КАРВЕДИГАММА

חומר פעיל: Karvedilol
כאשר ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,בטא₂-adrenoblokator. אלפא₁-adrenoblokator
כאשר CSF: 01.01.01.01.02
יצרן: WÖRWAG פארמה GmbH & שיתוף. ק"ג (גרמניה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, סרט מצופה לבן, מלבני; מצד אחד – הבלטה “12.5”, риски с обеих сторон.

Excipients: תאית מייקרו, מונוהידראט קטוז, krospovydon, povidone, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום, Opadry II белый YS-22-18096 (טיטניום דו - חמצני, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

תיאור של חומרים פעילים.

פעולה תרופתית

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, ב₁– ו β₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

פרמקוקינטיקה

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הגיעו בתוך 1 לא. זמינות ביולוגית היא 25%.

חלבון פלזמה מחייב – 98-99%. V_ד – על 2 l / קילוגרם. זה חודר את מחסום השליה, מופרש בחלב אם. השפעה טופלה “מעבר ראשון” דרך כבד. יש לי מטבוליטים פעולה נוגדת חמצון וחסימת adrenoceptor חזקה.

ט_1/2 – 6-10 לא. Плазменный клиренс – 590 מיליליטר / דקה. מוצג, בעיקר, המרה.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

עדות

יתר לחץ דם עורקים.

אנגינה.

אי ספיקת לב (בטיפול משולב).

משטר מינון

האם בתוך. המינון הראשוני – 12.5 מ"ג 1 זמן / יום, затем дозу увеличивают до 25 מ"ג 1 זמן / יום. При необходимости дозу можно увеличивать 1 אחת ל 2 השבוע; המינון המקסימאלי – 50 מ"ג / יום. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 מ"ג / יום.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: בתחילת הטיפול (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, אנגינה, блокада AV, эпизоды перемежающейся хромоты; בחלק ממקרים – усиление проявлений сердечной недостаточности.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: возможны слабость, fatiguability, כאב ראש; בחלק ממקרים – הפרעות שינה, психическая депрессия, paresthesia.

ממערכת העיכול: повышение тонуса и моторики кишечника; בחלק ממקרים – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – פריחה אלרגית, גירוד.

תגובות לדרמטולוגיה: כוורות, תגובה, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

מערכת הנשימה: בחלק ממקרים – גודש באף.

ממערכת hematopoietic: בחלק ממקרים – תרומבוציטופניה, לויקופניה.

התוויות נגד

AV-блокада השני и III степени, ברדיקרדיה vыrazhennaya, decompensation אי ספיקת לב, הלם, אסטמה, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, אי ספיקת כבד, הריון, הנקה, повышенная чувствительность к карведилолу.

הריון והנקה

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (הנקה).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, ידוע, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, דיכאון נשימה, гипотермией и гипогликемией.

אזהרות

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

טיפול מוקדם, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, הקשורים לצורך של ריכוז גבוה ותגובות פסיכו-מוטוריות מהירות.

אינטראקציות סמים

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, להרדמה, תרופות להורדת לחץ דם, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (כולל. כטיפי עיניים) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

ביישום עם verapamil, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, תת לחץ דם, הפרעות הולכה. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

אם אתה מחיל עם rezerpinom, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_{מקסימום} карведилола в плазме крови.

פלואוקסטין מעכב CYP2D6 CYP, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (כולל. ʙradikardiju). Флуоксетин и, בעיקר, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, אז הסבירות של סמים אינטראקציה נשמר גם לאחר מספר ימים לאחר fluoksetina.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_{מקסימום} פלזמה.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.