SR Isoptin 240: הוראות לשימוש בתרופה, מבנה, התוויות נגד
חומר פעיל: Verapamil
כאשר ATH: C08DA01
CCF: חוסם ערוץ Kalьcievыh
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20, I20.1, I47.1, i48
כאשר CSF: 01.03.01
יצרן: ABBOTT GmbH & שיתוף. ק"ג (גרמניה)
SR Isoptin 240: מינון טופס, הרכב ואריזות
טבליות מתמשכת שחרור, מצופה ירוק בהיר, טופס kapsulovidnoy, עם סיכונים רוחביים בשני הצדדים, בצד אחד מוצגים שני סימנים “D”.
| 1 כרטיסייה. | |
| הידרוכלוריד verapamil | 240 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו, אלגינט נתרן, povidone, stearate מגנזיום, מים מטוהרים, gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, טַלק, טיטניום דו - חמצני, quinoline הצהוב, indigotin, שעוות גליקול הכרייה.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.
15 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
15 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
15 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
15 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.
SR Isoptin 240: השפעה פרמקולוגית
חוסם ערוץ Kalьcievыh. זה מעכב את הזרם הטרנסממברני של יוני סידן לתאי שריר חלק של כלי דם ושריר הלב. זה antianginalnoe, פעולת הפרעות קצב ונגד יתר לחץ דם.
האפקט נגד אנגינה בשל פעולה ישירה על שריר הלב וההשפעה על פרמטרים המודינמיים היקפיים (זה מוריד את הטון של העורקים ההיקפיים, יחסי הציבור). מצור של זרימה של יוני סידן לתוך התא מוביל לירידה באגרות חוב הכלולה בשינוי אנרגיית אנרגיית ATP לעבודה מכאנית, וירידה בהתכווצות שריר לב.
האפקט להורדת לחץ הדם של התרופה בשל ירידה בתנגודת כלי דם היקפית מבלי להגדיל את קצב הלב כתגובה רפלקס. BP מתחיל לרדת ישירות ביום הראשון של טיפול ואפקט זה נשמר בטיפול לטווח הארוך.
יש התרופה vasodilatory, Ino השלילי- וchronotropism.
יש תרופת השפעת הפרעות קצב בולטת, זה יעיל במיוחד בהפרעות קצב supraventricular. עיכובים בביצוע AV-צומת דופק, וכתוצאה מכך קצב סינוס משוחזר ו / או בקצב לב למצב נורמלי, תלוי בסוג של הפרעת קצב. קצב לב נורמלי הוא ללא שינוי או מעט מופחת.
SR Isoptin 240: פרמקוקינטיקה
קליטה
כאשר בליעה נספגה במהירות וכמעט לחלוטין מהמעי הדק. קליטת המידה 90-92%. זמינות ביולוגית במתנדבים בריאים הבאים מנה אחת של התרופה היא 22%. מחקרים בחולים עם פרפור פרוזדורים ותעוקת חזה הראו, שהרמות הממוצעת של זמינות ביולוגית היא 35% ו 24% לאחר קבלת מנה אחת של התרופה מבפנים ואני / מנה, בהתאמה. חזרתי לקחת את התרופה מגדיל את הזמינות הביולוגית של כמעט 2 פעמים בהשוואה למנה אחת (השפעה זו, כנראה, עקב הכבד החלקי אנזימי מערכות רוויה או עלייה חולפת בזרימת דם בכבד לאחר מנה אחת של verapamil).
הפצה
כאשר מחלת לב כלילית ויתר לחץ דם אינו מתאם בין האפקט הטיפולי והריכוז של תרופה בפלזמת דם; קיים קשר מובהק רק בין רמת התרופה בדם וההשפעה על מרווח יחסי הציבור.
עם קבלת טופס המינון ארוך בפועל של עקומת ריכוז verapamil בפלזמה מתרחבת והופכת שטוח יותר, מ כאשר מנוהלים צורות מינון עם שחרור רגיל.
חלבון פלזמה מחייב הוא 90%.
זה חודר את מחסום השליה; ריכוז, נמצא בפלזמת ורידי טבור, היו 20-92% ריכוזי פלזמה של דם אימהי.
חזור עם חלב, אבל בעת שימוש במינונים טיפוליים ריכוז כל כך נמוך, כי ההשפעה הקלינית של ילוד סביר.
חילוף חומרים
Verapamil עובר השפעה “מעבר ראשון” דרך כבד. כמעט לחלוטין חילוף חומרים. המטבוליט העיקרי הוא norverapamil, יש פעילות תרופתית; מטבוליטים אחרים, בעיקר, לא פעיל.
