КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ
חומר פעיל: Karvedilol
כאשר ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,בטא2-adrenoblokator. אלפא1-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20, I50.0
כאשר CSF: 01.01.01.01.02
יצרן: הקסל (גרמניה)
תרופות טופס, הרכב ואריזות
גלולות ורוד בהיר, סיבוב, עדשה, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” מצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| karvedilol | 3.125 מ"ג |
Excipients: אדום תחמוצת ברזל, מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, krospovydon, K30 povidone, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.
10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
גלולות צבע צהוב, סיבוב, עדשה, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” מצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| karvedilol | 6.25 מ"ג |
Excipients: תחמוצת ברזל צהובה, מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, krospovydon, K30 povidone, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.
10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
גלולות розовато-бежевого цвета, סיבוב, עדשה, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” מצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| karvedilol | 12.5 מ"ג |
Excipients: אדום תחמוצת ברזל, תחמוצת ברזל צהובה, מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, krospovydon, K30 povidone, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.
10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
גלולות белого или практически белого цвета, סיבוב, עדשה, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” מצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| karvedilol | 25 מ"ג |
Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, krospovydon, K30 povidone, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.
10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
גלולות белого или практически белого цвета, סיבוב, עדשה, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” מצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| karvedilol | 50 מ"ג |
Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, krospovydon, K30 povidone, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.
10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
Beta1-,בטא2-adrenoblokator. אלפא1-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, אלפא1-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, בעיקר, с блокадой α1-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Устраняет свободные кислородные радикалы.
Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.
Антигипертензивный эффект развивается быстро – דרך 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 לא. עם טיפול ממושך, ההשפעה המקסימלית נצפית לאחר 3-4 השבוע.
У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- ואחר עומס על הלב. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, ואי ספיקת לב איסכמית. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, כמו גם תנגודת כלי דם היקפית וריאה. חלק הפליטה ואינדקס הלב אינם משתנים עם תפקוד לב תקין.
במקרה של תפקוד לקוי של החדר השמאלי, אלפא1-פעולת חסימת האדרנוצפטורים של carvedilol מובילה להרחבת העורקים והן, פחות, כלי ורידים. הוקם, כי עם תור נוסף על רקע של נטילת גליקוזידים לבביים, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, מאט את התקדמות המחלה ומשפר את מצבו הכללי של החולה, ללא קשר לחומרת המחלה. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 u. / דקה) и низкой фракцией выброса (פחות 23%).
Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.
פרמקוקינטיקה
קליטה
Абсорбция карведилола быстрая и высокая. גמקסימום רמות הפלזמה הושגו לאחר 1 שעות לאחר מינון. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. זמינות ביולוגית היא על 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.
הפצה
חלבון פלזמה כריכה על 98-99%. Vד – על 2 l / קילוגרם.
חודר דרך המחסום היפרדות, מופרש בחלב.
חילוף חומרים
Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.
ניכוי
ט1/2 карведилола составляет 6-10 לא, סיווג פלזמה – על 590 מיליליטר / דקה. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – דרך הכליות.
Карведилол практически не выводится при гемодиализе.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 גבוה פי, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 גבוה פי, מהרגיל.
Vד עליות (ב 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).
יש להביא בחשבון, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% גבוה יותר, чем в молодом возрасте.
קרוודילול מופרש בעיקר דרך מערכת העיכול., поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.
עדות
— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);
- אנגינה יציבה;
— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, מעכבי דיגוקסין או ACE.
משטר מינון
Карведилол Сандоз® הוא פנימה, שתייה מרובה של נוזלים.
יתר לחץ דם עורקים
המינון הראשוני – 12.5 מ"ג 1 זמן / יום (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, לאחר מכן – על ידי 25 מ"ג 1 זמן / יום. במידת הצורך, לאחר 14 дней доза может быть увеличена. המינון המקסימאלי – 50 מ"ג / יום 1 או 2 הודאה (בבוקר ובערב).
ב חולי קשישים в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.
אנגינה
המינון הראשוני – על ידי 12.5 מ"ג 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, לאחר מכן – על ידי 25 מ"ג 2 פעמים / יום (בבוקר ובערב). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, רכיב 100 מ"ג / יום, razdelennoy של 2 הודאה.
ב חולי קשישים המינון היומי המרבי הוא 50 מ"ג, מחולק ב 2 הודאה.
אי ספיקת לב
המינון הרים בנפרד, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 שעות לאחר המנה הראשונה או לאחר המינון המוגבר הראשון. Доза и назначение других лекарственных средств, כמו דיגוקסין, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз®.
Карведилол Сандоз® יש לנקוט אותו עם מזון (כדי להפחית את הסיכון ליתר לחץ דם אורתוסטטי).
