KALUMID

חומר פעיל: Bikalutamid
כאשר ATH: L02BB03
CCF: תרופה אנטי-אנדרוגן שאינו סטרואידים עם פעילות אנטי-סרטנית
ICD-10 קודים (עדות): C61
כאשר CSF: 15.13.03.02
יצרן: ריכטר ריכטר בע"מ. (הונגריה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב, חרוט “ל” בצד אחד ו “RG” – אחר.

Excipients: דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום, povidone, סוג עמילן carboxymethyl נתרן, מונוהידראט קטוז.

ההרכב של הפגז: Opadry השני 33G28707 לבן, triacetate גליצרול, macrogol 3000, מונוהידראט קטוז, טיטניום דו - חמצני, gipromelloza.

15 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
15 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, סימן חרות “XL” בצד אחד ו “RG” – אחר.

Excipients: דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום, povidone, סוג עמילן carboxymethyl נתרן, מונוהידראט קטוז.

ההרכב של הפגז: Opadry II.33G28523 לבן (triacetate glyceryl, macrogol 3000, מונוהידראט קטוז, טיטניום דו - חמצני, gipromelloza).

15 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה אנטי-אנדרוגן שאינו סטרואידים. האם תערובת רצמית, והפעילות אנטי-אנדרוגן יש בעיקר (ר)-אננטיומר. זה לא חייב סוגים אחרים של פעילות האנדוקרינית.

הוא נקשר לקולטן האנדרוגן ו, ללא הפעלת ביטוי גנים, זה מעכב את האפקט של גירוי של אנדרוגנים. התוצאה היא נסיגה של גידולי ערמונית.

חלק מהחולים לעצור bicalutamide יכולים להוביל לקליני “נסיגת antiandrogen”.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר שנטלה את התרופה בתוך bicalutamide במהירות ובאופן מוחלט נספג ממערכת העיכול. אכילה אינה משפיעה על הספיגה.

הפצה

תקשורת עם חלבון פלזמה גבוה (לתערובת רצמית 96%, ל (ר)-אננטיומר 99.6%). חילוף חומרים באופן אינטנסיבי בכבד על ידי חמצון והיווצרות של conjugates עם חומצת גלוקורונית.

כאשר נלקח Kalumida היומי^® ריכוז (ר)-אננטיומר בעליות הפלזמה על 10 זמן בשל T הארוך_1/2, המאפשר לסמים 1 זמן / יום.

כאשר נלקח Kalumida היומי^® לְמַנֵן 50 מ"ג C_ss (ר)-אננטיומר בפלזמה הוא על 9 UG / מיליליטר, ובעת קבלה 150 מ"ג Kalumida^® – 22 UG / מיליליטר. כאשר מצב שיווי המשקל סביב 99% כל enantiomers המחזור פעיל (ר)-אננטיומר.

חילוף חומרים

הוא עובר מטבוליזם בהרחבה בכבד (על ידי חמצון והיווצרות של conjugates עם חומצת גלוקורונית).

ניכוי

המטבוליטים מופרשים בשתן והמרה בפרופורציות שווה בערך.

(ס)-אננטיומר מסולק מהגוף הרבה יותר מהר (ר)-אננטיומר, ט_1/2 על אחרון 7 ימים.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

פרמקוקינטיקה (ר)-אננטיומר אינו תלוי בגיל, תפקוד לקוי של כליות, וגם מדרגה קלה עד בינוניים בתפקוד כבד.

יש ראיות, בחולים עם פגיעה כבדית מתונה או חמורה מאטה חיסול (ר)-אננטיומר מפלסמה ויכולה להיות שנצפה הצטברות של bicalutamide.

עדות

- סרטן ערמונית נפוץ בטיפול משולב עם אנלוגי GnRH (גונדוטרופין-שחרור gormon) או בשילוב עם סירוס כירורגי (הגלולה 50 מ"ג);

- סרטן הערמונית מקומית מתקדם (T3-T4, כל N, M0; T1-T2, N , M0) כטיפול יחיד או טיפול משלים בשילוב עם הקרנות או כריתה רדיקלית של ערמונית;

- סרטן הערמונית לא-גרורתי מקומית מתקדמת במקרים, כאשר סירוס כירורגי או התערבות רפואית אחרת ישים או בלתי מתקבל על הדעת.

