ХЛОЕ
חומר פעיל: Cyproterone, Ethinylestradiol
כאשר ATH: G03HB01
CCF: Monophasic למניעת היריון עם מאפיינים antiandrogennymi
ICD-10 קודים (עדות): L64, L68.0, L70, Z30.0
כאשר CSF: 15.11.04.02
יצרן: a.s ZENTIVA. (רפובליקה צ'כית)
צורת מינון, הרכב ואריזה
גלולות, סרט מצופה, שני סוגי.
גלולות, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, סיבוב, עדשה (21 מחשב. בשלפוחית).
| 1 כרטיסייה. | |
| ципротерона ацетат | 2 מ"ג |
| ethinylestradiol | 35 ז |
Excipients: מונוהידראט קטוז, povidone, עמילן carboxymethyl נתרן (סוג), סיליקה נטול מים קולואיד, алюминия оксид коллоидный, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: краситель Opadry II Yellow OY-L-32901 (מונוהידראט קטוז, gipromelloza 2910, טיטניום דו - חמצני, macrogol 4000, תחמוצת ברזל צהובה, שחור תחמוצת ברזל, אדום תחמוצת ברזל, מים מטוהרים).
Таблетки-плацебо белого цвета, סיבוב, עדשה (7 מחשב. בשלפוחית).
Excipients: מונוהידראט קטוז, povidone, עמילן carboxymethyl נתרן (סוג), סיליקה נטול מים קולואיד, алюминия оксид коллоидный, stearate מגנזיום.
28 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
28 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
Комбинированный низкодозированный монофазный пероральный контрацептивный препарат с антиандрогенной активностью. Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогенным препаратом стероидного строения – ципротероном ацетатом и пероральным эстрогеном – אתיניל אסטרדיול.
ציפרוטרון אצטט
Обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (כולל. טסטוסטרון, дигидроэпиандростерон, андростендион), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). כך, становится возможным лечение заболеваний, обусловленных повышенным образованием андрогенов или специфической чувствительностью к этим гормонам.
На фоне приема препарата снижается усиленная деятельность сальных желез, играющая важную роль в возникновении угрей и себореи. דרך 3-4 месяца терапии имеющаяся сыпь обычно исчезает. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Также уменьшается выпадение волос, часто сопровождающее себорею.
Терапия Хлое® у женщин репродуктивного возраста уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма; עם זאת, эффект от лечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения.
Наряду с антиандрогенными свойствами, ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает контрацептивный эффект.
Ethinylestradiol
Усиливает центральные и периферические влияния ципротерона ацетата на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки и способствуя обеспечению надежного контрацептивного эффекта.
На фоне приема препарата цикл становится более регулярным, ישנם פחות כואב הווסת, מקטין את עוצמת הדימום, снижается риск железодефицитной анемии.
פרמקוקינטיקה
ציפרוטרון אצטט
קליטה
После приема препарата внутрь ципротерона ацетат полностью всасывается из ЖКТ. גמקסימום רמות הפלזמה הושגו לאחר 1.6 ח והוא 15 ng / ml. זמינות ביולוגית היא 88%.
הפצה
Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, в свободном состоянии находится приблизительно 3.5-4%. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (GSPS), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
חילוף חומרים
Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования, מטבוליט ראשי – 15b-гидроксильное производное.
ניכוי
Фармакокинетика ципротерона ацетата двухфазна: ט1/2 הוא 0.8 וח 2.3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3.6 מיליליטר / דקה / קילוגרם. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1:2, небольшая часть – ללא שינוי עם צואה. С грудным молоком выделяется до 0.2% дозы ципротерона ацетата. ט1/2 для метаболитов ципротерона ацетата составляет 1.8 ד.
Ethinylestradiol
קליטה
После приема препарата этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. גמקסימום הוא כ 80 пг/мл и достигается через 1.7 לא. Биодоступность около 45%, имеет значительную индивидуальную вариабельность.
הפצה
חלבון מחייב (אלבומין) плазмы крови высокое: רק 2% находятся в плазме в свободном виде.
Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС и кортикостероид-связывающего глобулина (KSG) при непрерывном применении. На фоне лечения Хлое® концентрация ГСПС в сыворотке повышается приблизительно со 100 нмоль/л до 300 nmoli /, и сывороточная концентрация КСГ увеличивается приблизительно с 50 мкг/мл до 95 UG / מיליליטר.
חילוף חומרים
В процессе всасывания и “מעבר ראשון” через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму.
