ITRAZOL

חומר פעיל: Itraconazole
כאשר ATH: J02AC02
CCF: סוכן נגד פטריות
ICD-10 קודים (עדות): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, .44, .45, H19.2
כאשר CSF: 08.01.01
יצרן: JSC רטקס (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

כמוסות ג'לטין הקשה, №0, לבן; תוכן של כמוסות – פלטות (microgranules הכדורי) מצהוב בהירה לחום-צהוב.

Excipients: עמילן חיטה, poloxamer (lutrol), gipromelloza, סוכרוז.

מרכיבים של קליפת הכמוסה: ג'לטין, טיטניום דו - חמצני.

6 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
6 מחשב. – צנצנות פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – צנצנות פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

סוכן נגד פטריות. Itraconazole – קשת רחבה נגד פטריות סינתטית, נגזר triazole. זה מעכב את הסינתזה של קרום תא ergosterol של פטריות, מה שהופך את ההשפעה של התרופה נגד הפטריות.

Itraconazole פעיל נגד זיהומים, הנגרם על ידי dermatophytes (spp Trichophyton., spp Microsporum., floccosum Epidermophyton), פטריות שמרים ושמרים (neoformans קריפטוקוקוס, spp Pityrosporum., spp קנדידה., אלביקנס включая קנדידה, קנדידה glabrata, קנדידה krusei), spp אספרגילוס., spp Histoplasma., פ brasiliensis, schenckii Sporothrix, spp Fonsecaea., spp Cladosporium., dermatidis Blastomyces, כמו גם שמרים ופטריות אחרים.

פרמקוקינטיקה

קליטה

זה נמשך מהדם כראוי. לאחר מתן אוראלי, C_{מקסימום} רמות הפלזמה הגיעו בתוך 3-4 לא. itraconazole הודאה מייד לאחר ארוחה מגבירה את הזמינות הביולוגית.

הפצה

ממשל כרוני של C_ss הוא הגיע ב 1-2 שבועות. ג_ss פלזמה itraconazole דרך 3-4 שעות לאחר מתן 0.4 UG / מיליליטר (100 על מ"ג הקבלה 1 זמן / יום), 1.1 UG / מיליליטר (200 על מ"ג הקבלה 1 זמן / יום) ו 2 UG / מיליליטר (200 על מ"ג הקבלה 2 פעמים / יום).

חלבון פלזמה מחייב הוא 99.8%.

Itraconazole חודר גם לתוך רקמות ואיברים (כולל. רירית נרתיק), מכיל בלוטות החלב וזיעה. ריכוזים בריאות, כליות, כבד, עצמות, בטן, טחול ושרירי שלד ב 2-3 פעמים גבוהות יותר מאשר ריכוזים מקבילים בפלזמה; רקמה, קרטין soderzhashtih, – ב 4 פעמים.

ריכוזים טיפוליים להתמיד בעור, ל 2-4 שבועות לאחר הפסקת 4 שבועות של טיפול. Itraconazole נמצא בציפורניים קרטין לאחר 1 שבוע לאחר התחלת טיפול ומאוחסן, לפחות, במהלך 6 חודשים לאחר 3 חודשים של טיפול. ריכוזים נמוכים של itraconazole גם מוגדרים בבלוטות חלב וזיעה.

חילוף חומרים

Itraconazole הוא חילוף חומרים בכבד עם הקמתה של מטבוליטים פעילים, כולל. gidroksiitrakonazol. זה מעכב של isoenzymes CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

ניכוי

נסיגה מהפלזמה היא biphasic. הפרשה בצואה היא מ 3% ל 18% לְמַנֵן (בצורה ללא שינוי). כמו כן הוא מופרש על ידי הכליות ב 1 השבוע (0.03% – בצורה ללא שינוי, 35% – כמטבוליטים).ט_1/2 – 1-1.5 יום.

לא הוסר על ידי המודיאליזה.

עדות

- גזזת;

- קרנית פטרייתיים;

- פטרת ציפורניים, הנגרם על ידי dermatophytes ו / או שמרים ועובש;

- פטרת מערכתי: aspergillosis ופטרת מערכתיים, kryptokokkoz (כולל דלקת קרום מוח cryptococcal), histoplasmosis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomycosis וmycoses מערכתי או טרופי אחר;

- פטרת עם נגעים בעור או רירי (כולל. פטרת vulvovaginal);

- Chromophytosis.

משטר מינון

Itrazol^® יש להביא ב, לאחר ארוחה.

צריכה להיבלע כל הכמוסות.

שולחן 1.

Onixomikoz

טיפול דופק (סנטימטר. שולחן 2).

קורס אחד של טיפול דופק נלקח Itrazola היומי^® על ידי 2 כמוסות 2 פעמים / יום (על ידי 200 מ"ג 2 פעמים / יום) במהלך 1 השבוע.

לטיפול בזיהומים פטרייתיים של מברשות מסמר הצלחת המומלץ 2 שער חליפין.

לטיפול בזיהומים פטרייתיים של לוחית הציפורן מומלצת להפסיק 3 שער חליפין. המרווח בין קורסים, שבמהלכו לא צריך לקחת את התרופה, הוא 3 השבוע.

התוצאות קליניות לעין לאחר טיפול, כלצמיחה מחודשת של הציפורן.

שולחן 2.

טיפול רציף

על ידי 2 כמוסות 1 זמן / יום (על ידי 200 מ"ג 1 זמן / יום) במהלך 3 חודשים.

נסיגה של itraconazole מרקמת עור ובציפורניים היא איטית יותר, מ מהפלזמה. כך, השפעות קליניות וmycological אופטימליות מושגות באמצעות 2-4 שבועות לאחר תום הטיפול בדלקות עור ואחרי 6-9 חודשים לאחר תום הטיפול בדלקות ציפורניים.

זיהומים פטרייתיים מערכתיים

מינונים מומלצים משתנים בהתאם לסוג של זיהום.

שולחן 3.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: הַפרָעַת הָעִקוּל, בחילה, כאב בטן ועצירות, אנורקסיה, עליות הפיכה באנזימי כבד, צהבת cholestatic, צהבת; לעתים רחוקות – רעילות בכבד חמורה, כולל. מקרים של אי ספיקת כבד חריפה עם תוצאה קטלנית.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, fatiguability, סחרחורת, נוירופתיה perifericheskaya.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה, כוורות, אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.

אחר: אי סדירות המחזור החודשי, התקרחות, kaliopenia, נפיחות, אי ספיקת לב ובצקת ריאות, כתמים של שתן בצבע כהה, giperkreatininemiя.

התוויות נגד

- יישום סימולטני של תרופות, CYP3A4 изоферментом метаболизирующимися (terfenadine, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, סימבסטטין, lovastatin, triazolamom, midazolamom);

- ילדים עד גיל 3 שנים;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות התרופה צריכה להיות בשימוש בחולים עם אי ספיקת לב חמורה, מחלות כבד (כולל. מלווה באי ספיקת כבד).

הריון והנקה

התרופה היא התווית במהלך הריון והנקה (הנקה).

נשים בגיל פוריות, קבלת Itrazol^®, עליך להשתמש בשיטות למניעת הריון נאותות במהלך הטיפול עד תחילתה של תקופת הווסת הראשונה לאחר השלמתו.

אזהרות

במחקר של / בצורת המינון של התרופה Itrazol^®, שנערך במתנדבים בריאים, הוא ציין ירידה ללא תסמינים חולפת במקטע פליטה של ​​חדר שמאל, לנרמל עד העירוי הבא. הרלוונטיות הקלינית של נתונים המתקבלים למינון אוראלי יוצרת לא ידועה.

זוהה, יש itraconazole השפעה האינוטרופית שלילית. מקרים של אי ספיקת לב, הקשורות לנטילת Itrazola^®. התרופה לא אמורה לשמש בחולים עם אי ספיקת לב או עם הנוכחות של מחלה זו בהיסטוריה אלא במקרים, כאשר התועלת הפוטנציאלית באופן משמעותי עולה על הסיכון הפוטנציאלי.

חוסמי תעלות סידן יכולים להיות השפעה שלילית האינוטרופית, אשר עלול להחריף itraconazole האפקט הזה; itraconazole יכול להפחית את קצב חילוף החומרים של חוסמי תעלות סידן. באותו הזמן לוקח itraconazole וחוסמי תעלות סידן צריכים להיות זהירים.

בחומציות הנמוכה של קליטת קיבה של itraconazole שבור. חולים, קבלת נוגדי חומצה (למשל, אלומיניום הידרוקסיד), מומלץ לשימוש לא לפני 2 שעות לאחר נטילת כמוסות Itrazola^®. חולים עם achlorhydria או היסטמין מיושם H₂-קולטנים או מעכבי משאבת מימן מומלץ לקחת הכמוסה Itrazola^® עם משקאות חומציים.

עם שימוש הממושך בitraconazole (יותר 1 חודשים), כאשר נעשה שימוש בitraconazole חולים, קבלת תרופות אחרות, בעל hepatotoxic, ובחולים עם מחלת כבד מומלץ לעקוב אחר תפקוד כבד באופן קבוע. חולים צריכים להיות התריעו על הצורך לפנות מייד לרופא שלך במקרה של סימפטומים, המצביע על ההתרחשות של צהבת, כלומר: anoreksii, בחילה, הקאות, חולשה, כאבי בטן ושתן כהה. במקרה של סימפטומים כאלה צריכים להפסיק מייד את טיפול ולבצע מחקר של תפקוד כבד.

חולים עם אי ספיקת כליות על ידי הפחתת הזמינות הביולוגית של itraconazole ייתכן שיהיו צורך להתאים את המינון.

טיפול צריך להיות הופסק במקרה של נוירופתיה, אשר עשוי להיות קשור לנטילת כמוסות Itrazola^®.

אין עדות לרגישות יתר הצולב לitraconazole ותרופות נגד פטריות azole אחרות. Itrazol^® יש להשתמש בזהירות בחולים עם רגישות יתר לazoles האחר.

בחולים עם חסינות לקויה (איידס, לאחר השתלת איברים, נויטרופני) ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון.

השתמש ברפואת ילדים

שימוש בסמים ב ילדים מבוגרים 3 שנים זה מומלץ רק, אם התועלת הפוטנציאלית של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

השפעות על יכולת לנהוג במכונית ולעבוד עם הטכניקה לא נצפו.

מנת יתר

הנתונים אינם זמינים.

טיפול: בתוך השעה הראשונה צריכה להתבצע שטיפת קיבה, ובמידת צורך, להקצות פחם פעיל. Itraconazole לא יופיע בהמודיאליזה. אין תרופה ספציפית.

אינטראקציות סמים

תרופות, המשפיע על חילוף החומרים של itraconazole

זה היה למד את האינטראקציה של itraconazole עם ריפאמפיצין, rifabutin, ופניטואין. שימוש בו זמנית itraconazole עם תרופות אלה, הם מעוררים פוטנציאליים של אנזימי כבד, לא מומלץ. מחקרי אינטראקציה עם אנזים בכבד מעוררים אחרים, כגון קרבמזפין, phenobarbital וisoniazid, לא בוצע, עם זאת, ניתן להניח תוצאות דומות.

שלא לצורך. CYP3A4 izofermentom metaboliziruetsya osnovnom itraconazole, מעכבים של אנזים פוטנציאל זה עשויים להגדיל את הזמינות הביולוגית של itraconazole. דוגמאות כוללות ritonavir, indinavir, clarithromycin וэritromitsin.

השפעה של itraconazole על חילוף החומרים של תרופות אחרות

Itraconazole יכול לעכב את חילוף החומרים של תרופות, CYP3A4 изоферментом расщепляемых. התוצאה יכולה להיות מוגברת או הארכה של מעשיהם, כולל. ותופעות לוואי.

הכנות, שלא יכול להינתן במקביל לitraconazole:

- Terfenadine, astemizol, mizolastin, cisapride, triazolam, midazolam, dofetilid, quinidine, pimozid, HMG-CoA reductase, טאקי איך סימבסטטין וlovastatin.

- חוסמי תעלות סידן יכולים להיות השפעה שלילית האינוטרופית, אשר יכול להגביר את אותו האפקט, מוצג על ידי itraconazole. באותו הזמן לוקח itraconazole וחוסמי תעלות סידן צריכים להיות זהירים, tk. חילוף חומרים של חוסמי תעלות סידן עשויה להיות מופחת.

הכנות, שבמשימה חייבת לפקח הריכוזים שלהם בפלזמה, פעולה, תופעות לוואי (במקרה של שיתוף מנהל עם מינוני itraconazole של תרופות אלה, אם נחוץ, יופחת):

- Oral תרופות נגד קרישת דם;

- מעכבי פרוטאז HIV, כגון ritonavir, indinavir, saquinavir;

- תרופות לסרטן מסוימות, כגון אלקלואידים וינקו, busulfan, docetaxel, trimetrexate;

- חוסמי תעלות סידן isoenzyme CYP3A4 Cleavable, כגון dihydropyridine וverapamil;

- כמה סוכנים לדיכוי המערכת החיסונית: ציקלוספורין, tacrolimus, sirolimus;

- הכנות אחרות: דיגוקסין, קרבמזפין, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutin, methylprednisolone, eʙastin, reboxetine.

האינטראקציות בין itraconazole וzidovudine וfluvastatin לא נמצאו.

לא הייתה שום השפעת itraconazole על המטבוליזם של אסטרדיול ethinyl וnoretisetrona.

השפעה על חלבון פלזמה מחייבת

במבחנה המחקרים הראו חוסר התחרות לכריכה לחלבוני פלזמה בין itraconazole ותרופות אלה, כimipramine, propranolol, diazepam, סימטידין, Indomethacin, tolbutamide וsulfamethazine.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, יבש, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2.5 שנה.