משטר מינון

גברים מבוגרים (כולל. קשישים) ב סרטן הערמונית הופץ בשילוב עם אנלוגי GnRH או סירוס כירורגי התרופה שנקבעה במינון 50 מ"ג 1 זמן / יום. טיפול Kalumidom^® צריך להתחיל בו זמנית עם תחילת הקבלה אנלוגית GnRH או סירוס כירורגי.

ב סרטן הערמונית מתקדם מקומי למנות 150 מ"ג 1 זמן / יום. Kalumid^® צריך להיות לטווח ארוך, לפחות 2 שנים. אם סימנים של התקדמות מחלה קיבלו את התרופה צריכים להיות הופסקו.

ב תפקוד כליות ובעיות בתפקוד כבד קטין התאמת מינון נדרש.

תופעות לוואי

הפעולה התרופתית של bicalutamide עשויה להסביר את תופעות הלוואי הבאות:

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: לעתים קרובות (>10%) – דַדָנוּת (זה יכול להישמר גם לאחר הפסקת הטיפול, במיוחד במקרה של שימוש ארוך טווח של התרופה), רגיש בשדיים, גאות ושפל; לעתים קרובות (≥1% ו <10%) כאשר מיושמים במינון יומי של התרופה 150 מ"ג – ירידה בחשק המיני, בעיות בתפקוד מינית, עלייה במשקל.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – שלשול, בחילה, עלייה בtransaminases, צהבת, cholestasis (שינויים אלה בתפקוד כבד היו לעתים קרובות חולפים ונעלמו לחלוטין או הצטמצמו, למרות טיפול המשיך או לאחר הפסקה); לעתים רחוקות (ו≥0.1% <1%) כאשר מיושמים במינון יומי של התרופה 150 מ"ג – כאבי בטן, הַפרָעַת הָעִקוּל; לעתים רחוקות (≥0.01% ו <0.1%) – הקאות, אי ספיקת כבד (קשר סיבתי עם קבלת bicalutamide אינו מותקן).

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים קרובות – גירוד; כאשר מיושמים במינון יומי של התרופה 150 מ"ג – צמיחה מחודשת התקרחות או שיער; לעתים רחוקות – יוֹבֶשׁ (כאשר מיושמים במינון יומי של התרופה 150 מ"ג של עור יבש הוא נצפה לעתים קרובות).

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – אנגיואדמה, כוורות.

מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות – asthenia; לעתים רחוקות (כאשר מיושמים במינון יומי של התרופה 150 מ"ג) – דיכאון.

אחר: לעתים רחוקות – מחלת ריאות אינטרסטיציאלית, כאשר מיושמים במינון יומי של התרופה 150 מ"ג – המטוריה.

ביישום Kalumida^® ואנלוגים של GnRH עלולים לחוות תופעות הלוואי הבאים בתדירות ≥1% (קשר סיבתי לצריכת סמים אינו מותקן, חלק מתופעות הלוואי שצוינו בחולים מבוגרים ללא קבלת Kalumida)

מערכת לב וכלי דם: אי ספיקת לב.

ממערכת העיכול: אנורקסיה, יובש בפה, הַפרָעַת הָעִקוּל, עצירות, נְפִיחָנוּת.

מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, כאב ראש, נדודי שינה, נמנום.

מערכת הנשימה: נשימה.

ממערכת השתן: נוקטוריה.

ממערכת hematopoietic: אנמיה.

תגובות לדרמטולוגיה: התקרחות, פריחה, הזעה מוגברת, girsutizm.

חילוף חומרים: סוכרת, giperglikemiâ, להגדיל או להקטין במשקל גוף.

אחר: בעיות בתפקוד מינית, כאבי בטן, כאבים בחזה, כאבי אגן, צְמַרמוֹרֶת.