ניכוי
Фармакокинетика этинилэстрадиола двухфазна: ט1/2 1-2 ч и приблизительно 20 ח, בהתאמה. Плазменный клиренс – על 5 מיליליטר / דקה / קילוגרם. Этинилэстрадиол выводится из организма в виде метаболитов: על 40% – שתן, 60% – עם צואה. С грудным молоком выделяется до 0.02% дозы этинилэстрадиола.
עדות
Андрогензависимые заболевания у женщин:
— угри (особенно их выраженные формы, сопровождающиеся себореей, воспалительными явлениями с образованием узлов /папулезно-пустулезные угри, узелково-кистозные угри/);
— андрогенная алопеция;
— легкие формы гирсутизма;
— контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации.
משטר מינון
התרופה נלקחת דרך הפה על ידי 1 כרטיסייה. / יום. Таблетку принимают, בלי ללעוס, и запивают небольшим количеством жидкости. Прием препарата рекомендуется производить в одно и то же время, רצוי אחרי ארוחת הבוקר או ארוחת הערב.
Прием Хлое® начинают в 1-й день цикла, используя таблетку соответствующего дня недели из календарной упаковки. Ежедневный прием препарата осуществляют, используя таблетки из календарной упаковки последовательно по направлению нанесенной на фольгу стрелки, пока не будут приняты все таблетки. После окончания приема всех таблеток желто-оранжевого цвета из календарной упаковки, необходимо в последующие 7 дней принимать оставшиеся таблетки белого цвета.
בעבר 7 дней лечебного цикла (28 ימים), должна возникнуть менструальноподобное кровотечение (в результате отмены лечения). Менструация обычно начинается через 2-3 дня после 21-го дня цикла лечения препаратом.
Следующую упаковку необходимо начинать на следующий день после полностью завершенного приема таблеток из предыдущей упаковки, независимо от факта продолжения/прекращения кровотечения.
ב מעבר מלמניעת הריון применение Хлое® следует начинать на следующий день после приема последней таблетки с активными компонентами предыдущего препарата, אבל בכל מקרה לא יאוחר למחרת אחרי 7-יום רגיל לשבור בקבלה (בשביל סמים, מכיל 21 טבליות). Далее по описанной выше схеме.
Если пациентка принимала предыдущий контрацептив ежедневно в течение 28 ימים, применение Хлое® следует начать после приема последней неактивной таблетки.
ב להעביר אמצעי מניעה, המכיל רק gestagens, (“minipill”) Хлое® можно начать применять без перерыва.
ב השימוש הטפסים זריקה למניעת הריון Хлое® следует применять со дня, כאשר הזריקה הבאה צריך להיעשות.
ב לנוע עם שתל Хлое следует применять уже в день его удаления.
בכל המקרים, עליך להשתמש בשיטת מכשול נוסף של אמצעי מניעה במהלך הראשון 7 ימים של הסמים.
לאחר הפלה בשליש הראשון של ההריון женщина может начать применение Хлое® немедленно. В этом случае нет необходимости в дополнительных методах контрацепции.
לאחר משלוח או הפלה בשליש השני של ההריון применение препарата следует начинать на 21-28 יום. אם התחיל מאוחר יותר, עליך להשתמש בשיטה המכשול הראשון 7 ימים של הסמים.
Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом применения препарата, следует прежде исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, следующую таблетку – в обычное время. При опоздании <12 ч надежность контрацепции не снижается. Если опоздание в приеме таблетки составило >12 לא, אמינות של אמצעי מניעה וייתכן שיצומצמו.
Если опоздание в приеме таблеток составило >12 לא (интервал с момента приема последней таблетки >36 לא) во время 1-й и 2-й недели приема препарата, женщине следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее: אפילו אם זה אומר לקבל את שני לוחות הברית באותו זמן. Последующую таблетку следует принять в обычное время. Дополнительно необходимо использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 ימים.
Если опоздание в приеме таблетки составило >12 לא (интервал с момента приема последней таблетки >36 לא) во время 3-й недели приема препарата, женщине следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее: אפילו אם זה אומר לקבל את שני לוחות הברית באותו זמן. Последующую таблетку следует принять в обычное время. Прием таблетки из новой упаковки следует начать, по окончании текущей упаковки – ללא הפסקה. כנראה, кровотечения отмены не будет до конца второй упаковки, но возможны мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема таблеток.
Если у женщины была рвота в пределах от 3 ל 4 שעות לאחר מינון, всасывание активных веществ может быть неполным. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации при пропуске таблетки.
