שבחולים צעירים..

בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, הפרמטרים הפרמקוקינטיים לאחר מתן תוך ורידי יחיד לא היו שונים מאלה שבחולים עם תפקוד כלייתי תקין..

בחולים עם אי-ספיקה כבדית, נגרמת על ידי שינויים ניאופלסטיים, הערך של פינוי פלזמה כולל הוא כמחצית בהשוואה לחולים עם תפקוד כבד תקין. למרות השינויים הללו, התאמת מינון לא נדרשה.

עם הכנסת הגרניטרון במינון 20 משקל גוף / מ"ג לא היו הבדלים משמעותיים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה בקרב מבוגרים וילדים.

עדות

דרך הפה:

- מניעת בחילות והקאות במהלך כימותרפיה ציטוסטטית במבוגרים;

- מניעת בחילות והקאות במהלך טיפול בהקרנות אצל מבוגרים.

לעירוי תוך ורידי:

- מניעה וטיפול בבחילות והקאות במהלך כימותרפיה ציטוסטטית במבוגרים וילדים מעל גיל 2 שנים;

- מניעה וטיפול בבחילות והקאות במהלך טיפול בהקרנות אצל מבוגרים;

- טיפול בבחילות והקאות לאחר הניתוח אצל מבוגרים.

משטר מינון

למבוגרים בלבד

מניעת בחילות והקאות במהלך כימותרפיה ציטוסטטית

בתוך למנות 1 מ"ג 2 פעמים / יום או 2 מ"ג 1 פעמים / יום לא יותר 7 ימים לאחר תחילת הכימותרפיה הציטוסטטית. במקרה זה, יש ליטול את המנה הראשונה 1 לפני תחילת הכימותרפיה הציטוסטטית.

IV בחולים ששוקלים יותר מ 50 ק"ג: התוכן 1 אַמְפּוּלָה (3 מ"ג / מיליליטר) אוסיף 20-59 מ"ל של תמיסת עירוי והוזרק לווריד ל 5 דקות לפני תחילת הכימותרפיה הציטוסטטית; התוכן 1 אַמְפּוּלָה (3 מ"ג / מיליליטר) יכול להינתן גם כבולוס IV (במהלך 30 שניות). חולים במשקל נמוך מ- 50 ק"ג הכנה מנוהלת במינון של 20-40 מ"ג / קילוגרם; יש להשלים את העירוי לפני תחילת הכימותרפיה הציטוסטטית.

מניעת בחילות והקאות באמצעות הקרנות

בתוך ניתן במינון של 2 מ"ג 1 זמן / יום. יש ליטול את המנה הראשונה לפני 1 לפני תחילת הטיפול בהקרנות.

ב אני / הכנסת משטר המינון זהה לשימוש במניעת בחילות והקאות בכימותרפיה ציטוסטטית.

טיפול בבחילות והקאות באמצעות כימותרפיה ציטוסטטית וטיפול בהקרנות

התרופה ניתנת אני /. במידת הצורך תוכלו לבצע 2 חליטות נוספות (על ידי 5 מ '), כל – במינון לא יותר 3 מ"ג, במרווחים של לא פחות מ 10 דקות ל 24 לא. המינון היומי המקסימאלי – 9 מ"ג.

טיפול בבחילות והקאות לאחר הניתוח

מטעה אני / לאט (לא פחות 30 שניות) לְמַנֵן 1 מ"ג, אחת.

ילדים

מניעת בחילות והקאות במהלך כימותרפיה ציטוסטטית

B /: ניתנת פעם אחת כחליטה במינון 20 מיקרוגרם / ק"ג ג 10-30 מ"ל תמיסה לחליטה 5 מ ', לפני שמתחילים בטיפול ציטוסטטי.

טיפול בבחילות והקאות בכימותרפיה ציטוסטטית

B /: לא למנות יותר 2 חליטות נוספות (במהלך 5 מ '), כל – לְמַנֵן 20 מ"ג / קילוגרם, במרווחים של לא פחות מ 10 מ '. המינון היומי המקסימאלי – 60 מ"ג / קילוגרם.

נתונים על השימוש ב- Kitril^® ל טיפול בבחילות והקאות לאחר הניתוח ב ילדים לא.

חולי קשישים, חולים עם ליקוי בכליות או בכבד התאמת מינון לא נדרשה.

