Ketorolac

חומר פעיל: Ketorolac
כאשר ATH: M01AB15
CCF: NSAIDS עם אפקט כאבים ביטוי
ICD-10 קודים (עדות): K08.8, M05, M15, M54.1, VI79!, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
כאשר CSF: 05.01.01.05
יצרן: סינתזה של (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב, צורת עדשה; בצלב סעיף הראה שתי שכבות.

Excipients: לקטוז, עמילן תפוח אדמה, פוליוויניל משקל המולקולרי הנמוך רפואי (povidone), stearate מגנזיום, טַלק, התנגשות CL-M.

ההרכב של הפגז: methylcellulose auxipropilmetilzelluloza או hydroxypropyl (gipromelloza), טַלק, טיטניום דו - חמצני, פוליאתילן גליקול 4000, פרופילן גליקול.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.

פתרון ב/ ומטר / ברור, צהבהב.

Excipients: נתרן כלורי, edetate disodium (פעילים b), ד מים / ו.

1 מיליליטר – בקבוקוני זכוכית כהה (5) – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
1 מיליליטר – בקבוקוני זכוכית כהה (5) – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
1 מיליליטר – בקבוקוני זכוכית כהה (10) – חבילות קרטון.
1 מיליליטר – בקבוקוני זכוכית כהה (10) – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

NSAID עם שיכוך כאב, פעולה אנטי-דלקתי ומוריד חום בינוני.

מנגנון הפעולה המשויכת עיכוב לא בררניים הפעילות של אנזימים קוקס-1 ו- Cox-2, בעיקר ברקמות היקפיים, וכתוצאה מכך עיכוב של ביוסינטזה של פרוסטגלנדינים – מאפננים של רגישות לכאב, הומיאותרמיות ודלקת.

Ketorolac הוא תערובת razemicescuu של S(-) ור(+)-enantiomers, מתי ההרדמה אפקט בשל S(-)-טופס.

התרופה אינה משפיעה על קולטני אופיואידים, זה לא לדכא נשימה, זה אינו גורם תלות בסמים, הוא בעל אפקט הרגעה, נוגד חרדה.

עוצמת הכאב אפקט דומה למורפין, עדיפה בהרבה על NSAIDs.

פעם אחת בתוך תחילת הכאב באמצעות פעולות 1 לא, אפקט מקסימאלי מושגת לאחר 1-2 לא.

לאחר / מבוא מ' תחילת הכאב באמצעות פעולות 30 מ ', אפקט מקסימאלי מושגת לאחר 1-2 לא.

פרמקוקינטיקה

קליטה

בליעה נספגות היטב של מערכת העיכול Ketorolac. T_{מקסימום} הוא 40 דקות לאחר נטילת המינון על בטן ריקה 10 מ"ג. ג_{מקסימום} פלזמה 0.7-1.1 UG / מיליליטר. מזון שמן עשיר מוריד (C)_{מקסימום} התרופה בדם שמעכבות את הפרי שלו- 1 זמן. שאיבה עם / מבוא מ' מלאה ומהירה.

זמינות ביולוגית היא 80-100%.

אחריהם 30 מ"ג C_{מקסימום} בפלזמה היא 1.74-3.1 UG / מיליליטר. לאחר המנה מ '/ 60 מ"ג C_{מקסימום} בפלזמה היא 3.23-5.77 UG / מיליליטר. T_{מקסימום} לכן 15-73 מוקשים ו 30-60 מ '.

אחרי מנה מופעלת / באינפוזיה 15 מ"ג C_{מקסימום} הוא 1.96-2.98 UG / מיליליטר, לְמַנֵן 30 מ"ג – ג_{מקסימום} הוא 3.69-5.61 UG / מיליליטר.

הפצה

מחייב לחלבוני פלזמה – 99%. כאשר גדל מספר gipoalbuminemii של דברים בחינם בדם. V_ד הוא 0.15-0.33 l / קילוגרם.

הזמן להגיע C_ss בליעה – 24 h בעת החלת 4 פעמים / יום (מעל subterapevtičeskoj) הוא צריכת 10 מ"ג – 0.39-0.79 UG / מיליליטר.