ש отсрочить дату начала менструации, женщине следует продолжить прием таблеток из новой упаковки препарата сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, ללא הפסקה. Таблетки из новой упаковки могут приниматься так долго, האישה הנכונות (עד, בזמן האריזה לא הסתיימה). רקע של הכניסה של הכנת החבילה השנייה של אישה יכולה להיות בחירה mazhushchie חגג או מתקדם דימום רחמי. Следует начать прием таблеток из следующей упаковки после завершения приема всех 28 טבליות.
ש לדחות את תחילת הווסת יום ליום אחר בשבוע, женщине следует укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, עד כמה היא רוצה. קצרה יותר מרווח הזמן, גבוה יותר הסיכון, что у нее не будет кровотечения отмены и, נוסף, будут мажущие кровянистые выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, כשהיא רוצה לעכב את תחילת הווסת).
ב лечении гиперандрогенных состояний длительность применения препарата определяется тяжестью заболевания. После исчезновения симптомов рекомендуется принимать препарат, לפחות, במהלך 3-4 חודשים. В случае появления рецидива через несколько недель или месяцев после завершения курса можно провести повторную терапию препаратом Хлое®.
תופעות לוואי
על החלק מהמערכת האנדוקרינית: לעתים רחוקות – engorgement, כאב, увеличение и выделения из молочных желез, עלייה במשקל.
על החלק ממערכת הרבייה: לעתים רחוקות – דימום intermenstrual, изменения влагалищного секрета, שינויים בחשק מיני.
מערכת העצבים המרכזית: לעתים רחוקות – כאב ראש, מיגרנה, מצב רוח דכאוני.
ממערכת העיכול: לעתים רחוקות – בחילה, הקאות, gastralgia.
אחר: לעתים רחוקות – плохая переносимость контактных линз, נפיחות בעפעפיים, ראייה מטושטשת, דַלֶקֶת הַלַחמִית, אובדן שמיעה, תגובות אלרגיות, tromboflebit, תרומבואמבוליזם, גרד כללי, צהבת, появление пигментных пятен на лице (Chloasma).
Перечисленные побочные эффекты могут развиваться в первые несколько месяцев применения препарата и обычно уменьшаются со временем.
התוויות נגד
— тромбозы и тромбоэмболии, כולל. היסטוריה (тромбозы глубоких вен, תסחיף ריאתי, אוטם שריר לב, הפרעות כלי דם במוח);
- מדינה, פקקת קודמת (כולל. איסכמי, אנגינה);
– הנוכחות של כבד או גורמי סיכון מרובים של פקקת ורידית או עורקית;
- יתר לחץ דם עורקים;
- סוכרת, осложненный микроангиопатиями;
— заболевания или выраженные нарушения функции печени;
- גידולים בכבדים (כולל. היסטוריה);
— врожденные гипербилирубинемии (תסמונת גילברט, Дубина-Джонсона, Ротора);
- דלקת לבלב (כולל. היסטוריה), если он сопровождался тяжелой гипертриглицеридемией;
— гормонозависимые злокачественные опухоли, כולל. опухоли молочной железы или половых органов (כולל. היסטוריה);
- דימום רחמים של אטיולוגיה לא ידועה;
- מיגרנה, сопровождавшаяся очаговой неврологической симптоматикой (כולל. היסטוריה);
- אנמיה חרמשית;
— идиопатическая желтуха или зуд во время последней беременности;
— отосклероз с ухудшением во время беременности;
- Hyperprolactinemia;
- הנקה;
- הריון או חשד זה;
— возраст старше 40 שנים;
- רגישות יתר לתרופה.
מ זהירות следует применять препарат при эпилепсии, דיכאון, קוליטיס כיבית, заболеваниях печени и желчного пузыря, миоме матки, דַלֶקֶת הַשָׁדַיִם, פַּרכֶּסֶת, tetany, porfirii, טרשת rasseânnom, варикозном расширении вен, שחפת, заболевании почек, подростковом возрасте (ללא מחזורי ביוץ סדירים).
הריון והנקה
התרופה היא התווית הריון, подозрении на беременность и в период грудного вскармливания.
אזהרות
Перед началом применения Хлое® необходимо провести общемедицинское обследование (כולל. молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), אל תכלול הריון, нарушения со стороны системы свертывания крови. При длительном применении препарата профилактические контрольные обследования необходимо проводить каждые 6 חודשים.
При наличии факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить его с женщиной до начала применения препарата.