ניכוי
ט1/2 זה בין 3 ל 7 שעות לאחר נטילה דרך פה אחד. עם הודאה חוזרת T1/2 verapamil כמעט הוכפל בהשוואה למנה אחת.
Verapamil ומטבוליטים שלה מופרשים בעיקר בשתן (3-4% בצורה ללא שינוי). במהלך 24 פלט h 50% של המינון מנוהל, במהלך 48 לא – 55-60%, במהלך 5 ימים – 70%. ל 16% מופרש בצואה.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
חולים עם פגיעה כבדית בהשוואה לאנשים עם זמינות ביולוגית תפקוד כבד תקינה של verapamil היו גבוהים בהרבה, וההתארכות נצפתה T1/2.
התוצאות האחרונות מצביעות על כך ש, כי אין הבדלים בהפרמקוקינטיקה של verapamil באנשים עם תפקוד כלייתי תקין וחולים עם אי ספיקת כליות סופנית.
SR Isoptin 240: עדות
- יתר לחץ דם עורקים: קל עד בינוני – טיפול יחיד, חמור – בטיפול משולב;
- תעוקת חזה יציבה (אנגינה);
- אנגינה אנגיוספסטית (אנגינה Prinzmetal);
- טכיקרדיה supraventricular ההתקפית;
- fibrilloflutter, tachyarrhythmia מלווה (מלבד תסמונת WPW).
SR Isoptin 240: משטר המינון
המינון היומי הממוצע הוא 240-360 מ"ג. טיפול לטווח ארוך לא צריך לעבור על המנה היומית 480 מ"ג; זה יכול להיות עלייה זמנית במינון מעל רמה זו.
ב CHD (תעוקת חזה יציבה, אנגינה Prinzmetal) SR Isoptin 240 מנוהל במינון יומי של 240-480 מ"ג (על ידי 1/2-1 כרטיסייה. 2 פעמים / יום במרווחים 12 לא).
ב יתר לחץ דם (קל או בינוני) SR Isoptin 240 למנות 240 מ"ג (1 כרטיסייה.) 1 זמן / יום בבוקר. אם אתה מעדיף ירידה איטית בלחץ דם, הטיפול יש להתחיל עם מינון של 120 מ"ג (1/2 כרטיסייה. SR Isoptin 240). אם אתה רוצה למנות יותר 1/2-1 כרטיסייה. ערב עם מרווח בין המינונים של כ 12 לא. המינון צריך להיות מוגבר בכל 2 שבוע של טיפול.
ב טכיקרדיה supraventricular ההתקפית, fibrilloflutter tahiaritmicheskoy SR Isoptin 240 למנות 120-240 מ"ג (1/2-1 כרטיסייה.) 2 פעמים / יום במרווחים 12 לא.
ב תפקוד כבד לא תקין את ההשפעה של התרופה משופרת והופכת יותר כתוצאה מחילוף חומרים איטיים של verapamil, הוא תלוי בחומרה של הפרעה בתפקוד כבד. במקרים כאלה המינון צריך להיות מוגדר בזהירות רבה; טיפול צריך להתחיל בנטילת התרופה במינונים נמוכים יותר (לא. זה. חולים עם שחמת כבד של מרשמי Isoptinum 40 מ"ג 2-3 פעמים / יום).
הטבליות צריכה לקחת עם אוכל או מייד לאחר ארוחות, בליעה שלמה ועם מים.
SR Isoptin 240: תופעות לוואי
מערכת לב וכלי דם: לפעמים (כאשר נלקחו במינונים גבוהים או בנוכחות של הפרעות לב וכלי דם) – פרפור על רקע ברדיקרדיה (ברדיקרדיה sinusovaya, מצור sinoatrialynaya, AV-בלוק II ו- III מידת bradyarrhythmia או פרפור פרוזדורים), תת לחץ דם, דפיקות לב, טכיקרדיה, פיתוח או שיפור של סימפטומים אי ספיקת לב.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים רחוקות – כאב ראש, סחרחורת, נמנום, עייפות, עצבנות מוגברת, רעד, paresthesia.
ממערכת העיכול: לעתים קרובות – עצירות; לעתים רחוקות – בחילה, הקאות, חסימת מעי, כאב ואי נוחות בבטן; תאר עלייה הפיכה באנזימי כבד ו / או phosphatase אלקליין; בחלק ממקרים – נכון giperplaziya, הפיך לחלוטין לאחר ההפסקה של התרופה.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: בחלק ממקרים – כאבי שרירים וכאבי מפרקים.
תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – פריחה, כוורות, אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.