ג_ss ב. הזרקת מבוא מושגת באמצעות 24 h בעת החלת 4 פעמים / יום (מעל subterapevtičeskoj) ומתי / m במנה של 15 מ"ג 0.65-1.13 UG / מיליליטר, כאשר / m במנה של 30 מ"ג – 1.29-2.47 UG / מיליליטר; ב/ב חליטות במינון 15 מ"ג – 0.79-1.39 UG / מיליליטר, ב/ב חליטות במינון 30 מ"ג – 1.68-2.76 UG / מיליליטר.

עני עובר שנוצרה, זה חוצה את מחסום השליה (10%).

מסופק עם חלב. הבליעה של אמא 10 ketorolac מ ג (ג)_{מקסימום} החלב 7.3 ng / ml, T_{מקסימום} הוא 2 שעות לאחר הראשונה מנה. דרך 2 שעות לאחר השימוש מנה שנייה של ketorolac (החלת את התרופה 4 פעמים / יום) ג_{מקסימום} הוא 7.9 ng / ml. כאשר מזריקים החלב בכמויות קטנות.

חילוף חומרים

יותר 50% המינון שהוטלו metabolised בכבד עם היווצרות של מטבוליטים פעילים פרמקולוגית. מטבוליטים העיקריים הם glukuronida ו- r-gidroksiketorolak.

ניכוי

מופרש בשתן – 91% (40% כמטבוליטים), עם צואה – 6%. לא מוצג על ידי המודיאליזה.

ט_1/2 בחולים עם תפקוד כליות תקין ממוצעים 5.3 לא (לאחר מ '/ 30 מ"ג – 3.5-9.2 לא, אחרי ש/ ממשל נ ' 30 מ"ג – 4-7.9 לא).

סה כ בטחוני בעוד / מבוא m 30 מ"ג 0.023 l/ק ג/שעה, ב / באינפוזיה 30 מ"ג 0.03 l/ק ג/שעה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בחולים עם אי ספיקה הכליות (V)_ד הסם יכול להגדיל 2 פעמים, ו- (V)_ד R-אננטיומר שלו – ב 20%. כאשר ריכוז קריאטינין בפלסמת הדם 19-50 mg/l בבית / מבוא מ' 30 הסיווג כלליים של סמים מ ג 0.015 l/ק ג/שעה.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי כאשר ריכוז קריאטינין בפלסמת הדם 19-50 מ"ג / ליטר (168-442 mmol / L) ט_1/2 הוא 10.3-10.8 לא, אי ספיקה הכליות מובהק יותר – יותר 13.6 לא.

תפקודי כבד אינה משפיעה על T_1/2.

סיקול הכולל מבוגרים חולים ב- / m במנה של 30 מ"ג 0.019 l/ק ג/שעה. ט_1/2 יותר בחולים מבוגרים והמקוצרת של יאנג.

עדות

-תסמונת כאב בינוני עד חמור בעוצמה שונה בראשית (כולל. פציעה, כאב שיניים, כאבים לאחר לידה ותקופת לאחר הניתוח, מחלות אונקולוגית, כאבי שרירים, כאבי מפרקים, neuralgia, radiculitis, נקעים, מתיחה, מחלות פרקים).

משטר מינון

דרך הפה

Ketorolac צריך להיות מיושם בתוך פעם אחת או מספר פעמים, בהתאם לחומרת הכאב.

מינון Odnokratnaya – 10 מ"ג, אם readmission מומלץ לקחת על 10 מ ג 4 פעמים / יום בהתאם לחומרת הכאב. המינון היומי המרבי לא יעלה על 40 מ"ג.

משך בליעה לא יעלה 5 ימים.

Parenteral

התרופה צריכה להיות להציג/m (עמוק בשריר) או / (לרסס) לאט לאט במשך לפחות 15 מנה אפקטיבית מינימלית s, שנבחרו על פי עוצמת הכאב והתגובה של המטופל.

הזרקת מנה אחת

המינון בודד חד פעמי / m או/מבוא: מבוגרים עד גיל 65 שנים – 10-30 מ ג בהתאם לחומרת התסמונת כאב; בחולים קשישים מעל גיל 65 שנים או עם פגיעה בתפקוד הכלייתי – על ידי 10-15 מ"ג כל 4-6 לא.

