ХОЛЕТАР

חומר פעיל: Lovastatin
כאשר ATH: C10AA02
CCF: תרופות להורדת שומנים בדם
כאשר CSF: 01.12.11.03
יצרן: d.d Krka. (סלובניה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן מראש gelatinized, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), עמילן תירס, תאית מייקרו, stearate מגנזיום.

10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן מראש gelatinized, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), עמילן תירס, תאית מייקרו, stearate מגנזיום.

10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

תיאור של חומרים פעילים

פעולה תרופתית

Gipolipidemicescoe רכב מקבוצה של סטטינים, מעכב של HMG-CoA רדוקטאז מעכבי. זה prodrug, כי יש לו laktonovoe טבעת סגורה, לאחר צריכת הוא מפרק.

טבעת Laktonovoe של סטטינים המבנה שלה דומה לחלק של האנזים HMG-CoA רדוקטאז מעכבי. על העיקרון של אנטגוניזם תחרותי מולקולה statina נקשר עם הקולטן של קואנזים a, איפה מצורפת האנזים. חלק אחר של המולקולה מעכב statina התהליך של ביצוע gidroksimetilglutarata mevalonat, ביניים בהסינתזה של מולקולות הכולסטרול. עיכוב פעילות של HMG-CoA reductase מוביל לסדרת תגובות רצופות, וכתוצאה מכך מופחת כולסטרול intracellular ומתרחשת פעילות מוגברת הבולמוס קולטן LDL וכתוצאה מכך האצה של כולסטרול קטבוליזם (XC) LDL.

ההשפעה של סטטינים להורדת קשורה עם ירידה ברמת הכולסטרול הכללי על חשבון XC-LDL. להורדת רמת הכולסטרול LDL אינו תלוי במינון, אינו ליניארי, גם את האופי המעריכי של.

סטטינים אינם משפיעים על פעילות lipoproteinovoj של ליפאז הכבד, אין השפעה משמעותית על סינתזה, קטבוליזם של חומצות שומן בחינם, אז והשפעתם על הרמה של TG ושנית בצורה עקיפה דרך תופעות העיקריים שלהם כדי להפחית את רמות הכולסטרול-LDL. רמה בינונית של TG בטיפול של סטטינים, כנראה, המשויכים remnantnyh הביטוי (APO e) הקולטנים על פני השטח של hepatocytes, מעורבים בקטבוליזם של השני, בהיקף של 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

בנוסף הפעולה gipolipidemicheskogo, סטטינים יש השפעה חיובית על תפקוד אנדותל (טרשת עורקים בתחילת סימן פרה), בדופן כלי הדם, המצב של atheroma, משפר את מאפייני זרימה של דם, יש נוגדי חמצון, antiproliferativnymi נכסים.

פרמקוקינטיקה

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (על 30% המינון) נספג ממערכת העיכול. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. ג_{מקסימום} הוא הגיע ב 2-4 לא, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 לא 10% от максимума. חלבון פלזמה מחייב – 95%. ג_ss ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 גבוה פי, מאשר לאחר הודאה יחיד.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. נתון מטבוליזם אינטנסיבי כאשר “מעבר ראשון” דרך כבד, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). ט_1/2 – 3 לא. Через кишечник выводится 83%, 10% – כליות.

עדות

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), משולב giperholesterinemia ו- gipertriglitzeridemia, טרשת עורקים.

משטר מינון

האם בתוך. המינון הראשוני – 10-20 מ"ג 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 אחת ל 4 השבוע.

המינון היומי המקסימאלי: 80 מ"ג 1 או 2 הודאה (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 מ"ג / ד"ל (3.6 mmol / L) или Хс-ЛПНП до 75 מ"ג / ד"ל (1.94 mmol / L) дозу ловастатина следует уменьшить.

ביישום עם תרופות, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 מ"ג.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: צרבת; לעתים רחוקות – בחילה, שלשול, עצירות, נְפִיחָנוּת, יובש בפה, הפרעות טעם, אנורקסיה, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, בכמה מקרים – צהבת cholestatic, צהבת, דלקת לבלב, gastralgia, תפקוד כבד לא תקין.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: mialgii, myopathies, שָׁרֶרֶת, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: סחרחורת, כאב ראש, הפרעות שינה, פרכוסים, paresthesia; בכמה מקרים – הפרעות נפשיות.

ממערכת hematopoietic: אנמיה gemoliticheskaya, לויקופניה, תרומבוציטופניה.

בחלק מהאיבר של חזון: ראייה מטושטשת, קטרקט, קטרקט, ניוון אופטי.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד; בכמה מקרים – כוורות, אנגיואדמה, necrolysis אפידרמיס הרעיל.

אחר: עוצמה מופחתת; אי ספיקת כליות חריפה (обусловленная рабдомиолизом), כאבים בחזה, פעימות לב.

התוויות נגד

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, הריון (или ее вероятность), הנקה (הנקה), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

הריון והנקה

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (הנקה).

אזהרות

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

אינטראקציות סמים

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, gemfibrozilom, מערכת חיסון (כולל. ציקלוספורין), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

בעוד שהשימוש בתרופות נגד קרישת דם, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

מאמינים ש, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “לולאה” и тиазидных диуретиков.

Diltiazem, verapamil, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.