Isoptin (הפתרון ב/ ב)

חומר פעיל: Verapamil
כאשר ATH: C08DA01
CCF: חוסם ערוץ Kalьcievыh
כאשר CSF: 01.03.01
יצרן: ABBOTT GmbH & שיתוף. ק"ג (גרמניה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

2 מיליליטר – אַמְפּוּלָה (5) – חבילות קרטון.
2 מיליליטר – אַמְפּוּלָה (10) – חבילות קרטון.
2 מיליליטר – אַמְפּוּלָה (50) – חבילות קרטון.

תיאור של חומרים פעילים.

פעולה תרופתית

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. זה antianginalnoe, פעולת הפרעות קצב ונגד יתר לחץ דם.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (זה מוריד את הטון של העורקים ההיקפיים, יחסי הציבור). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, יש לו vasodilatory, Ino השלילי- וchronotropism.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

פרמקוקינטיקה

При приеме внутрь абсорбируется более 90% לְמַנֵן. חלבון מחייב – 90%. חילוף חומרים ב “מעבר ראשון” דרך כבד. המטבוליט העיקרי הוא norverapamil, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

ט_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 לא, при приеме повторных доз – 4.5-12 לא (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – על 4 מ ', конечный – 2-5 לא.

Выводится преимущественно почками и 9-16% דרך המעי.

עדות

אנגינה (מתח, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), טכיקרדיה supraventricular (כולל. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), סינוס טכיקרדיה, tachyarrhythmia פרוזדורים, רפרוף אוזן, פעימות מוקדמות פרוזדורים, יתר לחץ דם עורקים, משבר יתר לחץ דם (ב/ מבוא), קרדיומיופתיה obstruktivnaya gipertroficheskaya, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

משטר מינון

פרט. מבוגרים בתוך – במינון ראשוני 40-80 מ"ג 3 פעמים / יום. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. לילדים 6-14 שנים – 80-360 מ"ג / יום, ל 6 שנים – 40-60 מ"ג / יום; תדירות של ממשל – 3-4 פעמים / יום.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (לאט, תחת שליטתו של לחץ דם, קצב לב וא.ק.ג.). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 מ"ג, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 ים הוא 2.5-3.5 מ"ג, 1-5 שנים – 2-3 מ"ג, ל 1 שנה – 0.75-2 מ"ג. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 מ"ג.

המינון המקסימאלי: взрослым при приеме внутрь – 480 מ"ג / יום.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה (פחות 50 u. / דקה), ירידה ניכרת בלחץ דם, פיתוח או החמרה של אי ספיקת לב, טכיקרדיה; לעתים רחוקות – אנגינה, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), הפרעות קצב (כולל. мерцание и трепетание желудочков); עם מהיר ב/ ב – AV-блокада III степени, asistolija, קריסה.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: סחרחורת, כאב ראש, התעלפות, חרדה, עייפות, עייפות, asthenia, נמנום, דיכאון, הפרעות פירמידאליים (אטקסיה, маскообразное лицо, הליכה של גרירת רגליים, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, ניהול משקל קושי).

ממערכת העיכול: בחילה, עצירות (לעתים רחוקות – שלשול), נכון giperplaziya (angiostaxis, כאב, תְפִיחוּת), תיאבון מוגבר, עלייה בtransaminases הכבד וphosphatase אלקליין.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה בעור, שטיפת פנים, יפליט multiforme אריתמה (כולל. תסמונת סטיבנס-ג'ונסון).

אחר: עלייה במשקל, לעתים רחוקות – אגרנולוציטוזיס, דַדָנוּת, hyperprolactinemia, galactorrhea, דלקת פרקים, транзиторная потеря зрения на фоне C_{מקסימום}, בצקת ריאות, тромбоцитопения бессимптомная, בצקת היקפית.

התוויות נגד

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада השני и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), הריון, הנקה, повышенная чувствительность к верапамилу.

הריון והנקה

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

אזהרות

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, איטי, тяжелом стенозе устья аорты, אי ספיקת לב כרונית, עם ירידה בלחץ דם קל עד בינוני, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, כבד ו / או אי ספיקת כליות, בחולי קשישים, אצל ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 שנים (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (נמנום, סחרחורת), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

אינטראקציות סמים

בעוד שהשימוש בתרופות להורדת לחץ דם (vazodilatatorami, תרופות משתנות תיאזידים, מעכבי ACE) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

בעוד שהשימוש בחוסמי בטא, תרופות נוגדות הפרעות קצב, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-מצור, выраженной артериальной гипотензии, אי ספיקת לב, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, ברדיקרדיה, asequence, блокада AV.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, lovastatin וסימבסטטין, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

יחד עם השימוש של דיגוקסין ריכוזים של דיגוקסין בפלסמה.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, כנראה, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_{מקסימום} и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

ביישום עם פניטואין, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.