ב הזרקת מינון חוזרות ונשנות

ב ב / ז מבוא מבוגרים עד הגיל 65 שנים הזריק לי / מ ' 10-60 mg במבוא הראשון, לאחר מכן – על ידי 10-30 מ"ג כל 6 לא (בדרך כלל על 30 מ"ג כל 6 לא); Pacientam בוגרים (בכיר 65 שנים) או עם פגיעה בתפקוד הכלייתי – על ידי 10-15 מ"ג כל 4-6 לא.

ב ב/ב ההקדמה של מבוגרים עד גיל 65 שנים סילון מזריקים מנה 10-30 מ"ג, לאחר מכן – על ידי 10-30 מ"ג כל 6 לא. בחליטות רציף באמצעות infusomat המינון ההתחלתי של 30 מ"ג, ? אז קצב אינפוזיה 5 מ"ג / h.

ב ב/ב מבוא חולים בוגרים מבוגרים 65 שנים או עם פגיעה בתפקוד הכלייתי סילון מזריקים מנה 10-15 מ"ג כל 6 לא.

כמו / m, ו/ב דרך המבוא של המקסימום היומי מנה עבור מבוגרים עד גיל 65 שנים הוא 90 מ"ג; עבור pacientov בוגרים (בכיר 65 שנים) או עם פגיעה בתפקוד הכלייתי – 60 מ"ג.

רציף/cefuroxim לא אמור להימשך יותר מ 24 לא.

ב הזרקת משך הטיפול לא יעלה 5 ימים.

כאשר המעבר מהזרקת הסם שלה מינון יומי הכולל ingesting של הסם בשתי צורות המינון ביום של העברה לא יעלה 90 מ ג מבוגרים עד גיל 65 שנים ו 60 מ"ג – ל חולי קשישים (בכיר 65 שנים) או עם פרוץ תפקוד כלייתי. כאשר מנה זו טבליות ביום המעבר לא יעלה 30 מ"ג.

במידת הצורך, באפשרותך להקצות עוד משככי כאבים אופיואידים במנות קטנות.

תופעות לוואי

לעתים קרובות – >3%; בתדירות נמוכה יותר – 1-3%; לעתים רחוקות – < 1%.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות (במיוחד בחולים קשישים מעל גיל 65 שנים, היסטוריה של תסמונת הלם erosivno-azwenne) – gastralgia, שלשול; בתדירות נמוכה יותר – stomatitis, נְפִיחָנוּת, עצירות, הקאות, תחושת מלאות; לעתים רחוקות – בחילה, נגעי erosive וכיבו של מערכת העיכול (כולל. ניקוב ו/או דימום – כאבי בטן, עווית, או תחושת צריבה באזור רום הבטן, קרקע, הקאות דם או לפי סוג “קפה טחון”, בחילה, צרבת), צהבת cholestatic, צהבת, gepatomegaliya, דלקת לבלב חריפה.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – אי ספיקת כליות חריפה, כאבי גב תחתון עם או בלי המטוריה ו/או азотемии, תסמונת המוליטית אורמיה (אנמיה gemoliticheskaya, כשל כלייתי, תרומבוציטופניה, אַרגְמֶנֶת), הטלת שתן תכופה, להגדיל או להקטין את כמות השתן, ירקן, בצקת ממוצא כליות.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – כאב ראש, סחרחורת, נמנום; לעתים רחוקות – דלקת קרום מוח (כולל. חום, כאב ראש חזק, פרכוסים, צוואר תפוס ו / או חזרה), היפראקטיביות (כולל. שינויים במצב רוח, חרדה), הזיות, דיכאון, פסיכוזה.

מערכת לב וכלי דם: לפעמים – עלייה בלחץ דם; לעתים רחוקות – בצקת ריאות, התעלפות.

מערכת הנשימה: לעתים רחוקות – סימפונות או קוצר נשימה, נזלת, בצקת בגרון (כולל. נשימה, קשיי נשימה).