התוויות נגד

- קבלת סימולטני עם terfenadine, astemizolom, cizapridom;

- רגישות יתר לbicalutamide ו / או מרכיבים אחרים.

Kalumid^® לא נקבע לנשים וילדים.

מ זהירות צריך להיות שנקבע עם תפקוד כבד לא תקין.

הריון והנקה

Kalumid^® התווית לנשים ולא צריך להיות נתון לאמהות בהריון והנקה.

אזהרות

בהתחשב באפשרות של האטת הפרשת bicalutamide בחולים עם תפקוד כבד לקוי מומלץ במהלך הטיפול Kalumidom^® מעת לעת להעריך את התפקוד של הכבד. רוב שינויי תפקוד כבד הם ציינו בראשון 6 חודשים של טיפול. במקרה של תפקוד לקוי של כבד חמור צריכים להפסיק לקחת Kalumida^®.

חולים עם מחלה מתקדמת על רקע רמת אנטיגן ספציפי לערמונית הגדלת (PSA) צריך לשקול הפסקת הטיפול Kalumidom^®.

במינוי Kalumida^® חולים, קבלת תרופות נגד קרישת דם coumarin, כדי לפקח על זמן פרותרומבין באופן קבוע.

בהתחשב באפשרות של עיכוב הפעילות של ציטוכרום P450 Kalumidom (CYP 3A4), יש להיזהר עם ממשל במקביל לתרופות Kalumida, בעיקר על ידי חילוף חומרים CYP3A4.

יש ליידע על חולים עם אי סבילות ללקטוז, שכל לוח Kalumida^® 50 פשרות מ"ג 63.875 מונוהידראט קטוז מ"ג, וכל לוח Kalumida^® 150 מ"ג – 183 מונוהידראט קטוז מ"ג.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Kalumid^® זה לא משפיע על היכולת של המטופלים לנהוג בכלי רכב או לעסוק בפעילויות שעלולים להיות מסוכנות אחרות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

מקרים של מינון יתר לא תוארו בבני אדם. אין תרופה ספציפית, כך שאם יש צורך להוציא טיפול סימפטומטי. nyeeffyektivyen דיאליזה, מאז bicalutamide קשור קשר הדוק עם חלבונים ומופרשים בשתן כללא שינוי. טיפול תומך כללי מוצג, צגי קצב לב, קצב נשימה ולחץ דם.

אינטראקציות סמים

אין ראיות של כל אינטראקציות pharmacodynamic או pharmacokinetic בין Kalumidom^® ואנלוגים של GnRH.

במבחנת תכנית לימודים, מה (ר)-אננטיומר של bicalutamide הוא מעכב של CYP3A4, פחות משפיע על הפעילות של CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamide פוטנציאלי מסוגל אינטראקציה עם תרופות אחרות נמצא, עם זאת, כאשר פונה Kalumida^® במהלך 28 ימים בחולים שטופלו בAUC midazolam של midazolam הוגדלו על ידי 80%. שימוש בו זמנית עם terfenadine Kalumida, astemizole, וcisapride.

יש להקפיד בעת מינוי Kalumida^® במקביל לחוסמי תעלות סידן או ציקלוספורין. אולי, אנחנו צריכים להפחית את המינון של תרופות אלה, במיוחד במקרה של תגובות הגברה או לא רצויה. ברגע שאתה מתחיל להשתמש או לבטל Kalumida^® ממליץ ניטור זהיר של ריכוזי ציקלוספורין בפלזמת דם ומצב קליני של החולה.

השימוש בו זמנית Kalumida^® והכנות, חמצון מדכא microsomal (סימטידין, ketoconazole), זה יכול להוביל לעלייה בריכוזי פלזמה של bicalutamide ו, אולי, עלייה בשכיחות של תופעות לוואי.

Kalumid^® זה משפר את ההשפעה של תרופות נגד קרישת דם coumarin (תחרות לחלבון מחייב).

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים בטמפרטורה 15 מעלות מעד 30 מעלות צלזיוס. לוחות חיי מדף 50 מ"ג – 3 שנה, טבליות 150 מ"ג – 2 שנה.