על החלק מהמערכת האנדוקרינית: רמות פרולקטין גבוהות; לעתים רחוקות (חולי קשישים בטיפול לטווח ארוך) – דַדָנוּת, הפיך לחלוטין לאחר ההפסקה של התרופה; בחלק ממקרים – galactorrhea, אימפוטנציה.
אחר: לעתים רחוקות – נפיחות של רגליים התחתונות, rodonalgia, גאות ושפל.
SR Isoptin 240: התוויות נגד
התוויות נגד מוחלטות
- הלם קרדיוגני;
- אוטם שריר הלב חריף מסובך (ברדיקרדיה, תת לחץ דם חמור, כישלון של חדר שמאלי);
- חסימת AV II או III דרגה;
- SSS (תסמונת ברדיקרדיה-טכיקרדיה);
- מצור sinoatrialynaya.
התוויות יחסי
- AV-блокада אני степени;
- ברדיקרדיה (פחות 50 u. / דקה);
- תת לחץ דם (לחץ דם סיסטולי פחות מ 90 מ"מ כספית.);
- פרפור פרוזדורים/פרפור עם תסמונת WPW (הסיכון של טכיקרדיה חדרית);
- אי ספיקת לב (אם יש צורך, לפני התחלת טיפול עם SR Isoptin 240 גליקוזידים לב שנקבעו).
SR Isoptin 240: הריון והנקה
מינויו של SR Isoptin הסמים 240 הריון (במיוחד בשליש אני) ובמהלך ההנקה אפשרי רק אם, התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
במידת צורך, את מינויו במהלך הנקת הנקה צריך להיות הופסק.
SR Isoptin 240: הוראות מיוחדות
בSR Isoptin תרופות יתר לחץ דם חמורים 240 יש להשתמש בו בשילוב עם תרופות להורדת לחץ דם אחרות (תרופות משתנות, מעכבי ACE).
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
בהתאם לתגובת הפרט לתרופת היכולת של מטופל לשלוט במכונית או להפעיל מכונות במהלך קבלת הפנים שלה עשוי להיות מופחתים. זה חשוב במיוחד במהלך תקופת הטיפול הראשונית, כאשר תורגם לSR Isoptin קבלה 240 לאחר מתן התרופה אחרת, ותוך קבלת אלכוהול.
SR Isoptin 240: מנת יתר
סימפטומים של הרעלה כתוצאה מSR Isoptin מנת יתר של סמים 240 תלוי באימוץ ההכנה, ניקוי רעלים זמן אירוע ועל התכווצות שריר לב, בהתאם לגיל. מקרים מדווחים של מנת יתר קטלנית.
סימפטומים: ירידה בלחץ דם (במקרים מסוימים לרמות, שלא ניתן למדידה), הלם, אובדן ההכרה, AV-блокада אני или השני степени, לעתים קרובות בצורה של תקופות של Wenckebach עם או בלי שיעור פליטת, AV-בלוק שלם עם AV-ניתוק מוחלט, שיעור פליטת, דום לב; ברדיקרדיה sinusovaya, סינוס התחנה.
בSR Isoptin ממנת יתר 240 אתה צריך לזכור, כי החומר הפעיל משתחרר ונספג מהמעי במהלך 48 שעות לאחר נטילה דרך פה. תלוי בזמן של מינון כמה קונגלומרטים שאריות טבליות נפוחות, מתנהג כמו מחסן פעיל, יהיה ממוקם לאורך מערכת העיכול.
טיפול: זה מראה אירוע, מטרתה החיסול של התרופה (למשל, , לגרום להקאה, לשטוף את הקיבה ובמעי הדק, בשילוב עם בדיקה אנדוסקופית, למנות משלשלים, emetics). אם אין תנועתיות הקיבה והמעי (האזנת תנועה פריסטלטית סימנים), מומלץ לבצע שטיפת קיבה, גם לאחר 12 שעות לאחר נטילה דרך פה. החייאת חירום קונבנציונלי כוללת לחיצות חזה, הנשמה מלאכותית וגירוי חשמלי של הלב.
סידן הוא תרופה ספציפית: הציג 10-30 מיליליטר 10% פתרון של סידן gluconate בצורה של ב/ עירוי (2.25-4.5 mmol), במידת צורך, מחדש מנוהל או כעירוי טפטוף איטי (5 mmol / h).
במקרה של AV-בלוק השני או שלישי תואר, sinusovoj ʙradikardii, אי ספיקת לב תערוכות אטרופין, isoprenaline, orciprenaline, גירוי חשמלי של הלב. אם ירידה בלחץ דם מוזרק דופמין, doʙutamin, נוראפינפרין (נוראדרנלין).