מהחושים: לעתים רחוקות – אובדן שמיעה, טינטון, ראייה מטושטשת (כולל. ראייה מטושטשת).

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – אנמיה, eozinofilija, לויקופניה, דימום מפצע הניתוח, דימום האף, דימום רקטלי.

תגובות אלרגיות: לפעמים – פריחה בעור (כולל. קולרים-papular), אַרגְמֶנֶת; לעתים רחוקות – אטופיק exfoliative (כולל. חום עם או בלי חום, אדמומיות, החותם או פילינג לעור, נפיחות ו/או שקדים הפלטינית רוך), כוורות, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, התסמונת של ליאל, תגובות או אנפילקסיס anafilaktoidnыe (כולל. לשנות את הצבע של העור, פריחה בעור, כוורות, עור מגרד, tachypnea או קוצר נשימה, נפיחות של העפעפיים, בצקת פרי-אורביטלית, נשימה, נשימה מאומצת, כובד בחזה, צפצופים).

תגובות מקומיות: בתדירות נמוכה יותר – צריבה או כאב-הזרקה.

אחר: לעתים קרובות – נפיחות (כולל. אדם, goleneй, קרסוליים, אצבעות, רגל), עלייה במשקל; בתדירות נמוכה יותר – הזעה מוגברת; לעתים רחוקות – נפיחות של הלשון, חום.

התוויות נגד

- “אספירין” אסטמה;

-עווית הסימפון;

- אנגיואדמה;

— hypovolemia (בין הגורמים הבסיסיים של);

— התייבשות;

- נגעי erosive וכיבה של מערכת העיכול בשלב האקוטי;

-כיבים פפטי;

— gipokoagulyatsia (כולל. דַמֶמֶת);

- כשל בכבד;

- כשל כלייתי (קריאטינין בדם >5 מ"ג / ד"ל);

- שבץ המורגי (אישר או חשד);

- Diatyez Gyemorragichyeskii;

-השימוש בו זמנית של NSAIDS;

. זה סיכון גבוה להישנות של דימום (כולל. לאחר ניתוח);

-דם;

- הריון;

-לידה;

- הנקה;

- ילדות וגיל התבגרות עד 16 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

- רגישות יתר לתרופה;

-רגישות יתר ketorolaku ו- NSAID אחרים.

התרופה לא ניתנת על כאב לפני ובמהלך הניתוח בשל הסיכון גבוה לדימום, ולטיפול בכאב כרוני.

מ זהירות התרופה צריכה לשמש באסטמה, holetsistite, אי ספיקת לב כרונית, יתר לחץ דם, הפרעות בתפקוד הכליתי (קריאטינין בדם < 5 מ"ג / ד"ל), לחסימת מרה תוך כבדית, צהבת פעילה, אֶלַח, SLE, פוליפים רירית האף וכיסא, בחולי קשישים (בכיר 65 שנים).

הריון והנקה

התרופה היא התווית הריון, במהלך הלידה, הנקה.

אזהרות

היישום משולב עם NSAIDS עלולים להיתקל אגירת נוזלים, decompensation לב, יתר לחץ דם עורקים.

אין להשתמש בו זמנית עם אקמול יותר מאשר Ketorolac 5 ימים.

לחלופין באפשרותך להקצות Ketorolac בשילוב עם משככי כאבים אופיואידים.

Hypovolemia להגביר את הסיכון של תופעות לוואי מהכליות.

השפעת הסם על צבירת טסיות יעצור אחרי 24-48 לא.

חולים עם דם ליקויי קרישה סמים למנות משאיר רק את מספר טסיות הדם, זה חשוב במיוחד בתקופה שלאחר, . זה דורש פיקוח קפדני על hemostasis.

הסיכון של סיבוכים רפואיים עולה עם משך הטיפול (בחולים עם כאב כרוני) מינון אוראלי >40 מ"ג / יום.

Ketorolac אינו מומלץ כאמצעי אז בשביל, תחזוקה של הרדמה, שיכוך כאבים במיילדות.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

כי חלק גדול מהחולים כאשר מרשם Ketorolac לפתח תופעות לוואי של מערכת העצבים המרכזית (כולל. נמנום, סחרחורת, כאב ראש), מומלץ להימנע הביצוע של עבודות, הדורשים תשומת לב ותגובה מהירה (כולל. נהיגה רכב, באמצעות מכונות).