Приблизительная частота венозной тромбоэмболии (VTЭ) при применении пероральных контрацептивов с низкой дозой эстрогенов (< 50 אסטרדיול ethinyl ק"ג) כמויות 4/10 000 נשים לשנה בהשוואה 0.5-3/10 000 נשים, не принимающих пероральные контрацептивы. כאשר התדירות של VTE כאשר לוקחים בשילוב פחות גלולות למניעת הריון, מאשר התדירות של VTE, הקשורים עם ההריון (6/10 000 נשים בהריון בשנה).
Пациентку следует предупредить, что при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза необходимо немедленно обратиться к врачу. Эти симптомы включают одностороннюю боль в ноге и/или отек, внезапную сильную боль в груди с иррадиацией в левую руку или без иррадиации, внезапную одышку, внезапный приступ кашля, любую необычную, сильную, длительную головную боль, усиление частоты и тяжести мигрени, внезапную частичную или полную потерю зрения, כֶּפֶל רְאִיָה, нечленораздельную речь или афазию, סחרחורת, коллапс с/без парциального припадка, слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела, הפרעות תנועה, симптомокомплекс “חד” בטן.
Взаимосвязь между применением комбинированных пероральных контрацептивов и артериальной гипертензией не установлена. При возникновении стойкой артериальной гипертензии препарат необходимо отменить и назначить соответствующую гипотензивную терапию. Прием контрацептива может быть продолжен при нормализации АД.
При возникновении нарушений функции печени может потребоваться временная отмена препарата до нормализации лабораторных показателей.
צהבת cholestatic חוזרים ונשנים, развивающаяся впервые при беременности или во время предыдущего приема половых гормонов, דורש הפסקה של גלולות.
למרות, что комбинированные пероральные контрацептивы оказывают влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости корригировать дозу гипогликемических препаратов у пациентов с сахарным диабетом. עם זאת, за этой категорией пациенток следует вести тщательное медицинское наблюдение.
נשים, склонным к появлению хлоазмы, во время приема комбинированных пероральных контрацептивов следует избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.
Если у женщин с гирсутизмом симптомы развились недавно или значительно усилились, при проведении дифференциального диагноза следует учитывать другие причины, такие как андрогенпродуцирующая опухоль, врожденная дисфункция коры надпочечников.
При применении Хлое® могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев терапии. לכן, הערכה של דימום לא סדיר צריך רק להתבצע לאחר תקופת הסתגלות, составляющего приблизительно 3 מחזור.
אם לא סדירה הדימום או לפתח לאחר חוזרות מחזורים סדירים הקודם, то следует рассмотреть негормональные причины и осуществить адекватные диагностические мероприятия (כולל. диагностическое выскабливание) для исключения злокачественных новообразований или беременности.
В некоторых случаях кровотечение отмены может не развиваться во время перерыва в применении препарата. При нерегулярном приеме таблеток или при отсутствии двух менструальноподобных кровотечений подряд следует исключить беременность до продолжения применения препарата.
Возможно изменение результатов кожных аллергических проб, снижение концентрации ЛГ и ФСГ на фоне применения препарата.
בגלל, что контрацептивное действие в полной мере проявляется к 7 дню от начала приема препарата, в первую неделю рекомендуются дополнительные негормональные методы контрацепции.
Применение препарата после родов рекомендуется не ранее, чем пройдет первый нормальный менструальный цикл.
Лечение необходимо немедленно прекратить за 3 חודשים לפני ההריון המתוכנן ובערך 6 недель до планируемого хирургического вмешательства, במהלך קיבוע ממושך.
При диарее и рвоте контрацептивный эффект снижается (לא עוצר לקחת את התרופה, следует использовать дополнительные негормональные методы контрацепции).
מעשנים, принимающие гормональные контрацептивные лекарственные средства, יש סיכון מוגבר למחל לב וכלי דם עם השלכות חמורות (אוטם שריר לב, שבץ). הסיכון עולה עם גיל ו, תלוי במספר סיגריות שעשן (במיוחד בנשים מבוגרות 30 שנים).
מנת יתר
סימפטומים: בחילה, הקאות, небольшое влагалищное кровотечение.
טיפול: טיפול סימפטומטי. אין תרופה ספציפית.
אינטראקציות סמים
При одновременном применении Хлое® с индукторами микросомальных ферментов печени (гидантоинами, ʙarʙituratami, primidonom, карбамазепином и рифампицином; ו, אולי, с окскарбазепином, topiramatom, фелбаматом и гризеофульвином) повышается клиренс этинилэстрадиола и ципротерона, что может привести к прорывным маточным кровотечениям или снижению надежности контрацепции.
При одновременном применении с ампициллином, рифампицином и тетрациклинами контрацептивная надежность Хлое® יורד.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.