במקרה של סימנים קבועים של דופמין ספיקה מנוהלת שריר לב, doʙutamin, במידת צורך, לבצע צריכת סידן נוספת.
SR Isoptin 240: אינטראקציה בין תרופתית
במבחנה מחקרים מראים כי, שhydrochloride verapamil מטבוליזם בהשתתפות isozymes CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9. לא קליני אינטראקציה משמעותית צוינה, בעוד שהשימוש במעכבים של CYP3A4, אשר נגרמת עלייה ברמות פלזמה של verapamil, בעוד מעוררים של CYP3A4 מפחיתים את ריכוזו בפלזמה. בהתאמה, תוך השימוש בכספים אלה צריכים לקחת בחשבון את האפשרות של אינטראקציה.
הטבלה הבאה מספקת רשימה של תגובות בין תרופתיות אפשריות כאשר לוקח SR Isoptin 240.
| הכנה | שינויים אפשריים בפרמטרי pharmacokinetic של verapamil התרופה או אחר במהלך היישום בו זמני שלהם |
| אלפא חוסמים | |
| Prazosin | הגדל את Cמקסימום prazosin (ב 40%), זה לא משפיע על T1/2 prazosin |
| Terazosin | теразозина Увеличение AUC (ב 24%) ו-Cמקסימום (ב 25%) |
| תרופות נוגדות הפרעות קצב | |
| Flekainid | השפעה מזערית על אישור הפלזמה flecainide(<10%); זה לא משפיע על המרווח של verapamil הפלזמה |
| Quinidine | quinidine המרושע (35%) |
| מרחיבי סימפונות | |
| תאופילין | הפחתת מרווח מערכתי של תאופילין (ב 20%). אישור חולי מעשנים הוא מופחת על ידי 11% |
| נוגדי פרכוסים | |
| קרבמזפין | карбамазепина Увеличение AUC (ב 46%) בחולים עם אפילפסיה עמידה חלקית |
| תרופות נוגדות דיכאון | |
| Imipramine | имипрамина Увеличение AUC (ב 15%). זה לא משפיע על הריכוז של desipramine (aktivnogo מטבוליטים imipramine) |
| Hypoglycemics | |
| Gliʙurid | C מתגברמקסימום gliʙurida (ב 28%), AUC (ב 26%) |
| אנטיביוטיקה | |
| אריתרומיצין | עלול להגביר את הריכוז של verapamil |
| ריפאמפיצין | Verapamil מופחת AUC (ב 97%), גמקסימום (ב 94%), זמינות ביולוגית אוראלית (ב 92%) |
| Telithromycin | עלול להגביר את הריכוז של verapamil |
| Antineoplastic | |
| דוקסורוביצין | T המופחת1/2 דוקסורוביצין (ב 27%) ו-Cמקסימום (ב 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| Phenobarbital | מגביר באישור של verapamil 5 זמן |
| Buspirone | AUC מוגבר של buspirone, גמקסימום עליות 3.4 פעמים |
| Midazolam | AUC מוגבר של midazolam (ב 3 פעמים) ו-Cמקסימום (ב 2 פעמים) |
| חוסמי בטא | |
| Metoprolol | AUC מוגבר של metoprolol (ב 32.5%) ו-Cמקסימום (ב 41%) בחולים עם תעוקת לב |
| Propranolol | AUC מוגבר של propranolol (ב 65%) ו-Cמקסימום (ב 94%) בחולים עם תעוקת לב |
| גליקוזידים לב | |
| Digitoxine | יורד אישור כולל (ב 27%) ואישור extrarenal (ב 29%) דיגיטוקסין |
| דיגוקסין | במתנדבים בריאים, גדל Cמקסימום של דיגוקסין 45-53%, גss ב 42% ו-AUC של 52% |
| היסטמין H2-קולטנים | |
| סימטידין | מגביר AUC R-אננטיומר (ב 25%) ו-S-enantiomer על (ב 40%) verapamil עם ירידה מקבילה בR אישור- ו-S-verapamil |
| Immunomodulators | |
| ציקלוספורין | AUC ציקלוספורין מוגבר, גss, גמקסימום ב 45% |
| Sirolimus | עלול להגביר את הריכוז של sirolimus |
| Tacrolimus | עלול להגביר את הריכוז של tacrolimus |
| Hypolipidemics | |
| Atorvastatin | עלול להגביר את הריכוז של atorvastatin |
| Lovastatin | עלול להגביר את הריכוז של lovastatin |
| Simvastatin | מגביר AUC (ב 2.6 זמן) ו-Cמקסימום (ב 4.6 זמן) סימבסטטין |
| יריבים הקולטן סרוטונין | |
| Almotryptan | מגביר AUC (ב 20%) ו-Cמקסימום (ב 24%) almotrïptana |
| קרנות Urikozuricheskih | |
| Sulfinpirazon | אישור מוגבר של verapamil (ב 3 פעמים), ירידה בזמינות ביולוגית (ב 60%) |
| אחר | |
| הפרע | AUC R המופחת – (ב 78%) ו-S – (ב 80%) verapamil עם ירידה מקבילה ב- Cמקסימום |
| מִיץ אֶשׁכּוֹלִיוֹת | עלייה ב-AUC R – (ב 49%) ו-S – (ב 37%) ורפמיל ו-Cמקסימום ר – (ב 75%) ו-S – (ב 51%) verapamil. ט1/2 ופינוי כלייתי לא שונו. |
* בpatsientov עם verapamil novoobrazovaniyami progressiruyushtimi לא משפיע על פינוי uroveny או דוקסורוביצין. בחולים עם סרטן הריאות של תאי verapamil קטנים מופחת T1/2 ו-Cמקסימום דוקסורוביצין.