המינון ההתחלתי המומלץ הוא 3.125 מ"ג 2 פעמים / יום ל 14 ימים. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 מ"ג 2 פעמים / יום, לאחר מכן – ל 25 מ"ג 2 פעמים / יום. לחולים ניתן המינון המרבי הנסבל.. Максимальная рекомендуемая доза – על ידי 25 מ"ג 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 ק"ג ו 50 מ"ג 2 פעמים / יום – ל больных с массой тела более 85 ק"ג.
В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, tk. החמרה אפשרית של אי ספיקת לב. עלול לפתח אגירת נוזלים, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, חוץ מזה, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз®. Иногда требуется временное прекращение лечения.
תופעות לוואי
В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз® נסבל היטב, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.
ממערכת העיכול: בחילה, יובש בפה, כאב בטן, שלשול או עצירות, הקאות, עלייה בtransaminases כבד.
מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת, מרגיש עייף, אובדן ההכרה, חולשת שרירים (בדרך כלל, בתחילת הטיפול), הפרעות שינה, דיכאון, paresthesia.
מהחושים: уменьшение слезовыделения.
עם מערכת המין והשתן: нарушения со стороны функции почек, נפיחות.
מהצד של hematopoiesis: לויקופניה, תרומבוציטופניה.
מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה, отростатическая гипотензия, אנגינה, блокада AV, прогрессирование недостаточности кровообращения (גפיים קרים), התקדמות של אי-ספיקת לב.
תגובות אלרגיות: כוורות, גירוד, פריחות, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, גודש באף, סימפונות, נשימה (בחולי predisposed); לעתים רחוקות – תגובות anaphylactoid.
אחר: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, תסמונת ריינו, כאב בגפיים, הפרה של הטלת שתן, תסמינים דמויי שפעת, עלייה במשקל.
Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.
התוויות נגד
- Decompensation אי ספיקת לב הכרוני;
- SSS;
- Степени III II и AV-блокада, למעט חולים עם קוצב לב מלאכותי;
- ברדיקרדיה Vыrazhennaya (HR פחות 50 u. / דקה);
- הלם קרדיוגני, קריסה;
- אסתמה;
- כבד חמור;
- חמצת מטבולית;
— совместное в/в введение верапамила, diltiazem או תרופות אחרות נגד הפרעות קצב (особенно класса I);
- הריון;
- הנקה (הנקה);
- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);
- רגישות יתר לתרופה.
מ זהירות и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, gipoglikemii, thyrotoxicosis, pheochromocytoma (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), מחלת כלי דם היקפית חסימתית, AV-блокаде אני степени, хронических обструктивных заболеваниях легких, אנגינה Prinzmetal, psoriaze, ירידת ערך כליות, דיכאון, מיאסטניה, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, וקשישים.
הריון והנקה
התרופה היא התווית בהריון.
При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз® הנקה, следует отменить грудное вскармливание.
אזהרות
В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.
У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.
חולים, באמצעות עדשות מגע, כדאי להזהיר את זה, что препарат снижает слезовыделение.
При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.
В период лечения исключить прием алкоголя.
При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.
При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
יש להביא בחשבון, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.
ביטול התרופה צריכה להיות בהדרגה (במהלך 1-2 שבועות) во избежание развития синдрома отмены, במיוחד בחולים עם מחלת לב כלילית.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).
מנת יתר
סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם (לחץ דם הסיסטולי 80 מ"מ כספית. מאמר. ולמטה), ברדיקרדיה vыrazhennaya (פחות 50 u. / דקה), нарушения дыхательной функции (סימפונות), אי ספיקת דם כרונית, הלם קרדיוגני, דום לב.
טיפול: במהלך הראשון 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 מ"ג (המינון המקסימאלי 10 מ"ג). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (אדרנלין) לְמַנֵן 5-10 מ"ג (или его в/в инфузия со скоростью 5 mcg/min).
При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 מ"ג. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (במהלך 30 שניות) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 מ"ג / h. אם השפעת הרחבת כלי הדם ההיקפית שולטת (איברים חמים, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 מק"ג או כחליטה – 5 mcg/min.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (בצורת אירוסול או ב/in) או אמינופילין IV.
Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
במקרים חמורים של שכרות, כאשר תסמינים של הלם שולטים, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, תוך התחשבות ב-T1/2 קרוודילול 6-10 לא.
В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.
אינטראקציות סמים
При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз® עם אמצעים, מדלדל את מאגרי הקטכולמין (reserpine, מעכבי MAO), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.
Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, מרחיבי כלי דם, מונה באותו הזמן, может привести к резкому падению АД.
Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.
При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (quinidine, פלואוקסטין, propafenone) אפשר להעלות את הריכוז של R(+) אננטיומר של קרוודילול.
Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (במיוחד כיתה א') и блокаторами медленных кальциевых каналов (verapamil, diltiazem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.
Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, tk. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.
הרדמה כללית לשפר את האינוטרופית השליליות והשפעת hypotensive של carvedilol.
Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.
מעכבי חמצון microsomal (סימטידין), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.
Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.