מנת יתר

סימפטומים: כאבי בטן, בחילה, הקאות, הופעתה של כיבי קיבה כרוניים, או גסטריטיס סחף, פגיעה בתפקוד כליות, חמצת מטבולית.

טיפול: במקרה של הקבלה של הסם בפנים – שטיפת קיבה, הקדמה של adsorbents (פחם פעיל); בליעה וממשל parenteral – טיפול סימפטומטי (תחזוקה של הפונקציות חיוניות של הגוף). זה לא מוצג מספיק על ידי דיאליזה.

אינטראקציות סמים

השימוש בו זמנית של ketorolac עם חומצה אצטילסליצילית או NSAIDS, תכשירי סידן, GCS, אתנול, corticotropin עלולה להוביל לכיבים ופיתוח של דימום במערכת העיכול במערכת העיכול.

להשתמש בשילוב של ketorolac עם paracetamolom מגדילה את nefrotoksicnosti, עם מטוטרקסט – משפר את הכבד- Nephrotoxicity, אפשרי רק כאשר משתמשים במינון נמוך של האחרונים (כדאי להיות במעקב מטוטרקסט ריכוז פלזמה).

יחד עם השימוש Probenecid מקטין סיווג פלזמה ו- V_ד Ketorolac, מגביר את הריכוז שלו בפלסמת הדם ומגביר את T_1/2.

עם השימוש של ketorolac עשויה להפחית את הסיווג של מטוטרקסט ו ליתיום, רעילות החומרים האלה.

השימוש בו זמנית של ketorolac עם antikoagulyantami עקיפה, geparinom, thrombolytics, נוגד טסיות, cefoperazone, cefotetanom ו- pentoksifillinom מגביר את הסיכון של דימום.

היישום משולב עם Ketorolakom יורד gipotenziveh אפקט משתן סמים (מקטין סינתזה של פרוסטגלנדינים בכליות).

יחד עם השימוש של ketorolac עם משככי כאבים אופיואידים המנה האחרונה יכול להיות לצמצמה, tk. הגביר את השפעתם.

סותרי חומצה האמצעים אינם משפיעים על שלמות התרגום של היניקה של ketorolac.

יחד עם השימוש Ketorolakom מגבירה את אפקט היפוגליקמי של אינסולין ותרופות hypoglycemic אוראלי (חישוב מחדש של המינון דרוש).

להשתמש בשילוב של ketorolac עם valproatom נתרן גורמת הפרה של הצטברות של טסיות דם; מגביר ריכוז בפלסמת הדם של nifedipine, verapamil.

יחד עם השימוש של ketorolac עם תרופות אחרות nefrotoksicnami (כולל. עם זהב הסמים) היא מגדילה את הסיכון לNephrotoxicity.

יחד עם שימוש בתרופות, הפרשה צינורי בלוק, להפחית את הסיווג של ketorolac ולהגדיל את הריכוז שלו בפלסמת הדם.

לא צריך להיות מעורב Ketorolac הזרקה במזרק אותו עם מורפיום גופריתי, promethazine וHydroxyzine של משקעים.

Farmatsevticeski עולה בקנה אחד עם הפתרון של ketorolac טרמדול, הכנות ליתיום.

הזרקת Ketorolac הוא תואם עם תמיסת מלח, 5% דקסטרוז (גלוקוז), פתרון דומה מאוד וצלצול-לקטט, פתרון “Plazmalit”, פתרונות עירוי כמו גם, aminophylline מכיל, הידרוכלוריד לידוקאין, הידרוכלוריד דופמין, קצר-הפועל מלח אינסולין ונתרן הפרין אדם.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. טבליות לאחסן במקום נגיש לילדים, יבש, מקום חשוך בטמפרטורה של 15 מעלות עד 25 מעלות צלזיוס. פתרון ב / m ו/ב ההקדמה יש לאחסנו במקום חשוך בטמפרטורות שבין 15° עד 25° c. חיי מדף – 2 שנה.