KARDILOPIN

חומר פעיל: Amlodipine
כאשר ATH: C08CA01
CCF: חוסם ערוץ Kalьcievыh
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20, I20.1
כאשר CSF: 01.03.02
יצרן: Egis פרמצבטיקה Plc (הונגריה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות לבן, почти белого или желтовато-белого цвета, סיבוב, שטוח, chamfered, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “251” – אחר.

Excipients: תאית מייקרו, karboksikrahmal נתרן (סוג), stearate מגנזיום, סיליקה נטול מים קולואיד.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

גלולות לבן, почти белого или желтовато-белого цвета, סיבוב, שטוח, chamfered, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “252” – אחר.

Excipients: תאית מייקרו, karboksikrahmal נתרן (סוג), stearate מגנזיום, סיליקה נטול מים קולואיד.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

גלולות לבן, почти белого или желтовато-белого цвета, סיבוב, שטוח, chamfered, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “253” – אחר.

Excipients: תאית מייקרו, karboksikrahmal נתרן (סוג), stearate מגנזיום, סיליקה נטול מים קולואיד.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

חוסם ערוץ Kalьcievыh. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, עם זאת, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, כלומר. עומס לאחר. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; בי C_{מקסימום} амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 לא. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

הפצה

בКажущийся_ד – 21 l / קילוגרם. חלבון פלזמה מחייב הוא 93-98%. ג_ss הושג ב 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 ng / ml.

חילוף חומרים והפרשה

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. אודות 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. האישור הכולל של 7 מיליליטר / דקה / קילוגרם (25 л/ч для больного с массой тела 60 ק"ג). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% – שתן, 20-25% – עם צואה, על 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. ט_1/2 – 30-35 לא (המאפשר לך להקצות את התרופה 1 זמן / יום).

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 l /, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);

- אנגינה יציבה (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);

- אנגינה Angiospastic (אנגינה Prinzmetal) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

משטר מינון

ל лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 מ"ג 1 זמן / יום (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 מ"ג 1 זמן / יום. Дозу Кардилопина^® не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, Adrenoblokatorami בטא או מעכבי ACE.

ב כשל כלייתי ו חולי קשישים משטר מינון תיקון לא נדרש.

При назначении Кардилопина^® חולים עם תפקוד כבד לקוי המינון המומלץ הוא 2.5 מ"ג / יום, tk. у этих больных увеличивается T_1/2 מוצר.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים: כאב ראש, סחרחורת, עייפות מוגזמת, נמנום, שינויים במצב רוח, פרכוסים; לעתים רחוקות – אובדן ההכרה, gipesteziya, paresthesia, רעד, asthenia, חולי, נדודי שינה, עצבנות, דיכאון, חלומות יוצא דופן, אזעקה; לעתים רחוקות – אטקסיה, אדישות, ažitaciâ, אמנזיה.

ממערכת העיכול: בחילה, כאבי בטן; לעתים רחוקות – giperʙiliruʙinemija, צהבת, עלייה בtransaminases כבד, יובש בפה, אנורקסיה, הקאות, עצירות או שלשול, הַפרָעַת הָעִקוּל, נְפִיחָנוּת, נכון giperplaziya; לעתים רחוקות – dysgeusia, דַלֶקֶת הַקֵבָה, תיאבון מוגבר, דלקת לבלב.

מערכת לב וכלי דם: פעימות לב, отеки лодыжек и стоп, נשימה, הַסמָקָה; לעתים רחוקות – הפרעות קצב (ברדיקרדיה, טכיקרדיה חדרית, רפרוף אוזן), כאבים בחזה, הפחתה מוגזמת של לחץ דם, עם לחץ דם נמוך; לעתים רחוקות – פיתוח או החמרה של אי ספיקת לב, arrythmia, מיגרנה.

עם מערכת המין והשתן: לעתים רחוקות – thamuria, דַחַק, נוקטוריה, בעיות בתפקוד מינית (כולל. עוצמה מופחתת); לעתים רחוקות – dizurija, פוליאוריה.

מערכת הנשימה: לעתים רחוקות – קוצר נשימה; לעתים רחוקות – שיעול, נזלת.

מהחושים: לעתים רחוקות – ראייה מטושטשת, דַלֶקֶת הַלַחמִית, כֶּפֶל רְאִיָה, עיניים כואבות, ccomodation, xerophthalmia, טינטון.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים רחוקות – כאבי מפרקים, arthrosis, כאבי שרירים (שימוש ממושך), כאבי גב; לעתים רחוקות – מיאסטניה.

לעור: לעתים רחוקות – dermatoxerasia, התקרחות, דרמטיטיס, אַרגְמֶנֶת.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה (כולל. эritematoznaya, פריחה maculo-papular, כוורות).

אחר: לעתים רחוקות – דַדָנוּת, מרגיש את החום, צְמַרמוֹרֶת, עלייה במשקל, דימום האף, זיעה מוגברת, צמא; לעתים רחוקות – זיעה דביקה קרה, parosmija, giperglikemiâ.

התוויות נגד

— אנגינה לא יציבה;

— клинически значимый аортальный стеноз;

- תת לחץ דם חמור;

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (מחוסר ניסיון קליני);

- הריון;

- הנקה (הנקה);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата.

מ זהירות צריך להיות שנקבע עם תפקוד כבד לא תקין, SSS (ברדיקרדיה vыrazhennaya, טכיקרדיה), אי ספיקה לב כרונית של ההחרפה, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, היצרות של אב העורקים, היצרות צניפי, קרדיומיופתיה חסימתית hypertrophic, אוטם שריר לב (ול 1 חודשים לאחר), סוכרת, חולי קשישים.

הריון והנקה

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, מלבד, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להפסיק הנקה.

אזהרות

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, היפרפלזיה של דימום, חניכיים).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, עם זאת, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Amlodipine אינו משפיע על ריכוז הפלסמה של אשלגן, גלוקוז, טריגליצרידים, כולסטרול כללי, LDL, חומצת שתן, חנקן קריאטינין, חומצת שתן.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. עם זאת, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

מנת יתר

סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם, טכיקרדיה, מוגזם vasodilation היקפיים.

טיפול: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят промывание желудка, מינויו של פחם פעיל, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (בהעדר התוויות נגד לשימוש בם); כדי לחסל את ההשפעות של חסימת תעלות סידן – в/в введение кальция глюконата. המודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציות סמים

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, חוסמי בטא, חנקות ארוך, сублингвальными препаратами нитроглицерина, NSAIDs, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

ותיאזידים “לולאה” משתן, חוסמי בטא, verapamil, מעכבי ACE וחנקות להגדיל השפעות נגד אנגינה וhypotensive של amlodipine.

Amiodarone, quinidine, אלפא₁-adrenoblokatorы, תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (כולל. amlodipine).

מעכבי חמצון microsomal, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, להגביר את הסיכון של תופעות לוואי, ומעוררים של אנזימי כבד מיקרוזומליים – уменьшают.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, במיוחד indomethacin (על ידי עיכוב נתרן ומצור פרוסטגלנדין סינתזה של הכליות), אלפא-adrainomimetiki, אסטרוגנים (על ידי עיכוב נתרן), sympathomimetic.

Prokaynamyd, quinidine וסמים אחרים, הארכת גרימת מרווח QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

יש לי סימטידין אין כל השפעה על farmakokinetiku amlodipine.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת בחושך, נגיש לילדים בטמפרטורה 15 מעלות מל -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.