עם השימוש בו זמני של SR Isoptin הסמים 240 עם תרופות נוגדות הפרעות קצב, חוסמי בטא עשויים השפעות חיזוק הדדיות על מערכת הלב וכלי הדם (AV-התרחשות של מצור, האטה של קצב הלב, תת לחץ דם עורקים מוגבר, פיתוח של אי ספיקת לב).
SR Isoptin 240 יכול להגדיל את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם אחרות (כולל. תרופות משתנות, מרחיבי כלי דם).
עם השימוש בו זמני של SR Isoptin הסמים 240 עם prazosin, terazosin מסומן השפעת hypotensive תוסף.
תרופות אנטי-ויראליות ritonavir ויכולים לעכב את חילוף החומרים של verapamil, מה שמוביל לעלייה בריכוזו בפלזמה. בהקשר זה, SR Isoptin המינון 240 אתה חייב להיות מופחת.
עם השימוש בו זמני של SR Isoptin הסמים 240 עם quinidine בחולים עם קרדיומיופתיה hypertrophic חסימתית במקרים מסוימים, ראה את ההתפתחות של בצקת ריאות.
עם השימוש בו זמני של SR Isoptin הסמים 240 עם קרבמזפין יש עלייה ברמות פלזמה של קרבמזפין וחיזוק הרעילויות שלה. ייתכנו תופעות לוואי קרבמזפין טבועים, כמו כפל ראייה, כאב ראש, אטקסיה או סחרחורת.
SR Isoptin 240 תוך היישום מגביר את הרעילות העצבית של ליתיום.
האפקט להורדת לחץ הדם של SR Isoptin 240 עלול להפחית תוך השימוש בריפאמפיצין וsulfinpyrazone.
בעוד שהשימוש בתרופה SR Isoptin 240 השפעה של מרפי שרירים יכולה להיות משופרת.
ביישום עם חומצה אצטילסליצילית ניתן לראות עלייה בדימום.
בעוד שהשימוש בתרופה SR Isoptin 240 רמות גבוהות של אתנול בפלזמה.
השימוש בו זמני של SR Isoptin הסמים 240 זה עלול להוביל לרמות בסרום מוגברות של סימבסטטין או lovastatin.
חולים, verapamil קבלה, טיפול של HMG-CoA reductase (סימבסטטין, lovastatin) זה צריך להתחיל עם המינון הנמוך ביותר האפשרי, המגדילים עוד יותר את. אם אתה רוצה להקצות verapamil חולים, כבר מקבל HMG-CoA reductase, אנחנו צריכים לבחון ולהפחית המינונים שלהם, הריכוזים של כולסטרול בדם. טקטיקה זו צריכה להיות אחרי, ואילו מינויו של verapamil עם atorvastatin (למרות שאין נתונים קליניים, המאשר את האינטראקציה של verapamil וatorvastatin), כי אלה הם מחקרי פרמקוקינטיקה בדיוק ידועים, מאשרים, verapamil באותו אופן שמשפיע על הרמה של atorvastatin.
Fluvastatin, pravastatin וrosuvastatin לא חילוף חומרים על ידי הפעולה של CYP3A4 isozymes, לכן האינטראקציה שלהם עם verapamil לפחות סביר.
SR Isoptin 240: תנאי הנפקה מבתי המרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
SR Isoptin 240: תנאי האחסון
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.