הכנת התמיסה לi / עירוי נ '

להשיג פיתרון קיטרילה^® לטפטוף תוך ורידי, השתמש בתמיסות העירוי הבאות: 0.9% פתרון נתרן כלורי, 0.18% פתרון נתרן כלורי, 4% דקסטרוז, 5% דקסטרוז, הפתרון של הרטמן, תמיסת לקטט נתרן או תמיסת מניטול. השימוש בפתרונות אחרים אינו מותר. מומלץ לתת פתרון לעירוי תוך ורידי מיד לאחר הכנתו.. הפתרון המוכן יציב ל 24 h בטמפרטורת החדר 15 ° עד 25 ° C עם תאורת חדר רגילה.

מתן תרופה תוך ורידי ללא דילול מותר.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: כאבי בטן, עצירות או שלשול, נְפִיחָנוּת, עלייה בtransaminases כבד (GOLD, הוא) בדרך כלל בתוך הערכים הרגילים שלהם; לעתים רחוקות – צרבת, שינוי בטעם.

ממערכת העצבים: כאב ראש, נדודי שינה, נמנום, חולשה; לעתים רחוקות – אזעקה, חרדה, סחרחורת.

מערכת לב וכלי דם: הפרעות קצב, כאבים בחזה, עלייה או ירידה בלחץ דם.

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים רחוקות – פריחה בעור, נפיחות של הפנים.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, היפרתרמיה, סימפונות, כוורות, גירוד; לעתים רחוקות – תגובות אנפילקטי (לפעמים כבד).

אחר: לעתים רחוקות – נפיחות, תסמינים דמויי שפעת.

מרבית תופעות הלוואי היו קלות עד בינוניות, לא היה צורך בהפרעה לטיפול.

התוויות נגד

- הנקה (הנקה);

- רגישות יתר לתרופה;

- רגישות יתר לאנטגוניסטים סלקטיביים אחרים של סרוטונין 5-HT₃– היסטוריה של קולטנים.

מ זהירות יש לרשום את התרופה לחסימת מעיים חלקית, הריון.

נתונים על יעילות ובטיחות התרופה אצל ילדים צעירים יותר 2 זה חסר.

הריון והנקה

במהלך ההריון קיטריל^® מוקצה רק אם, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

קיטריל^® אין השפעה טרטוגנית על בעלי חיים, מחקרים בנשים בהריון לא נערכו.

אין נתונים על חדירתו של גרניסטרון לחלב אם.. כדאי להפסיק להניק בזמן נטילת התרופה.

אזהרות

קיטריל^® מסוגלים להפחית את תנועתיות המעיים, לכן, חולים עם סימנים לחסימת מעיים חלקית לאחר מתן התרופה צריכים להיות תחת פיקוח רפואי.

השתמש ברפואת ילדים

נתונים על יעילות ובטיחות בעת השימוש בתרופה בילדים צעירים יותר 2 זה חסר.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

נתונים על השפעת קיטריל^® על היכולת לנהוג ברכבים נעדרים. עם זאת, עליך לשקול את האפשרות של ישנוניות במהלך השימוש ב- Kitril.^®.

מנת יתר

סימפטומים: שימוש בגרניסטרון כזריקה תוך ורידית במינון 38 מ"ג לא לווה בהתפתחות של תופעות לא רצויות חמורות, למעט כאב ראש קל.

טיפול: אין תרופה ספציפית הידועה בגרניסטרון. טיפול סימפטומטי.

אינטראקציות סמים

קיטריל^® אינו משפיע על פעילות האיזואנזים CYP3A4 (אחראי על חילוף החומרים של כמה משככי כאבים אופיואידים).

מחקרי אינטראקציה ספציפיים עם כספים להרדמה כללית נערכו, אבל קיטריל^® נסבל היטב כאשר ניתנים בו זמנית עם תרופות דומות ומשככי כאבים אופיואידים.

על רקע פעולת הפנוברביטל, שהוא גורם של אנזימים מיקרוסומליים בכבד, חלה עלייה בפינוי הגרניטרון (ב/ במבוא) על 25%.

לא הייתה שום אינטראקציה עם המינוי בו זמנית של קיטרילה^® עם בנזודיאזפינים, trankvilizatorami, תרופות נגד סרטן וחומרים ציטוסטטיים, לגרום להקאה.

יעילות קיטריל^® ניתן לשפר על ידי מתן תוך ורידי של דקסמתזון (8-20 מ"ג).

במבחנת תכנית לימודים, ketoconazole שמעכב את חילוף החומרים של סבליות, מה שמציע השתתפות במטבוליזם של איזואנזימים CYP3A.

אינטראקציה תרופות

תמיסת עירוי קיטריל^® אסור לערבב עם תרופות אחרות.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. יש לאחסן טבליות בטמפרטורה לא גבוה מ -30 מעלות צלזיוס. יש לאחסן את התרכיז להכנת תמיסת עירוי במקום חשוך בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים.